Наказ : Про затвердження Формулярного довідника із використання лікарських засобів у гастроентерології

Документ втратив чиннiсть!

МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ

НАКАЗ
14.01.2009 N 14

(Наказ втратив чинність на підставі Наказу
Міністерства охорони здоров'я України
N 173 від 17.03.2009 )

Про затвердження Формулярного довідника
із використання лікарських засобів у гастроентерології

На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги наказую:

1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських засобів у гастроентерології (додається).

2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.

3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Митника З.М.

Міністр В.М.Князевич

Затверджено
Наказ Міністерства
охорони здоров'я України
14.01.2009 N 14

Формулярний довідник
із використання лікарських засобів
у гастроентерології

Гастроентерологія. лікарські засоби

1. Препарати для лікування кислотозалежних захворювань

1.1. Антациди

1.1.1. Сполуки алюмінію

1.1.2. Комбіновані препарати та комплексні сполуки алюмінію, кальцію і магнію

1.2. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ)

1.2.1. Антагоністи H2-рецепторів

1.2.2. Простагландини

1.2.3. Інгібітори "протонного насоса"

1.2.4. Комбінації для ерадикації Helicobacter pylori

1.2.5. Антибактеріальні засоби, що застосовуються для ерадикації Helicobacter pylori

1.2.6. Інші препарати для лікування пептичної виразки та ГЕРХ

1.2.7. Інші засоби для лікування кислотозалежних захворювань

2. Засоби, що застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах

2.2. Засоби, що застосовуються при функціональних розладах зі сторони травного тракту

2.2.1. Синтетичні антихолінергічні засоби, естерифіковані третинні аміни

2.2.2. Синтетичні антихолінергічні засоби, четвертинні амонійні сполуки

2.2.3. Папаверин та його похідні

2.2.4. Засоби, що діють на серотонінові рецептори

2.2.5. Інші препарати, що застосовуються при функціональних кишкових розладах

2.3. Прості препарати красавки (белладонни) та її похідних

2.3.1. Алкалоїди красавки (белладонни) та її похідних

2.3.2. Напівсинтетичні алкалоїди красавки (белладонни), четвертинні амонійні сполуки

2.4. Спазмолітичні засоби в комбінації з анальгетиками

2.4.1. Синтетичні антихолінергічні засоби в комбінації з анальгетиками

2.4.2. Белладонна та її похідні в комбінації з анальгетиками

2.4.3. Інші спазмолітики в комбінації з анальгетиками

2.5. Спазмолітичні і антихолінергічні засоби в комбінації з іншими препаратами

2.6. Стимулятори перистальтики (пропульсанти)

3. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи серотонінових рецепторів

4. Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів

4.1. Засоби, що застосовуються при біліарній патології. Препарати жовчних кислот

4.2. Гепатотропні препарати

4.3. Препарати, що застосовуються для лікування хронічних вірусних гепатитів

4.4. Препарати, що застосовуються для лікування хвороби Коновалова-Вільсона

5. Проносні засоби

5.1. Контактні проносні засоби

5.2. Засоби, що збільшують об'єм кишкового вмісту

5.3. Осмотичні проносні засоби

5.4. Проносні засоби в клізмах

6. Антидіарейні препарати.

6.1. Протимікробні засоби, що застосовуються при кишкових інфекціях

6.1.1. Антибіотики

6.1.2. Сульфаніламіди

6.1.3. Інші протимікробні засоби, що застосовуються для лікування кишкових інфекцій

6.2. Ентеросорбенти

6.2.1. Препарати активованого вугілля

6.2.2. Інші ентеросорбенти

6.3. Препарати електролітів з вуглеводами. Сольові сполуки для пероральної регідратації

6.4. Засоби, що пригнічують перистальтику (антиперистальтичні)

6.5. Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечника

6.5.1. Кортикостероїди локальної дії

6.5.2. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби

6.6. Антидіарейні мікробні препарати

7. Засоби, що застосовуються при ожирінні (виключаючи дієтичні продукти)

7.1. Анорексигенні препарати центральної дії

7.2. Препарати з периферичним механізмом дії, що застосовуються при ожирінні

8. Засоби замісної терапії, що застосовуються при розладах травлення, включаючи ферменти

8.1. Препарати ферментів

8.2. Комплексні препарати, що містять кислоти та травні ферменти

9. Засоби, що підвищують апетит

10. Інші засоби, що впливають на систему травлення і метаболічні процеси

10.1. Інші засоби, що впливають на систему травлення і метаболічні процеси

10.1.1. Амінокислоти та їх похідні

10.1.2. Різні речовини, що впливають на систему травлення та метаболізм

Основні позначення та скорочення

AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"

C_макс - максимальна концентрація в плазмі

Ig - імуноглобулін

pH - водневий показник

Hb - рівень гемоглобіна

T_1/2 - період напівіснування

t - температура

а/б - антибіотик

АБЗ - антибактеріальний засіб

АГ - артеріальна гіпертензія

амп. - ампула

АР - алергічні реакції

АТ - артеріальний тиск

БА - бронхіальна астма

в/в - внутрішньовенне введення

ВГА - вірусний гепатит A

ВГВ - вірусний гепатит B

ВГС - вірусний гепатит C

ВІЛ - вірус імунодефіциту людини

в/м - внутрішньом'язеве введення

ГК - глюкокортикоїди

г. - гострий

год - година

ГЕРХ - гастроезофагальна рефлюксна хвороба

ГРВІ - гості респіраторно-вірусні інфекції

ДПК - дванадцятипала кишка

КА - карбоангідраза

капс. - капсули

крап. - краплі

ЛЗ - лікарський засіб

м/о - мікроорганізм

МДД - максимальна добова доза

МПД - максимально переносима доза

НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби

п/ш - підшкірне введення

р/добу - кількість разів на добу

р-н - розчин

с-м - синдром

СНІД - синдром набутого імунодефіциту

табл. - таблетки

фл. - флакон

хв - хвилина

ХГА - хронічний гепатит A

ХГВ - хронічний гепатит B

ХГС - хронічний гепатит C

хр. - хронічний

ЦД - цукровий діабет

ЦМВ - цитомегаловірус

ЦНС - центральна нервова система

ШКТ - шлунково-кишковий тракт

1. Препарати для лікування кислотозалежних захворювань

1.1. Антациди

1.1.1. Сполуки алюмінію

- Алюмінію фосфат (Aluminium phosphate)

Фармакотерапевтична група: A02AB03 - препарати для лікування кислотозалежних захворювань. Антациди.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: кислотонейтралізуюча, обволікаюча, адсорбуюча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до групи антацидів, що не всмоктуються; знижує протеолітичну активність пепсину, зв'язує жовчні кислоти та лізолецитин; завдяки буферним властивостям нейтралізує тільки надлишок соляної кислоти, зберігає фізіологічні умови травлення та не призводить до вторинної гіперсекреції шлункового соку; антацидна дія препарату проявляється швидко і зберігається протягом тривалого часу; міцели алюмінію фосфату мають більшу контактну поверхню, обволікають слизову оболонку однорідним шаром, захищають її від дії агресивних факторів та сприяють регенерації; цитопротекторна дія препарату обумовлена також здатністю активувати синтез простагландинів, які стимулюють секрецію слизу та бікарбонатів у слизовій оболонці шлунка; під впливом лужного середовища кишечнику останній перетворюється в лужні солі алюмінію, які погано всмоктуються та виводяться з калом.

Показання до застосування ЛЗ: лікування захворювань з підвищеною та нормальною кислотністю; г. та хр. гастрит з нормальною або підвищеною секреторною функцією; діафрагмальна грижа, шлунково-езофагеальний рефлюкс та його ускладнення (езофагіт), функціональна диспепсія; прийом ЛЗ, подразнюючих речовин (кислоти, луги); дискомфорт та болі в епігастрії, печія, метеоризм, які виникають після погрішностей в дієті, надмірному вживанні кави, нікотину, алкоголю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі приймають всередину 1 або 2 пакетики 2-3 р/добу в чистому вигляді або попередн розвівши у половині склянки води; схема прийому залежить від характеру захворювання: діафрагмальна грижа, ГЕРХ - після прийняття їжі та на ніч; виразкові захворювання - через 1-2 год після прийняття їжі та при виникненні болю; гастрит, диспепсія - до прийняття їжі; функціональні розлади товстого кишківника - вранці, до прийняття їжі та на ніч.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: закрепи.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, хр. ниркова недостатність важкого ступеня.

Форми випуску ЛЗ: гель для перорального застосування по 16 г, по 20 г у пакетах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Фосфалюгель, "Pharmatis" для "Yamanouchi Europe B.V.", Франція/Нідерланди

- Гідротальцит (Hydrotalcite)

Фармакотерапевтична група: A02AD01 - антацидні та противиразкові засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антацидна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: зменшує кислотність шлункового соку, зменшує або полегшує симптоми, пов'язані з підвищеною кислотністю шлункового соку; ефект настає швидко і продовжується протягом тривалого часу, тому що внаслідок специфічної сітчастої структури активного компонента вивільнення іонів магнію та алюмінію залежить від кількості кислоти в шлунку; також інактивує пепсин і зв'язує жовчні кислоти і лізолецитин, який при рефлюксі потрапляє в шлунок з ДПК та пошкоджує слизову оболонку шлунка; застосування гідротальциту в терапевтичних дозах не призводить до підвищення концентрацій магнію та алюмінію в плазмі крові та в сечі, оскільки сполука практично не абсорбується з ШКТ; відхилень у значеннях показників периферичної крові (Hb, лейкоцити, гематокрит) і біохімічних параметрах плазми на фоні лікування гідротальцитом також не спостерігалося.

Показання до застосування ЛЗ: г. та хр. запальні процеси слизової оболонки шлунка та ДПК (гастрит, дуоденіт); порушення функцій ШКТ, спричинені нераціональним харчуванням або застосуванням ЛЗ, що мають подразнювальний вплив на слизову оболонку шлунка; рефлюкс-езофагіт; печія, відрижка, відчуття надмірного наповнення шлунка.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендується застосовувати 1-2 табл. через 1-2 год після їжі та перед сном; при виразковій хворобі шлунка та ДПК рекомендується застосовувати по 2 табл. 3-4 р/добу після їжі та перед сном; добова доза гідротальциту складає 12 табл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея.

Протипоказання до застосування ЛЗ: не встановлені.

Форми випуску ЛЗ: табл. для жування по 0,5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Рутацид, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

Тальцид(R), "Bayer AG"; "Bayer Bitterfeld GmbH" для "Bayer Consumer Care AG", Німеччина/Німеччина/Швейцарія

1.1.2. Комбіновані препарати та комплексні сполуки алюмінію, кальцію і магнію

- Кальцію карбонат + магнію карбонат (Calcii carbonat + Magnesii carbonat)

I. Анре, табл., 1 табл. містить кальцію карбонату - 0,68 г, магнію карбонату - 0,08 г, виробництва АТ "Стома"

II. Ренні без цукру м'ятні, табл. жувальні; 1 табл. містить 680 мг кальцію карбонату та 80 мг магнію карбонату, виробництва "Bayer Sante Familiale" для "Bayer Consumer Care AG", Франція/Швейцарія

Ренні(R), табл. жувальні; 1 табл. містить кальцію карбонату - 680,0 мг, магнію карбонату - 80,0 мг, виробництва "Laboratories Roche Nicholas " дочірня компанія коцерну "F. Hoffmann-La Roche Ltd"; "Bayer Sante Familiale" для "Bayer Consumer Care AG", Франція/Швейцарія/Франція/Швейцарія

Ренні(R), табл. жувальні; 1 табл. містить кальцію карбонату - 680,0 мг, магнію карбонату - 80,0 мг, виробництва "Bayer Sante Familiale"; "Laboratories Roche Nicholas" дочірня компанія "F. Hoffmann-La Roche Ltd" для "Bayer Consumer Care AG", Франція/Швейцарія

- Алюмінію гідроксид + магнію гідроксид (Aluminii Hydroxid + Magnesii Hydroxid)

I. Стомалокс, табл., 1 табл. містить алюмінію гідроксиду - 400,0 мг, магнію гідроксиду - 400,0 мг, виробництва СП АТЗТ "Арпімед" для "ABA Group Inc.", Республіка Вірменія/США

II. Алмагель(R), суспензія для перорального застосування по 170 мл; 5 мл суспензії містять алюмінія гідроокису - 190,0 мг, магнію гідроокису - 100,0 мг, виробництва "Balkanpharma-Troyan AD", Болгарія

Алюмаг, табл.; 1 табл. містить алюмінію гідроксиду - 200,0 мг, магнію гідроксиду - 200,0 мг, виробництва "Polfa" Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o., Польща

Маалокс(R), Маалокс(R) Міні, табл. або суспензія для перорального застосування; суспензія для перорального застосування, 25 мЕкв/4,3 мл; 1 табл. містить гідроокису магнію - 400,0 мг, гідроокису алюмінію - 400,0 мг або 100 мл суспензії містять: алюмінію гідроксиду - 3,5 г, магнію гідроксиду - 4,0 г, виробництва "Theraplix" компанії "Aventis Pharma" на заводах: "Aventis Pharma Specialites" або "Aventis Pharma S.p.A", Франція/Італія

- Алюмінію гідроксид + магнію оксид (Aluminii Hydroxid + Magnesii oxydum)

II. Алтацид, табл. або суспензія; 1 табл. містить алюмінію гідроксиду гель сухий 333,3 мг (відповідає 167,5 мг алюмінію оксиду), магнію оксиду 158,4 мг або 5 мл суспензії містять: алюмінію гідроксиду гелю (10%) 2249,5 мг, що відповідає 225 мг алюмінію оксиду та магнію гідроксиду пасти (30%) 425 мг, що відповідає 127,5 мг магнію гідроксиду, виробництва "Bosnalijek d.d.", Боснія і Герцеговина

- Алюмінію гідроокису + магнію карбонат + магнію гідроокис (Aluminii Hydroxid + Magnesii carbonat + Magnesii Hydroxid)

II. Гастал, табл.; 1 табл. містить алюмінію гідроокису-магнію карбонату гелю - 450,0 мг, магнію гідроокису - 300,0 мг, виробництва "Pliva S.A.", Хорватія

Гастал, табл.; 1 табл. містить алюмінію гідроокису-магнію карбонату гелю - 450,0 мг, магнію гідроокису - 300,0 мг, виробництва "Pliva Krakow" Pharmaceutical Works SA, Польща

Гастал, табл.; 1 табл. містить алюмінію гідроокису - магнію карбонату гелю 450 мг; магнію гідроокису 300 мг, виробництва LTD "PLIVA Croatia", Хорватія

1.2. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ)

1.2.1. Антагоністи H2-рецепторів

- Ранітидин (Ranitidine)

Фармакотерапевтична група: A02BA02 - засоби для лікування пептичної виразки та ГЕРХ.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: блокатор H2 гістамінових рецепторів парієтальних клітин слизової оболонки шлунка; антацидна дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: дозозалежно пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти у шлунку, зменшує об'єм шлункового соку та концентрацію протонів водню; знижує продукцію та активність пепсину; гальмує дегрануляцію тучних клітин, зменшує вміст гістаміну в періульцерозній зоні, стимулює заживлення виразки при збільшенні кількості ДНК-синтезуючих клітин епітелію; не впливає на гормональний статус, імунологічну реактивність, мікросомальні ензими печінки, біотрансформацію інших ЛЗ; швидко всмоктується з ШКТ; прийом їжі не чинить значного впливу на всмоктування препарату; C досягається через 2 год після одноразового

макс прийому; біодоступність після прийому внутрішньо становить 50%; після одноразової пероральної дози 150 мг ранітидину концентрація в сироватці крові, необхідна для пригнічення спонтанної секреції соляної кислоти на 50%, зберігається протягом 12 год; об'єм розподілу - 1,4 л/кг, ступінь зв'язування з білками плазми - 15%; в невеликій кількості метаболізується в печінці до N-оксидів, S-оксидів і деметильованого ранітидину; T становить 2-3 год;

1/2 приблизно 30% прийнятої дози виділяється в незмінному стані з сечею протягом 24 год, нирковий кліренс становить близько 410 мл/хв, що вказує на активну екскрецію нирковими канальцями; основним метаболітом, що міститься в сечі (менше 4% прийнятої дози), є N-оксид, інші метаболіти: S-оксид і деметильований ранітидин (по 1%); інша частина прийнятої дози виділяється з калом; проникає крізь плаценту, виділяється з грудним молоком.

Показання до застосування ЛЗ: лікування будь-яких захворювань, при яких необхідно зменшити секрецію кислоти шлункового соку: пептична виразка шлунка і ДПК (лікування і профілактика рецидивів); гастроезофагеальний рефлюкс; профілактика стресових виразок і кровотечі, пов'язаної зі стресовою виразкою; с-м Золлінгера-Еллісона та інші стани з підвищеною секрецією кислоти шлункового соку; інші порушення, пов'язані з кислотою шлункового соку (функціональна диспепсія); ерадикації H. pylori у комбінації з іншими АБЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: виразка ДПК у разі відсутності H. pylori - добова доза становить 2 табл. (300 мг) 1 раз увечері або 2 р/добу, вранці та увечері, протягом 4 тижнів; рефлюкс-езофагіт - 2 табл. щодня, 1 раз увечері або розділити на 2 дози, вранці та увечері, протягом 4-8 тижнів, залежно від результатів ендоскопічного обстеження; с-м Золлінгера-Еллісона - рекомендовано 4 табл. (600 мг) щодня, розділена на 4 прийоми, у важких випадках доза може бути збільшена до 8 табл. (1200 мг) щодня; профілактика виразкової хвороби - 1 табл. (150 мг) щодня увечері протягом тривалого періоду часу; для дітей 8-16 років - по 150 мг 1-2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота/блювання, діарея, запор, зворотні порушення функції печінки, г. панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаний), зазвичай оборотний, що супроводжується або не супроводжується жовтухою; система кровотворення - лейкопенія, тромбоцитопенія, у виняткових випадках агранулоцитоз або панцитопенія з гіпоплазієй або аплазією кісткового мозку, збільшення вмісту креатиніну в сироватці крові на початку лікування; ЦНС - головний біль, іноді сильний, запаморочення (вертиго), розлади настрою (астенія), сплутаність свідомості, нечіткість зору, стомлюваність; статеві розлади - гінекомастія у чоловіків, імпотенція; АР - аменорея, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія; ендокринна система - зниження лібідо, гінекомастія; серцево-судинна система - брадикардія, AV-блокада, аритмія та асистолія; інші - артралгія, міальгія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність та годування груддю; діти до 8 років; цироз печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі; порушення функції печінки і нирок.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 150 мг; табл. 300 мг; р-н для ін'єкцій по 2 мл (25 мг/мл) в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Ранітидин, ЗАТ "Технолог"

Ранітидин, ТОВ "Львівтехнофарм"

Ранітидин, ЗАТ "Лекхім-Харків"

Ранітидин, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Ранітидин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Ранітидин-Лугал, ВАТ "Луганський ХФЗ"

II. Гістак, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія

Ранісан, "Pro. Med. CS. Praha" a.s., Чеська Республіка

Ранісано, "Pro. Med. CS Praha" a.s., Чеська Республіка

Ранітидин, "Allied Chemicals & Pharmaceuticals Pvt. Ltd.", Індія

Ранітидин, "Umedica Laboratories Pvt. Ltd", Індія

Ранітидин, АТ "Олайнський ХФЗ "Олайнфарм", Латвія

Ранітидин, "S.C. Fabiol S.A." для "Ozone Laboratories Ltd.", Румунія/Великобританія

Ранітидин, ВАТ "Щолківський вітамінний завод", м. Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація

Ранітидин, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія

Ранітидин, ТОВ "Озон", Російська Федерація

Ранітидин, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія

Ранітидин, "Elegant India", Індія

Рантак(R), "Unique Pharmaceutical Laboratories" (відділення фірми "J.B. Chemicals & Pharmaceuticals Ltd"), Індія

Ринит(R), "Kusum Healthcare", Індія

Ульран, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

Уметак, "Umedica Laboratories Pvt. Ltd", Індія

- Фамотидин (Famotidine)

Фармакотерапевтична група: A02BA03 - засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: III покоління блокаторів гістамінових H2-рецепторів; антацидна дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти; заглушує активність пепсину, підвищуючи тим самим pH шлункового соку; збільшує кровотік у слизовій оболонці, збільшує продукцію гідрокарбонату, активує синтез простагландинів, сприяє прискоренню репаративних процесів у ділянці ерозивно-деструктивних осередків; з ШКТ абсорбується не повністю, біодоступність становить 40-45%, підвищується під впливом їжі; зв'язування з білками плазми - 15-20%; C_макс досягається через 1-3 год; метаболізується в печінці (30-35%) з утворенням S-оксиду; після прийому внутрішньо дія починається через 1 год, досягає максимуму протягом 3 год та триває 10-12 год; тривалість дії при одноразовому прийомі - від 12 до 24 год; виводиться нирками шляхом клубочкової та канальцевої секреції; в сечі у незміненому вигляді виявляється 25-30% дози, що була прийнята внутрішньо; T_1/2становить 2,5-3 год; у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю він збільшується до 20 год.

Показання до застосування ЛЗ: лікування виразки шлунка і ДПК, ГЕРХ та інших захворювань, що супроводжуються гіперсекрецією шлункового соку (наприклад, функціональна диспепсія, гіперацидний гастрит) попередження аспірації шлункового соку при загальній анестезії (с-м Мендельсона).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування пептичної виразки ДПК та шлунка, в разі відсутності H. pylori: 1 табл. 40 мг на ніч або 1 табл. 20 мг вранці та ввечері протягом 4-8 тижнів (при виразці шлунка), протягом 4-6 тижнів (при виразці ДПК); профілактика рецидивів виразки (при неможливості ерадикації H. pylori) - 1 табл. 20 мг на ніч протягом кількох місяців; ГЕРХ - 1 табл. 20 мг 4 р/добу або 40 мг 2 р/добу протягом 4-8 тижні; підтримуюча терапія при ГЕРХ - по 20 мг 1 р/добу, до 12 місяців; с-м Золлінгера-Еллісона - початкова доза становить 1 табл. 20 мг кожні 6 год; при необхідності добову дозу збільшують; невиразкова диспепсія - 1 табл. по 20 мг 2 р/добу або 1 табл. по 40 мг 1 р/добу; хр. гастрит з підвищеною кистотоутворючою функцією шлунка в стадії загострення - по 20 мг 2 р/добу (по 40 мг 1 р/добу), протягом 2-4 тижнів; дітям можна призначати від 1 мг до 2 мг на 1 кг маси тіла, але не більше 40 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, діарея або запори; загальні - пропасниця, втрата апетиту (анорексія), стомлюваність; серцево-судинна система - аритмії, AV-блокада; ШКТ - холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові, нудота, блювання, неприємні відчуття в животі, сухість у роті; кровотворна система - агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія; АР - кропивниця, ангіоневротичний набряк, анафілаксія; опорно-рухова система - болі у м'язах, болі в суглобах; ЦНС - минущі психічні порушення (наприклад галюцинації, затьмарення свідомості, занепокоєння, депресії, відчуття страху); дихальна система - бронхоспазм; шкіра - токсичний епідермальний некроліз, алопеція, вугри, свербіж шкіри, сухість шкіри; інші - гінекомастія, що після припинення курсу терапії спонтанно проходила.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність, годування груддю; діти (через відсутність необхідного клінічного досвіду).

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг; порошок ліофілізований для ін'єкцій по 20 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Фамотидин, ВАТ "Київмедпрепарат"

Фамотидин "ЛХ", Дочірнє підприємство "ДЗ ДНЦЛЗ" ДАК "Укрмедпром"

Фамотидин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Фамотидин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Квамател, "Richter Gedeon Ltd", Угорщина

Квамател міні, "Gedeon Richter Ltd", Угорщина

Ульфамід, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

Фамодингексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина/Німеччина

Фамосан(R), "Pro. Med. CS. Praha" a.s., Чеська Республіка

Фамотидин, "Medica" AD, Болгарія

Фамотидин 10 Медика, "Medica" AD, Болгарія

Фамотидин 20-СЛ, Фамотидин 40-СЛ, "Slovakofarma" j.s.c., Словацька республіка

1.2.2. Синтетичні аналоги простагландинів

- Мізопростол (Misoprostol)

Фармакотерапевтична група: A02BB01 - засоби для лікування пептичної виразки шлунка та ДПК.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: синтетичне похідне простагландину Е1; пригнічує шлункову секрецію, діючи направлено проти гістаміну, пентагастрину та секреції кислоти, стимульованої їжею; запобігає руйнуванню слизової оболонки, має антисекреторну активність; позитивно діє на загоювання виразки ДПК.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після прийому внутрішньо мізопростол активно метаболізується під час та/або до шлунково-кишкової абсорбції; утворюється кілька метаболітів та препарат у незміненому вигляді не визначався ні в плазмі, ні в сечі; біологічно активним метаболітом у плазмі є мізопростолова кислота, деетерифікована похідна мізопростолу; абсорбція мізопростолу та/або мізопростолової кислоти відбувається дуже швидко, що призводить до C_макс менше, ніж через 15 хв; T_1/2 мізопростолової кислоти короткий - менше 30 хв; акумуляція мізопростолової кислоти в плазмі не спостерігалася після застосування 400 мкг препарату з 12-годинним режимом дозування; виводиться в основному з сечею.

Показання до застосування ЛЗ: пептична виразка шлунка, пептична виразка ДПК; лікування та профілактика виразок, викликаних застосуванням НПЗЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: пептична виразка шлунка або ДПК та при виразках, спровокованих застосуванням НПЗЗ призначають по 800 мкг/добу, розділених на 2-4 прийоми (під час їжі та перед сном); курс лікування - 4 тижні, при необхідності - до 8 тижнів; при рецидиві може бути призначений повторний курс; для профілактики ульцерогенної дії НПЗЗ призначають в дозі 200 мкг 2-4 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, біль в ділянці живота, диспепсія, метеоризм, нудота, блювота, діарея.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, період годування груддю; гіперчутливість до простогландинів; тяжкі порушення функції печінки та нирок.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,2 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Мізоньювел, "Shanghai HuaLian Pharmaceutical Co. Ltd", Китай

Міролют, ЗАТ "Мир-Фарм", Російська Федерація

1.2.3. Інгібітори "протонного насоса"

- Омепразол (Omeprazole)

Фармакотерапевтична група: A02BC01 - засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори "протонного насосу".

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до противиразкових антисекреторних препаратів, які зменшують спонтанну та активовану шлункову секрецію внаслідок інгібування ферменту Н⁺ / К⁺+ - АТФ-фази (протонного насосу), необхідного для транспорту Н -іонів із парієтальних клітин слизової оболонки шлунка в його просвіт; пригнічує кінцеву фазу базального та стимульованого виділення соляної кислоти незалежно від природи подразника.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального застосування, добре всмоктується і досягає C_макс через 0,5-3,5 год; концентрація та біодоступність приблизно пропорційні кількості вжитих ліків, проте при великих дозах ця пропорційність порушується; швидко метаболізується в печінці; біодоступність, вжитого перорально у разовій дозі від 20 до 40 мг, становить 30-40%, вона дещо підвищується після прийому повторних доз; низька доступність спричинена в основному передсистемним метаболізмом; біодоступність дещо підвищується у пацієнтів похилого віку і у пацієнтів з порушеннями нирок, сильно підвищується у пацієнтів із хр. порушенням функції печінки (у таких пацієнтів біодоступність може досягати 100%); більша частина омепразолу (приблизно 77%) виводиться із сечею у вигляді метаболітів, інша частина виводиться з фекаліями; T_1/2 для здорових дорослих становить від 0,5 до 1,5 год; загальний кліренс - від 500 до 600 мл/хв.

Показання до застосування ЛЗ: пептична виразка шлунка, пептична виразка ДПК, ГЕРХ, хр. гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення, функціональна диспепсія, для ерадикації H. pylori (у комбінації з АБЗ), с-м Золлінгера-Еллісона.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: пептична виразка шлунка - рекомендована доза становить 20 мг 2 р/добу протягом 2-6 тижнів; пептична виразка ДПК - препарат призначають по 20 мг 2 р/добу протягом 2-4 тижнів; при ГЕРХ - рекомендована доза по 20 мг 2 р/добу; зменшення вираження симптомів захворювання настає швидко і у більшості пацієнтів повне одужання настає протягом перших 4 тижнів терапії, а у меншої кількості пацієнтів - через 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ - 1 капс. 1 р/добу протягом до 12 місяців; хр. гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення - 20-40 мг на добу протягом 2-3 тижнів; невиразкова диспепсія - 20-40 мг на добу протягом 2-3 тижнів; при виразковій хворобі ДПК, асоційованої з H. Pylori - для ерадикації H. pylori препарат призначають у дозі 20 мг 2 р/добу (вранці та ввечері) протягом 7 днів у поєднанні з АБЗ; с-м Золлінгера-Еллісона - доза препарату підбирається індивідуально, залежно від вихідного рівня шлункової секреції, звичайно починаючи з 60-80 мг на добу, доза 80 мг і більше розділяється на 2 прийоми.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея або закреп, біль у животі, сухість у роті, порушення смакових відчуттів, стоматит, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі; ЦНС - головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, парестезії, у схильних хворих - депресія і галюцинації; опорно-руховий апарат - м'язова слабкість, міалгія, артралгія; шкірні реакції - шкірна висипка, кропив'янка, мультиформна еритема; інші - порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: дитячий вік; вагітність, період годування груддю; гіперчутливість до препарату; тяжкі порушення функції печінки.

Форми випуску ЛЗ: гастрокапс. по 20 мг, по 40 мг; капс. тверді, кишковорозчинні, по 20 мг; капс. по 10 мг, по 20 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 40 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності капс. у блістері - 2 роки, капс. в пластиковому контейнері - 3 роки.

Торгова назва:

I. Омепразол, ВАТ "Концерн "Стирол".

Омепразол, ТОВ "Львівтехнофарм"

Омепразол, ТОВ "Стиролбіофарм"

Омепразол, ВАТ "Фармак"

Омепразол, ВАТ "Київмедпрепарат"

Омепразол-Авант, ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"

Омепразол-Астрафарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"

Омепразол-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Омепразол-Лугал, ВАТ "Луганський ХФЗ"

II. Гасек(ТМ)-20, Гасек(ТМ)-40, "Mepha Lda." під наглядом "Mepha Ltd."; "SOFARIMEX Lda." для "Mepha Ltd. Aesch-Basel", Португалія/Швейцарія/Португалія/ Швейцарія

Елкотеран, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція

Лорсек, "Exir Pharmaceutical Co.", Іран

Лосід 20, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія

Лосек, "AstraZeneca AV", Швеція

Лосепразол(R), "Pro. Med. CS Praha" a.s., Чеська Республіка

Омез, "Dr. Reddy's Laboratories Limited", Індія

Омезин, "Elegant India", Індія

Омеп, "Hexal AG", Німеччина

Омепразид, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина

Омепразол, "Matrix Pharmaceuticals Pvt Ltd" для "Neon Laboratories Limited", Індія

Омепразол, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія

Омепразол, ТОВ "Озон", Російська Федерація

Омепразол, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь

Омепразол-Вокате, Pharmaceutical Laboratories "Sterilyo" та "Jenapharm S.A." для "VOCATE S.A.", Франція/Греція

Омепразол-Н.С., ВАТ "Щолківський вітамінний завод", м. Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація

Омепразол-ФПО, ЗАТ "Фармацевтичне підприємство "Оболенське", Російська Федерація

Омефез, ЗАТ "Бринцалов-А", м.Москва, Російська Федерація

Омзол, "Synmedic Laboratories", Індія

Опразол, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія

Ортанол, Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія

Осид, "Cadila Healthcare Ltd", Індія

Прояз, "Meditech (India)", Індія

Ультоп(R), "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

Хеліцид 10, Хеліцид 20, Хеліцид 40 ІНФ,,"Zentiva" a.s., Чеська Республіка

Церол, "NEON Antibiotics Private Limited", Індія

- Пантопразол (Pantoprazole)

Фармакотерапевтична група: A02BC02 - засоби, що впливають на травну систему і метаболізм. Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори "протонного насосу".

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антисекреторний, противиразковий засіб; блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти шляхом необоротнього інгібування Н⁺ -К⁺ -АТФ-фази ("протонного насосу") у парієтальних клітинах шлунка; відновлення активності Н⁺ -К⁺ -АТФ-фази відбувається за рахунок синтезу ферменту de novo; зменшує базальну та стимульовану шлункову секрецію; пригнічує ріст H. pylori, сприяє утворенню у слизовій оболонці специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність антимікробних засобів; терапевтичний ефект після одноразового прийому розвивається швидко і зберігається протягом 24 год.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: кислотонестійкий, всмоктується практично повністю тільки у лужному середовищі тонкого кишечнику і надходить у системний кровоток; біодоступність становить 70-80%; присутність їжі та одночасний прийом антацидів не впливає на біодоступність препарату; C_макс після внутрішнього прийому 40 мг становить 1,1-3,1 мг/л і досягається через 2-4 год; добре проникає у тканини, у тому числі у парієтальні клітини шлунка; зв'язування з білками плазми становить 98%; об'єм розподілу - 0,16 л/кг, T_1/2 - 0,9-1,9 год, загальний кліренс - 0,1 л/год/кг; препарат метаболізується в печінці за участі ферментної системи цитохрому Р450 шляхом окислення, деалкілування і кон'югації; основні метаболіти - деметилпантопразол і два сульфатовані кон'югати; екскретується з організму нирками (71%) і кишечником (18%); препарат не кумулює в організмі, слабко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, екскретується у грудне молоко; у пацієнтів похилого віку дещо зростає біодоступність і C_макс пантопразолу; у хворих на цироз печінки T_1/2 зростає до 7-9 год, при нирковій недостатності збільшується незначно.

Показання до застосування ЛЗ: виразкова хвороба шлунка і ДПК у стадії загострення, ГЕРХ, с-м Золлінгера-Еллісона, а також у складі комбінованої терапії з метою ерадикації H. pylori.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям старше 14 років призначають по 40 мг на добу до або під час їжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною; при ерозивних і виразкових формах ГЕРХ можливо збільшення дози до 80 мг - МДД; тривалість терапії встановлюється індивідуально залежно від показань: при виразці ДПК - 2-4 тижні, при виразці шлунка, ГЕРХ - 4-8 тижнів; у складі комбінованої ерадикаційної антихелікобактерної терапії - по 40 мг 2 р/добу; тривалість курсу ерадикаційної терапії - 7-14 днів; у пацієнтів похилого віку і у хворих з порушеною функцією нирок добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея, нудота, відрижка, блювання, біль у животі, метеоризм, сухість у роті, підвищений апетит; ЦНС - головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, початкові прояви депресивних станів, нервозність, тремор, парестезії, фотофобія, порушення зору, шум у вухах; шкірні покриви - алопеція, акне, ексфоліативний дерматит; АР - висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк; інші - гіперглікемія, міальгія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: злоякісні утворення ШКТ; тяжка печінкова недостатність; гіперчутливість до препарату; вагітність, період лактація; діти віком до 14 років.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 40 мг; табл. резистентні до шлункового соку по 20 мг, по 40 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 40 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 40 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Пантопразол, АТ "Стома" для "ТОВ "Вега"

Пантопразол-Авант(ТМ), ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"

II. Контролок, "Altana Pharma AG", Німеччина

Контролок, "Altana Pharma AG", Німеччина

Паноцид 40, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія

Пантаз, "Medley Pharmaceuticals Ltd", Індія

Пантасан, "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія

Пантоз, "Lyka Labs Limited", Індія

Пантокар, "Micro Labs Limited", Індія

Пантопразол (Протон-П), "Aristopharma Ltd", Бангладеш

Пантосандоз, "Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret AS" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Туреччина/Словенія

Пента, "Tulip Lab. Privat Limited", Індія

Помпазол, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Пульцет, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина

Ультера, "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD" для "Actavis group HF", Індія/Ісландія

- Лансопразол (Lansoprazole)

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: противиразкова, антисекреторна, гастропротекторна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: в канальцях парієтальних клітин слизової оболонки шлунка метаболізується в активну форму - сульфонамід, який інактивує сульфгідрильні групи Н⁺ /К⁺ -АТФ-фази ("протонний насос"); блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти, пригнічує базальну та стимульовану секрецію та об'єм секрету, незалежно від природи стимулятора секреції; швидкість і ступінь інгібування секреції соляної кислоти залежить від дози - після прийому препарату в дозі 30 мг pH починає зростати через 2-3 год, а шлункова секреція знижується на 97%; інгібуючий ефект нарощується протягом 4 днів; після закінчення прийому препарату кислотність зберігається нижче 50% базального рівня протягом 39 год, рикошетного збільшення секреції не спостерігається; у хворих з с-мом Золлінгера-Еллісона препарат діє триваліше; пригнічує вироблення пепсину (підвищується рівень пепсиногену в сироватці крові); пригнічує ріст H. pylori, сприяє утворенню специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність інших препаратів; підвищує концентрацію гастрину у сироватці крові на 50-100%; забезпечує швидке загоєння та послаблення симптомів при виразці ДПК; ефективний при терапії виразки шлунка та ДПК, резистентної до H2-блокаторів; частота рецидивування пептичних виразок після лікування становить 55-62%; швидко і майже повністю абсорбується із тонкого кишечнику; на фоні цирозу печінки всмоктування сповільнюється; біодоступність становить не менше 80 %, зменшується на 50% після прийому їжі, антисекреторний ефект послаблюється; C_макс C_макс (0,75-1,15 мг/мл) після перорального прийому 30 мг лансопразолу досягається через 1,5-2,2 год; зв'язується із білками плазми крові на 97-99%; в інтервалі доз 15-60 мг фармакокінетика лінійна - концентрації в плазмі пропорційні дозі, параметри постійні та кумуляція не відбувається; добре проникає в тканини, зокрема, в обкладкові клітини шлунка; виводиться у вигляді неактивних метаболітів із жовчю (2/3) та із сечею; T_1/2становить приблизно 1,3-1,7 год у здорових людей, у людей літнього віку - 1,9-2,9 год, у хворих із порушеннями функції печінки - 3,2-7,2 год та скорочений при порушенні функції нирок.

Показання до застосування ЛЗ: пептична виразка шлунка та ДПК; ГЕРХ; с-м Золлінгера-Еллісона; ерадикація H. pylori (у складі комбінованої терапії); хр. гатрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення; функціональна диспепсія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат бажано приймати зранку, перед їжею; при пептичній виразці ДПК дорослим призначають по 30 мг 2 р/добу протягом 2-4 тижнів; при пептичній виразці шлунка дорослим призначають по 30 мг 2 р/добу протягом 2-6 тижнів; при ГЕРХ дорослим призначають по 30 мг 2 р/добу протягом 4-8 тижнів; для підтримуючої терапії при ГЕРХ призначають по 30 мг 1 р/добу протягом тривалого часу (до 12 місяців); для ерадикації H. pylori - дорослим по 30 мг 2 р/добу (в комбінації з АБЗ); при с-мі Золлінгера-Еллісона доза визначається індивідуальн, початкова доза препарату для дорослих становить по 90 мг/добу, при необхідності дозу підвищують; при хр. гастриті з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення дорослим призначають по 30-60 мг/добу протягом 2-3 тижнів; при невиразковій диспепсії дорослим призначають по 30-60 мг/добу протягом 2-3 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея, зниження або підвищення апетиту, нудота або блювання, біль у животі, сухість у роті, запор; лабораторно - підвищення рівня білірубіну, активності печінкових трансаміназ; ЦНС - головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, відчуття тривоги; дихальна система - кашель, фарингіт, риніт; система кровотворення - тромбоцитопенія, анемія; АР - шкірні висипання, кропив'янка, поліморфна еритема, набряк Квінке; інші - грипоподібний с-м, міалгія, артралгія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; злоякісні новоутворення ШКТ; I триместр вагітності; період лактації.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 15 мг, по 30 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Ланзол, ТОВ "Авант"

Лансопразол, ТОВ "ТРИ"

Ланцерол(R), ВАТ "Київмедпрепарат"

II. Ланза, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія

Ланзап, "Dr.Reddy's Laboratories Limited", Індія

Ланзоптол, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

Ланпро(ТМ), "Unichem Laboratories Ltd.", Індія

Лансогексал(R), "Ilsan Ilac Sanayi ve Ticaret AS" підприємство компанії "Hexal AG", Туреччина/Німеччина

Лансопразол Пелети, "Farmachem SA M&M", Швейцарія

Лансопрол, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина

- Рабепразол (Rabeprazole)

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: противиразкова, антисекреторна, гастропротекторна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту H⁺ /K⁺ -АТФ-фази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка; після перорального прийому препарату антисекреторний ефект спостерігається через 1 год і досягає максимуму через 2-4 год; ефект пригнічення базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу становив 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год; ефективність відповідно пригнічення секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 табл., але стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату; після завершення прийому препарату секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів; після прийому 10 або 20 мг 1 р/добу протягом 12 місяців у перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці збільшувалась, що призводило до пригнічення секреції кислоти; концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування; абсорбція починається лише після того, як ЛЗ минає шлунок; швидко абсорбується з кишечнику; C_макс у плазмі досягаються приблизно через 3,5 год після прийому дози 20 мг; C_макс та AUC мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг; абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні з в/в введенням) становить близько 52%; біодоступність при багаторазовому прийомі не збільшується; їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію; ступінь зв'язування з білками плазми становить майже 97%; головними метаболітами, присутніми у плазмі, є тіоефір і карбонова кислота, а другорядні метаболіти, що присутні в низьких концентраціях, представлені сульфоном, диметилтіоеофіром і кон'югатом меркаптурової кислоти; незначну антисекреторну активність має лише диметиловий метаболіт, однак він не присутній у плазмі.

Показання до застосування ЛЗ: пептична виразка ДПК; пептична виразка шлунка; ГЕРХ; функціональна диспепсія; для ерадикації H. pylori (у комбінації з відповідними АБЗ); с-м Золлінгера-Еллісона; хр. гастрит з підвищеною кислотоутворюючою фукцією шлунка в стадії загострення.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при пептичній виразці шлунка та ГЕРХ призначають приймати по 20 мг 2 р/добу; тривалість курсу лікування при пептичній виразці ДПК становить 2-4 тижні, при виразці шлунка - 2-8 тижнів, а при ГЕРХ - 4-8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 або 20 мг 1 р/добу до 12 місяців; при невиразковій диспепсії призначають по 40 мг 1 р/добу або по 20 мг 2 р/добу протягом 2-3 тижнів; для ерадикації H. pylori препарат застосовують у складі комплексної терапії з відповідними а/б; при с-мі Золлінгера-Еллісона початкова доза становить 60 мг на добу, за необхідності дозу підвищують до 120 мг на добу (добову дозу 80 мг і більше слід розділяти на два прийоми), курс лікування та добір дози визначають індивідуально; при хр. гастриті з підвищеною кислотністю шлунка у стадії загострення призначають приймати по 40 мг на добу протягом 2-3 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ, печінка - діарея або закреп, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, відрижка, підвищення активності печінкових ферментів, порушення смакових відчутів, сухість у роті; система кровотворення - лейкопенія, тромбоцитопенія; ЦНС - запаморочення, головний біль, збудження, сонливість, депресія; АР - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм; інше - фарингіт, біль у спині, грипоподібний с-м, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м'язів, інфекція сечовивідних шляхів, збільшення маси тіла, порушення зору, підвищена пітливість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, заміщених бензимідазолів; вагітність і лактація; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: капс. кишковорозчинні по 10 мг, по 20 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 10 мг, по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Рабепразол-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Барол 10, Барол 20, "THEMIS LABORATORIES Pvt Ltd." для "Mega Lifesciences (Australia) Pty Ltd", Індія/Австралія

Велоз, "Torrent Pharmaceuticals Ltd", Індія

Геердін, "Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd." для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

Геердін, "Neon Laboratories PVT Limited" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

Парієт(R), "Janssen Pharmaceutica N.V." на заводі "Eisai Co. Ltd", Бельгія/Японія

Рабізол, "Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd." для "Meditech (India)", Індія

Рабімак, "Macleods Pharmaceuticals Limited", Індія

Рабіфін, "Ind-Swift Limited" для "Abryl Formulations Pvt. Ltd.", Індія

Рабелок, "Cadila Pharmaceuticals Ltd", Індія

Разо, "Dr.Reddy's Laboratories Ltd", Індія

- Езомепразол (Esomeprazole)

Фармакотерапевтична група: A02BC05 - засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори "протонного насосу".

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: противиразкова, антисекреторна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: S-ізомерм омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки тому, що він є специфічним інгібітором протонного насосу в парієтальній клітині; будучи слабкою основою, він концентрується та переходить в активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де препарат інгібує фермент Н⁺ К⁺ -АТФ-фази - кислотного насосу, а також інгібує секрецію кислоти; після перорального прийому 20 мг і 40 мг дія настає протягом 1 год; абсорбція відбувається швидко, C_максдосягаються приблизно через 1-2 год після прийому дози; абсолютна біодоступність становить 64% після разової дози 40 мг і зростає до 89% після повторного прийому 1 р/добу; на 97% зв'язується з протеїнами плазми; прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на вплив езомепразолу на кислотність у порожнині шлунка; повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450; загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/год; T_1/2 становить близько 1,3 год після повторного прийому дози 1 р/добу; AUC збільшується при повторному прийомі езомепразолу; це збільшення є дозозалежним і призводить до нелінійної залежності "доза-AUC" після повторного прийому; близько 80% пероральної дози виводиться у формі метаболітів із сечею, інші - з фекаліями; менше 1% вихідної лікарської речовини виявляється у сечі.

Показання до застосування ЛЗ: пептична виразка шлунка та ДПК, рефлюкс-езофагіт; тривала профілактика рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом; разом з АБЗ для ерадикації H. Pylori; лікування виразок, спричинених терапією НПЗЗ; профілактика виразок шлунка та ДПК у пацієнтів групи ризику у зв'язку з прийомом НПЗЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту - 40 мг 1 р/добу протягом 4 тижнів; тривала профілактика рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом - 20 мг 1 р/добу; симптоматичне лікування рефлюкс-езофагіту - 20 мг 1 р/добу пацієнтам без езофагіту; ерадикація H. pylorі, пов'язаної з виразкою ДПК - 20 мг езомепразолу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 р/добу протягом 7 днів; лікування виразок шлунка, асоційованих із лікуванням НПЗЗ - рекомендована доза становить 20 мг 1 р/добу, тривалість лікування - 4-8 тижнів; профілактика виразок шлунка та ДПК, асоційованих з лікуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику - рекомендована доза становить 20 мг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, біль у черевній порожнині, діарея, здуття, нудота, блювота, закреп; дерматит, кропив'янка, сухість у роті, запаморочення; реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, підвищення рівнів печінкових ферментів, порушення зору, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема та міальгія; парестезія, сонливість, безсоння, збудження, агресія, депресія, галюцинації; гінекомастія; стоматит і шлунково-кишковий кандидоз; лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз і пантоцитопенія; енцефалопатія у пацієнтів, які мають в анамнезі тяжкі захворювання печінки, печінкова недостатність; артралгія та м'язова слабкість; фоточутливість, токсичний епідермальний некроліз, алопеція; неспокій; реакції підвищеної чутливості, такі як пропасниця, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит; підвищене потовиділення, периферичний набряк, порушення смакових відчуттів та гіпонатріємія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до езомепразолу, до заміщених бензиметазолам; дитячий вік до 14 років.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій та інфузій по 40 мг у фл., табл., вкриті оболонкою, по 20 мг, по 40 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - табл., вкритих оболонкою - 3 роки, порошку для приготування р-ну для ін'єкцій та інфузій - 2 роки.

Торгова назва:

II. Нексіум, "AstraZeneca AB", Швеція

1.2.4. Комбінації для ерадикації Helicobacter pylori

- Пантопразол + амоксицилін + кларитроміцин (Pantoprazole + amoxicillin + clarithromycin)

II. b-Клатінол, комбінований набір для перорального застосування N 42; 1 табл. світло-жовтого кольору містить пантопразолу натрію 1,5 гідрату у перерахуванні на пантопразол 40 мг; 1 табл. жовтого кольору містить кларитроміцину 500 мг; 1 табл. білого кольору містить амоксициліну тригідрату у перерахуванні на амоксицилін 1 г, виробництва Synmedic Laboratories, Індія

- Омепразол + амоксицилін + кларитроміцин (Omeprazole + amoxicillin + clarithromycin)

II. Пілобакт нео, комбі-упаковка: N 42; 1 табл. оранжевого кольору містить амоксициліну - 1,0 г; 1 таблетка світло-жовтого кольору містить кларитроміцину - 500,0 мг; 1 капсула містить омепразолу - 20,0 мг, виробництва Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

- Рабепразол + орнідазол + кларитроміцин (Rabeprasole + ornidasole + clarithromycin)

II. Орністат, комбі-упаковка; 1 табл. жовтого кольору містить рабепразолу - 20,0 мг; 1 табл. білого кольору містить орнідазолу - 500,0 мг; 1 табл. рожевого кольору містить кларитроміцину - 500,0 мг, виробництва "XL Laboratories Private Limited" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

1.2.5. Антибактеріальні засоби, що застосовуються для ерадикації H. Pylori

З метою ерадикації H. Pylori рекомендовано застосовувати препарати антибактеріальної дії. Інформацію стосовно препаратів, що містять метронідазол, тетрациклін, левофлоксацин див. п. 2.9. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби".

1.2.6. Інші препарати для лікування пептичної виразки та ГЕРХ

- Сукральфат (Sucralfate)

Фармакотерапевтична група: A02BX02 - засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антацидна, адсорбуюча, обволікаюча, гастропротективна, противиразкова дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: у кислому середовищі шлунка (при pH нижче 4) розпадається на алюміній і сульфат сахарози; перший денатурує білки слизу, а останній з'єднується з ними, фіксується на некротичних масах виразкового ураження, утворює захисну плівку, що є бар'єром для дії пепсину, соляної кислоти та жовчі; приблизно на 30% знижує активність пепсину; адсорбує жовчні кислоти, продукти життєдіяльності мікрофлори ШКТ, зменшує місцевий запальний процес; активує ендогенні фізіологічні фактори захисту, сприяючи секреції простагландинів, слизу і бікарбонатів у слизовій оболонці шлунка і ДПК; не взаємодіє з здоровою слизовою оболонкою; прискорює лікування виразки ДПК і виразки шлунка, лікує невеликі і помірні запалення стравоходу; запобігає рецидивам виразки ДПК і утворенню стресових виразок, а також поглинанню фосфатів з ШКТ; у ШКТ всмоктується до 5% дисахаридного компонента і менше 0,02% алюмінію; виразкову поверхню в шлунку і ДПК гель обволікає на 6 год; виводиться з фекаліями, невелика кількість сульфатного дисахариду (що потрапив у системний кровоток) екскретується нирками.

Показання до застосування ЛЗ: лікування хр. гастриту, функціональної диспепсії, як допоміжний засіб для лікування виразки шлунка і ДПК, ГЕРХ, ушкодження слизової оболонки ШКТ, обумовленого стресом або застосуванням НПЗЗ, пептичної виразки анастомозу; для зниження гіперфосфатемії у пацієнтів з уремією, які перебувають на діалізі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо за 30-40 хв до їжі і на ніч; дорослим - 0,5-1,0 г 4 р/добу або по 1,0 г вранці і ввечері; дітям з 4 років - 0,04-0,08 г/кг/добу, поділивши дозу на 4 рази; МДД - 8,0 г; курс лікування - 4-6 тижнів, за необхідності - до 12 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: закреп; діарея, нудота, блювання, метеоризм, сухість у роті, свербіж, висипання, кропив'янка, головний біль, біль у спині, безсоння, сонливість, вертиго і запаморочення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, дисфагія або непрохідність ШКТ, ниркова недостатність; вагітність, дитячий вік до 4 років.

Форми випуску ЛЗ: гранули по 2 г (1 г) у пакетиках; табл. по 0,5 г, по 1 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Сукралфат-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

II. Вентер, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

- Пирензепін (Pirenzepine)

Фармакотерапевтична група: A02BX03 - засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: селективно блокує м1-холінорецептори обкладових і головних клітин слизової оболонки шлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимулювальну секрецію хлористоводневої кислоти та пепсиногену, суттєво не впливає на м-холінорецептори слинних залоз, гладких м'язів, серця, ока та інших органів; підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до подразнення.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: у зв'язку з вираженими гідрофільними властивостями після приймання внутрішньо поступово всмоктується з ШКТ; C через

макс 1,5-2 год після перорального приймання; біодоступність, у середньому, становить 40%, при одночасному прийманні з їжею 10-20%; якщо пірензепін приймати з їжею, AUC знижується на 30%; при парентеральному введенні швидко розподіляється в тканинах з подальшою поступовою елімінацією з організму; біодоступність ЛЗ після в/м введення становить 70-80%; терапевтична концентрація в крові (30-60 нг/мл) утримується протягом 12 год, T_1/2 становить 10-12 год і корелює з кліренсом креатині ну; зв'язування з білками плазми 10-16%; не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, немає, на відміну від більшості трициклічних з'єднань, центральної дії; незначно метаболізується в печінці; виводиться в незміненому вигляді нирками, із сечею близько 8-10%, інша частина з фекаліями; гемодіаліз зменшує рівень пірензепіну в крові на 25%.

Показання до застосування ЛЗ: функціональна диспепсія; хр. гіперацидний гастрит; профілактика побічних ефектів при лікуванні НПЗЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально - від 50 до 150 мг на добу окремими дозами; рекомендується по 50 мг 2 р/добу; за необхідності протягом перших 2 або 3 днів лікування допускається застосування додаткової дози; табл. необхідно застосовувати приблизно за 1/2 год до їжі з невеликою кількістю води; тривалість перорального застосування має становити від 4 до 6 тижнів; дітям від 3 до 7 років призначають по 12,5 мг 2 р/добу; дітям від 7 до 14 років призначають у дозі 50 мг/добу, поділивши дозу на 2 приймання; парентерально - кожні 12 год необхідно вводити в/м або в/в по 2 мл 0,5% р-ну; для профілактики і лікування стресових виразок - по 2 мл 0,5% р-ну 3 р/добу (кожні 8 год); для пацієнтів із с-мом Золлінгера-Еллісона і в особливо важких випадках рекомендується введення 4 мл 0,5% р-ну 3 р/добу; при с-мі Золлінгера-Еллісона парентеральне введення передує хірургічному втручанню; парентеральна терапія пірензепіном повинна продовжуватися до зникнення симптомів, звичайно протягом 2-3 днів, після цього пірензепін слід приймати перорально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, підвищення апетиту, діарея, закреп, затримка сечі, головний біль; окремі реакції гіперчутливості та випадки анафілаксії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пірензепіну; вагітність (1 триместр), період лактації; дитячий вік, оскільки не встановлена безпека застосування пірензепіну для лікування дітей.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,5%, табл. по 25 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін зберігання - 5 років.

Торгова назва:

I. Гастротипін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

II. Гастроцепін(R), "Boehringer Ingelheim Espana S.A." підрозділ "Boehringer Ingelheim International GmbH", Іспанія/Німеччина

- Вісмуту субцитрат (Bismuth subcitrate)

Фармакотерапевтична група: A02BX05 - засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: у кислому середовищі шлунка препарат утворює на поверхні виразок і ерозій захисну плівку, що сприяє їх рубцюванню і захищає від впливу шлункового соку; збільшує синтез простагландину Е2, стимулює утворення слизу і бікарбонатів, приводить до накопичення епідермального фактора росту в зоні дефекту, знижує активність пепсину і пепсиногену; має бактерицидну активність відносно H. Pylori.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: практично не всмоктується в ШКТ, але протягом усього періоду лікування препаратом мінімальна кількість вісмуту відщеплюється від колоїду і надходить у кров; вісмут, що надійшов у кров, екскретується із сечею, і його концентрація в плазмі по закінченні лікування швидко знижується; виводиться переважно з калом; у кишечнику може утворювати вісмуту сульфід, який забарвлює кал у темний колір, що істотно не впливає на функції кишечнику.

Показання до застосування ЛЗ: функціональна диспепсія, пептична виразка шлунка та ДПК в стадії загострення, хр. гастрит, дуоденіт в стадії загострення, в схемах ерадикації H. Pylori.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають внутрішньо по 1 капс. або 1 табл. 3 р/добу за 30 хв до сніданку, обіду та вечері та 4-й раз - перед сном; курс лікування 4-6 тижнів, при необхідності можна продовжити до 8 тижнів; після цього необхідно зробити перерву на 8 тижнів, під час якої не застосовувати препарати, що містять вісмут; якщо у хворого (дорослого) виявляють бактерії H. Pylori, поєднують застосування капс. з одночасним прийомом інгібіторів "протонової помпи" в стандартній дозі 2 р/добу в комбінації з метронідазолом 0,5 г 3 р/добу та тетрацикліном 0,5 г 4 р/добу протягом 7 днів; дітям віком від 5 до 15 років призначають по 1 капс. (0,12 г) 2 р/добу у складі комбінованої терапії; дітям застосовують від 3 до 12 років - по 1 табл. (120 мг) 2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, головний біль, діарея, погіршення самопочуття, висипання на шкірі, свербіж шкіри; у великих дозах - оборотна енцефалопатія внаслідок накопичення вісмуту в ЦНС.

Протипоказання до застосування ЛЗ: важка ниркова недостатність, вагітність, період годування груддю, діти до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 120; табл. по 120 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Віс-Нол(R), ВАТ "Фармак"

Гастро-Норм(R), АТ "Галичфарм"

II. Де-Нол(R), "Astellas Pharma Europe B.V.", Нідерланди

1.2.7. Інші засоби для лікування кислотозалежних захворювань

- Даларгін (Dalargin)

Фармакотерапевтична група: CA02X - різні препарати, що стимулюють метаболічні процеси

Основна фармакотерапевтична дія: відноситься до засобів, які регулюють метаболічні процеси.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пептидна сполука, до структури якої входять залишки 6 амінокислот; прискорює загоювання виразок шлунка та ДПК, знижує кислотність шлункового соку; має також гіпотензивний вплив; спостерігається позитивний вплив на психічні функції хворих на алкоголізм; фармакокінетика не вивчалась.

Показання для застосування ЛЗ: пептична виразка шлунка та ДПК в разі довготривалого рубцювання, панкреатит, панкреанекроз.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м та в/в; разова доза дорівнює 1 мг; в/м вводять 1 мл р-ну, в/в - 5-10 мл; в/м роблять 2 р/добу, в/в - 1 р/добу; за необхідності разову дозу збільшують до 2 мг, добову (при в/м введенні) - до 5 мг; курс лікування триває 3-4 тижні; загальна доза на курс лікування становить 30-50 мг; при г. панкреатиті препарат вводять в/в в перший день - 2 мл, потім по - 5 мл 1-2 р/добу; курс лікування - від 4 до 6 днів; при панкреанекрозі вводять в/в по 5 мл 3-4 р/добу; курс лікування - від 2 до 6 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження АТ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: виражена гіпотензія (при схильності до гіпотонії), вагітність.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t не вище 20 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Даларгін(R), Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"

- Ребаміпід (Rebamipide)

Фармакотерапевтична група: A02X - засоби для лікування кислотнозалежних захворювань.

Основна фармакотерапевтична дія: цитопротекторна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: підвищує ендогенний вміст простагландинів E2 та I2 (PGE2 та PGI2), які містяться в шлунковому соку, а також підвищує рівень простагландину Е2 (PGE2) в слизовій оболонці шлунка, що сприяє її захисту від ушкоджуючих факторів; має цитопротекторний ефект, доведений у дослідженнях in vitro, покращує кровообіг у слизовій оболонці шлунка і стимулює проліферацію клітин; завдяки прискоренню активності ферментів, що стимулюють біосинтез високомолекулярних глікопротеїнів, ребаміпід збільшує кількість поверхневого шлункового слиз; не вплаває на базальну і стимульовану шлункову секрецію; після одноразового перорального застосування 100 мг C спостерігалася після 2 год; в

макс експериментах in vitro з білками плазми зв'язувалося приблизно 90% препарату, проте у багаторазових дослідженнях доведено, що препарат не кумулюється у людей; піддається незначному метаболізму в організмі людини, проте здебільшого виділяється в незміненому вигляді; T_1/2 - 1,5 год; при застосуванні ребаміпіду в дозі 100 мг у пацієнтів з нирковою недостатністю не було істотних розходжень у показниках концентрації препарату в плазмі і T_1/2 між здоровими і хворими пацієнтами.

Показання для застосування ЛЗ: хр. гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення, ерозивний гастрит, функціональна диспепсія; запобігання виникненню ушкоджень слизової оболонки на фоні прийому нестероїдних протизапальних засобів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: по 100 мг 3 р/добу; курс лікування становить 2-4 тижні, у разі необхідності може бути подовжений до 8 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - запори, здуття живота, пронос, нудота, блювання, печія, біль у животі, порушення смакових відчуттів; печінка - підвищення рівня печінкових ферментів; кровотворна система - лейкопенія, гранулоцитопенія; АР - екземоподібні висипання на шкірі, свербіж, набряки; інші - порушення менструального циклу у жінок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; злоякісні захворювання шлунка; періоди вагітності і лактації.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Мукоген, "Macleods Pharmaceuticals Ltd", Індія

Комбіновані препарати

- Перстач гусячий + квітки ромашки лікарської + корінь солодки + корінь дягелю + трава кардобенедикта + трава полину гіркого + трава звіробою звичайного (Melampyrum nemorosum + flos Chamomillae + radix Glycyrrhizae + radix Angelicae + Cnicus benedictus + Herba Absinthii + Herba Hyperici)

II. Гастритол "Др. Кляйн", крап. для перорального застосування по 20 мл, 50 мл у фл.; 100 мл крап. містять рідких екстрактів із трави перстачу гусячого (4-6:1) - 35,0 мл, квіток ромашки лікарської (5-7:1) - 20,0 мл, коренів солодки (4-6:1) - 15,0 мл, коренів дягелю (3-5:1) - 5,0 мл, трави кардобенедикта (5-8:1) - 5,0 мл, трави полину гіркого (7-10:1) - 5,0 мл, трави звіробою звичайного (5-7:1) - 15,0 мл; виробництва "Dr. Gustav Klein Arznneipflanzenforschung", Німеччина

2. Засоби, що застосовуються при функціональних
шлунково-кишкових розладах

2.2. Засоби, що застосовуються при функціональних розладах зі сторони травного тракту

2.2.1. Синтетичні антихолінергічні засоби, естерифіковані третинні аміни

- Мебеверин (Mebeverine)

Фармакотерапевтична група: A03AA04 - синтетичні антихолінергічні засоби, естерифіковані третинні аміни.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: міотропний спазмолітик з вибірковою дією на гладку мускулатуру ШКТ; знімає спазми без пригнічення нормальної моторики кишечника; оскільки ця дія не опосередкована через автономну нервову систему, звичайні антихолінергічні побічні ефекти відсутні.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після приймання швидко і повністю абсорбується; повністю метаболізується і не екскретується у незміненому вигляді; на першому етапі метаболізму гідролізується з утворенням вератрової кислоти і мебеверинового спирту; вератрова кислота екскретується із сечею; мебевериновий спирт також виводиться нирками у вигляді відповідних карбоксильної або диметилкарбоксильної кислот.

Показання до застосування ЛЗ: симптоматичне лікування болю, спазмів у ділянці живота, кишкових розладів і відчуття дискомфорту в ділянці кишечнику при с-мі подразненої кишки; лікування шлунково-кишкових спазмів вторинного ролак, спричинених органічними захворюваннями.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим - по 1 табл. 3 р/добу приблизно за 20 хв до їди або по 1 капс. 2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР у вигляді кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку обличчя і шкірних висипань.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 135 мг; капс. тверді, пролонгованої дії по 200 мг.

Особливості зберігання ЛЗ та термін його придатності:

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Мебеверин, ВАТ "Київмедпрепарат"

II. Дуспаталін, "Solvay Pharmaceuticals B.V.", Нідерланди

2.2.2. Синтетичні антихолінергічні засоби, четвертинні амонійні сполуки

- Отолонію бромід (Otilonium bromide)

Фармакотерапевтична група: A03AB06 - синтетичні антихолінергічні засоби, група четвертинних амонійних сполук.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: виражена спазмолітична дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: дія зумовлена здатністю впливати на транспорт іонів кальцію через мембрани клітин гладких м'язів ШКТ, а також блокувати кальцієві канали, мускаринові і тахікінінові рецептори.лише 3% препарату всмоктуються при пероральному вживанні, що пояснює його низьку концентрацію в плазмі крові; більша (95-97%) частина препарату виділяється з жовчю в просвіт ДПК; виділяється з фекаліями; фармакокінетика тривала.

Показання до застосування ЛЗ: спастичні стани та дискінезії ЖКТ, с-м подразненої кишки, гастрит, гастродуоденіт, ентерит, підготовка до проведення ендоскопічних досліджень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: всередину по 1 табл. 2-3 р/добу; тривалість лікування індивідуальна.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: в дозах, що рекомендуються, не викликає побічних ефектів, у тому числі атропіноподібних реакцій.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 40 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Спазмомен(R), "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)" для "A. MENARINI Industrie Farmaceutiche Riunite S.r.L", Німеччина/Італія.

- Прифінія бромід (Prifinium bromide)

Фармакотерапевтична група: A03AB18 - синтетичні антихолінергічні засоби, група четвертинних амонійних сполук.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: вибірково блокує периферичні м-холінорецептори слизової оболонки ШКТ, жовчовивідних і сечовивідних шляхів та матки; вибірково блокуючи м-холінорецептори, робить їх нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється на закінченнях постгангліонарних парасимпатичних нервів; наслідком цього є зниження тонусу гладкої мускулатури стравоходу, кишечнику, жовчного міхура, жовчних протоків, сечовивідних шляхів та матки, а також зниження секреції соляної кислоти, пепсину, зменшення зовнішньосекреторної активності підшлункової залози.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат слабо абсорбується із ШКТ; C_макс6,76-14,3 нг/мл досягається протягом 2-3 год після приймання табл.; індивідуальні рівні сироватки характеризуються біекспоненційним рівнянням, а середній показник часу тривалості T_1/2 становить 2,13 год; не проникає через гематоенцефалічний бар'єр; виводиться з фекаліями та сечею; після парентерального введення швидко видаляється із сироватки крові; величина розповсюдження в нерухомому стані - приблизно 190% від маси тіла, а весь кліренс сироватки та нирковий кліренс становлять 12,5 і 5,8 мл/(хв. кг) відповідно; близько 50% препарату виводиться із сечею в незміненому вигляді.

Показання до застосування ЛЗ: біль, пов'язаний зі спазмами та гіперперистальтикою ШКТ - гастрит, ентерит, коліт, постгастроектомічний с-м, функціональна диспепсія; біль, пов'язаний зі спазмами та дискінезією жовчовивідних протоків, панкреатиті, при спазмах сечового тракту (камені сечового тракту, тенезми сечового міхура, цистит, пієліт).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально дітям віком 6-12 років - по 30 мг 2-3 р/добу; дітям від 12 років та дорослим - по 30-60 мг 3 р/добу; при г. різкому болю дорослим можна призначати 90 мг за один прийом; дітям віком до 6 років слід приймати у формі сиропу: віком до 3 місяців - по 1 мл кожні 6-8 год; 3 місяці - 6 місяців - по 1-2 мл кожні 6-8 год; 6 місяців - 12 місяців - по 2 мл кожні 6-8 год; 1 рік - 2 роки - по 5 мл кожні 6-8 год; 2-6 років - по 5-10 мл кожні 6-8 год; 6-12 років - по 10-20 мл кожні 6-8 год; дорослим та дітям після 12 років - по 20-40 мл сиропу 3 р/добу внутрішньо; парентерально призначають дорослим по 1-2 мл п/ш, в/м, в/в; дітям можна призначати з моменту народження по 1 мг/кг/добу п/ш, в/м, в/в; тривалість лікування становить 7-15 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, порушення акомодації, закрепи.

Протипоказання до застосування ЛЗ: глаукома та гіпертрофія простати III-го ступеня, холе- і уролітіаз із діаметром каменів більше 10 мм (за даними УЗД).

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 30 мг; р-н для ін'єкцій, 7,5 мг/мл; сироп, 7,5 мг/5 мл по 60 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Ріабал, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія

2.2.3. Папаверин та його похідні

- Папаверин (Papaverine) (див. п. 7.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Дротаверин (Drotaverine)

Фармакотерапевтична група: A03AD02 - синтетичні спазмолітики та антихолінергічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: спазмолітик міотропної дії.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до папаверину, але має більш сильну та тривалу дію; зменшує надходження іонізованого активного кальцію в клітини гладеньких м'язів за рахунок інгібування фосфодіестерази та внутрішньоклітинного накопичення цАМФ; розслаблення гладеньких м'язів відбувається завдяки інактивації легкого ланцюга кінази міозину; дротаверин знижує тонус та рухову активність гладеньких м'язів внутрішніх органів, розширює кровоносні судини, дротаверин швидко всмоктується як після парентерального, так і після перорального введення; після перорального застосування C_макс досягається за 45-60 хв; метаболізується в печінці; T_1/2 становить 16-22 год; за 72 год дротаверин практично цілком виводиться з організму, близько 50% - із сечею, та приблизно 30% - з калом; в основному виводиться в формі метаболітів, в незміненому вигляді в сечі не спостерігається; дротаверин і/або його метаболіти практично не проникають через плацентарний бар'єр; при парентеральному введенні ефект розвивається через декілька ро з максимальною дією через 30 хв; рівномірно розподіляється у тканинах; екскретується нирками.

Показання до застосування ЛЗ: біль при спазмах гладенької мускулатури внутрішніх органів, ЖКХ (печінкова коліка), гіпермоторна дискінезія жовчних шляхів, с-м подразненного кишечника, коліт, проктит, тенезми, метеоризм, сечокам'яна хвороба (ниркова коліка), спазм судин головного мозку, коронарних та периферичних артерій, гіперактивність міометрія, спазм шийки матки при пологах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально дорослим і дітям від 12 років призначають внутрішньо по 0,04-0,08 г (1-2 табл.) 1-3 р/добу; дітям від 6 до 12 років - по 0,02 г (1/2 табл.) 1-2 р/добу; тривалість лікування визначається індивідуально з урахуванням перебігу захворювання та стану здоров'я; супозиторії вводять глибоко в задній прохід після очищувальної клізми або довільного випорожнення кишечнику; дози для дорослих і дітей старше 12 років - по 1 супозиторію 2 р/добу; парентерально дозу встановлюють індивідуально - у дорослих застосовують в/м, в/в та п/ш по 40-80 мг 1-3 р/добу; при печінковій та нирковій коліках рекомендується застосовувати в/в повільно по 40-80 мг; при спазмах периферичних артерій дротаверин можна застосовувати внутрішньоартеріально; у дітей віком від 6 до 12 років разова доза - 20 мг, МДД - 200 мг, застосовують 1-2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, відчуття серцебиття, почуття жару, підсилення потовиділення, нудота, пониження АТ, безсоння, запор, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість, виражена печінкова, ниркова, серцева недостатність, AV-блокада II-III ступеня; глаукома; діти до 6 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 40 мг, 80 мг; табл. по 0,04 г, по 0,08 г; р-н для ін'єкцій, 20 мг/мл по 2 мл в амп.; супозиторії ректальні по 0,04 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Дротаверин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

Дротаверин, ВАТ "ХФЗ "Червона Зірка"

Дротаверин, ТОВ "Стиролбіофарм"

Дротаверин, ВАТ "Київмедпрепарат"

Дротаверин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Дротаверину гідрохлорид, ВАТ "Лубнифарм"

Но-Х-Ша, ЗАТ "Лекхім-Харків"

Нохшаверин "ОЗ", Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

II. Долче, Долче-40, "Plethico Pharmaceuticals Ltd" для "Neuron Innoceuticals Pte Ltd", Індія/Сінгапур

Дротаверин, "Ipca Laboratories Limited", Індія

Дротаверин форте, Дротаверин-Н.С., ВАТ "Щолківський вітамінний завод", Російська Федерація

Дротаверин-ФПО, ЗАТ "Фармацевтичне підприємство "Оболенське", Російська Федерація

Дротаверину гідрохлорид, РУП "Борисовський завод медичних препаратів" Республіка Білорусь

Но-Шпа(R), "CHINOIN" Pharmaceutical and Chemical Works Co. Ltd., Угорщина

Но-Шпа(R), "CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (CHINOIN Private Co. Ltd.)" для "SANOFI-AVENTIS Private Co. Ltd.", Угорщина

Но-Шпа(R) форте, "CHINOIN" Pharmaceutical and Chemical Works Co. Ltd., Угорщина

Пле-Спа, "Plethico Pharmaceuticals Limited", Індія

Спазоверин, "Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.", Індія

2.2.4. Засоби, що діють на серотонінові рецептори

- Тегасерод (Tegaserod)

Фармакотерапевтична група: A03AE02 - засоби, що застосовуються при функціональних розладах ШКТ. Препарати, що діють на серотонінові рецептори.

Основна фармакотерапевтична дія: за рахунок агонізму щодо 5-HT4-рецепторів нейронів ініціює вивільнення з нервових закінчень аферентних нейронів пептиду, зв'язаного з геном кальцитоніну, що є нейротрансмітером; активація 5-HT4-рецепторів ШКТ стимулює перистальтичний рефлекс і кишкову секрецію, одночасно пригнічуючи вісцеральну чутливість.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має високу спорідненість з 5-HT4-рецепторами людини, але не має істотної спорідненості з 5-HT3- і дофаміновими рецепторами; має помірну спорідненість з 5-HT1-рецепторами; підсилює базальну моторику і нормалізує ослаблену моторику усього ШКТ; знижує вісцеральну чутливість товстої кишки до розтягнення у тварин; C_макс досягається через 1 год після перорального прийому; абсолютна біодоступність при призначенні натще становить приблизно 10%; у діапазоні доз від 2 до 12 мг при прийомі двічі на добу протягом 5 днів фармакокінетичні параметри пропорційні дозі; не відзначалося клінічно значимої кумуляції тегасероду в плазмі при призначенні в дозі 6 мг 2 р/добу протягом 5 днів; при призначенні з їжею біодоступність тегасероду знижується на 40-65%, а C_макс - приблизно на 20-40%; можливе зниження концентрації у плазмі крові при призначенні тегасероду в проміжку часу від 30 хв, до їди до 2,5 год після їди; максимальний час подовжується з 1 до 2 год при прийомі тегасероду після їди, але знижується до 0,7 год при прийомі за 30 хв до їди; тегасерод на 98% зв'язується з білками плазми, переважно з кислим 1-альфа-глікопротеїном; метаболізується двома шляхами - пресистемний гідроліз у шлунку (каталізується кислотою) з наступним окисненням і кон'югацією з утворенням основного метаболіту тегасероду - глюкуроніду 5-метоксііндол-3-карбонової кислоти; основний метаболіт має низьку (може не враховуватись) спорідненість з 5-HT4-рецепторами in vitro; у людини системний вплив тегасероду не змінювався при нейтральних показниках pH шлунка; другий шлях метаболізму тегасероду - пряма глюкуронідація з утворенням трьох ізомерних N-глюкуронідів; приблизно 2/3 тегасероду виділяється в незміненому стані через ШКТ, 1/3 - із сечею, переважно у вигляді основного метаболіту; у хворих з с-мом подразненого кишечнику порівнянна з фармакокінетикою у здорових добровольців; не спостерігалося змін фармакокінетики тегасероду у пацієнтів з нирковою недостатністю, які лікуються за допомогою гемодіалізу (кліренс креатиніну 15 мл/хв/1,73 кв.м); C_макс і AUC основного, фармакологічно неактивного метаболіту тегасероду - глюкуроніду 5-метоксііндол-3-карбонової кислоти, зростають у 2 і 10 разів відповідно у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю порівняно зі здоровими добровольцями; пацієнти з легкою і помірною нирковою недостатністю не потребують зміни дозування тегасероду; у пацієнтів з легкою формою печінкової недостатності середня AUC була на 31% вище і C_макс на 16% вище у порівняно з такими ж параметрами здорових добровольців; при легкій формі печінкової недостатності зміни дозування непотрібні, однак слід з обережністю призначати тегасерод пацієнтам цієї групи; при наявності помірної і тяжкої недостатності печінки застосовувати тегасерод не рекомендується через відсутність даних клінічних досліджень; літнім пацієнтам змінювати дозування непотрібно.

Показання для застосування ЛЗ: с-м подразненого кишечнику, основним проявом якого є запори; хр. запори.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі приймають по 1 табл. (6 мг) внутрішньо, безпосередньо перед прийомом їди, 2 р/добу протягом 4-6 тижнів; пацієнтам, у яких лікування було ефективним протягом 4-6 тижнів, можна рекомендувати додатковий 4-6-тижневий курс.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея, біль у черевній порожнині, нудота, метеоризм, с-м подразненого кишечнику з проносами, тенезми, підвищення апетиту, відрижка, підвищення АСАТ та АЛАТ, КФК, білірубінемія, загострення холециститу, апендицит, часткова кишкова непрохідність; ЦНС - головний біль, запаморочення, мігрень, порушення сну, депресія; серцево-судинна система - артеріальна гіпотензія, стенокардія, аритмія, блокада ніжок пучка Гіса, суправентрикулярна тахікардія; дихальна система - астматичні напади; сечостатева система - альбумінурія, прискорене сечовипускання, поліурія, біль у ділянці нирок, кіста яєчника, загроза переривання вагітності, менораїія; шкірні покриви - свербіж, підвищене потовиділення, гіперемія шкіри, набряки обличчя; інші - біль у ногах, спині, судоми в м'язах ніг, артропатія, підвищення ризику розвитку неопластичних процесів молочної залози.

Протипоказання до застосування ЛЗ: дитячий вік до 18 років; тяжка ниркова недостатність, помірна або тяжка печінковою недостатністю, кишкова непрохідність в анамнезі, з клінічно вираженими захворюваннями жовчного міхура, підозра на порушення функції сфінктера Одді, спайкова хвороба, встановлена або ймовірна гіперчутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 6 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Фрактал, Unimax Laboratories для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

2.2.5. Інші препарати, що застосовуються при функціональних кишкових розладах

- Пінаверий (Pinaverium)

Фармакотерапевтична група: A03AX04 - синтетичні спазмолітики та антихолінергічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: міотропний спазмолітичний засіб.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: як кальцієвий антагоніст інгібує проникнення кальцію в клітини гладенької мускулатури; у тварин безпосередньо зменшує ефекти стимуляції чутливих аферентних нервових волокон; не має антихолінергічних ефектів і не впливає на серцево-судинну систему; у ШКТ абсорбується менше 10%; C_макс досягається через 1 год; T - 1,5 год; препарат активно метаболізується і виводиться 1/2 печінкою; 97% пінаверію зв'язується з білками плазми.

Показання до застосування ЛЗ: симптоматичне лікування болю, кишкових розладів і кишкового дискомфорту, пов'язаних з порушенням функції кишечнику, дисфункції жовчовидільних шляхів; підготовка до рентгенологічного дослідження кишечнику з барієм.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: пероарльно дорослі 150-200 мг/добу у 2-4 прийоми; за разі необхідності доза може бути збільшена до 300 мг/добу; для підготовки до рентгенологічного дослідження кишечнику з барієм приймати по 100 мг 2 р/добу протягом 3 днів перед дослідженням.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: легкі шлунково-кишкові розлади або шкірні реакції, інколи алергійного типу (препарат містить барвник жовтий "сонячний захід", який може спричинити АР, включаючи астму); алергія найчастіше виявляється у хворих, які мають в анамнезі алергію на аспірин.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 50; 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - табл.по 50 мг - 5 років, по 100 мг - 3 роки.

Торгова назва:

II. Дицетел(R), "Solvay Pharmaceuticals" для "Solvay Pharma", Франція

- Симетикон (Simeticon)

Фармакотерапевтична група: A03AX13 - засоби, що застосовують при функціональних кишкових розладах. Силікони.

Основна фармакотерапевтична дія: зменшує метеоризм.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стабільний полідиметил-силоксан, що має поверхнево активні властивості; змінює поверхневий натяг пухирців газу, які знаходяться в харчовій кашиці та в слизу ШКТ, внаслідок чого вони розпадаються; гази, що при цьому вивільняються, можуть потім всмоктуватися стінкою кишечнику, а також виводитися назовні; дія симетикону має чисто фізичний характер; він не вступає в хімічні реакції, у фармакологічному і фізіологічному відношеннях інертний; після перорального прийняття симетикон не всмоктується і після проходження ШКТ виводиться у незміненому вигляді.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування порушень ШКТ, що супроводжуються метеоризмом - здуття кишечнику, аерофагія; диспепсія; а також в післяопераційному періодіяя; як допоміжний засіб при рентгенологічних та/або ультразвукових дослідженнях органів черевної порожнини; у лікарській формі емульсії - також як піногасник при інтоксикаціях поверхнево-активними речовинами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: діти старше 6 років, підлітки та дорослі приймають по 2 м'які капс. (80 мг) 3-4 р/добу, під час або після їди, а за необхідності - перед сном; тривалість лікування залежить від перебігу симптоматики; за необхідності, можна приймати протягом тривалого часу; для підготовки до рентгенологічних та/або ультразвукових досліджень рекомендується приймати по 2 м'які капс. 3 р/добу (240 мг) за добу до дослідження та 2 м'які капс. (80 мг); для лікування дітей молодше 6 років застосовують препарат у вигляді емульсії; немовлята. 1 мл (25 крап.) додають у пляшечку із дитячим харчуванням при кожному годуванні або за допомогою маленької ложки дають до або після годування груддю; діти віком від 1 до 6 років - 1 мл препарату (25 крап. 3-5 р/добу; діти віком від 6 до 14 років - 1-2 мл (25-50 крап.) 3-5 р/добу; підлітки та дорослі - по 2 мл (50 крап.) 3-5 р/добу; для підготовки до рентгенологічного дослідження дорослим - 3 р/добу, по 2 мл емульсії (50 крап.) за добу до дослідження та 2 мл емульсії (50 крап.) вранці перед проведенням дослідження; як додаток до суспензії контрастних речовин додають дорослим - від 4 до 8 мл емульсії (100-200 крап.) на 1 літр контрастної суміші для отримання подвійного контрастного рентгенівського зображення; як антидот при отруєннях миючими речовинами залежно від тяжкості отруєння діти приймають від 2,5 мл до 10 мл (75 крап. або 1/3 вмісту фл.), а дорослі від 10 до 20 мл препарату (1/3-2/3 вмісту фл.).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не спостерігалась.

Протипоказання до застосування ЛЗ: алергія до препарату.

Форми випуску ЛЗ: суспензія для перорального застосування, 40 мг/мл по 50 мл, або по 75 мл, або по 100 мл, та 66,6 мг/мл по 30 мл; крап. для перорального застосування по 30 мл (40 мг/мл); капс. м'які по 40 мг; емульсія по 30 мл (40 мг/мл); табл. жувальні по 80 мг

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності препарату становить: для невідкритого флакону - 3 роки, для відкритого флакону - 4 тижні.

Торгова назва:

I. Симетикон-Авант, ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"

II. Інфакол, "Forest Laboratories UK Limited", Великобританія

Дисфлатил, "ICN Switzerland AG", Швейцарія

Еспумізан(R), "R.P. Sherer GmbH & Co. KG" для "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Німеччина

Еспумізан(R) L, "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Німеччина

Куплатон, "Orion Corporation", Фінляндія

Метсил краплі, Метсил форте, "Bilim Pharmaceuticals A.S.", Туреччина

Сімот, "XL LABORATORIES PVT. LTD" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Саб(R) симплекс, "Pfizer PGM" для "Pfizer Inc.", Франція/США

- Платифілін (Platyphylline)

Фармакотерапевтична група: A03AX14 - синтетичні спазмолітики та антихолінергічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: природний алкалоїд, що має М-холіноблокуючу, гангліоблокуючу й пряму міотропну спазмолітину дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: порівняно з атропіном, чинить менший вплив на периферичні М-холінорецептори (за спазмолітичною дією на клітини гладеньких м'язів органів ШКТ й циркулярного м'яза райдужки в 5-10 разів слабше атропіну); блокуючи М-холінорецептори, порушує передачу нервових імпульсів із постгангліонарних холінергічних нервів на ефекторні органи й тканини, що іннервуються ними (серце, гладеньком'язові органи, залози зовнішньої секреції); частково блокує Н-холінорецептори; холіноблокуюча дія більшою мірою проявляється на фоні підвищеного тонусу парасимпатичної вегетативної нервової системи або дії М-холіностимуляторів; меншою мірою, ніж атропін, спричиняє тахікардію, особливо при застосуванні в більших дозах; зменшуючи вплив блукаючого нерва, поліпшує провідність серця, підвищує збудливість міокарда, збільшує хвилинний об'єм серця; спричиняє розширення дрібних судин шкіри; у високих дозах пригнічує судиноруховий центр і блокує симпатичні ганглії, внаслідок чого розширюються судини й знижується АТ (головним чином, при внутрішньовенному введенні); слабше атропіну пригнічує секрецію залоз внутрішньої секреції, спричиняє виражене зниження тонусу гладеньких м'язів, амплітуди й частоти перистальтичних скорочень шлунка, ДПК, тонкої й товстої кишок, помірне зниження тонусу жовчного міхура (в осіб з гіперкінезією жовчовивідних шляхів); при гіпокінезії тонус жовчного міхура підвищується до нормального вмісту; зумовлює розслаблення гладенької мускулатури матки, сечового міхура й сечовивідних шляхів; внаслідок спазмолітичної дії усуває больовий с-м; розслабляє гладеньку мускулатуру бронхів при її спазмуванні, спричиненому підвищенням тонусу блукаючого нерва або холіностимуляторами, збільшує об'єм дихання, пригнічує секрецію бронхіальних залоз; при парентеральному введенні спричиняє розширення зіниці внаслідок розслаблення кругового м'яза райдужної оболонки; одночасно підвищується внутрішньоочний тиск і настає параліч акомодації (розслаблення війкового м'яза циліарного тіла); порівняно з атропіном вплив на акомодацію виражений менше й коротше; збуджує головний мозок і дихальний центр, більшою мірою - спинний мозок (у високих дозах можливі судоми, пригнічення центральної нервової системи, судинорухового й дихального центрів); проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, після парентерального введення швидко й легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, клітинні й синаптичні мембрани; при введенні підвищених доз накопичується в ЦНС; в організмі піддається гідролізу з утворенням платинецину й платинецинової кислоти; екскретується нирками із сечею й кишечником з фекаліями.

Показання до застосування ЛЗ: гастродуоденіт, функціональна диспепсія, пілороспазм, холецистит, холелітіаз, с-м подразненого кишечника, ниркова коліка, дискінезія жовчного міхура, сфінктера Одді.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат призначають п/ш для купірування кишкової, печінкової коліки і г. виразкового болю дорослим вводять по 1-2 мл р-ну; при курсовому лікуванні вводять 1-2 мл р-ну протягом 10-15-20 днів; вищі дози для дорослих разова - 0,01 г, МДД - 0,03 г; дітям препарат дозується з розрахунку: новонародженим та немовлятам - 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг); дітям віком від 1 до 5 років - 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг); дітям віком від 6 до 10 років - 0,025 мг/кг (0,0125 мл/кг); дітям віком від 11 до 14 років - 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, спрага, зниження АТ, мідріаз, параліч акомодації, тахікардія, атонія кишечнику, запаморочення, головний біль, фотофобія, судоми; затримка сечі; гострий психоз (при застосуванні препарату у високих дозах); ателектаз легені.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажане; гіпертиреоз внаслідок можливого посилення тахікардії; підвищена t тіла; рефлюкс-езофагіт, грижа стравохідного отвору діафрагми у сукупності з рефлюкс-езофагітом; захворювання ШКТ, що супроводжуються непрохідністю; закритокутова й відкритокутова глаукома, неспецифічний виразковий коліт; ксеростомія; печінкова недостатність; ниркова недостатність; хр. захворювання легенів, що перебігають із низькою продукцією густого мокротиння, особливо у дітей молодшого віку й ослаблених хворих; міастенія; вегетативна (автономна) невропатія; гіпертрофія передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримка сечі або схильність до неї, або захворювання, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів; токсикоз вагітних внаслідок можливого посилення АГ; ушкодження мозку в дітей; хвороба Дауна; центральний параліч у дітей.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,2% по 1 мл в амп. Та шприц-тюбиках.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років, р-н для ін'єкцій у шприц-тюбиках - 2 роки.

Торгова назва:

I. Платифілін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Платифіліну гідротартрат, ТОВ "Стиролбіофарм", Донецька обл.

Комбіновані препарати

- Альверин + симетикон (Alverine + simethicone)

II. Метеоспазміл, капс.; капс. містить альверину цитрату - 60,0 мг, симетикону - 300,0 мг, виробництва "Laboratoires Mayoly Spindler", Франція

- Гвайазулен + диметикон (Guaisulene + dimeticone)

II. Пепсан, гель для перорального застосування, 10 г гелю містять гвайазулену - 4,0 мг, диметикону - 3,0 г, виробництва "Laboratoires Rosa-Phytopharma", Франція

2.3. Прості препарати красавки (белладонни) та її похідних

2.3.1. Алкалоїди красавки (белладонни) та її похідних

- Атропін (Atropine)

Фармакотерапевтична група: A03BA01 - спазмолітичні та антихолінергічні засоби. Алкалоїди красавки (беладони), третинні аміни.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: алкалоїд, що міститься в рослинах родини пасльонових, блокатор М-холінорецепторів, однаковою мірою зв'язується з М₁ -, М₂ -, і М₃ -підтипами мускаринових рецепторів; впливає як на центральні, так і на периферичні М-холінорецептори; діє також (хоча значно слабше) на Н-холінорецептори; перешкоджає стимулюючій дії ацетилхоліну; зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, слізних і потових залоз; знижує тонус м'язів внутрішніх органів (бронхів, ШКТ, підшлункової залози, жовчних проток і жовчного міхура, сечівника, сечового міхура); спричиняє тахікардію, поліпшує AV-провідність; знижує моторику ШКТ, практично не впливає на секрецію жовчі й підшлункової залози; розширює зіниці, утруднює відтік внутрішноочної рідини, підвищує внутрішньо очний тиск, спричиняє параліч акомодації; у середніх терапевтичних дозах впливає на ЦНС й спричиняє відстрочений, але тривалий седативний ефект, збуджує дихання, у більших дозах - параліч дихання; збуджує кору головного мозку (у високих дозах), у токсичних дозах спричиняє збудження, ажитацію, галюцинації, коматозний стан; зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення ЧСС (при незначній зміні АТ) і деякого підвищення провідності в пучку Гіса; дія виражена сильніше при початково підвищеному тонусі блукаючого нерва; після в/в введення максимальний ефект проявляється через 2-4 хв.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко всмоктується в кровоплин із місця введення; швидко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар'єри і в грудне молоко; метаболізується в печінці шляхом ферментативного гідролізу; зв'язок з білками плазми крові становить 18%; у значимих концентраціях виявляється в ЦНС через 0,5-1 год; T_1/2 становить 2 год; виводиться нирками: у незміненому виді - 50%, частина, що залишилася, - у вигляді продуктів гідролізу й кон'югації.

Показання до застосування ЛЗ: печінкова й ниркова коліки; як спазмолітичний засіб при проведенні радіологічних досліджень кишечнику.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять п/ш, в/м, в/в по 0,25-0,5-1 мг (0,25-0,5-1 мл) 1-2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, сухість шкіри, скарлатиноподібні висипання, дисфагія, спрага, тахікардія, порушення зору, параліч акомодації, психомоторне збудження, судоми, затримка сечі, підвищення t.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; миготлива аритмія, тахікардія, хр. недостатність кровообігу, ІХС, мітральний стеноз, АГ, г. кровотеча, гіпертиреоз; підвищена t; рефлюкс-эзофагіт, грижа стравохідного отвору діафрагми; захворювання ШКТ, що супроводжуються непрохідністю (ахалазія й стеноз воротаря); атонія кишечнику у хворих літнього віку або ослаблених хворих; паралітична непрохідність кишечнику; захворювання з підвищеним внутріншньоочним тиском; печінкова і ниркова недостатність; хр. захворювання легенів, особливо в дітей молодшого віку й ослаблених хворих; міастенія; вегетативна (автономна) невропатія; гіпертрофія передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримка сечі або схильність до неї або захворювання, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів; ушкодження мозку в дітей; хвороба Дауна; центральний параліч у дітей; тахікардія.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,1% по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Атропіно-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Атропіну сульфат, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

2.3.2. Напівсинтетичні алкалоїди красавки (белладонни), четвертинні амонійні сполуки

- Гіосцин бутилбромід (Hyoscine buthylbromide)

Фармакотерапевтична група: A03BB01 - засоби для лікування функціональних розладів травного тракту. Напівсинтетичні алкалоїди красавки (беладони), четвертинні амонійні сполуки.

Основна фармакотерапевтична дія: спазмолітична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: чинить спазмолітичну дію на гладкі м'язи ШКТ, жовчних шляхів і сечостатевого тракту; як похідна речовина четвертинної амонієвої сполуки, не потрапляє у ЦНС, тому антихолінергічні побічні ефекти з боку ЦНС не виникають; периферичні антихолінергічні ефекти обумовлюються гангліоблокуючою дією у судинній стінці, а також антимускариновою активністю; як надзвичайно полярна речовина, лише частково всмоктується після перорального (8%) застосування; системна доступність препарату становить менше 1%; при застосуванні міченого гіосцину бутилброміду було показано, що незважаючи на дуже низьку концентрацію у крові, рівень цього препарату та/або його метаболітів у ШКТ, жовчному міхурі, жовчних протоках, печінці та нирках, є відносно високим; не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і погано зв'язується з білками плазми; р-н для ін'єкцій гіосцину бутилброміду слабо зв'язується з білками плазми крові (10%); метаболізується переважно в печінці; не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр; T_1/2 становить 8 год; виводиться з жовчю та сечею в незміненому вигляді.

Показання для застосування ЛЗ: спазми ШКТ, дискінезія жовчних шляхів, спазми сечостатевого тракту; для лікарської форми р-н для ін'єкцій - купірування нудоти та блювання (у тому числі в післяопераційному періоді); премедикація перед хірургічними втручаннями; при рентгенологічних, радіологічних та ендоскопічних методах дослідження; отруєння фосфорорганічними сполуками (як антидотна терапія).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти від 6 років: по 1-2 табл., вкритих цукровою оболонкою, 3-5 р/добу; тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.р-н для ін'єкцій - застосовують п/ш, в/м, в/в струминно (повільно) або в/в краплинно; дозу визначають індивідуально; дорослим вводять по 2-4 мл (20-40 мг) 2-3 р/добу; МДД для дорослих не повинна перевищувати 100 мг; дітям віком від 6 років призначають із розрахунку 0,3-0,6 мг/кг/добу; МДД для дітей - 1,5 мг/кг маси тіла, але не більше 100 мг; тривалість застосування визначається клінічною ситуацією; в/в струминно вводять у вигляді повільної ін'єкції протягом 1-3 хв, попередньо розчинивши разову дозу в 10-20 мл 0,9% р-ні натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; в/в краплинно вводять зі швидкістю 60-80 крап/хв., застосовуючи 100-400 мл зазначених інфузійних р-нів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: антихолінергічні побічні ефекти (сухість у роті, дисгідроз, тахікардіюя, затримка сечі); реакції гіперчутливості, особливо шкірні реакції, в окремих випадках - анафілаксія, що супроводжується задишкою і шоком; р-н для ін'єкцій - парез акомодації, порушення зору, підвищена чутливість очей до світла, загострення глаукоми, сухість слизової оболонки носа, сухість шкірних покривів, зменшення потовиділення, тахіаритмія, утруднене сечовипускання, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: міастенія гравіс, мегаколон; гіперчутливість до препарату; р-н для ін'єкцій - гіперчутливість до препарату, паралітичний ілеус, глаукома, гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі, механічна кишкова непрохідність, тахіаритмія.

Форми випуску ЛЗ: таб., вкриті цукровою оболонкою, по 10 мг; табл. по 10 мг; р-н для ін'єкцій, 20 мг/2 мл по 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Бускопан(R), "Boehringer Ingelheim" для "Boehringer Ingelheim International GmbH", Франція/Німеччина

Спазмобрю, "Brupharmexport" s.p.r.l., Бельгія

2.4. Спазмолітичні засоби в комбінації з анальгетиками

2.4.1. Синтетичні антихолінергічні засоби в комбінації з анальгетиками

- Метамізол натрію + пітофенон + фенпіверин (Metamizole sodium + pitofenone + fenpiverne)

I. Баралгінус-Авант, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг, виробництва ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"

Реалгін, табл. або р-н для ін'єкцій; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг або 1 мл розчину містить: метамізолу натрію (анальгіну) 500 мг, пітофенону гідрохлориду 2 мг, фенпіверинію броміду 0,02 мг, виробництва ВАТ "Лубнифарм"

Реналган, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг, виробництва ЗАТ "Лекхім-Харків"

Ренальган, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 2,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,02 мг, виробництва Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних і лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"

Спазмадол, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду сек - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг, виробництва ТОВ "Стиролбіофарм"

II. Баралгінус, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду сек - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг, виробництва "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Баралгетас, р-н для ін'єкцій або табл.; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду сек - 2,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,02 мг або 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду сек - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг, виробництва "Jugoremedija", Сербія і Чорногорія

Брал, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг, виробництва "Micro Labs Limited", Індія

Максиган(R), табл. або р-н для ін'єкцій; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг або 1 мл розчину містить метамізолу натрію (анальгіну) 500 мг, пітофенону гідрохлориду 2 мг, фенпіверинію броміду 0,02 мг, виробництва "Unichem Laboratories Ltd.", Індія

Спазган, табл. або р-н для ін'єкцій; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг або 1 мл р-ну містить метамізолу натрію (анальгіну) 500 мг, пітофенону гідрохлориду 2 мг, фенпіверинію броміду 0,02 мг, виробництва "Wockhardt Limited", Індія

Спазмалгон(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду сек - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг, виробництва "Balkanpharma-Dupnitza AD", Болгарія

Спазмалгон(R), р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію 500 мг, пітофенону гідрохлориду 2 мг, фенпіверинію броміду 0,02 мг, виробництва "Sopharma" JSC, Болгарія

Спазмогард, табл. або р-н для ін'єкцій; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг або 1 мл р-ну містить метамізолу натрію 500 мг, пітофенону гідрохлориду - 2 мг, фенпіверинію броміду 0,02 мг, виробництва "Rusan Pharma Ltd", Індія

Триналгін, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію 500 мг, пітофенону гідрохлориду 2 мг, фенпіверинію броміду 0,02 мг, виробництва "Genom Biotech Pvt. Ltd.", Індія

2.4.2. Белладонна та її похідні в комбінації з анальгетиками

- Метамізол натрію + бензокаїн + екстракт красавки + натрію гідрокарбонат (Metamizole sodium + benzocaine + belladonnae extractum + sodium hydrocarbonate)

I. Белалгін, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрієвої солі 250 мг; бензокаїну 250 мг; екстракту беладонни густого 15 мг; натрію гідрокарбонату 100 мг, виробництва ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

2.4.3. Інші спазмолітики в комбінації з анальгетиками

- Дицикломін + парацетамол + кислота мефенамінова (Dicyclomine + paracetamol + mefenamic acid)

II. Но-спама, табл.; 1 табл. містить дицикломіну гідрохлорид 10 мг, парацетамолу 350 мг, кислоти мефенамінової 250 мг, виробництва "Nabros Pharma Pvt. Ltd.", Індія

2.5. Спазмолітичні і антихолінергічні засоби в комбінації з іншими препаратами

- Екстракт красавки + натрію гідрокарбонат (Belladonnae extractum + sodium hydrocarbonate)

I. Бекарбон, табл.; 1 табл. містить екстракту беладонни густого 10 мг, натрію гідрокарбонату 300 мг , виробництва ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

- Беластезин, 1 табл. містить екстракту беладонни густого 10 мг, натрію гідрокарбонату 300 мг, виробництва ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

- Екстракт красавки + фенілсаліцилат (Belladonnae extractum + phenyl salicylate)

I. Бесалол, табл.; 1 табл. містить екстракту красавки густого - 0,01 г, фенілсаліцилату - 0,3 г, виробництва ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

- Настойка валеріани + настойка полину + настойка красавки (Tinctura valerianae + tinctura Artemisis + tinctura Belladonnae)

I. Гастропін, крап.; 100 мл крап. містять настойки валеріани - 50,0 мл, настойки полину - 40,0 мл, настойки красавки (беладони) - 10,0 мл, виробництва ВАТ "Фітофарм"

- Настойка валеріани + настойка полину + настойка м'яти перцевої + настойка красавки (Tinctura valerianae + tinctura Artemisis + tinctura menthae piperitae + tinctura Belladonnae)

I. Гастромед, крап., 100 мл р-ну містять настойки валеріани - 40,0 мл, настойки полину - 30,0 мл, настойки м'яти перцевої - 20,0 мл, настойки беладони - 10,0 мл, виробництва Київське ОДКП "Фармацевтична фабрика"

- Шлункові краплі, крап.; 100 мл р-ну містять валеріани настойки - 40,0 мл, полину настойки - 30,0 мл, м'яти перцевої настойки - 20,0 мл, беладони настойки - 10,0 мл, виробництва ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"

- Ібупрофен + бензофенону гідрохлорид + дифенілацетамід (Ibuprofen + benzofenoni hydrochloride + Difenilacetamid)

II. Новіган, табл.; 1 табл. містить ібупрофену 400 мг, п-піперидиноетокси-о-карбометокси бензофенону 5 мг, альфа-піперидиноетилдифенілацетаміду метоброміду 0,1 мг, виробництва "Dr. Reddy's Laboratories Ltd", Індія

2.6. Стимулятори перистальтики (пропульсанти)

- Метоклопрамід (Metoclopramide)

Фармакотерапевтична група: A03FA01 - стимулятори перистальтики. Пропульсанти.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: має протиблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блювання психогенного і вестибулярного характеру).

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокатор допамінових і серотонінових рецепторів, пригнічує хеморецептори мозку, послаблює чутливість вісцеральних нервів, які передають імпульси від пілоруса і ДПК до блювотного центру; через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює і координує рухову активність верхнього відділу ШКТ; підвищує тонус шлунка і кишечника, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику; нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура; не має м-холіноблокуючої, ангигістамінної, антисеротонінової і гангліоблокуючої дії; не впливає на тонус кровоносних судин мозку, АТ, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка і підшлункової залози; стимулює секрецію пролактину (подібно до інших блокаторів дофамінових рецепторів); початок дії на ШКТ відмічається через 10-15 хв після в/м введення і через 1-3 хв - після в/в, що виявляється прискоренням евакуації вмісту шлунка (приблизно протягом 3 год) і протиблювотним ефектом (продовжується 12 год); початок дії на ШКТ відмічається через 1-3 хв після в/в введення та через 10-15 хв після в/м введення; C_макс через 30-120 хв; біодоступність - приблизно 5%; з білками плазми крові зв'язується 13-30% метоклопраміду; метаболізується в печінці; T_1/24-6 год, при хр. нирковій недостатності він збільшується до 14 год; протягом 24-72 год з сечею екскретується до 85% введеної дози, близько 30% - у незмінному вигляді; проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр, виводиться з грудним молоком.

Показання до застосування ЛЗ: блювання та нудота різного генезу (зумовлені наркозом, променевою та хіміотерапією, токсемією, мігренню, ЧМТ, порушенням дієти), порушення моторики ШКТ при функціональній диспепсії, рефлюкс-езофагіті, гастродуоденіті, пептичній виразці, діабетичному гастропарезі, післяопераційній атонії шлунка; застосовують для полегшення зондування або проведення рентгеноконтрастних досліджень ШКТ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в, в/м разова доза становить 10 мг, 2-3 р/добу; максимальна разова доза - 20 мг; МДД - 60 мг; новонародженим та дітям до 6 років разову дозу встановлюють із розрахунку 0,5 мг/кг/добу, кратність 1-3 р/добу; дітям старше 6 років призначають по 5 мг 1-3 р/добу; перед рентгенологічним дослідженням дорослим вводять в/в по 10-20 мг за 5-15 хв до дослідження; хворим із клінічно вираженою печінково-нирковою недостатністю спочатку призначають дозу в два рази меншу за звичайну, наступна доза залежить від індивідуальної реакції хворого на метоклопрамід; перорально дорослим призначають по 10 мг 3 р/добу, при необхідності дозу можна збільшити; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, підвищена втомлюваність, головний біль, шум у вухах, сухість у роті, неспокій, боязнь, запаморочення, АР (кропивниця), запор або діарея, гінекомастія і галакторея; метоклопрамід підсилює затримку натрію і викликає гіпокаліємію у хворих з набряками; при тривалому застосуванні у хворих похилого віку може розвиватися паркінсонізм (тремор, посмикування м'язів, обмежена рухомість) та пізні дискінезії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, шлунково-кишкові кровотечі, кишкова непрохідність, перфорація ШКТ, пігментні та пролактонозалежні пухлини, епілепсія, глаукома, екстрапірамідні розлади, хвороба Паркінсона, блювання на фоні лікування або передозування нейролептиками, блювання у хворих на рак молочної залози, I триместр вагітності, період годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг; р-н для ін'єкцій 0,5% по 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; готовий інфузійний р-н можна зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Метоклопрамід-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Метоклопрамід-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Метоклопраміду гідрохлорид, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

Метукал-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Церукал(R), "AWD. pharma GmbH & Co. KG"; LTD "PLIVA Croatia", Німеччина/Хорватія

- Домперидон (Domperidone)

Фармакотерапевтична група: A03FA03 - стимулятори перистальтики. Пропульсанти.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антагоніст рецепторів дофаміну, прокінетик, що має протиблювотні властивості подібні до метоклопраміду та деяких нейролептиків; однак, на відміну від цих ЛЗ, практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому екстрапірамідні побічні явища спостерігалися лише в поодиноких випадках, особливо у дорослих; протиблювотна дія, зумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром; підвищує тонус в нижньому відділі стравоходу, покращує антродуоденальну рухливість і прискорює випорожнення шлунка; практично не впливає на шлункову секрецію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко абсорбується при пероральному прийомі натщесерце з досягненням максимальних рівнів у плазмі через 30-60 хв; інтенсивно метаболізується у стінці кишечника та в печінці, що зумовлює його низьку біодоступність (приблизно 15%); знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію препарату; їжа та одночасне застосування препаратів типу циметидин або натрію бікарбонат значно зменшують біодоступність домперидону; при застосуванні внутрішньо домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; зв'язування з білками крові становить 91-93%; виводиться з нирками (31%) та фекаліями (66%); у незміненому вигляді виводиться лише незначний відсоток препарату (10% - з фекаліями і близько 1% - з нирками); T_1/2 після приймання разової дози становить 7-9 год, але може збільшуватися при тяжкій нирковій недостатності.

Показання до застосування ЛЗ: нудота, блювання, комплекс диспептичних симптомів, що обумовлені уповільненням випорожнення шлунка, ГЕРХ, езофагітом (відчуття переповнення шлунка, здуття і біль в епігастральній ділянці, відрижка, метеоризм, печія); нудота і блювання функціонального або органічного генезу (у тому числі при інфекціях, порушеннях дієти, лікувальній або променевій терапії); нудота і блювання, що викликані антагоністами допаміну (леводопа і бромокриптин).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендується приймати перорально до їди; хр. Диспепсія - дорослі 10 мг 3 р/добу за 15-30 хв до їди і, у разі необхідності, перед сном; при необхідності зазначену дозу можна подвоїти; МДД - 2,4 мг/кг маси тіла, але не більше 80 мг; г. та підгострий стани (нудота та блювання) - дорослі 20 мг 3-4 р/добу до їди та перед сном; діти старше 12 років - по 1 або 2 табл. по 10 мг 3-4 р/добу за 15-30 хв до їди, у разі необхідності, перед сном але не більше 80 мг/добу; діти з 5 до 12 років - по 0,25-0,5 мг/кг 3 - 4 р/добу за 15-30 хв до їди.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: екстрапірамідні розлади, прохідні спазми гладкої мускулатури ШКТ, АР (шкірний свербіж, висип, кропив'янка), підвищення рівня пролактину в плазмі крові, дуже рідко - галакторея, гінекомастія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, шлунково-кишкова кровотеча, непрохідність шлунка або кишечнику, перфорація виразки, пролактинсекреторна пухлина гіпофіза (пролактинома); порушення функції печінки; вагітним жінкам препарат призначають тільки у випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду; жінкам у період годування груддю необхідно вирішити питання про припинення годування груддю; дитячий вік до 5 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг; табл. по 0,01 г; табл. швидкорозчинні по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Гастропом-АПО, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

Домідон, ВАТ "Фармак"

Домперидон-Авант(ТМ), ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"

Домперидон-Стома, АТ "Стома"

Моторикс, ЗАТ "Київський вітамінний завод"

Перидон, ЗАТ "Лекхім-Харків"

II. Гастропом-АПО, "Apotex Inc.", Канада

Домперидон Гексал(R), "Salutas Pharma GmbH" для "Hexal AG", Німеччина

Мотиліум лінгвальний, "Janssen Pharmaceutica N.V." на заводі "Scherer", Бельгія/Великобританія

Мотиліум(R), "Janssen-Cilag S.A." для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Франція/Бельгія

Мотинол, "Pharmascience Inc.", Канада

Мотинорм, "Medley Pharmaceuticals Ltd", Індія

Моторикум, "Medochemie Ltd", Кіпр

Наусиліум, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія

Перідоніум, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Перідоніум, "Unimax Laboratories" для "American Norton Corporation", Індія/США

Периліум(R), "Genom Biotech Pvt. Ltd.", Індія

- Ітоприду гідрохлорид (Itopridi hydrochloridi)

Фармакотерапевтична група: A03FA - засоби, що застосовуються при функціональних розладах ШКТ. Стимулятори перистальтики.

Основна фармакотерапевтична дія: антихолінестеразна, спазмолітична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антагоніст рецепторів допаміну типу D2, має антихолінестеразну дію; зв'язуючись з рецептором D2, допамін пригнічує активність аденілатциклази в гладком'язових клітинах ШКТ; гальмує перистальтику шлунка і кишечнику, чинить розслаблення нижнього стравохідного сфінктера, підсилює шлунково-стравохідний і дуодено-шлунковий рефлюкс, підвищує внутрішньошлунковий тиск, знижує рівень пролактину кров; блокуючи рецептори D2 допаміну, ітоприду гідрохлорид збільшує активність аденілатциклази в гладком'язових клітинах ШКТ, внаслідок цього зростає кількість цАМФ та енергетичне забезпечення клітини гладкого м'яза, що створює підстави для активації рухової активності та тонусу м'язів ШКТ; за рахунок антагонізму до рецептора D2 допаміну антидопамінова дія може проявлятися в минущому підвищенні пролактину сироватки крові; ацетилхолін взаємодіє з рецепторним білком (M3-рецептор) у мембрані гладком'язової клітини; рецепторний білок аденілатциклаза активує внутрішній рецептор - протеїнкіназу, що приводить до фосфорилюваня білків, що зумовлює збільшення проникності мембрани до кальцію, що стимулює скорочення гладких м'язів ШКТ; дія ацетилхоліну обривається гідролізом, що настає під дією ферменту ацетилхолін естерази; ітоприду гідрохлорид, пригнічуючи активність ацетилхолінестерази, сприяє збільшенню T_1/2 ендогенного ацетилхоліну, наростанню його дії в гладком'язовій тканині і стимулює рухову активність та тонус ШКТ; ітоприду гідрохлорид, на підставі його антагонізму до D2 рецептора допаміну, справляє тонізуючу дію на гладку мускулатуру ШКТ; пригнічуючи активність ацетилхолінестерази, стимулює рухову активність шлунку у здорових та при патології відносно до рідкої та твердої фракції, збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює евакуацію шлункового вмісту, поліпшує гастродуоденальну координацію, стимулює пасаж кишкового вмісту; до 90% ітоприду гідрохлориду абсорбується в кишечнику; C_макс настає через 45 хв після прийому внутрішньо; прийом їжі не впливає на абсорбцію; не проникає через гемато-енцефалічний бар'єр та в клітини провідної системи міокарда; піддається ацетилюванню та окисненню в печінці за допомогою флавінмісткої монооксидази з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками; T_1/2 - 6 год; виводиться повністю протягом 12 год після прийому однієї дози; не кумулює.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування захворювань спричинених зниженням гастроінтестинальної моторики - функціональна диспепсія; хр. гастрит; нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного походження; езофагіт різноманітного походження; нудота і блювання; запор; анорексія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям віком від 12 років призначають по 1 табл. 3 р. добу; середня добова доза становить 150 мг, може бути зменшена з урахуванням клінічної симптоматики, віку пацієнта та згідно з призначенням лікаря; МДД - 800 мг; рекомендований курс лікування - 2-3 тижні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірні висипаня, свербіж, гіперемія шкірних покривів; ЩКТ - сухість в порожнині рота, діарея, запор, біль в черевній порожнині, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТП та ЛФ); ЦНС - головний біль, вразливість, безсоння, запаморочення; ендокринна система - підвищення рівня пролактину крові, гінекомастія, галакторея; кровотворна система - нейтропенія; видільна система - підвищення рівня креатиніну крові, затримка сечовипускання у пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози; інші - біль у спині та підвищена втомлюваність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; кровотечі із ШКТ, непрохідність або перфорація ШКТ, підвищений рівень пролактину сироватки крові; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 50 мг

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Праймер, "Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd." для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

Комбіновані препарати

- Іберійка гірка + корінь дягелю + квіти ромашки + плоди кмину + плоди розторопші + листя меліси + листя м'яти перцевої + трава чистотілу + корінь солодки (Iberis amara + radix Angelicae + flos Chamomillae + fructus Carvi + fructus Silybi marianae + folium Melissae + folium Menthae piperitae + herba Chelidonii + radix Glycyrrhizae)

3. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають
нудоту. Антагоністи серотонінових рецепторів

- Ондасетрон (Ondansetron) (див. п. 6. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

Фармакотерапевтична група: A04AA01 - протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5HT3-рецепторів серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протиблювотний засіб із групи антагоністів серотоніну; селективно блокує 5HT3-рецептори ЦНС і периферичної нервової системи, у т.ч. в нейронних центрах, що регулюють блювотні рефлекси; препарат має анксіолітичну активність, не викликає змін концентрації пролактину в плазмі крові, порушення координацій руху або зниження активності і працездатності.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: біодоступність після перорального прийому становить 60%; в організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом і сечею; після перорального приймання C_макс досягається через 1,6 год; T_1/2 - 3 год, у людей літнього віку - до 5 год; зв'язування з білками плазми крові - 70-76%; після в/м введення C_макс досягається через 10 хв і становить 25 нг/мл, при в/в введенні - біля 100 нг/мл; біотрансформація відбувається у печінці, головним чином, шляхом гідроксилювання; T_1/2 становить 3-4 год; у незміненому вигляді з сечею виводиться менше 5%; фармакокінетичні параметри не змінюються при його багаторазовому введенні; у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК - 15-60 мл/хв) знижений системний кліренс і об'єм розподілу, результатом чого є невелике, клінічно незначне збільшення T_1/2 ; фармакокінетика практично не змінюється у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (при хр. гемодіалізі); при виражених порушеннях функції печінки T_1/2 становить 15-20 год; у пацієнтів похилого віку T_1/2 приблизно 5 год.

Показання до застосування ЛЗ: профілактика і лікування нудоти і блювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для попередження та лікування післяопераційної нудоти і блювання разову пероральну дозу 16 мг (2 табл.) призначають за 1 год до початку анестезії; парентерально дорослим слід ввести ондансетрон у разовій дозі 4 мг в/м або в/в струминно, повільно на початку анестезії; в/м в одну й ту саму ділянку тіла ондансетрон може бути введений одномоментно в дозі, яка не перевищує 2 мл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади, напади судом, пригнічення ЦНС, парестезії, слабкість, екстрапірамідна симптоматика, непритомність; серцево-судинна система - відчуття жару і припливу крові до обличчя, аритмія, тахікардія або брадикардія, гіпотензія або АГ; ШКТ - запор, діарея, гикавка, сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки; АР - кропив'янка, бронхоспазм, у поодиноких випадках - анафілактичні реакції; інші - кашель, болі у грудній клітці (ангінозного типу).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність (особливо I триместр); період лактації; дитячий вік до 12 років; недостатність функції печінки, хірургічні операції на черевній порожнині.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 4 мг, по 8 мг; р-н для ін'єкцій 0,2% по 2 мл або по 4 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Емесетрон-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Ондансетрон, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

II. Домеган, "Omega Laboratories Ltd." для "Genfa Medica S.A", Канада/Швейцарія

Емесет, "Cipla Ltd", Індія

Еметрон, "Richter Gedeon Ltd", Угорщина

Зофетрон, "Pharmascience Inc.", Канада

Зофран, "GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Великобританія

Ондансетрон Сандоз, "Solupharm GmbH"; "Lek Pharmaceuticals d.d." підприємство компанії "Sandoz"; "Lek S.A." підприємство компанії "Sandoz"; "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals"

Ондансетрон Сандоз, "Novartis Ltd." для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Бангладеш/Словенія

Осетрон(R), "Dr. Reddy's Laboratories Ltd", Індія

Сетронон, LTD "PLIVA Croatia", Хорватія

Сетронон, "PLIVA Krakow" Pharmaceutical Company S.A. для LTD "PLIVA Croatia" Польща/Хорватія

- Тропісетрон (Tropisetron) (див. п. 6. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")

Фармакотерапевтична група: A04AA03 - протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5HT3-рецепторів серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: високоактивний селективний конкурентний антагоніст серотонінових рецепторів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокує блювотний рефлекс і супроводжуюче його відчуття нудоти, що спричиняються протипухлинними цитотоксичними препаратами, променевою терапією та деякими наркотичними препаратами, які стимулюють вихід серотоніну з ентерохромафіноподібних клітин у слизовій оболонці ШКТ; дія не зменшується протягом 24 год, що дозволяє застосовувати його 1 р/добу; на відміну від інших протиблювотних засобів тропісетрон не чинить екстрапірамідальних побічних явищ; при в/в введенні препарату об'єм розподілу становить 7,9 л/кг; метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів; враховуючи різну метаболізуючу активність печінки, що пов'язана з активністю монооксигеназ, T_1/2 має розбіжність від 8 год (для швидкого метаболізму) до 45 год (для людей з низьким метаболізмом); загальний кліренс тропісетрону - близько 1 л/хв.; C та рівень розподілу препарату не має відмінностей у людей зі макс швидким і повільним метаболізмом; при прийомі per os тропісетрон має високу біодоступність (період напівабсорбції 20 хв) всмоктується (майже на 95%) із ШКТ; C_макс досягається протягом 3 год; з білками плазми неспецифічно зв'язується 71% препарату (в основному з альфа-глікопротеїном); виводиться з організму в основному через нирки із сечею (70% у вигляді метаболітів фармакологічно малоактивних, 8% - в незміненому вигляді); з калом у вигляді метаболітів виводиться близько 15% введеної дози; у людей із зниженою детоксикаційною функцією печінки T_1/2 тропісетрону зменшується у 5 разів, проте це не впливає на C_макста рівень розподілу, тому корекція дози не потрібна.

Показання до застосування ЛЗ: лікування та запобігання післялпераційній нудоті та блюванню.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають курсами по 5 днів; дітям старше 2 років рекомендована доза становить 0,2 мг/кг маси тіла, МДД - до 5 мг; схема лікування така: після попереднього в/в краплинного або струминного введення ін'єкційного р-ну препарату, який вводять у перший день лікування (використовується р-н для ін'єкцій, 1 мг/мл, амп. по 5 мл), у наступні дні (2-6-й) препарат приймається внутрішньо в капс.; МДД дорослих - 5 мг; капс. призначають з 2-го по 6-й день після попереднього в/в краплинного або струминного введення ін'єкційного р-ну препарату, який вводять у перший день лікування (використовується р-н для ін'єкцій, 1 мг/мл); капс. треба приймати вранці, безпосередньо після пробудження або за 1 год до сніданку, запиваючи водою; у осіб зі зниженою здатністю до метаболізму зменшення стандартної добової дози не вимагається; тривалість дії становить 24 год, що дозволяє застосовувати його 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - головний біль, запаморочення, почуття втоми; ШКТ - біль у животі, запори, діарея; реакції гіперчутливості негайного типу (почервоніння обличчя, поширена кропив'янка, відчуття нестачі повітря, задишка, г. бронхоспазм); колапс, зупинка серцевої діяльності (точного взаємозв'язку з тропісетроном не встановлено).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність, лактація; дитячий вік до 2 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 5 мг; р-н для ін'єкцій 2 мг амп. 2 мл, 5 мг амп. 5 мл.

Особливості зберігання ЛЗ та термін його придатності:

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 4-15 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Тропісетрон, ВАТ "Київмедпрепарат"

Тропісетрон, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"

II. Навобан(R), "Novartis Pharmaceutica S.A." для "Novartis Pharma AG", Іспанія/Швейцарія

Навобан(R), "Novartis Pharma AG", Швейцарія

4. Засоби, що застосовуються
при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів

4.1. Засоби, що застосовуються при біліарній патології.

Препарати жовчних кислот

- Кислота урсодезоксихолева (Ursodeoxycholic acid)

Фармакотерапевтична група: A05AA02 - засоби, які застосовуються при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: мембраностабілізуюча, гепатопротекторна, жовчогінна, холелітична, імуномодулююча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру і захищає печінкову клітину від ушкоджуючих факторів; конкурентно інгібірує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх "фракційний" оборот при ентерогепатичній циркуляції; індукує утворення жовчі, багатої бікарбонатами, що приводить до збільшення її пасажу і стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник; заміщаючи неполярні жовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели; гальмує синтез холестерину в печінці; утворює з молекулами холестерину рідкі кристали і перешкоджає його всмоктуванню в кишечнику, зменшує літогенність жовчі, знижує холато-холестериновий індекс, сприяє розчиненню холестеринових каменів і попереджує їх утворення; при холестазі активує Са²⁺ -залежну альфа-протеіназу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію жовчних кислот (холевої, литохолевої, дезоксихолевої та ін.); імунологічна активність обумовлена зменшенням експресії а/г гістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижує "атаку" імунокомпетентних Ig (у першу чергу IgM), зменшує утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів; після приймання всередину добре всмоктується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці - за допомогою активного транспорту; C_max у плазмі досягається в межах 30-60 хв після приймання; при регулярному прийманні стає основною жовчною кислотою у плазмі крові, складаючи близько 96-99% від їх загального вмісту; максимальна концентрація в жовчі відзначається при добовій дозі 10-14 мг/кг; при подальшому збільшенні дози концентрація урсодезоксихолевої кислоти в жовчі не підвищується; проникає крізь плацентарний бар'єр; близько 50-70% дози виводиться з жовчю і частково з фекаліями; біологічний T_1/2урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Показання до застосування ЛЗ: хр. гепатит з холестатичним с-мом, г. гепатит; токсичні (у т.ч. алкогольні, медикаментозні) ураження печінки; первинний біліарний цироз печінки, первинний склерозуючий холангіт, атрезія внутрішньопечінкових жовчних шляхів, холестаз при парентеральному харчуванні; кистозний фіброз печінки (муковісцидоз); дискінезія жовчовивідних шляхів; біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт; холестеринові жовчні камені в жовчному міхурі (при відсутності можливості їх видалення хірургічним або ендоскопічним методами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування хр. захворювань печінки і нормалізації біохімічних показників жовчі призначають у дозі 10-12 мг/кг/добу, протягом 1-3 міс.; для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано приймати препарат протягом декількох місяців у разі розчинення каменів; при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті призначають по 250 мг 1 р/добу перед сном; курс - 10-14 діб; при первинному біліарному цирозі - 10-15 мг/кг протягом тривалого часу; призначати дітям, враховуючи вагу дитини: дітям з вагою 25-50 кг призначають 1 капс./добу, дітям з вагою 50-75 кг - 2 капс./добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея, підвищення рівня трансаміназ у крові, АР, шкірний свербіж, нудота, біль в епігастральній ділянці живота.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, г. запальні захворювання кишечнику, жовчного міхура і жовчовивідних шляхів; цироз печінки у стадії декомпенсації; неспецифічний виразковий коліт; хвороба Крона; виражені порушення функції нирок, підшлункової залози; вагітність; при необхідності призначення препарату в період лактації варто вирішити питання про припинення грудного вигодовування; кальциновані жовчні конкременти, повна обструкція жовчовивідних шляхів, порушення скоротливої функції жовчного міхура, печінкова коліка.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг; суспензія для перорального застосування, 250 мг/5 мл по 250 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t 15-25 град.С; термін придатності після відкриття пляшки становить 4 місяці; термін придатності капс. 2 роки; суспензія для перорального застосування - 4 роки.

Торгова назва:

I. Урсохол, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

II. Урсолізин 150 мг, "Mitim S.r.l." для "Magis Farmaceutici S.p.A.", Італія

Урсолізин 300 мг, "Mitim S.r.l." для "Magis Farmaceutici S.p.A.", Італія

Урсосан, "Pro. Med. CS Praha" a.s., Чеська Республіка

Урсосан(R), "Pro. Med. CS Praha" a.s., Чеська Республіка

Урсофальк, "Dr. Falk Pharma GmbH", Німеччина

Комбіновані препарати

- Жовч + екстракт часнику + екстракт кропиви + вугілля активоване (Chole + Allii sativi bulbi extractum + Urtici dioici extractum + Carbo activatus)

I. Алохол, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить жовчі згущеної - 0,08 г, екстракту часнику густого - 0,04 г, екстракту кропиви густого - 0,005 г, вугілля активованого - 0,025 г, виробництва ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

II. Алохол, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить жовчі згущеної - 0,08 г, екстракту часнику густого - 0,04 г, екстракту кропиви густого - 0,005 г, вугілля активованого - 0,025 г, виробництва ВАТ "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь

- М'ята перцева + артишок + парил + ромашка лікарська + кмин звичайний (Mentha piperita + cynara + chamomilla recutita + carum carvi)

II. Гербіон(R), краплі для перорального застосування; 100 мл крап. містять екстракту водно-спиртового (27:100) лікарських рослин (листя м'яти перцевої, артишоку, трави парилу, квіток ромашки лікарської, насіння кмину звичайного), виробництва "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

- Розторопша плямиста + лимонник китайський + артишок посівний + інозит + холін + метіонін + таурин (Silybum marianum + schizandra chinensis + cynara scolymus + methionone + taurine)

II. ПМ Сірін, табл.; 1 табл. містить сухих екстрактів плодів розторопші плямистої - 3,5 г (що еквівалентно 42,0 мг флаванолігнанів у перерахуванні на силібін), плодів лимонника китайського - 200,0 мг, листя артишоку посівного - 69,0 мг, інозиту - 40,0 мг, холіну бітартрату - 30,0 мг, DL-метіоніну - 20,0 мг, таурину - 20,0 мг, виробництва "Tabco Pty Ltd" та "PharmaMetics Products" для "N'Kapharma Pharmaceuticals Export Pty Ltd", Австралія

- М'ята перцева + цмин піщаний + звіробій продірявлений + полин гіркий + кора дуба + лапчатка прямостояча + аїр + кульбаби корені + кукурудзяні приймочки (Mentha piperita + helichrysum arenarium + hyperucum perforatum + artemisia absinthium + cortex quercus + potentilla erecta + acorus + radices taraxaci + zea mays)

I. Поліфітол-1, настойка, 100 мл настойки містять м'яти перцевої листя - 3,0 г, цмину піщаного (безсмертника) квітів - 1,0 г, звіробою продірявленого - 1,0 г, полину гіркого трави - 0,01 г, дуба кори - 2,0 г, лапчатки прямостоячої коренів - 2,0 г, аїру кореневищ - 1,0 г, кульбаби коренів - 1,0 г, кукурудзяних приймочок - 1,0 г, виробництва ТОВ "ДКП "Фармацевтична фабрика", м. Житомир

- Екстракт чорної редьки + вугілля активоване + екстракт трави артишоку густого + кислота дегідрохолева + олія м'яти перцевої (Raphanus sativus + carbo activatus + cynara + mentha piperita + acidi dehydrocholici)

II. Рафахолін Ц, драже; 1 драже містить екстракту чорної редьки з вугіллям активованим сухого 150 мг, екстракту трави артишоку густого 47 мг, кислоти дегідрохолевої 40 мг, олії м'яти перцевої 15 мг, виробництва "Herbapol" Wroclaw Herb Factory S.A., Польща

- Жовч + артишок посівний + куркума висока (Chole + Cynara scolymus + Curcuma longa)

II. Холівер, табл.; 1 табл. містить екстракту жовчі 25 мг, екстракту артишоку посівного 25 мг, порошку куркуми високої 50 мг, виробництва "HAU GIANG PHARMACEUTICAL JOINT-STOCK COMPANY-HG PHARM, В'єтнам

- Куркума + франгулаемодин + магнію саліцилати + олія м'яти перцевої + олія евкаліптова (Curcuma + frangulaemodin + magnesium salycilici + mentha piperita + oleum eucalypti)

II. Холагол, краплі для перорального застосування, 10 мл препарату містять пігментів кореня куркуми - 22,5 мг, франгулаемодину - 9,0 мг, магнію саліцилату - 0,18 г, олії ефірної м'яти перцевої - 3,6 г, олії ефірної евкаліптової - 1,922 г, виробництва "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка

- Хелідоніум + лікоподіум + берберис + кардус маріанус + тараксакум (Helidonium + licopodium + berberis + cardus marinaus + taraxacum)

I. Холе-гран, гранули гомеопатичні, 10 г гранул містять хелідоніум 200СН - 20,0 мг, лікоподіум 200СН - 20,0 мг, берберис 200СН - 20,0 мг, кардус маріанус 50СН - 20,0 мг, тараксакум 50СН - 20,0 мг, виробництва ЗАТ "Національна гомеопатична спілка"

- Чистотіл великий + розторопша плямиста + барбарис звичайний + подофіл щитоподібний (Chelidonium majus + Silybum marianum + Berberis vulgaris + Podophyllum peltatum)

II. Холедіус, крап. гомеопатичні; 100 мл препарату містять чистотілу великого D3 - 300,0 мг, розторопши плямистої D3 - 300,0 мг, барбарису звичайного D3 - 1,0 г, подофілу щитоподібного D6 - 0,3 мг, виробництва ТОВ "Таліон-А", м. Москва, Російська Федерація

- Жовч + порошок підшлункової залози забійної худоби + порошок тонких кишок забійної худоби

II. Холензим, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить жовчі сухої - 0,1 г, порошку підшлункової залози забійної худоби висушеної - 0,1 г, порошку тонких кишок забійної худоби висушених - 0,1 г, виробництва ВАТ "Біосинтез", м. Пенза, Російська Федерація

4.2. Гепатотропні препарати

- Аргінін глутамат (Arginine glutamate)

Фармакотерапевтична група: A05BA01 - препарати, що застосовують при захворюваннях печінки. Гепатотропні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: гепатопротекторна, антиоксидантна, антигіпоксична, мембрано стабілізуюча дія, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сполучення аргініну та глутамінової кислоти, гіпоамоніємічні ефекти якого реалізуються шляхом активації знешкодження аміаку в орнітиновому циклі синтезу сечовини, зв'язування аміаку в нетоксичний глутамін, а також підсилення виведення аміаку із ЦНС та його екскреції із організму; завдяки цим властивостям знижуються загальнотоксичні, у тому числі нейротоксичні ефекти аміаку; не виявляє ембріотоксичних, гонадотоксичних і мутагенних ефектів, не спричиняє алергічних та імунотоксичних реакцій; при алкогольній інтоксикації стимулює утилізацію алкоголю в монооксигеназній системі печінки, попереджує пригнічення ключового ферменту утилізації етанолу - алкогольдегідрогенази; прискорює інактивацію та виведення токсичних продуктів метаболізму етанолу в результаті збільшення утворення та окислення янтарної кислоти; знижує пригнічуючий вплив алкоголю на ЦНС за рахунок нейромедіаторних властивостей збуджуючої глутамінової кислоти, завдяки чому препарат виявляє антитоксичні та витверезуючі ефекти.

Показання до застосування ЛЗ: г. та хр. гепатити різної етіології, отруєння гепатотропними отрутами (блідою поганкою, хімічними та лікарськими речовинами), цироз печінки, лептоспіроз; печінкова енцефалопатія, прекома та кома, що супроводжуються гіперамоніємією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо дорослим по 3 табл. (0,75 г) 3 р/добу протягом 15 днів, незалежно від прийому їжі; за необхідності доза препарату та курс лікування можуть бути збільшені до 20 днів; вища разова доза становить 2 г, МДД - 8 г; парентерально препарат дорослим вводять краплинно 2 р/добу по 50 мл (2 г) на 150-250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду зі швидкістю 60-70 крап./хв.; у тяжких випадках добова доза препарату підвищується до 150-200 мл (6-8 г); курс лікування - 5-10 діб; МДД - 200 мл (8 г).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття легкого дискомфорту у ділянці ШКТ, нудота.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відносне протипоказання - пропасниця, підвищена збудливість, психотичні реакції з бурхливим перебігом, тяжке порушення фільтраційної (азотовидільної) функції нирок.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 г; р-н для ін'єкцій 4% по 5 мл в амп.; концентрат для приготування р-ну для інфузій 40% амп. 5 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Глутаргін, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

- Силімарін (Silymarin)

Фармакотерапевтична група: A05BA03 - Препарати, що застосовують при захворюваннях печінки, ліпотропні речовини. Гепатропні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: гепатопротекторна, антиоксидантна, регенеруюча, дезінтоксикаційна

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії препарату силімарину обумовлений антиоксидантною активністю групи флавоноїдних сполук; взаємодіє із вільними радикалами в печінці та переводить їх у менш токсичні сполуки, перериває процес перекисного окислення ліпідів; перешкоджає подальшому руйнуванню клітинних структур; у пошкоджених гепатоцитах стимулює синтез структурних та функціональних білків та фосфоліпідів, стабілізує мембрани клітин, запобігає втраті ферментних компонентів клітини, прискорює регенерацію клітин печінки; гальмує проникнення у клітину деяких гепатотоксичних речовин (отрута гриба блідої поганки); клінічно дія проявляється покращанням загального стану хворих із захворюванням печінки, зменшенням суб'єктивних скарг, покращанням лабораторних показників; перші ознаки терапевтичного ефекту з'являються через 1 місяць після початку лікування; абсорбція силімарину низька та повільна (період напівабсорбції - 2,2 год), метаболізується в печінці шляхом кон'югації, T^_1/2 - 6 год; понад 80% препарату виводиться із жовчю у вигляді глюкуронідів та сульфатів; включається в ентерогепатичну рециркуляцію; зв'язування із білками плазми незначне; після одноразового прийому препарату C досягається вже через 30 хв; найбільша кількість препарату макс виводиться із жовчю через 2 год після прийому; не кумулює в організмі; після багаторазового прийому в дозі 140 мг 3 р/добу досягається стабільний рівень виведення із жовчю.

Показання для застосування ЛЗ: хр. гепатити різної етіології, стеатогепатит, у складі комплексного лікування цирозу печінки; токсичні та хімічні ураження печінки (алкогольне, медикаментозне, інтоксикація галогеновмісними вуглеводами, сполуками таких важких металів, як мідь, ртуть, свинець, вісмут, цинк, хром) та їх профілактика.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: одноразова доза для дорослих становить 1-2 капс. (0,07-0,14 г силімарину); призначають 3 р/добу або в меншій добовій дозі (залежно від тяжкості захворювання); курс лікування становить не менше трьох місяців. Як профілактичний засіб дорослі приймають по 1-2 капсули (0,07-0,14 г) на добу не менше 3 місяців; добова доза для дітей до 14 років становить 5 мг/кг, яку слід розділити на 2-3 прийоми; одноразова доза дорівнює 1-2 табл. (0,035-0,07 г силимарину) 3 р/добу або в меншій добовій дозі (залежно від тяжкості захворювання); курс лікування становить не менше 3 місяців; як профілактичний засіб приймають по 2-3 табл. (0,07-0,105 г силимарину) на день; добова доза для дітей становить 5 мг/кг, розділена на 2-3 прийоми; при вазі дитини 14 кг і більше вже можна призначати 2 табл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції гіперчутливості (екзантема, підсилення діурезу, діарея).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до силімарину та/або до будь-якого з інших інгредієнтів, що входять до складу препарату; діти до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. тверді по 172 мг; табл., вкриті оболонкою, по 0,035 г; драже по 35 мг, по 70 мг; капсули по 70 мг, по 140 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Гепарсил ТОВ "Стиролбіофарм"

Дарсіл ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Карсіл ТОВ "Львівтехнофарм"

Силібор, Силібор 35, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Карсіл(R) "Sopharma" JSC, Болгарія

Легалон 70 "MADAUS GmbH", Німеччина

Легалон 140 "MADAUS GmbH", Німеччина

Силімарин Гексал(R) "Salutas Pharma GmbH" підприємтсво компанії "Hexal AG", Німеччина

Силімарол "Herbapol" Poznan Herbal Company S.A., Польща

- Орнітін оксоглурат (Ornithine oxoglurate)

Фармакотерапевтична група: A05BA06 - Гепатотропні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: гепатопротекторна

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: L-орнітин-L-аспартат діє на два основні шляхи детоксикації амонія - синтез сечовини та синтез глутаміну - завдяки амінокислотам орнітину та аспартату; при патологічних станах аспартат та дикарбоксилати містяться у навколовенозних клітинах печінки, де відіграють роль субстрату або стимулятора активації синтезу глутаміна, рівень якого при цирозі печінки зменшується на 20% порівняно з нормальним; це призводить до збільшення зв'язування аміаку у формі глютаміну; глутамін фізіологічно та патофізіологічно не тільки не токсична форма для виведення аміаку, але ще й важливий активатор синтезу сечовини (міжклітинний обмін глутаміну); за фізіологічних умов орнітин та аспартат не пригнічують синтез сечовини; експерементальні дослідження на тваринах показали, що посилення глутамінового синтезу є механізмом, що знижує вміст аміаку; в деяких клінічних дослідженнях спостерігалось покращення співвідношення розгалуджених амінокислот до ароматичних; L-орнітина-L-аспартат швидко всмоктується та розщеплюється на орнітин та аспартат; обидві амінокислоти мають короткий T_1/2, який становить 0,3-0,4 год; частина аспартату виводиться з сечою у незмінному вигляді.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніемією (гепатит, цироз); печінкова енцефалопатія (латентна та виражена).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вміст 1-2 пакетиків розчинити у достатній кількості рідини (склянці води, чаю або соку); р-н приймати всередину 2-3 р/добу; тривалість курсу визначається динамікою концентрації аміаку у крові та станом хворого; курс лікування можна повторювати кожні 2-3 місяці; немає клінічних данних щодо застосування орнітину гранулят у дітей; концентрат для інфузійного р-ну застосовують в/в; якщо не призначено інакше, можливе введення до 4-х амп./добу; для хворих на порушення свідомості (кома або прекома) до 8 амп. протягом 24 год, залежно від тяжкості стану (не розчиняйте більше 6 амп. у 500 мл інфузійного р-ну) орнітин змішують зі звичайними інфузійними р-нами (глюкоза 5%, глюкоза 10%, ізотонічний р-н натрію хлориду, р-н Рінгера); препарат необхідно вводити крапельно, максимальна швидкість введення 5 г/год; якщо функції печінки істотно ослаблені, введення необхідно відкорегувати відповідно до стану хворого, з метою попередження блювання та нудоти; немає клінічних данних щодо застосування концентрату для інфузійного р-ну для лікування у дітей.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР до компонентів препарату, нудота, блювання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до L-орнітина-L-аспартату чи будь-якого компонента препарату; ниркова недостатність тяжкого ступеня (рівень креатинину в сироватці вище 3 мг/100 мл).

Форми випуску ЛЗ: гранулят по 3 г у пакетах; концентрат для інфузійного р-ну по 10 мл (5 г) в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Гепа-мерц "Merz Pharma GmbH & Co. KGaA" для "Merz Pharmaceuticals GmbH", Німеччина

- Антраль (Antral) (див. п. 2.12. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")

- Лецитин (Lecithin)

Фармакотерапевтична група: A05BA50 - засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки, ліпотропні речовини.

Основна фармакотерапевтична дія: гепатопротекторна, мембраностабілізуюча, кардіопротекторна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фосфоліпіди є основною частиною всіх клітинних мембран та органел, тому вони відіграють значну роль у клітинному метаболізмі, процесах детоксикації та регенерації клітини; знижує рівень холестерину в крові; лецитин є складовою частиною мієлінових оболонок нервових клітин і волокон, тому сприяє передачі нервово-м'язового імпульсу; сприяє відновленню сурфактантної системи легенів, збільшує кількість поверхнево-активних речовин і нормалізує біохімічний стан конденсату повітря, що видихається; знижує рівень холестерину в крові, покращує співвідношення показників ліпідограми, знижує коефіцієнт атерогенності.

Показання для застосування ЛЗ: жирова дистрофія печінки різного походження; г. гепатит у стадії реабілітації, хр. гепатит; токсикоз вагітних, токсичні ураження печінки, зумовлені ЦД чи алкоголізмом; ішемічний інсульт, постінсультний стан з метою підвищення рухових та психічних функцій; атеросклероз, гіперхолестеринемія (дисліпідемія); хр. дихальна недостатність, хр. пневмонія, г. обструктивний бронхіт у стадії реабілітації, хр. бронхіт, БА, туберкульоз; профілактика і лікування с-му г. та хр. дихальної недостатності за допомогою корекції порушень фосфоліпідного складу легеневого сурфактанту.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дітям старше 7 років призначають по 1 капс./добу до їди; рекомендована доза для дорослих - 1 капс. 2 р/добу до їди, тривалість лікування визначає лікар, залежно від захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не виявлена.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 1200 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Лецитин, "Pharmetics Inc.", Канада

Комбіновані препарати

- Фосфоліпіди (Phospholipide)

II. Енерлів(R), капсули м'які; 1 м'яка капсула містить знежирених, збагачених соєвих фосфоліпідів 300 мг; виробництво м'яких капсул "in bulk": "R.P. Sherer GmbH & Co. KG" пакувальники-відповідальні за випуск серії контроль серії місце випробувань: "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP); "Cardinal Health Germany 4

Ессенціалє(R)Н, р-н для в/в ін'єкцій по 5 мл в амп.; 5 мл р-ну містять "ессенціальних" фосфоліпідів (EPL) (дигліцеринові ефіри холінфосфорної кислоти та ненасичені жирні кислоти) - 250,0 мг; виробництва "A. Nattermann & CiE GmbH" для "Aventis Pharma Deutshland GmbH", Німеччина

Ессенціалє(R) форте Н, капс.; 1 капсула містить "ессенціальних" фосфоліпідів (EPL) (дигліцеринові ефіри холінфосфорної кислоти та ненасичені жирні кислоти) - 300,0 мг, виробництва "A. Nattermann & CiE GmbH" для "Aventis Pharma Deutshland GmbH", Німеччина

Лівенціалє(R), р-н для ін'єкцій, 50 мг/1 мл по 5 мл (250 мг) в амп.; 1 мл р-ну містить натуральних фосфоліпідів (3-фосфатидилхоліну) із соєвих бобів - 50,0 мг; виробництва "Belco Pharma" для "Scan Biotec Ltd", Індія

Лівенціалє(R) форте, капс.; 1 капсула містить натуральних фосфоліпідів (3-фосфатидилхоліну) із соєвих бобів - 300,0 мг; виробництва "Belco Pharma" для "Scan Biotec Ltd", Індія

- Фосфоліпіди + тіамін + рибофлавін + піридоксин + ціанокобаламін + нікотинамід + токоферол (Phospholipide + thiamine + riboflavin + pyridoxine + cyanocobalamin + nicotinamid + tocopherol)

II. Ессел(R) форте, капс.; 1 капсула містить: есенціальних фосфоліпідів (субстанція EPL) 300 мг, тіаміну мононітрату 6 мг, рибофлавіну 6 мг, піридоксину гідрохлориду 6 мг, ціанокобаламіну 6 мкг, нікотинаміду 30 мг, токоферолу ацетату 6 мг, виробництва "Nabros Pharma Pvt. Ltd.", Індія

Есслівер форте, капс.; 1 капсула містить: есенціальних фосфоліпідів (субстанція EPL) 300 мг, тіаміну мононітрату 6 мг, рибофлавіну 6 мг, піридоксину гідрохлориду 6 мг, ціанокобаламіну 6 мкг, нікотинаміду 30 мг, токоферолу ацетату 6 мг; виробництва "Nabros Pharma Pvt. Ltd.", Індія

Ліволін форте, капс.; 1 капсула містить есенціальних фосфоліпідів - 300,0 мг, вітаміну B1 - 10,0 мг, вітаміну B2 - 6,0 мг, вітаміну B6 - 10,0 мг, вітаміну B12 - 10,0 мкг, нікотинаміду - 30,0 мг, вітаміну Е - 10,0 мг; виробництва "Mega Lifesciences Limited", Таїланд

- Екстракт рутки лікарської + екстракт плодів розторопші плямистої (Fumaria officinalis + Silybum marianum)

II. Гепабене, капс.; 1 капс. містить екстракту рутки лікарської - 275,0 мг, екстракту плодів розторопші плямистої - від 70,0 мг до 100,0 мг, виробництва "Merckle GmbH"/"ratiopharm International GmbH", Німеччина

- Силімарин + тіаміну мононітрат + рибофлавін + піридоксину гідрохлорид + ніацинамід + кальцію пантотенат + ціанокобаламін (Silimarini + thiamin + riboflavin + pyridoxin + niacinamid + calcii pantothenas + cyanocobalamin)

II. Левасил, капс. по 70 мг, по 140 мг; 1 капс містить силімарину - 70 або - 140 мг, тіаміну мононітрату (вітамін B1) - 5 мг, рибофлавіну (вітамін B2) - 5 мг, піридоксину гідрохлориду (вітамін B6) - 1,5 мг, ніацинаміду - 45 мг, кальцію пантотенату - 25 мг, ціанокобаламіну (вітамін B12) - 7,5 мкг, виробництва "Micro Labs Limited", Індія

II. Симепар, капс.; 1 капс. містить екстракту розторопші плямистої еквівалентно силімарину 70 мг, тіаміну гідрохлориду (вітаміну B1) 4 мг, рибофлавіну (вітаміну B2) 4 мг, нікотинаміду 12 мг, піридоксину гідрохлориду (вітаміну B6) 4 мг, кальцію пантотенату 8 мг, ціанокобаламіну (вітаміну B12) 1,2 мкг виробництва "Mepha Ltd", Швейцарія

- Аргінін + бетаїн

II. Цитраргінін(R), р-н для перорального застосування; 10 мл р-ну містять нейтрального цитрату аргініну - 1,0 г, бетаїну гідрохлориду - 0,5 г, бетаїну основного - 0,5 г; виробництва "Laphal Industria" для "Zambon France", Франція

- Cyanocobalaminum + Hepar suis + Duodenum suis + Thymus suis + Colon suis + Vesica fellea suis + Pankreas suis + Сhina + Lycopodium clavatum + Chelidonium majus + Carduus marianus + Histaminum + Sulfur + Avena sativa + Fel tauri + Cholesterinum + Natrium diethyloxalaceticum + Acidum alpha-ketoglutaricum + Acidum DL-malicum + Acidum fumaricum + Calcium carbonicum Hahnemanni + Taraxacum officinale + Cynara scolymus + Veratrum album + Acidum alpha-liponicum + Acidum oroticum

II. Гепар Композитум, р-н для ін'єкцій по 2,2 мл в ампулах; 2,2 мл розчину містять: Cyanocobalaminum D4, Hepar suis D8, Duodenum suis D10, Thymus suis D10, Colon suis D10, Vesica fellea suis D10, Pankreas suis D10, China D4, Lycopodium clavatum D4, Chelidonium majus D4, Carduus marianus D3, Histaminum D10, Sulfur D13, Avena sativa D6, Fel tauri D8, Cholesterinum D10, Natrium diethyloxalaceticum D10, Acidum alpha-ketoglutaricum D10, Acidum DL-malicum D10, Acidum fumaricum D10, Calcium carbonicum Hahnemanni D28, Taraxacum officinale D4, Cynara scolymus D6, Veratrum album D4, Acidum alpha-liponicum D8, Acidum oroticum D6 по 22 мкл кожного; виробництва "Biologische Heilmittel Heel GmbH", Німеччина

- Лецитин + диметилфенілантранілану алюміній

I. Ліолів; порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/в ін'єкцій по 0,6442 г; 1 пляшка містить лецитину - 320,0 мг, N-2,3-диметилфенілантранілану алюмінію - 4,5 мг; Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних і лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"

4.3. Препарати, що застосовуються для лікування хронічних вірусних гепатитів

- Інтерферон альфа-2 (див. п. 1.2.1.2. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")

- Пегінтерферон альфа-2 (див. п. 1.2.1.2. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")

- Рибавірин (Ribavirin)

Фармакотерапевтична група: J05AB04 - противірусні засоби прямої дії; нуклеозиди і нуклеотиди.

Основна фармакотерапевтична дія: пряма противірусна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний аналог нуклеозидів, активний in vitro відносно деяких РНК- і ДНК-вірусів; монотерапія рибавірином ХГС С не приводить до елімінації вірусу або покращання гістологічної картини печінки після 6-12 місяців терапії та протягом 6 місяців періоду подальшого спостереження, однак комбінація рибавірину з пегінтерфероном альфа-2 або інтерфероном альфа-2 у клінічних випробуваннях привела до підвищення рівня відповіді на лікування порівняно з монотерапією пегінтерфероном альфа-2 або інтерфероном альфа-2; механізм цього явища невідомий; легко всмоктується після прийому внутрішньо разової дози і швидко розподіляється по організму; фаза виведення із організму тривала; напівперіоди всмоктування, розподілу та виведення разової дози становлять 0,05, 3,73 та 79 год відповідно; всмоктується інтенсивно; близько 10% міченої дози виводиться з фекаліями; абсолютна біодоступність становить приблизно 65%, що пов'язано з метаболізмом першого проходження; існує лінійна залежність між дозою та показником біодоступності при прийомі разових доз рибавірину в кількості 200-1200 мг; об'єм розподілу становить приблизно 5000 л; не зв'язується з білками плазми; рибавірин метаболізується двома шляхами - оборотне фосфорилювання та розщеплюючі перетворення, куди входять дерибозилювання та амідний гідроліз з утворенням триазольного карбоксильного метаболіту; рибавірин та його метаболіти виводяться з організму із сечею; при багаторазовому введенні рибавірин екстенсивно акумулюється в плазмі; при пероральному прийомі (600 мг 2 р/добу) стаціонарна концентрація рибавірину в плазмі досягалася до кінця 4-го тижня; при цьому вона становила приблизно 2200 нг/мл; після припинення прийому T_1/2становив приблизно 298 год, що говорить про його повільне виведення із позаплазмових структур; біодоступність одноразової пероральної дози рибавірину підвищується при одночасному вживанні їжі з високим вмістом жирів; можливо, підвищення біодоступності у цьому дослідженні відбувалося за рахунок повільного транзиту або зміненій pH; був проведений популяційний фармакокінетичний аналіз рибавірину на зразках сироватки крові, які були отримані на 12, 24 та 48-му тижні лікування комбінованою терапією (пегінтрон + рибавірин); засновані на фармакокінетичному моделюванні, рекомендовані дози рибавірину 800/1000/1200 мг/день відповідно до маси тіла < 65/65-85/> 85 кг (у комбінації з пегінтерфероном альфа-2 (Пегінтрон) 1,5 мкг/кг) виявили в цілому на 6,3% покращання рівня стійкої відповіді порівняно із фіксованою дозою 800 мг/день; до того ж, покращання стійкого рівня відповіді було більш виражено (+ 7,4%) у пацієнтів із HCV генотипом 1, ніж у пацієнтів із HCV генотипом не-1 (3,8%); У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика рибавірину при одноразовому прийомі змінюється порівняно з контролем (кліренс креатиніну > 90 мл/хв), що зумовлено зниженням дійсного кліренсу у таких хворих; концентрації рибавірину не зазнають суттєвих змін при гемодіалізі; фармакокінетика рибавірину при введенні одноразової дози хворим з печінковою недостатністю незначного, помірного або значного ступеня тяжкості (типи A, B або C за класифікацією Чайльда-П'ю) аналогічна фармакокінетиці рибавірину у здорових осіб в групі контролю. У хворих старше 65 років не відмічалося значної зміни фармакокінетики рибавірину у капсулах залежно від віку; фармакокінетика рібавірину в капсулах у дітей 5-16 років, хворих на ХГС, подібна до такої у дорослих; при в/в введенні препарату С_макс досягається у кінці інфузії і становить приблизно 43 і 72 мікромоль/л для доз 600 і 1 200 мг відповідно; період напіврозподілення - майже 0,2 год та T_1/2 - від 0,5 до 2 год; препарат розподіляється в плазмі, секреті дихальних шляхів та еритроцитах; після в/в введення 19% препарату в незміненому вигляді виводиться нирками протягом 24 год і 24% - потягом 48 год.

Показання для застосування ЛЗ: лікування ХГС в складі комбінованої терапії з пегінтерфероном альфа-2 (дорослі від 18 років) або інтерфероном альфа-2 (дорослі, діти від 3 років, підлітки) за наявності компенсованого захворювання печінки; лікування пацієнтів, які раніше не отримували лікування альфа-інтерферонами (дорослі - в комбінації з пегінтерфероном альфа-2 або з інтерфероном альфа-2 за наявності HCV-РНК в сироватці крові, діти від 3 років - у комбінації з інтерфероном альфа-2 за наявності HCV-РНК в сироватці крові); лікування пацієнтів з рецидивом після лікування альфа-інтерферонами (дорослі - в комбінації з пегінтерфероном альфа-2 або інтерфероном альфа-2, які отримували монотерапію альфа-інтерфероном з позитивним біохімічним ефектом (з нормалізацією АЛТ в кінці лікування), але з подальшим рецидивом); лікарська форма концентрат для приготування р-ну для ін'єкцій показаний для лікування геморагічна пропасниці з нирковим с-мом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рібавірин не повинен застосовуватися як єдиний терапевтичний засіб лікування, тому що неефективний в якості монотерапії гепатиту C; препарат приймають внутрішньо, з їжею, щоденно, в два прийоми (вранці та ввечері); може бути застосований в комбінації як з пегінтерфероном альфа-2, так і з інтерфероном альфа-2; вибір режиму комбінованої терапії проводиться індивідуально, з урахуванням очікуваної ефективності та безпеки обраної комбінації; доза залежить від маси тіла пацієнта; добові дози дози рибавірину в комбінації з пегінтерфероном альфа-2: при масі тіла пацієнта до 65 кг - 800 мг по 400 мг 2 р/добу), при масі тіла 65-85 кг - 1000 мг (400 мг + 600 мг), при масі тіла 86 - 105 кг - 1 200 мг (600 мг + 600 мг), при масі тіла > 105 кг - 1400 мг (600 мг + 800 мг). Тривалість лікування (прогнозування розвитку стійкої вірусологічної відповіді): у пацієнтів, інфікованих ВГС генотипу 1, які не досягли вірусологічної відповіді на 12-му тижні лікування, ймовірність розвитку стійкої вірусологічної відповіді дуже низька, генотип 1: пацієнтам, які продемонстрували вірусологічну відповідь на 12-му тижні лікування, терапію слід продовжувати наступні 9 місяців (у цілому 1 рік), генотип 2 чи 3: рекомендована тривалість лікування всіх пацієнтів становить 24 тижні, генотип 4: вважається, що пацієнти, інфіковані вірусом генотипу 4, важче піддаються лікуванню; проте обмежені клінічні дані (n = 66) виявили схожість в лікуванні цих пацієнтів і пацієнтів з генотипом 1; добові дози дози рибавірину в комбінації з інтерфероном альфа-2 - при масі тіла менше 75 кг - 1000 мг (400 мг + 600 мг), при масі тіла більше 75 кг - 1200 мг (600 мг + 600 мг); тривалість лікування: на основі досвіду клінічних досліджень рекомендована тривалість лікування становить щонайменше 6 місяців; під час цих клінічних досліджень пацієнти лікувалися протягом року і у пацієнтів, які не досягли вірусологічної відповіді після 6 місяців терапії (HCV-РНК нижче рівня визначення), ймовірність розвитку стійкої вірусологічної відповіді (HCV-РНК нижче рівня визначення через 6 місяців після закінчення курсу терапії) була дуже низькою, генотип 1: лікування продовжують протягом наступних 6 місяців (у цілому 1 рік) у тих хворих, в яких в кінці перших 6 місяців лікування відбулася елімінація РНК ВГС із сироватки крові; генотипи не-1: рішення про продовження терапії до 1 року у пацієнтів з негативним HCV-РНК після 6 місяців лікування повинно засновуватись на інших прогностичних факторах (наприклад, вік пацієнта > 40 років, чоловіча стать, наявність фіброзу); діти від 3 років і підлітки (пацієнтам, маса тіла яких менше 25 кг або тим, які не можуть ковтати капсули, препарат призначають у вигляді сиропу); в цій віковій групі препарат застосовується в дозі 15 мг/кг/день у комбінації з інтерфероном альфа-2 (в дозі 3 млн МО/кв.м тричі на тиждень); добові дози дози рибавірину для дітей - при масі тіла 25-36 кг - 400 мг (200 мг + 200 мг), при масі тіла 37-49 кг - 600 мг (200 мг + 400 мг), при масі тіла 50-65 кг - 800 мг (400 мг + 400 мг), при масі тіла більше 65 кг - відповідає дозуванню для дорослих; тривалість лікування дітей та підлітків; генотип 1: рекомендована тривалість лікування становить 1 рік; пацієнти, які не досягли вірусологічної відповіді* на 12-му тижні лікування, навряд чи будуть мати стійку вірусологічну відповідь (негативний прогностичний рівень 96%); хворим, які не досягли вірусологічної відповіді на 12-му тижні, лікування слід відмінити; генотип 2 чи 3 - рекомендована тривалість лікування всіх пацієнтів становить 24 тижні; при виникненні серйозних небажаних явищ або відхилень у лабораторних показниках під час терапії рібавірином і пегінтерфероном альфа-2 чи інтерфероном альфа-2, слід скоригувати дозу кожного препарату до зникнення небажаних явищ; якщо переносимість препаратів не поліпшиться після корекції дози, застосування даних лікарських засобів може бути припинено; доза рібавірину у лікарській формі концентрат для приготування р-ну для ін'єкцій для кожного пацієнта розраховується індивідуально, залежно від маси тіла; перед введенням концентрований р-н необхідно розвести 5% р-ном декстрози для ін'єкцій або 0,9% р-ном натрію хлориду і довести загальний об'єм р-ну для введення до 100 мл; одержаний р-н вводять шляхом інфузії через перфузор протягом 30 хв; початкова доза навантаження: 33 мг/кг маси тіла; через 6 год після цієї дози починають вводити по 16 мг/кг маси тіла через кожні 6 год протягом 4 діб (усього 16 доз); через 8 год після введення останньої з цих доз починають застосовувати препарат по 8 мг/кг кожні 8 год протягом 3 діб (9 доз); лікування у такому дозуванні триває залежно від стану хворого та погляду лікаря на доцільність застосування, але не повинно перевищувати 14 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пітливість, біль у грудях, біль у правому верхньому квадранті живота, парестезія, гіпотиреоїдизм, запор, диспепсія, тахікардія, ажитація, нервозність, менорагія, менструальні порушення, непродуктивний кашель, риніт, порушення смаку, затуманення зору; біль у місці ін'єкції, гіперемія, гіпотензія, порушення сльозовиділення, еритема, нездужання, гіпертензія, сінкопе, сплутаність свідомості, гіперестезія, гіпестезія, АГ, зниження лібідо, тремор, запаморочення, гіпертиреоїдизм, флатуленція, кровоточивість ясен, глосит, пронос, стоматит, виразковий стоматит, порушення/втрату слуху, шум у вухах, відчуття серцебиття, спрагу, тромбоцитопенія, агресивна поведінка, сонливість, herpes simplex, грибкова інфекція, аменорея, простатит, середній отит, бронхіт, закладеність носа, респіраторні порушення, ринорея, синусит, екзема, порушення структури волосся, реакції фоточутливості, еритематозний висип, макулопапульозний висип, мігрень, кон'юнктивіт і лімфаденопатія; зниження концентрації Hb до => 4 г/дл спостерігалось у 30% пацієнтів, які лікувалися рібавірином і пегінтерфероном альфа-2, та у 37% пацієнтів, які лікувалися рібавірином та інтерфероном альфа-2; зниження вмісту Hb до рівня нижче 10 г/дл спостерігали у 14% дорослих пацієнтів та у 7% дітей, які отримували рібавірин під час клінічних випробувань у комбінації з пегінтерфероном альфа-2 (тільки дорослі) або з інтерфероном альфа-2 (дорослі та діти); тяжкі порушення з боку ЦНС, особливо депресія, суїцидальні думки та спроби самогубства, спостерігались у деяких пацієнтів під час комбінованої терапії рібавірином і пегінтерфероном альфа-2 або інтерфероном альфа-2; серед дітей та підлітків суїцидальні думки або спроби самогубства траплялися частіше, ніж серед дорослих (2,4% проти 1%) протягом лікування та 6 місяців періоду подальшого спостереження після лікування.

Протипоказання до застосування ЛЗ: (див. також інформацію щодо протипоказань для пегінтерферону альфа-2 або інтерферону альфа-2 у розділі "Імунормодулюючі та антигельмінтні ЛЗ"); гіперчутливість до препарату; тяжкі захворювання серця, включаючи нестабільні та неконтрольовані форми, які спостерігаються, як мінімум, протягом 6 місяців до початку лікування; вагітність; жінки, які годують груддю; гемоглобінопатії (наприклад таласемія, серповидно-клітинна анемія); тяжкі, виснажливі захворювання, в тому числі у пацієнтів із хр. нирковою недостатністю або з кліренсом креатиніну нижче 50 мл/хв; тяжке порушення функції печінки або декомпенсований цироз печінки; дітям та підліткам за наявності анамнестичних або клінічних даних про тяжкий психічний розлад, особливо депресію, суїцидальні думки або спробу самогубства; аутоімунний гепатит або інші аутоімунні захворювання в анамнезі.

Форми випуску ЛЗ: концентрат для приготування р-ну для інфузій, 100 мг/мл по 12 мл у фл., капс. по 200 мг, табл., вкриті оболонкою, по 200 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі 2-30 град.С; термін придатності табл. та сиропу - 2 роки, концентрату для приготування р-ну для ін'єкцій - 3 роки.

Торгова назва:

I. Рибарин, ТОВ "Фарма Старт" II. Віразол, "ICN Switzerland" AG для "ICN Pharmaceuticals Switzerland" AG, Швейцарія

Веро-Рибавірин, ЗАТ "Верофарм", м. Воронеж, Російська Федерація

Гепавірин, "Pharmascience Inc.", Канада

Копегус, "Hoffmann-La Roche Inc." для "F. Hoffmann-La Roche Ltd", США/Швейцарія

Ребетол(R), "Schering-Plough Products"; "Schering-Plough Labo N.V." власні філі "Schering-Plough Corporation"; "Laboratoires Macors"; "Schering-Plough Labo N.V." власні філії "Schering-Plough Corporation", Пуерто-Ріко

Рибавін, "Lupin Limited", Індія

Рибавірин Медуна, "Meduna Arzneimittel GmbH" для "Medico GmbH", Німеччина

Триворин, "Lemery S.A. de S.V." для "TEVA Pharmaceutical Industries Ltd", Мексика/Ізраїль

- Ламівудин (Lamivudine) (див. також п. 4.3.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

Показання для застосування ЛЗ: ХГВ на фоні реплікації ВГВ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти старше 12 років рекомендованою дозою є 100 мг 1 р/добу; діти від 2 до 11 років - 3 мг/кг 1 р/добу; МДД - до 100 мг/добу (рекомендовано призначати у вигляді р-ну для перорального застосування); дітям, а також пацієнтам, які не можуть вживати табл., препарат рекомендується застосовувати у формі р-ну для перорального застосування - дорослі та діти старше 12 років - 20 мл 1 р/добу, діти віком від 2 до 11 років - 3 мг/кг 1 р/добу; максимально - до 100 мг (20 мл) на добу; припинення лікування можливо для пацієнтів з нормальними показниками імунітету після досягнення сероконверсії HbeAg та HbsAg; питання про відміну лікування слід розглянути також у випадку неефективності лікування, яке виявляється рецидивом гепатиту; після припинення терапії препаратом рекомендується динамічне спостереження за пацієнтами з метою своєчасного виявлення можливого рецидиву захворювання; припиняти лікування пацієнтів з декомпенсованою стадією захворювання печінки не рекомендується; на сьогодні існують обмежені дані про підтримання сероконверсії протягом тривалого часу після припинення терапії ламівудином.

Форма випуску ЛЗ: р-н для перорального застосування, 5 мг/мл, табл., вкриті оболонкою, по 100 мг.

Торгова назва:

I. Гептавір 150, ТОВ "Фарма Старт"

Ламівудин, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

II. Віролам, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія

Гептавір 150, "Hetero Drugs Limited", Індія

Зеффікс(ТМ), "GlaxoSmithKline Inc." для "GlaxoSmithKline Export Limited", Канада/Великобританія

Ламівудин, "Aurobindo Pharma Ltd.", Індія

4.4. Препарати, що застосовуються для лікування хвороби Коновалова-Вільсона

- Пеніцилламін (Penicillamine) (див. також п. 7.1.7. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Вільсона (гепатолентикулярна дегенерація).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймається не менше ніж за 30 хв до їди; при хворобі Вільсона дорослим 1,5-2 г/добу в дрібних дозах; після досягнення ремісії хвороби дозу можна знизити до 0,75 г або 1,0 г на добу; у пацієнтів з негативним балансом міді слід застосовувати мінімальну ефективну дозу препарату; дозу 2 г/добу застосовувати протягом не більше 1 року; хворим похилого віку - 20 мг/кг/добу в дрібних дозах; дозу слід підібрати так, щоб досягти ремісії хвороби і утримати негативний баланс міді; дітям - 20 мг/кг/добу в дрібних дозах; мінімальна доза - 500 мг/добу.

5. Проносні засоби

5.1. Контактні проносні засоби

- Бісакодил (Bisacodyl)

Фармакотерапевтична група. A06AB02 - контактні проносні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: проносна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стимулює перистальтику товстої кишки шляхом подразнюючої дії на слизову оболонку або прямої стимуляції нервових закінчень у підслизовому та слизовому нервових сплетеннях; погано абсорбується з ШКТ і сам впливає на абсорбцію електролітів, в результаті чого підвищений осмотичний тиск у просвіті кишечнику утримує більшу кількість води, що є наслідком пом'якшення випорожнень і полегшення їх пасажу в товстій кишці; крім того, збільшується об'єм випорожнень, що стимулює перистальтику та полегшує дефекацію; бактеріальні ферменти товстої кишки метаболізують препарат до активної сполуки - дифенолу, який підлягає кон'югації під час першого проходження через печінку з глюкуроновою або сірчаною кислотою та повертається до кишечнику через ентерогепатичну циркуляцію, що пролонгує дію препарату; після прийому бісакодилу вдень проносна дія препарату настає приблизно через 6 год, після прийому перед сном - через 8 або 12 год; всмоктування з ШКТ мінімальне; резорбтивний компонент може відігравати лише другорядну роль у здійсненні специфічного ефекту бісакодилу; виділяється частково із сечею у вигляді глюкуроніду, але в основному він виділяється з організму з каловими масами.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичного лікування запорів, у тому числі звичних запорів і хр. запорів у лежачих і літніх пацієнтів, а також перед діагностичними процедурами, хірургічними та акушерськими втручаннями, а також у перед- та післяопераційний період.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо препарат приймають перед сном, незалежно від часу вживання їжі; разова доза для дорослих - 1 або 3 табл. (5-15 мг); при недостатньому проносному ефекті препарат приймають додотково наступного ранку по 1-2 табл. (5-10 мг); доза для дітей - 5 мг (не слід призначати дітям віком до 6 років); у лікарській формі драже дорослим і дітям віком від 6 років рекомендовано - по 1-2 драже 1 р/добу; курс застосування - не більше 10 днів; у лікарській формі супозиторій дорослим рекомендовано 1 супозиторій (10 мг) 1 р/добу; дітям від 2 до 5 років - 5 мг (1/2 супозиторію); дітям від 6 до 14 років - 5-10 мг (1/2 - 1 супозиторій).

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ. можливі болі в животі та АР; у пацієнтів похилого віку, які часто використовують цей ЛЗ, може виникати слабкість, порушення координації, гіпотензія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення евакуації вмісту кишечнику при його непрохідності (ілеус), с-м "г. живота", апендицит, аноректоральні кровотечі; гіперчутливість до проносних засобів, дитячий вік до 6 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 5 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 5 мг; драже по 5 мг; супозиторії ректальні по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при кімнатній t; термін зберігання - 4 роки.

Торгова назва.

I. Бісакодил ВАТ "Монфарм"

Бісакодил ЗАТ "Лекхім-Харків"

Бісакодил-Авант(R), ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"

Бісакодил-Дарниця ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

II. Бісакодил ПАТ "Гріндекс", Латвія

Бісакодил "Balkanpharma-Dupnitza AD", Болгарія

Бісакодил "GlaxoWellcome Poznan S.A." та "GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Польща/Великобританія

Бісакодил "ICN Polfa Rzeszow" S.A., Польща

Бісакодил-Нижфарм, ВАТ "Нижфарм", м. Нижній Новгород, Російська Федерація

Бісакодил-Нортон, "Swift Healthcare Pvt. Ltd" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Стадалакс(R), "Stada Arzneimittel AG", Німеччина

- Рицинова олія (Castor oil)

Фармакотерапевтична група: A06AB05 - проносний засіб.

Основна фармакотерапевтична дія: проносна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до контактних проносних засобів; при застосуванні внутрішньо в тонкому кишечнику розщеплюється ліпазою з утворенням рицинолевої кислоти, яка спричиняє подразнення рецепторів кишечнику, порушує транспорт електролітів та затримує воду, що посилює його перистальтику; олія, яка залишилася, полегшує пересування калових мас уздовж товстої кишки; проносний ефект, зазвичай, настає протягом 5-6 год після застосування препарату; після спорожнення кишечнику настає ослаблення перистальтики.

Показання для застосування ЛЗ: г. запори різного походження, при отруєннях (за винятком інтоксикацій жиророзчинними речовинами), для очищення кишечнику перед діагностичними процедурами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих - 15-30 г, дітям віком від 1 до 5 років - 5 г (1 ч.л.), від 5 до 10 років - 10 г (1 д.л.), старше 10 років - 15 г (1 ст.л.) на прийом; якщо препарат застосовується для очищення кишечнику перед діагностичними процедурами, то доцільно вжити його за 2-6 год до проведення процедури.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, пронос, біль у животі; після спорожнення кишечнику можливий запор.

Протипоказання до застосування ЛЗ: хр. запори, кишкова непрохідність, запальні захворювання черевної порожнини, порушення водно-електролітного балансу, кишкові та маткові кровотечі, г. і хр. гломерулонефрит, нефрозонефрит, отруєння жиророзчинними хімічними сполуками (бензол, фенол, чотирихлористий вуглець та ін.), екстрактом папороті чоловічої; період вагітності; дитячий вік до 1 року.

Форми випуску ЛЗ: олія для перорального застосування по 25-100 г у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 18 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Рицинова олія АТ "Галичфарм"

Рицинова олія ВАТ "Лубнифарм"

Рицинова олія ВАТ "Фармак"

Рицинова олія ВАТ "Фітофарм"

Рицинова олія ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Віола"

Рицинова олія Київське ОДКП "Фармацевтична фабрика"

- Натрію пікосульфат (Sodium picosulfate)

Фармакотерапевтична група: A06AB08 - контактні проносні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: проносна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: відноситься до контактних проносних засобів, які подразнюють рецептори слизової оболонки кишечнику; активується у товстому кишечнику під впливом бактеріальних сульфатаз; речовина, яка при цьому вивільнюється, стимулює чутливі нервові закінчення слизової оболонки кишечнику, посилюючи його моторику; проносна дія не супроводжується тенезмами і спазмами кишечнику; у дітей грудного віку ефективність може бути недостатньою із-за незначної кількості бактеріальної флори, яка продукує сульфатази; всмоктується у тонкій кишці лише в обмеженій кількості і практично не має системної дії; після розщеплення складного сульфатного ефіру бактеріями у товстій кишці утворюється дифенольне проносне, яке частково всмоктується, і після кон'югації виділяється з жовчю; незначна частина виводиться з сечею у вигляді глюкуроніду; більша частина - з випорожненнями як у вигляді вільного дифенолу, так і у вигляді самого пікосульфату.

Показання для застосування ЛЗ: атонія кишечнику, запор (за винятком спастичного), зумовлений зміною характеру і режиму харчування, тривалою імобілізацією, пропасницею, застосовують в до- і післяопераційний періоди, в акушерській і гінекологічній практиці, для полегшення дефекації при геморої, тріщинах заднього проходу, неоперабельних грижах, інфаркті міокарда, АГ, для очищення кишечнику перед інструментальним дослідженням.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: крап. приймають внутрішньо одноразово, бажано ввечері; ефект настає через 10-12 год; дорослим і дітям старше 12 років призначають по 13-26 крап. (5-10 мг), дітям 4-12 років - по 6-12 крап. (2,5-5 мг); у лікарській формі пастилки дорослі приймають по 1-2 пастилки, діти з 4 років по 1/2 пастилки; табл. дорослі і діти старше 10 років приймають по 1 табл. (7,5 мг) ввечері перед сном або вранці; при тяжких і стійких запорах дорослим рекомендується по 2 табл. (15 мг); тривалість лікування не повинна перевищувати 10 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у животі, діарея, нудота; тривале застосування крап. може призвести до втрати води, калію та інших солей, атонії кишечнику, порушенню серцевої діяльності, м'язової слабкості.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; кишкова непрохідність, запор разом з симптомами кишкової непрохідності (біль у животі, нудота, блювання, підвищення t тіла), перитоніт, г. запальні захворювання органів черевної порожнини, діти до 4 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,0075 г; пастилки по 5 мг; крап. для перорального застосування, 7,5 мг/1 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Ентеролакс АТ "Стома"

Піколакс ВАТ "Фармак"

II. Агіолакс(R) Піко, "MADAUS GmbH", Німеччина

Гутталакс(R), "Istituto de Angeli S.r.l." для "Boehringer Ingelheim International GmbH", Італія/Німеччина

Лаксигал "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка

Регулакс(R) пікосульфат краплі "Krewel Meuselbach GmbH", Німеччина

5.2. Засоби, що збільшують об'єм кишкового вмісту

- Подорожник яйцевидний (блошиний) (Plantago ovata (psyllium)

II. Мукофальк апельсин, гранули по 5 г; 5 г (еквівалентні вмісту 1 пакетика) гранул містять лузги насіння Ispaghula husk (лузга насіння подорожника Plantago ovata Forssk.) - 3, 25 г, виробництва "Dr.Falk Pharma GmbH", Німеччина

5.3. Осмотичні проносні засоби

- Магнію сульфат (Magnesium sulfate)

Фармакотерапевтична група: A06AD04 - осмотичні проносні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: послаблююча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при прийомі всередину проявляється послаблююча дія у зв'язку зі зміною осмотичного тиску; всмоктування води із кишечнику затримується, відбувається розрідження та збільшення об'єму кишкового вмісту та подразнення інтерорецепторів, що призводить до полегшення акту дефекації; жовчогінна дія препарату пов'язана з рефлексами, що виникають при подразненні нервових закінчень слизової оболонки ДПК; при прийомі всередину погано всмоктується (не більше 20%), діє по всій довжині кишечнику; проносний ефект настає через 4-6 год після прийому; виділяється препарат нирками; в процесі виділення посилюється діурез.

Показання для застосування ЛЗ: запори, холангіти, холецистити, гіпотонічні дискінезії жовчного міхура (для проведення тюбажів), отруєння розчинними солями барію, дуоденальне зондування (для отримання міхурової порції жовчі), очищення кишечнику перед діагностичними маніпуляціями.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: як проносний засіб препарат призначають внутрішньо (на ніч або натщесерце за 30 хв до їди) дорослим - по 10-30 г в 1/2 склянки води; при хр. запорі застосовують у клізмах 100 мл 20-30% р-ну; дітям - із розрахунку 1 г на 1 рік життя (із розрахунку 1 г на ст.л. води); дітям до 3-х років препарат застосовувати тільки для отримання одноразового послаблюючого ефекту; як жовчогінний засіб призначають дорослим внутрішньо по 1 ст.л. у вигляді 20-25% р-ну 3 р/добу; для дуоденального зондування вводять через зонд 50 мл 25% або 100 мл 10% теплого р-ну; при отруєнні розчинними солями барію шлунок промивають 1% р-ном препарату або призначають внутрішньо 20-25 г порошку у 200 мл води.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, г. запалення ШКТ; у разі тривалого застосування як проносного засобу - порушення водно-сольового обміну, порушення живлення організму, атонія товстого кишечнику.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, кишкова непрохідність, г. запальні захворювання ШКТ, ЖКХ, обструкції жовчовивідних шляхів, г. пропасні стани, артеріальна гіпотензія, стани, пов'язані з дефіцитом кальцію та пригніченням дихального центру, тяжка форма ниркової недостатності, вагітність.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для внутрішнього застосування по 25 г; р-н для ін'єкцій, 200 мг/мл по 5 мл, по 10 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 25% по 5 мл, 10 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності 5 років.

Торгова назва:

I. Магнію сульфат АТ "Галичфарм"

Магнію сульфат ТОВ "Исток Плюс"

Магнію сульфат ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Віола"

Магнію сульфат-Дарниця ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

- Лактулоза (Lactulose)

Фармакотерапевтична група: A06AD11 - осмотичні послаблюючі засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: послаблююча, стимулююча перистальтику кишечника.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: у товстому кишечнику під впливом кишкової мікрофлори лактулоза трансформується в низькомолекулярні (молочна, оцтова) органічні кислоти, вивільнює іони водню, внаслідок чого знижується pH і відбуваються осмотичні зміни, які стимулюють перистальтику товстого кишечнику; разом із цим збільшується об'єм калових мас та нормалізація їх консистенції, що сприяє покращанню фізіологічної дефекації; при печінковій недостатності лактулоза зв'язує продукти розпаду білка (вільний аміак та інші токсини), зменшує їх утворення за рахунок зниженння pH і пригнічення росту протеолітичних бактерій; завдяки стимуляції бурхливого росту біфідобактерій відбувається пригнічення росту патогенної флори кишечнику і, як наслідок, зменшення інтоксикації продуктами їх метаболізму; при зниженні pH вільний аміак трансформується в іонізовану форму, яка погано всмоктується і виводиться з калом; крім того, відбувається дифузія аміаку з крові в товстий кишечник із подальшим його виведенням; при пероральному введенні не всмоктується і не гідролізується в шлунку і тонкому кишечнику внаслідок відсутності в організмі специфічного ферменту; потрапляючи у товстий кишечник, стимулює перистальтику і усуває запор.

Показання для застосування ЛЗ: запори, печінкова енцефалопатія, цироз печінки з тенденцією до гіперамонемії, сальмонельоз, дисбактеріоз кишечнику, гіперхолестеринемія, інтоксикації різного ґенезу; у випадках необхідності розм'якшити випорожнення в медичних цілях (при геморої, за необхідності хірургічного оперативного втручання на товстому кишечнику або анальному отворі), с-мі гнильної диспепсії у дітей раннього віку.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу підбирають індивідуально; як проносне, при лікуванні запору, залежно від віку застосовують дорослим у початковій дозі - 15-45 мл, підтримуючій дозі - 10-25 мл; діти 7-14 років - у початковій дозі - 15 мл, підтримуючій дозі - 10 мл; діти 3-7 років - у початковій дозі - 5-15 мл, підтримуючій дозі - 5-10 мл; діти до 3 років - у початковій дозі - 5 мл, підтримуючій дозі - 5 мл; доза може бути знижена вже після 2-3 днів прийому, залежно від потреб хворого; клінічний ефект спостерігається через декілька днів; дозу можна збільшити, якщо протягом двох днів прийому препарату не настало покращання стану хворого; при лікуванні печінкової енцефалопатії, печінкової коми і прекоми препарат призначають у початковій дозі по 30-50 мл 3 р/добу (до 190 мл на добу), потім переходять на індивідуальну підтримуючу дозу, щоб м'яке випорожнення відбувалося максимально 2-3 р/добу, а pH випорожнення перебувало в межах 5,0-5,5; для пом'якшення випорожнення з лікувальною метою дозування таке ж, як і при запорах.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: у перші дні прийому - метеоризм, який минає через два дні; при тривалому прийомі підвищених доз - електролітний дисбаланс.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; галактоземія, кишкова непрохідність.

Форми випуску ЛЗ: сироп, 3,335 г/5 мл, 667 г/1000 мл по 200 мл, або по 300 мл, або по 500 мл, або по 1000 мл у фл.; порошок по 10 г у пакетиках; р-н для перорального застосування (667 мг/мл) по 100 мл, 250 мл, 2500 мл, 5000 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 10-25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Біофлоракс Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

Лактувіт ТОВ "Юрія-Фарм"

Мажилакс ТОВ "Магік"

II. Дуфалак(R) "Solvay Pharmaceuticals B.V.", Нідерланди

Лактулакс "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія

Лактулоза "Inalco S.p.A.", Італія

Нормазе "L. Molteni & Co dei Fratelli Alitti Sosieta di Ezerchicio S.p.A.", Італія

- Макрогол (Macrogol)

Фармакотерапевтична група: A06AD15 - проносні засоби. Осмотичні проносні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: проносна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: за рахунок утворення водневих зв'язків з молекулами води макрогол утримує її в кишечнику, що збільшує вміст рідини у порожнині кишечнику, що поліпшує процес випорожнення; проносна дія настає через 24-48 год після прийому; не всмоктується і не метаболізується; виводиться з організму в незмінному стані.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування запорів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування має на меті відновлення моторики товстого кишечнику за умови дотримання відповідної культури харчування; дорослим і дітям віком від 8 років - по 1-2 пакетики на добу, попередньо розчинивши у склянці води; при виражених запорах - по 2 пакетики 2 р/добу протягом 3 днів, потім по 2 пакетики на добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - здуття живота та/або біль в животі, нудота; при дуже високих дозах - діарея; АР - шкірний свербіж, кропив'янка, висип, набряк обличчя, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: запальні захворювання товстої кишки (неспецифічний виразковий ректоколіт, хвороба Крона); часткова або повна кишкова непрохідність; перфорація кишечнику або її загрозі; біль у животі невизначеного походження; гіперчутливість до препарату; дитячий вік до 8 років.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для перорального застосування по 2,95 г, по 5,9 г у саше, по 10 г у пакетиках.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С.

Торгова назва:

II. Транзипег "Laboratories M. Richard" для "Bayer Consumer Care AG", Франція/Швейцарія

Форлакс "Beaufour Ipsen Industrie" для "Beaufour Ipsen International", Франція

Фортранс "BEAUFOUR IPSEN Industrie" для "Beaufour Ipsen International", Франція

Комбіновані препарати

- Калію хлорид + натрію хлорид + натрію бікарбонат + макрогол (Kalii chloridum + natrii chloridum + natrii bicarbonam + macrogol)

II. Ендофальк, порошок для приготування р-ну для перорального застосування по 55,318 г, 1 пакетик містить калію хлориду 0,185 г, натрію хлориду 1,400 г, натрію бікарбонату 0,715 г, макроголю 3350 52,500 г, виробництва "Dr. Falk Pharma GmbH", Німеччина

5.4. Проносні засоби в клізмах

- Докузат натрію (Docusate sodium)

Фармакотерапевтична група: A06A - проносні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: проносна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: аніонна поверхнево-активна речовина, що зменшує поверхневий натяг рідини у товстому кишечнику; дія проявляється на рівні фекальних речовин; препарат сприяє затримці води у фекальних масах, що в свою чергу збільшує їх об'єм; час настання ефекту - 5-20 хв після введення; частково абсорбується на рівні порожньої кишки і виводиться з жовчю.

Показання для застосування ЛЗ: запори; підготовка до ендоскопічного або рентгенологічного дослідження ШКТ, урографії, рентгенографії попереково-крижового відділу хребта.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: гель вводиться у пряму кишку за допомогою туби-канюлі (мікроклізми); звичайне дозування: 1 туба-канюля за 5-20 хв до очищення; повторне призначення - у разі недостатнього ефекту.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при тривалому застосуванні - відчуття печіння у ділянці ануса, запалення прямої кишки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, АР, геморой (у стадії загострення), тріщини ануса, геморагічний проктит, геморагічний коліт; вагітність; діти до 15 років.

Форми випуску ЛЗ: гель для ректального застосування, 0,12 г/10 г по 10 г у тубах-канюлях.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Норгалакс, "Norgine Pharma", Франція

Комбіновані препарати

- Натрію дигідрофосфату дигідрат + натрію гідрофосфату додекагідрат (Sodium dihydrophosphati dihydrati + Sodium dihydrophosphati dodecahydrati)

II. Нормакол клізма, р-н для ректального застосування по 60 мл або по 130 мл у фл.; 100 мл р-ну містять натрію дигідрофосфату дигідрату - 18,2 г, натрію гідрофосфату додекагідрату - 8,0 г; виробництва "Norgine Pharma", Франція.

6. Антидіарейні препарати. Протимікробні засоби,
що застосовуються при кишкових інфекціях

6.1. Антифунгінозні засоби

- Ністатин (Nystatin) (також див. п. 3.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")

Спосіб застосування та дози ЛЗ: ректально дорослим призначають по 1-2 супозиторія, 3-4 р/добу; добова доза становить 3-6 супозиторіїв; дітям віком від 1 до 3 років - по 1 супозиторію 2 р/добу, старше 13 років - по 1-2 супозиторія 3-4 р/добу; середня тривалість курсу лікування - 10-14 днів; за необхідності курс повторюють через 2-3 тижні.

Форми випуску ЛЗ: супозиторії ректальні по 250000 ОД, 500000 ОД.

Торгова назва:

I. Ністатин ВАТ "Монфарм"

II. Ністатин ВАТ "Нижфарм", Російська Федерація

6.2. Сульфаніламіди

- Фталілсульфатіазол (Phthalylsulfathiazole)

Фармакотерапевтична група. A07AB02 - протимікробні засоби, що застосовуються при кишкових інфекціях.

Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сульфаніламідний препарат широкого спектра дії, активний відносно Гр(+) і Гр(-) м/о - збудників кишкових інфекцій; чинить бактеріостатичний ефект, механізм якого зумовлений порушенням синтезу в м/о їх ростових факторів фолієвої та дегідрофолієвої кислот, необхідних для синтезу пуринів і піримідинів; повільно всмоктується зі ШКТ: основна кількість його затримується у кишечнику, де поступово відщеплюється активна сульфаніламідна частина молекули; висока концентрація препарату в кишечнику, з урахуванням специфічної бактеріостатичної активності відносно кишечної флори, зумовлює ефективність фталілсульфатіазолу при кишкових інфекціях; незначна кількість (що всмокталась) 5-10% від дози рівномірно розподіляється в організмі, ацетилюється в печінці і виводиться із сечею; виводиться, головним чином, з каловими масами.

Показання для застосування ЛЗ: г. дизентерія, хр. дизентерія в стадії загострення, коліти (у тому числі виразкові), ентероколіти, гастроентерити інфекційної природи, операції на кишечнику (для профілактики гнійних ускладнень).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при г. формі дизентерії дорослим призначають у 1-2-ий день лікування - по 6 г на добу (кожні 4 год по 1 г), на 3-4-ий день - по 4 г на добу (кожні 6 год по 1 г), на 5-6-ий день - по 3 г на добу (кожні 8 год по 1 г); курсова доза становить 25-30 г; через 5-6 днів після першого курсу лікування проводять другий курс: 1-2-ий день дорослим - по 1 г через 4 год (вночі через 8 год), всього 5 г на добу; 3-4-ий день - по 1 г через 4 год (вночі не призначають), всього 3 г на добу; на цей курс загальна доза становить 21 г (при захворюванні у легкій формі доза може бути зменшена до 18 г); вищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 2 г, МДД - 7 г; дітям до 3 років призначають до 0,2 г/кг/добу; добову дозу протягом дня розподіляють на три рівні частини протягом 7 днів; дітям від 3 до 8 років призначають у разовій дозі 0,4-0,5 г на прийом 4 р/добу, у віці 8-14 років - у разовій дозі 0,5-0,75 г; при лікуванні інших захворювань препарат призначають дорослим у перші 2-3 дні по 1-2 г кожні 4-6 год, у наступні 2-3 дні - по 0,5-1 г кожні 4-6 год; дітям призначають у 1-ий день по 0,1 г/кг/добу; препарат приймають рівними дозами кожні 4 год з перервою на ніч, у наступні дні - по 0,2-0,5 г кожні 6-8 год.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, базедова хвороба, захворювання крові, г. гепатит.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Фталазол ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"

Фталазол ВАТ "Лубнифарм"

Фталазол-Дарниця ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Фталазол-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Фталазол-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"

6.3. Інші протимікробні засоби, що застосовуються для лікування кишкових інфекцій

- Ніфуроксазид (Nifuroxazide)

Фармакотерапевтична група: A07AX03 - засоби, які застосовуються для лікування кишкових інфекцій.

Основна фармакотерапевтична дія: антимікробна, протипаразитарна

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне 5-нітрофурану, діє винятково в просвіті кишечнику (не абсорбується зі ШКТ); пригнічує розмноження більшості представників патогенної кишкової мікрофлори; антимікробні та протипаразитарні властивості обумовлені NO2 - групою, яка є найбільш ефективною при лікуванні кишкових інфекцій; активний щодо Гр(+) і Гр(-) м/о - Str. pyogenes, Staph. aureus, E. coli, Salmonellae, Shigellae, Campylobacter jejuni, Yersinia enterocolitica, різні типи Vibrio cholerae і V. parchemolyticus, а також щодо деяких найпростійших: Entamoeba histolytica, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis (при використанні більш високих концентрацій ЛЗ і супутнім використанням метронідазолу); антибактеріальні властивості проявляються виключно в просвіті кишечнику; повністю виводиться з калом; швидкість виведення препарату залежить від кількості прийнятого ЛЗ та від моторики ШКТ; не порушує нормальної мікрофлори кишечнику, не викликає появи стійких мікробних форм, а також розвитку перехресної стійкості бактерій до інших АБЗ; лікувальний ефект досягається з перших год лікування.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. інфекційні діареї, хр. діареї при колітах, г. або хр. діареї нез'ясованої етіології, ятрогенні діареї, спричинені неконтрольованим вживанням а/б.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі; діти від 7 років і дорослі - по 2 капс. 4 р/добу (200 мг 4 р/добу, МДД - 800 мг), тривалість лікування не більше 7 діб; дітям від 1 до 6 місяців - по 2,5 мл суспензії 2-3 р/добу; дітям від 7 місяців до 2-х років - по 2,5 мл суспензії 4 р/добу; діти від 3 до 7 років - по 5 мл суспензії 3 р/добу; діти від 7 років і дорослі - по 5 мл суспензії 4 р/добу; тривалість лікування не більше 7 діб; дорослим і дітям старше 6 років призначають по 2 табл. 4 р/добу через рівні проміжки часу (через кожні 6 год); курс лікування - 5-7 днів.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР у вигляді кропив'янки.

Протипоказання до застосування ЛЗ. гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 100 мг, по 200 мг; табл., вкриті оболонкою, по 100 мг, по 200 мг; суспензія для перорального застосування по 90 мл (220 мг/5 мл) у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва.

I. Ніфуроксазид ВАТ "Київмедпрепарат"

II. Ентерофурил "Bosnalijek d.d.", Боснія і Герцеговина

Ніфуроксазид "Polfa" Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o., Польща

Ніфуроксазид "Gedeon Richter Romania SA" для "Grodzisk Pharmaceutical Works "Polfa" Co Ltd", Румунія/Польща

Комбіновані препарати

- Тиліхінол + тиліхінолу лаурилсульфату + тилброхінол (Thylichinol + thylichinoli laurilsufatici + thylbrochinol)

II. Інтетрикс, капс.; 1 капс. містить тиліхінолу 50 мг, тиліхінолу лаурилсульфату 50 мг, тилброхінолу 200 мг, виробництва "Beaufour Ipsen Industriel" для "Beaufour Ipsen International", Франція

- Холархена пухнаста + мирт звичайний + барбарис остистий + айва бенгальська + дуб красильний + бутея прегарна (Holarrhena antidysenterica + Myrtus communis + Berberis aristata + Aegle marmelos + Quercus Infectoria + Butea frondosa)

II. Ентобан, капс.; 1 капс. містить екстракту холархени пухнастої - 400 мг; мирту звичайного - 400 мг; барбарису остистого - 100 мг; айви бенгальської - 100 мг; дубу красильного - 100 мг; бутеї прегарної - 100 мг, виробництва "Herbion Pakistan Pvt. Ltd.", Пакистан

6.2. Ентеросорбенти

6.2.1. Препарати активованого вугілля

- Вугілля медичне активоване (Medicinal charcoal)

Фармакотерапевтична група. A07BA01 - ентеросорбенти.

Основна фармакотерапевтична дія: адсорбуюча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: у зв'язку зі спеціальною обробкою вугілля активоване має велику поверхневу активність і здатне адсорбувати гази, алкалоїди, токсини та інші речовини; препарат не всмоктується і повністю виводиться з каловими масами - через 8-24 год.

Показання для застосування ЛЗ: г. отруєння: побутові, промислові, харчові, ЛЗ, отруєння алкалоїдами, солями важких металів, а також диспепсія, харчові інтоксикації, метеоризм.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо при отруєннях по 20-30 г на прийом; в умовах підвищеної кислотності та метеоризму призначають внутрішньо по 1-2 г (у стакані води) 3-4 р/добу; при отруєннях застосовують також суміш такого складу: вугілля активованого - 2 частини, таніну та окису магнію - по 1 частині; призначають у вигляді суспензії (2 ст.л. суміші на 200 мл теплої води); курс лікування при гострих захворюваннях складає 3-5 днів, при хр. захворюваннях, які зумвлені ендогенними інтоксикаціями - 10-15 днів.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запори або проноси; при тривалому застосуванні - збіднення організму вітамінами, гормонами, жирами, білками.

Протипоказання до застосування ЛЗ: виразкові ураження органів ШКТ, шлункові кровотечі.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва.

I. Вугілля активоване Український консорціум "Екосорб"

Вугілля активоване ТОВ "Фарм-Холдінг"

Вугілля активоване АТ "Стома"

Вугілля активоване ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

6.2.2. Інші ентеросорбенти

- Діосмектит (Diosmectite)

Фармакотерапевтична група. A07BC05 - протидіарейні препарати, що застосовуються при інфекційно-запальних захворюваннях кишечнику. Ентеросорбенти.

Основна фармакотерапевтична дія: антидіарейна

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ЛЗ природного походження; ефективно сорбує і виводить із організму віруси, патогенні бактерії, токсини, шлункові гази та солі жовчних кислот; враховуючи свою стереометричну структуру і підвищену пластичність в'язкості препарат має високу обволікаючу здатність щодо слизової оболонки ШКТ, попереджає водно-електролітні втрати; взаємодіючи з глікопротеїнами слизу, посилює бар'єрну функцію слизової оболонки ШКТ, захищаючи її від негативного впливу соляної кислоти, жовчних кислот, кишечних м/о, їхніх токсинів та інших подразників; у терапевтичних дозах не впливає на перистальтику кишечнику; не абсорбується, виводиться з організму у незміненому вигляді.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування г. та хр. діареї у дітей і дорослих; як допоміжний засіб для лікування запальних захворювань шлунка і кишечнику.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дітей: до 1 року - 1 пакетик на добу; від 1 до 2 років - 1-2 пакетики на добу; старше 2 років - 2-3 пакетики на добу; для дорослих: по 3 г (1 пакетик) 3 р/добу, розведених у 1/2 склянці води; при г. діареї добова доза препарату на початку лікування може бути збільшена вдвічі; рекомендований курс лікування - 3-7 днів.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запори.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; кишкова непрохідність.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування суспензії для перорального застосування по 3 г у пакетиках.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва:

II. Смекта(R), "Beaufour Ipsen Industrie" для "Beaufour Ipsen International", Франція

- Ентеросгель (Enterosgelum)

Фармакотерапевтична група. A07BC10 - ентеросорбенти.

Основна фармакотерапевтична дія: детоксикаційна, адсорбуюча

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при внутрішньому застосуванні чинить детоксикаційну дію; ефективно адсорбує з вмісту кишечнику та крові (через мембрани капілярів ворсинок слизової оболонки кишечнику) середньомолекулярні токсичні речовини, продукти незавершеного метаболізму, сприяє виведенню інкорпорованих радіонуклідів; усуває прояви токсикозу, покращує функцію кишечнику, печінки, нирок, нормалізує показники крові та сечі; як ефективний детоксикант, сприяє підвищенню імунітету; обволікає слизову оболонку шлунка та кишечнику, захищає її від ерозивних процесів; не всмоктується з кишечнику.

Показання для застосування ЛЗ: дезінтоксикація організму при хр. нирковій недостатності, спричиненій пієлонефритом, полікістозом нирок, нефролітіазом; при токсичному гепатиті, гепатохолециститі, цирозі печінки та холестазі різної етіології, ентероколітах, колітах, діареї; при отруєнні алкоголем і наркотичними засобами; АР, шкірних захворюваннях (діатези, нейродерміти); при опіковій інтоксикації; гнійно-септичних процесах, що супроводжуються інтоксикацією; токсикозах вагітних першої половини вагітності; в комплексній терапії дисбактеріозу кишечнику.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо 3 р/добу за 1,5-2 год до або через 2 год після їди або прийому медикаментів, запиваючи достатньою кількістю води; для дорослих та дітей старше 14 років разова доза препарату становить 15 г, МДД - 45 г; для дітей віком до 5 років разова доза препарату становить 5 г, МДД - 15 г; від 5 до 14 років разова доза - 10 г, МДД - 30 г; курс лікування - від 7 до 14 діб; при тяжких формах захворювань протягом перших трьох діб застосовують подвійну разову дозу, а при хр. перебігу хвороби (хр. ниркова недостатність, цироз печінки) можливе більш тривале застосування препарату.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при перших прийомах - короткочасний запор (для його запобігання людям, схильним до запору, в перші два дні застосування препарату рекомендується очищувальна клізма на ніч).

Протипоказання до застосування ЛЗ: г. кишкова непрохідність.

Форми випуску ЛЗ: паста для перорального застосування, 70 г/100 г по 135 г, 270 г, 405 г; гель для перорального застосування по 45 г, 135 г, 225 г, 450 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Ентеросгель, Ентеросгель з солодким смаком, ЗАТ "Екологоохоронна фірма "КРЕОМА-ФАРМ"

6.3. Препарати електролітів з вуглеводами. Сольові сполуки для пероральної регідратації

- Натрію хлорид + натрію цитрат + калію хлорид + глюкоза (Sodium chloride + sodium citrate + kalium chloride + glucosae)

I. Нормогідрон, порошок для приготування р-ну для перорального застосування по 3,96 г, 9,9 г, 19,8 г в однодозових пакетах; 100 г порошку містять: натрію хлориду - 17,7 г, натрію цитрату - 14,7 г, калію хлориду - 12,6 г, глюкози - 55,0 г; АТ "Галичфарм"

II. Регідрон, порошок дозований по 18,9 г у пакетах; 1 пакет містить натрію хлориду - 3,5 г, калію хлориду - 2,5 г, натрію цитрату - 2,9 г, декстрози - 10,0 г; виробництва "Orion Corporation", Фінляндія

- Натрію хлорид + калію хлорид + натрію бікарбонат + глюкоза + екстракт ромашки (Sodium chloride + kalium chloride + sodium bicarbonate + glucosae + matricaria recutita)

II. Гастроліт(R), порошок по 4,15 г у пакетиках; 1 пакетик містить натрію хлориду - 0,35 г, калію хлориду - 0,3 г, натрію бікарбонату - 0,5 г, глюкози - 2,9 г, екстракту ромашки сухого - 0,1 г; виробництва "Polfa" Kutno Pharmaceutical Company, Польща

6.4. Засоби, що пригнічують перистальтику

- Лоперамід (Loperamide)

Фармакотерапевтична група: A07DA03 - препарати, що пригнічують перистальтику.

Основна фармакотерапевтична дія: антиперистальтична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: зв'язується з опіатними рецепторами кишкової стінки; внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи, у такий спосіб, пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по кишках; збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим, нетримання калових мас та позиви до дефекації; завдяки його значній спорідненості зі стінкою кишечнику та високому ступеню метаболізму при першому проходженні препарат практично не потрапляє до системного кровоточу; легко абсорбується з кишечнику; але майже повністю екстрагується та метаболізується печінкою, де кон'югується та виділяється з жовчю; T_1/2 в середньому дорівнює 10,8 год (9-14 год); елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних перетворень лопераміду; виділення відбувається, в основному, з калом.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування г. та хр. діареї; у хворих з ілеостомою - для зменшення частоти та об'єму випорожнень, а також для надання калу більш твердої консистенції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям старше 5 років - г. діарея початкова доза - 2 капс. (4 мг) для дорослих та 1 капс. (2 мг) для дітей; у подальшому 1 капс. (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення; хр. діарея - початкова доза для дорослих - 2 капс. (4 мг) щоденно, для дітей - 1 капс. (2 мг) щоденно; ця доза коректується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 р/добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 капс. (2-12 мг) щодня; МДД при хр. та г. діареї для дорослих - 8 капс. (16 мг); у дітей вона повинна бути розрахована, виходячи з маси тіла дитини (3 капс. на 20 кг маси тіла дитини); при г. діареї, якщо протягом 48 год не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, кропив'янка та у вкрай поодиноких випадках пузирчастий висип, що включає с-м Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз), анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції, втомлюваність, головний біль, сонливість або безсоння, запаморочення, ксеростомія, відчуття дискомфорту та біль у нижній ділянці живота, диспепсія, нудота та блювання, ілеус, метеоризм, запор, порушення дефекації, мегаколон та токсичний мегаколон, вкрай рідко - кишкова непрохідність, затримка сечі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; первинна терапія пацієнтів з г. дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та гарячкою, г. виразковим колітом, бактеріальним ентероколітом, спричиненим м/о родин Salmonella, Shigella, Campylobacter та ін., псевдомембранозним колітом, пов'язаним із застосуванням а/б широкого спектра дії, запором, захворюванням з порушеннями перистальтики (паралітичний ілеус); запор, здуття живота, часткова кишкова непрохідність.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності 5 років.

Торгова назва:

I. Лоперамід, ВАТ "Концерн "Стирол",

Лоперамід, ТОВ "Стиролбіофарм"

Лоперамід, ВАТ "Київмедпрепарат"

Лоперамід- Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Лоперамід-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"

Лопераміду гідрохлорид "ОЗ", Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" м. Харків для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

Лопераміду гідрохлорид, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

II. Імодіум(R), "Janssen-Cilag S.A." для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Франція/Бельгія

Лопедіум(R), "Salutas Pharma GmbH";"HEXAL POLSKA Sp.z.o.o." підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина/Польща/Німеччина

Лоперамід, JS Company "Grindeks", Латвія

Лоперамід, "Polfa" Warsaw Pharmaceutical Works, Польща

Лоперамід, "Elegant India", Індія

Стоперан, "US Pharmacia Sp. z o.o", Польща

6.5. Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечника

6.5.1. Кортикостероїди локальної дії

- Будесонід (Budesonide)

Фармакотерапевтична група: A07EA06 - протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Кортикостероїди місцевої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: точний механізм дії препарату при лікуванні хвороби Крона остаточно не з'ясований; дані клініко-фармакологічних досліджень і контрольованих клінічних випробувань чітко вказують, що дія, головним чином, базується на місцевій дії на кишечник: будесонід має високий локальний протизапальний ефект; в дозах, еквівалентних системно діючим ГК, будесонід викликає значно менше пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи і має менший вплив на маркери запалення; завдяки спеціальному кишково-розчинному плівковому покриттю гранул, що містяться в твердих капс. препарату, поглинання відбувається після лаг-фази тривалістю 2-3 год; у здорових добровольців, як і у пацієнтів з хворобою Крона, основний пік рівня будесоніду в плазмі, що дорівнював 1-2 нг/мл, вимірювався приблизно через 5 год після прийому 1 капс. (3 мг); максимальне вивільнення відбувається у кінцевому відділі клубової і сліпій кишці, основних ділянках запалення при хворобі Крона; вивільнення будесоніду у пацієнтів з ілеостомою порівняне з таким у здорових осіб або пацієнтів з хворобою Крона, і приблизно 30-40% вивільненого будесоніду було знайдено в ілеостомічному мішку, що свідчить про те, що значна частина будесоніду буде нормально надходити до ободової кишки; одночасний прийом їжі може уповільнити проходження через ШКТ приблизно на 2-3 год; лаг-фаза в таких випадках становить приблизно 4-6 год, але це не змінює швидкості поглинання; будесонід має великий об'єм розподілу; зв'язування з білками плазми сягає 85-90%; будесонід піддається інтенсивному біоперетворенню в печінці (приблизно 90%) до метаболітів з низькою глюкокортикоїдною активністю; глюкокортикоїдна активність основних метаболітів, 6b-гідроксибудесоніду і 16a-гідроксипреднізолону становить менше 1% активності будезоніду; T_1/2 становить приблизно 3-4 год; біодоступність при пероральному застосуванні як у здорових добровольців, так і у натщесерце у хворих на хворобу Крона становить приблизно 9-13%; кліренс будезоніду - приблизно 10-15 л/хв.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Крона від незначної до помірної вираженості, з локалізацією у клубовій та/або висхідній кишці, неспецифічний виразковий коліт, мікроколіти.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано по 1 капс. 3 р/добу за півгодини до їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини; препарат не можна приймати дітям у зв'язку з відсутністю достатнього досвіду застосування препарату у цій віковій групі; тривалість лікування звичайно становить 8 тижнів; повний ефект досягається через 2-4 тижні; лікування треба припиняти не одразу, а поступово знижуючи дози; у перший тиждень дозування слід знизити до 2 капс./добу; на другий тиждень слід приймати лише 1 капс. вранці; після цього лікування може бути припинене.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: метаболічні порушення: набряк ніг, с-м Кушінга; ЦНС - пседвопухлина мозку, можливо також в поєднанні з набряком зорового диску у підлітків; скелетно-м'язові порушення - дифузний м'язовий біль та слабкість, остеопороз; частота асоційованих з ГК побічних явищ при прийомі будесоніду приблизно на половину менша, ніж при прийомі рівноцінних доз преднізолону.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; локальні інфекції кишечнику (бактеріальні, грибкових, амебні, вірусні); цироз печінки та ознаки портальної гіпертензії.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 3 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати місці при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Буденофальк, "Dr. Falk Pharma GmbH", Німеччина

6.5.2. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби

- Сульфасалазин (Sulfasalazine) (див. також п. 1 розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")

Фармакотерапевтична група. A07EC01 - протизапальний засіб для лікування кишкових захворювань.

Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресивна, протизапальна

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: протизапальний препарат, що має імуносупресивну дію; завдяки кишковій флорі розпадається до сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти; пригнічує проліферацію клітин-кілерів та трансформацію лімфоцитів, зменшує системне запалення і має антибактеріальну дію; протизапальна дія більш важлива для лікування запальних хвороб товстого кишечнику; діючи місцево, 5-аміносаліцилова кислота інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу у слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення; приблизно 30% абсорбується у тонкому кишечнику; інші 70% метаболізуються завдяки кишковій флорі у товстому кишечнику до сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти; C сульфасалазину

макс і його метаболітів у плазмі різниться залежно від індивідуальних особливостей пацієнтів; при повільному ацетилюванні їх концентрація значно вище, що підвищує ризик появи побічних ефектів; більша частина абсорбованого сульфасалазину повертається з жовчю в ШКТ, менша частина виводиться із сечею в незміненому вигляді; T_1/2 - 5-10 год; більшість виділеного сульфапіридину абсорбується і досягає C_макс через 12-24 год після прийому препарату; метаболізується в печінці шляхом ацетилювання, гідроксилювання та кон'югції з глюкуроновою кислотою і виводиться через нирки; T_1/2 6-14 год, який залежить від швидкісті ацетилування; тільки 30% 5-аміносаліцилової кислоти абсорбується і ацетилюється у печінці та виводиться через нирки; залишки у незміненому вигляді виводяться із фекаліями.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Крона, виразковий коліт та проктит; профілактика загострення виразкового коліту і проктиту; ревматоїдний артрит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: загострення або погіршення стану при хр. запаленні кишечнику дорослим і дітям старше 16 років - по 2-4 табл. 4 р/добу; при поліпшенні стану дозу слід поступово зменшити до 1 табл. (500 мг) 4 р/добу; дітям старше 2 років - з розрахунку 40-60 мг/кг/добу; профілактика загострення виразкового коліту та проктиту (стадія ремісії) дорослим і дітям старше 16 років - по 1 табл. 4 р. добу; діти старше 2 років можуть приймати від 20 до 30 мг/кг/добу; тривалість визначається індивідуально.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, гарячка, анорексія, біль у животі, нудота, лейкопенія, гемолітична анемія, макроцитоз, підвищення трансаміназ печінки, кропив'янка, еритема, свербіж, реверсивна олігоспермія; реакція гіперчутливості (гарячка, висип на шкірі, гепатит, нефрит, лімфаденопатія), набряк вік, обличчя; агранулоцитоз (при тривалому застосуванні), тромбоцитопенія, мегалобластна анемія, апластична анемія; панкреатит; утруднене дихання або ковтання, кашель, фіброзний альвеоліт; гепатит, жовтяниця; ексфоліативний дерматит, фоточутливість, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний пустульозний дерматит, алопеція; нефротичний с-м, протеїнурія, гематурія, кристалурія; запаморочення, дзвін у вухах, порушення координації рухів, судоми, безсоння і галюцинації, переферична нейропатія, асептичний менінгіт, енцефалопатія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, до сульфонамідів або саліцилатів, г. порфірія, гранулоцитопенія; дітям до 2 років із хр. запальними кишковими захворюваннями і дітям до 6 років, які хворіють на РА, оскільки безпека і ефективність лікування дітей препаратом не встановлені.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 500 мг; табл., з кишковорозчинним покриттям по 500 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва.

II. Салазопірин EN-ТАБС, "Pfizer Health AB" для "Pfizer Inc.", Швеція/США

Салазопірин(R) EN-ТАБС, "Pharmacia A.B." для "Pfizer Inc.", Швеція/США

Сульфасалазин, Сульфасалазин-ЕН, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

- Месалазин (Mesalazine)

Фармакотерапевтична група. A07EC02 - протизапальний засіб для лікування кишкових захворювань.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: протизапальний ЛЗ, який діє на медіатори запалення, інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу в слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення, цитокінів, зв'язує вільні радикали, які утворюються при неспецифічному запаленні і ураженні тканини; завдяки кишковорозчинній оболонці вивільнюється у терапевтично ефективній концентрації в місці запалення у термінальному відділі тонкої кишки та висхідному відділі ободової кишки; після прийому кишковорозчинної табл месалазину у дозі 2,4 г; C_макс (1,3 мг/мл) досягається через 6 год; абсорбований месалазин швидко ацетилюється у слизовій оболонці кишечнику і печінці з утворенням N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти, яка добре зв'язується з білками плазми; месалазин і N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота виділяються з сечею; 20% месалазину виділяється протягом 24 год у вигляді ацетил ату; кліренс ацетил-5-аміносаліцилової кислоти нирками становить 201 мл/хв.; T_1/2 месалазину становить від 0,5 до 1,5 год, а його метаболіту - приблизно 12 год.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Крона, виразковий коліт в стадії загострення; профілактика рецидивів виразкового коліту, хвороби Крона, хр. коліт в стадії загострення.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям вагою більше 40 кг при г. виразковому коліті - по 800 мг 3 р/добу, для профілактики рецидиву виразкового коліту - по 400 мг 4 р/добу або по 800 мг 2 р/добу; при загостренні хвороби Крона - по 800 мг 3 р/добу або по 400 мг 3 р/добу; МДД при загостренні хвороби Крона - 4,5 г, а при виразковому коліті - 3,0 г; тривалість лікування у г. періоді - 8-12 тижнів; при поліпшенні стану дозу поступово зменшують; для дітей старше 2 років при г. виразковому коліті або хворобі Крона - 30-50 мг/кг/добу (в три прийоми), для попередження рецидиву виразкового коліту - 15-30 мг/кг/добу (у 2-3 прийоми); ректально препарат дорослим і дітям вагою більше 40 кг при г. виразковому коліті - 1-2 супозиторія по 500 мг 3 р/добу, для профілактики рецидиву виразкового коліту - 1 супозиторій 1-2 р/добу: тривалість лікування у г. періоді - 6-8 тижнів; при поліпшенні стану дозу поступово зменшують; дітям з масою тіла менше 40 кг (можна застосовувати для лікування дітей від 2 років) доза підбирається залежно від активності та локалізації запального процесу і маси тіла дитини - при г. виразковому коліті або хворобі Крона по 30-50 мг/кг/добу (в три прийоми); для попередження рецидиву виразкового коліту - 15-30 мг/кг/добу (в 2-3 прийоми).

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - підвищення t, набряки, втомлюваність; реакції підвищеної чутливості: легеневі АР, реакція, подібна до системного червоного вовчака, висип (також кропив'янка), свербіж; шкіра - випадіння волосся, сухість шкіри, вузлувата еритема, псоріаз, гангренозна піодермія; система дихання - t біль у глотці, синусит, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, погіршення астми; серцево-судинна система - мігрень і вазодилятація, серцебиття, перикардит і міокардит; ШКТ - біль у животі, метеоризм, нудота, діарея і блювання, біль у прямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, виразки у роті, тенезм, кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит, гепатит, виразкова хвороба; сечовидільна система - дизурія, захворювання нирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія, епідидиміт, менорагія, нетримання сечі, інтерстиціальний нефрит і нефротичний с-м (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність; нервова система - депресія, сонливість, безсоння, тривожність, емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор; у дуже поодиноких випадках: периферична нейропатія; скелетно-м'язова система - міалгія і артралгія, подагра; система крові - лімфоаденопатія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія і нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія; органи чуття - біль у вухах або очах, зміна смакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах; порушення лабораторних показників - збільшення активності АСТ, АЛТ, ЛФ, збільшення концентрації креатиніну і сечовини у сироватці крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до саліцилової кислоти, її похідних; значне порушення функції нирок або печінки; виразка шлунка або ДПК; геморагічний діатез, захворювання крові; діти віком до 2 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті кишковорозчинною оболонкою, по 250 мг, по 400 мг, по 500 мг, по 800 мг; табл. пролонгованної дії по 500 мг; гранули пролонгованої дії, вкриті гастрорезистентною оболонкою, по 1000 мг; супозиторії ректальні по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг; суспензія по 60 г (4 г/60 мл) у клізмах; суспензія ректальна, 1 г/25 мл по 50 мл (2 г) або по 100 мл (4 г).

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва.

II. Асакол "Lek" Pharmaceutical Company d.d. у співпраці з "Tillots Pharma AG", Словенія/Швецарія/Словенія

Пентаса "Ferring A/S", Данія

Салофальк "Dr. Falk Pharma GmbH", Німеччина

Самезіл "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

6.6. Антидіарейні мікробні препарати

Також див. п. 1.6. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби"

- Лактобактерії (Lactobacillus helveticus)

Фармакотерапевтична група: A07FA05 - антидіарейні мікробні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: нормалізує кишкову флору, pH та водно-електролітний баланс у просвіті кишечнику, та стимулює синтез епітеліальних клітин кишкової стінки

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: завдяки тому, що препарату містить біосинтетичну молочну кислоту та її буферні солі, нормалізується кислотність у ШКТ, яка лишається постійною, незалежно від того, підвищену або знижену кислотність має пацієнт; введенням до складу препарату численних продуктів обміну фізіологічних кишкових мікробів (виробників молочної кислоти, а також Гр(+) і Гр(-) симбіонтів тонкого та товстого кишечнику) можна зберегти фізіологічні функції слизової оболонки кишечнику та сприяти відновленню його нормальної флори; летючі кислоти жирного ряду роблять можливими не тільки профілактику, але і відновлення ушкодженого кишкового середовища при інфекційних шлунково-кишкових захворюваннях, вони також сприяють всмоктуванню води та важливих електролітів (натрій, хлор); препарат скорочує час виведення сальмонел у немовлят після сальмонельозного ентериту; дія базується на тому, що краплі сприяють росту ацидофільної анаеробної кишкової флори, яка є антагоністом сальмонел; краплі потрапляють до ШКТ, нормалізуючи мікрофлору, pH та водно-електролітний баланс у просвіту кишечнику; не всмоктуються в кров; разом з їжею проходять через усі відділи ШКТ, змінюючи pH незалежно від того, підвищена або знижена кислотність у пацієнта; створюють сприятливі умови для покращення всмоктування важливих електролітів (Na, Cl); виводяться через ШКТ.

Показання для застосування ЛЗ: відновлення нормальної флори кишечнику при дисбіозах; запалення ШКТ: ентерит, коліт, с-м старечого кишечнику (хр., атрофічні ентероколіти, коліти); с-м недостатнього травлення (при порушенні травлення вуглеводів, білків); підкислення середовища шлунка при зниженій кислотності для її нормалізації; розлади з боку ШКТ, викликані зміною клімату ("діарея мандрівника"); як супутня терапія при алергічних захворюваннях шкіри (кропив'янка, ендогенно обумовлена хронічна екзема); у комплексному лікуванні г. кишкових інфекцій.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат рекомендовано приймати до або під час прийому їди з достатньою кількістю рідини (за винятком молока) 3 р/добу дорослим і дітям старше 12 років - по 40 60 крап. на прийом; дітям від 2 років - по 20-40 крап. на прийом; дітям до 2 років - по 15-30 крап. на прийом; після покращання стану добова доза може бути зменшена вдвічі; особам, які мають підвищенну кислотність шлунка, і як наслідок пов'язану з цим печію, рекомендується обов'язково розподіляти добову дозу на 3 прийоми; тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу хвороби.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакція гіперчутливості у вигляді шкірних реакцій.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: крап. перорального застосування.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Хілак, "Merckle GmbH"/"ratiopharm International GmbH", Німеччина

- Сахароміцети буларді (Saccharomyces boulardii)

Фармакотерапевтична група: A07FA02 - антидіарейні мікробні препарати. Сахароміцети буларді.

Основна фармакотерапевтична дія: антидіарейна, антитоксична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: відновлює мікрофлору кишечнику; під час проходження через ШКТ Saccharomyces boulardii чинять біологічну захисну дію відносно нормальної кишкової мікрофлори; головні механізми дії Saccharomyces boulardii: прямий антагонізм (антимікробна дія), що зумовлена здатністю Saccharomyces boulardii пригнічувати ріст патогенних та умовно-патогенних м/о та грибів, що порушують біоценоз кишечнику, таких як: Clostridium difficile, Clostridium pneumoniae, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Candida krusei, Candida pseudotropical, Candida albicans, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Klebsiella, Proteus, Vibrio cholerae, а також, Enthamoeba hystolitica, Lambliae; Enterovirus, Rotavirus; антитоксинна дія зумовлена виробленням протеаз, що розщіплюють токсин та рецептор ентероцита, з яким зв'язується токсин (особливо відносно цитотоксину А, Clostridium difficile); антисекреторна дія зумовлена зниженням цАМФ в ентероцитах, що призводить до зменшення секреції води та натрію у просвіт кишечнику; підсилення неспецифічного імунного захисту за рахунок підвищення продукції IgA та секреторних компонентів інших Ig; ферментативна дія обумовлена підвищенням активності дисахаридаз тонкого кишечнику (лактази, сахарази, мальтази); трофічний ефект відносно слизової оболонки тонкої кишки за рахунок визволення сперміну та спермідину; генетично обумовлена стійкість Saccharomyces boulardii до а/б обгрунтовує можливість їх одночасного застосування з а/б для захисту нормального біоценозу ШКТ; після прийому препарату швидко досягається C_максSaccharomyces boulardii у товстому кишечнику, яка підтримується протягом 24 год; Saccharomyces boulardii не проникають у системний кровотік та мезентеріальні лімфатичні вузли; після закінчення лікування Saccharomyces boulardii повністю виводяться з калом протягом 3-5 днів.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. бактеріальна діарея у дітей та дорослих; г. вірусна діарея; профілактика та лікування колітів та діареї, пов'язаних із прийомом а/б; дисбіоз кишечнику; с-м подразненого товстого кишечнику; псевдомембранозний коліт та захворювання, зумовлені Clostridium difficile; діарея, пов'язана з довгостроковим ентеральним харчуванням.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям старшим 6 років - по 1-2 капс. 1-2 р/добу; для дітей до 6 років рекомендований прийом препарату у вигляді порошку ліофілізованого для перорального застосування; тривалість лікування при г. діареї - 3-5 діб; лікування дисбіозу, хр. діарейного с-му, с-му подразненого товстого кишечнику - 10-14 діб; профілактика та лікування антибіотик-асоційованої діареї та псевдомембранозного коліту - призначається разом з а/б в дозі 2 капс. 2 р/добу з першого дня застосування а/б.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ризик фунгемії у госпіталізованих пацієнтів з центральним венозним катетером.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; пацієнти з встановленим центральним венозним катетером.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для перорального застосування по 250 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Ентерол 250, "Biocodex", Франція

- Bacillus clausii

Фармакотерапевтична група: A07FA49 - антидіарейні мікробні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: антидіарейна дія; неспецифічний антигений та антитоксичний ефект.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: суспензія спор Bacillus clausii, які звичайно присутні в кишечнику та не виявляють патогенної активності; препарат відновлює кишкову мікрофлору, змінену в результаті лікування ЛЗ, які призводять до дисбактеріозу; завдяки здатності Bacillus clausii синтезувати різні вітаміни, особливо групи В, препарат сприяє корекції дисвітамінозу, спричиненого застосуванням а/б або хіміотерапевтичних препаратів; завдяки високій резистентності до хімічних і фізичних агентів спори Bacillus clausii проходять неушкодженими крізь бар'єр шлункового соку в ШКТ, де вони перетворюються в метаболічно активні вегетативні клітини.

Показання для застосування ЛЗ: лікування та профілактика кишкового дисбактеріозу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - по 1 фл. 2-3 р/добу, діти - по 1 фл. 1-2 р/добу; можлива зміна дозування залежно від стану пацієнта; термін лікування встановлюється залежно від стану пацієнта та перебігу захворювання; суспензію необхідно приймати через однакові проміжки часу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: повідомлень не надходило.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: суспензія для перорального застосування по 5 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t від 15-30 град.С; термін придатності (у нерозкритому фл.) - 2 роки.

Торгова назва:

II. Ентерожерміна, "Sanofi-Synthelabo S.p.A.", Італія

Комбіновані препарати

- Escherichia coli + Streptococcus faecalis + Lactobacillus acidofilus + Lactobacillus helveticus

II. Хілак форте, краплі по 30 або 100 мл у фл.; 100 мл розчину містять: продуктів життєдіяльності Escherichia coli DSM 4087 - 24,9481 г, продуктів життєдіяльності Streptococcus faecalis DSM 4086 - 12,4741 г, продуктів життєдіяльності Lactobacillus acidofilus DSM 4149 - 12,4741 г, продуктів життєдіяльності Lactobacillus helveticus DSM 4183 - 49,896 г, виробництва "Merckle GmbH"/"ratiopharm International GmbH", Німеччина

- Фолієва кислота + ціанокобаламін + бактерії молочної кислоти

II. Лактовіт форте, капс.; 1 капс. містить фолієвої кислоти - 1,5 мг, вітаміну B12 - 15,0 мкг, бактерій молочної кислоти - 120000000 спор, "XL Laboratories Pvt Limited";"Unimax Laboratories" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

- Bifidobacterium longum + Enterococcus faecium

II. Біфі-форм, капс. тверд. кишечно-раств.; 1 капс. містить Bifidobacterium longum - 10000000 мікроорганізмів, Enterococcus faecium - 10000000 мікроорганізмів, виробництва Ferrosan, Данія

- Lactobacillus acidophillus + Bifidobacterium infantis + Enterococcus faecium

II. Лінекс(R), капс.; 1 капс. містить не менше, ніж 1,2 х 10₇ живих ліофілізованих бактерій Lactobacillus acidophillus (sp. L. Gasseri), Bifidobacterium infantis, Enterococcus faecium, виробництва "Лек фармацевтична компанія д.д.", Словенія

- Lactobacillus acidophillus + Lactobacillus rhamnosus + Streptococcus thermophilus + Lactobacillus delbrueckii subsp. bulgaricus

I. Йогурт, капс.; 1 капс. містить Lactobacillus acidophillus - 9,0 мг, Lactobacillus rhamnosus - 5,0 мг; культура Йогурту (Streptococcus thermophilus, Lactobacillus delbrueckii subsp.bulgaricus) - 20,0 мг; виробництва ТОВ "ТРИ" (з продукції in bulk "Фармасайнс Інк.", Канада)

7. Засоби, що застосовуються при ожирінні
(виключаючи дієтичні продукти)

7.1. Анорексигенні препарати центральної дії

- Сибутрамін (Sibutramine)

Фармакотерапевтична група. A08AA10 - засоби, що застосовуються при ожирінні. Анорексигенні препарати центральної дії.

Основна фармакотерапевтична дія: анорексигенна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: уповільнює зворотне захоплення моноамінів (перш за все серотоніну та норадреналіну) та виявляє дію in vivo за рахунок метаболітів, які є первинними та вторинними амінами; сибутрамін та його метаболіти не є ані агентами, що вивільняють моноаміни, ані інгібіторами моноамінооксидази, не мають спорідненості з великою кількістю нейротрансмітерних рецепторів, що включають серотонінергічні, адренергічні, допамінергічні, мускаринові, гістамінергічні, бензодіазепінові та NMDA рецептори; зменшення приросту ваги відбувається за рахунок впливу сибутраміну на центри насиченності, тобто препарат спричиняє відчуття насиченості; ці ефекти відбуваються внаслідок уповільнення зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну; добре всмоктується із ШКТ та підлягає екстенсивному метаболізму в печінці; C_макс досягається через 1,2 год після разового прийому всередину 20 мг; T1/2 - 1,1 год; фармакологічно активні метаболіти досягають T_max через 3 год, а T_1/2 становить 14 та 16 год відповідно; у діапазоні доз від 10 до 30 мг була показана лінійна кінетика без дозозалежних змін їх T_1/2, але з дозопропорційним збільшенням концентрацій у плазмі; при повторному прийомі рівноважні концентрації метаболітів досягалися через 4 дні з приблизно подвійним накопиченням; фармакокінетика у осіб з ожирінням така ж сама, як і у осіб з нормальною вагою тіла; існують відносно обмежені дані щодо клінічно значимої різниці фармакокінетичних параметрів у жінок та чоловіків; фармакокінетичні характеристики у здорових літніх людей (середній вік 70 років) були таким ж, як і у здорових осіб молодого віку; у осіб з тяжкими порушеннями функції печінки біодоступність активних метаболітів після разового прийому препарату була на 24% вище, ніж сибутраміну; зв'язування сибутраміну та його метаболітів з білками плазми приблизно становить 97%, 94% та 94% відповідно; печінковий метаболізм є основним шляхом виведення.

Показання для застосування ЛЗ: додаткова терапія у рамках комплексної програми із зменшення ваги тіла у: пацієнтів з аліментарним ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ) від 30 кг/кв.м та більше; пацієнтів з аліментарним ожирінням з ІМТ від 27 кг/кв.м та більше, якщо є інші фактори ризику, обумовлені надмірною вагою тіла, такі як ЦД II типу або дисліпопротеїнемія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза для дорослих становить 10 мг 1 р/добу; у пацієнтів, які слабко реагували на прийом 10 мг сибутраміну (критерій: зниження ваги тіла менше, ніж на 2 кг за 4 тижні), за умови доброї переносимості препарату, добова доза може бути збільшена до 15 мг, тобто 1 капс. препарату 15 мг сибутраміну; у пацієнтів, які слабко реагували на прийом 15 мг препарату сибутраміну (критерій: зниження маси тіла менше ніж 2 кг за 4 тижні), подальше лікування цим препаратом слід припинити; лікування не повинно тривати понад 3 місяці у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто у тих, яким протягом трьох тижнів лікування не вдається досягнути 5% рівня зниження маси тіла порівняно з вихідним рівнем; лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії, після досягнутого зменшення маси тіла, пацієнт знову набирає вагу 3 кг і більше; тривалість лікування сибутраміном не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо тривалішого періоду прийому препарату дані про ефективність та безпечність відсутні.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: найчастіше небажані ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні); серцево-судинна система - тахікардія, підвищення АТ, вазодилятація; ШКТ - втрата апетиту, запор, нудота, загострення геморою; ЦНС - сухість у роті, безсоння, головний біль, запаморочення, неспокій, парестезії; шкіра - пітливість; органи відчуття - зміна смакових відчуттів; г. інтерстиціальний нефрит, мезангіокапілярний гломерулонефрит; пурпура Геноха-Шенлейна; епілептичні напади; тромбоцитопенія; транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів; г. психоз; реакції на відміну препарату (головний біль, підвищення апетиту).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; органічні причини ожиріння; відомі або встановлені серйозні порушення харчування - виснаження, надмірна пристрасть до їжі; психічні захворювання; с-м Gilles-de-la-Tourette; одночасний прийом або період, коротший за 2 тижні, після відміни прийому інгібіторів МАО; застосування препаратів центральної дії для лікування психічних розладів (наприклад, антидепресанти, антипсихотики), порушень сну (триптофан) або для зменшення маси тіла; ІХС, некомпенсована серцева недостатність, вроджені вади серця, оклюзивні захворювання периферійних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); АГ (АТ >145/90 мм рт.ст.); гіпертиреоз; тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок; доброякісна гіперплазія простати; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена фармакологічна, наркотична та алкогольна залежність; вагітність та період лактації; діти та підлітки до 18 років, а також особи старше 65 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. тверді по 10 мг, по 15 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва.

II. Линдакса(R) 10, Линдакса(R) 15, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка

Меридіа, Меридіа(R), "Abbott GmbH & Co. KG", Німеччина

7.2. Препарати з периферичним механізмом дії, що застосовуються при ожирінні

- Орлістат (Orlistat)

Фармакотерапевтична група: A08AB01 - засоби, що застосовуються при ожирінні.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібування шлунково-кишкових ліпаз.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії препарату пов'язаний з утворенням ковалентного зв'язку із сериновим залишком шлункової і панкреатичної ліпаз у порожнині шлунку і тонкої кишки; фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири, що надходять з їжею у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди, що зменшує кількість калорій, які надходять в організм, і знижує масу тіла пацієнта; після 24-40 год відзначається збільшення концентрації жиру в калових масах; після скасування препарату концентрація жиру повертається до вихідного рівня через 48-72 год; після прийому всередину практично не абсорбується з ШКТ; при прийомі разової дози 360 мг концентрацію активної речовини в плазмі визначити не вдалося, що означає, що концентрація орлістата в плазмі крові нижче ніж 5 нг/мол; об'єм розподілу встановити не можна через дуже низьку системну абсорбцію; зв'язування з білками плазми in vitro складає 99%; у мінімальних кількостях може проникати в еритроцити; 42% частини, що абсорбувалася, орлістату метаболізується в організмі з утворенням двох метаболітів, що через дуже низьку концентрацію в плазмі і дуже слабко вираженій здатності інгибірувати ліпазу, вважаються фармакологічно неактивними; 97% прийнятої дози виводиться з калом, з них 83% - у незмінному вигляді, екскреція із сечею всіх субстанцій не перевищує 2%; T_1/2 - 3-5 діб; метаболіти і незмінна активна речовина можуть виводитися з жовчю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають по 120 мг 3 р/добу разом з основними прийомами їжі; препарат приймають під час їжі або не пізніше, ніж через 1 год після їжі; у випадку якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістату можна пропустити; збільшення дози вище за рекомендовану посилює терапевтичний ефект.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, частішання дефекації і нетримання калу (явища виникають тимчасово у перші 3 місяці лікування), болі або дискомфорт у животі, метеоризм, рідкий стул, болі і дискомфорт у прямій кишці; АР - шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: с-м хр. мальабсорбції, холестаз.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 120 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва.

II. Ксенікал "F. Hoffmann-La Roche Ltd" та "Roche S.p.A." (за ліцензією "F. Hoffmann-La Roche Ltd"), Швейцарія/Італія

Орлістат "Ibn Hayyan Pharmaceuticals", Сірійська Арабська Республіка

8. Засоби замісної терапії, що застосовуються
при розладах травлення, включаючи ферменти

8.1. Препарати ферментів

- Солізим (Solizym)

Фармакотерапевтична група: A09AA10 - засоби замісної терапії, що застосовуються при розладах травлення.

Основна фармакотерапевтична дія: ліполітична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє перетравленню жирів, ліквідує стеаторею, нормалізує вміст загальних ліпідів у сироватці крові.

Показання для застосування ЛЗ: хр. панкреатит з екзокринною недостатністю, ахілічний гастрит, ентерит, ентероколіт, холецистит, період після хірургічних втручань на підшлунковій залозі, жовчному міхурі, кишечнику.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим по 1 табл. 3 р/добу; курс лікування - 2-4 тижні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 20000 ЛО, по 3000 F.I.P. ОД

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі 2-8 град.С; термін придатності - 2 роки.

I. Солізим, ВАТ "Вітаміни"

Солізим форте, ЗАТ "Технолог"

- Панкреатин (Pancreatin)

Фармакотерапевтична група: A09AA02 - засоби замісної терапії, що застосовуються при порушеннях травлення. Поліферментні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: забезпечує перетравлювання жирів, вуглеводів і протеїнів

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: в основі лікувальної дії препарату - активність ферментів підшлункової залози ліпази, амілази і протеази, що входять до складу панкреатину; після швидкого розчинення желатинової капсули у шлунку стійкі до дії шлункового соку мінімікросферичні гранули панкреатину із захисним покриттям рівномірно перемішуються з хімусом і потрапляють до дванадцятипалої кишки, де при pH 5,5 захисна оболонка швидко розчиняється і вивільняються ферменти з ліполітичною, амілолітичною і протеолітичною активністю; це забезпечує фізіологічний процес травлення і дозволяє уникнути втрати ферментативної активності; препарат діє локально в ШКТ; після виявлення своїх ефектів ферменти перетравлюються в просвіті кишки; табл., вкриті кишковорозчинною оболонкою, - оболонка, яка покриває табл., не розчиняється під дією шлункового соку та захищає ферменти від їх інактивації шлунковим соком; тільки під дією нейтрального або злегка лужного середовища тонкого кишечнику відбувається розчинення оболонки і вивільнення ферментів; у зв'язку з тим, що панкреатин не всмоктується організмом, навести дані по його фармакокінетиці та біодоступності неможливо.

Показання для застосування ЛЗ: недостатність екзокринної функції підшлункової залози у дорослих і дітей, яку спричиняють муковісцидоз, хр. панкреатит, панкреатектомія, тотальна гастректомія, рак підшлункової залози, операції з накладенням шлунково-кишкового анастомозу (наприклад резекція шлунка за Більротом II), обструкція панкреатичної чи загальної жовчної протоки (наприклад пухлиною), с-м Швахмана-Даймонда та інші захворювання, що супроводжуються екзокринною недостатністю підшлункової залози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Дозування при муковісцидозі - початкова доза для дітей грудного віку та до чотирьох років становить 1000 ОД ліпази на кілограм маси тіла на кожний прийом їжі і для дітей віком від чотирьох років - 500 ОД ліпази на кілограм маси тіла на кожний прийом їжі; Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, контролю стеатореї і підтримки належного нутритивного статусу; Підтримуюча доза для більшості пацієнтів не повинна перевищувати 10000 ОД ліпази на кілограм маси тіла на добу; Дозування при інших видах екзокринної недостатності підшлункової залози - Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ступеня порушення травлення і жирового складу їжі. Звичайна початкова доза становить від 10000 до 25000 ОД ліпази під час кожного основного прийому їжі. Однак не виключено, що деяким хворим необхідні більш високі дози для усунення стеатореї і підтримки належного нутритивного статусу. Тому доза для прийому під час сніданку, обіду чи вечері може становити від 20000 до 75000 ОД ліпази, а при додатковому легкому харчуванні між основними прийомами їжі - від 5000 до 25000 ОД ліпази.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - біль у животі, запор, зміни характеру випорожнень, пронос, блювання і нудота; шкіра і підшкірні тканини - шкірні АР або реакції гіперчутливості; у хворих на муковісцидоз, які приймали високі дози інших препаратів панкреатину, - звуження ілеоцекального відділу кишечнику і товстої кишки (фіброзуюча колонопатія), а також коліт, але не вдалося отримати доказів зв'язку між прийомом панкреатину і виникненням фіброзуючої колонопатії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: г. запалення підшлункової залози на ранніх етапах і гіперчутливість до панкреатину свинячого походження або до будь-якого іншого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 140 мг; капс. по 150 мг, по 300 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі не вище 30 град.С; термін придатності фл. - 3 роки, блістерів - 2 роки.

Торгова назва:

I. Креазим 10000, Креазим 20000, Панкреазим, Панкреатин 8000, ЗАТ "Технолог"

Панензим 10000, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

Панкреатин, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"

Панкреатин, Панкреатин для дітей, Панкреатин форте, ВАТ "Вітаміни"

Панкреатин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Ензибене, Ензибене 10000, "Rusan Pharma Ltd" для "ratiopham India Pvt.", Індія

Ерміталь 10000, Ерміталь 25000, Ерміталь 36000, "Nordmark Arzneimmittel GmbH & Co. KG", Німеччина

Іннозим таблетки, "Neuron Innoceuticals Pte Ltd", Сінгапур

Креон(R) 10000, Креон(R) 25000, "Solvay Pharmaceuticals GmbH", Німеччина

Мезим(R) форте, "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Німеччина

Пангрол(R) 10000, Пангрол(R) 20000, Пангрол(R) 25000, виробництво твердих капсул in bulk: "Eurand International S.p.A."пакувальники та виробники, відповід, Німеччина

Панзинорм(R) форте-Н, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

Пензитал, "Shreya Life Sciences Pvt Ltd", Індія

Поліферментні препарати

- Панкреатин + геміцелюлаза + жовч бичача (Pancreatinum + hemicelulasa + chole bovinum)

II. Іпентал, табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні; 1 табл. містить панкреатину - 192,0 мг, геміцелюлази - 50,0 мг, жовчі бичачої очищеної висушеної - 25,0 мг; "Ipca Laboratories Limited", Індія

Дигестал, драже; 1 драже містить панкреатину (з ензимною активністю: протеази 300 FIP одиниць, амілази 5000 FIP одиниць, ліпази 6000 FIP одиниць) - 200,0 мг, екстракту жовчі - 25,0 мг, геміцелюлози - 50,0 мг; "Galenika a.d.", Сербія і Чорногорія

Ензистал(R), табл., вкриті цукровою оболонкою, кишковорозчинні; 1 табл. містить панкреатину - 192,0 мг, геміцелюлози - 50,0 мг, екстракту жовчі - 25,0 мг "Torrent Pharmaceutical Ltd.", Індія

Фестал(R), драже, 1 драже містить панкреатину (з мінімальною активністю амілази - 4500 МО, ліпази - 6000 МО, протеази - 300 МО) - 192,0 мг, жовчі бичачої екстракту - 25,0 мг, геміцелюлози - 50,0 мг , виробництва "Aventis Pharma Limited", Індія

Форте ензим, табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні; 1 табл. містить панкреатину - 192,0 мг, компонентів жовчі - 25,0 мг, геміцелюлози - 50,0 мг "Rusan Pharma Ltd", Індія

- Папайотин + пепсин + санзим (Papayotin + pepsinum + sansim)

II. Дигестин, сироп по 120 мл у фл.; 100 мл сиропу містять папайотину - 1,6 г; пепсину - 0,8 г; санзиму-2000 - 0,2 г; "PHARCO", Єгипет

- Діастаза + папаїн + ефірна олія кориці + ефірна олія кардамону + ефірна олія кмину

II. Пепзим(R), сироп по 100 мл або 200 мл, 5 мл сиропу містять фунгальної діастази (1:800) 50 мг; папаїну 50 мг; ефірної олії кориці 0,2 мг; ефірної олії кардамону 0,4 мг; ефірної олії кмину 0,4 мг, виробництва "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія

- Ліпаза + амілаза

I. Сомілаза(R), табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні; 1 табл. містить ферменти мікробного походження ліпазу з мінімальною активністю 60000 ЛО, амілазу з мінімальною активністю 1500 ЛО, виробництва ВАТ "Вітаміни"

8.2. Комплексні препарати, що містять кислоти та травні ферменти

- Шлунковий сік (Succus gastricus naturalis)

Основна фармакотерапевтична дія: нормалізує кислотність шлункового соку.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє відновленню апетиту, нормалізації кислотності шлункового соку, усуває диспептичні та больові симптоми.

Показання для застосування ЛЗ: хр. гастрити з секреторною недостатністю шлункових залоз, ахілія та диспепсія різної етіології

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають перорально; призначають дорослим по 1-2 ст. л., дітям віком до 3 років - по 1/2 - 1 ч.л., від 3 до 6 років - по 1 д.л., від 7 до 14 років - по 1 д.л. - 1 ст. л. 2-3 р/добу; вказану кількість шлункового соку необхідно розвести в 1/4 склянки кип'яченої води, охолодженої до кімнатної t, та приймати 2-3 р/добу під час або після їди.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не виявлена

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена кислотність шлункового соку.

Форми випуску ЛЗ: сік у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 1 рік

Торгова назва:

I. Шлунковий сік натуральний, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"

- Ацидин + пепсин (Acedin + pepsinum)

II. Ацидин-пепсин, табл.; 1 табл. містить ацидину (бетаїну гідрохлориду) - 0,2 г, пепсину - 0,05 г; виробництва РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь

- Ліпаза + трипсин + хімотрипсин + амілаза + холієва кислота + пепсина + гідрохлориди амінокислот (Lipase + trypsin + chymotrypsin + amiplase + acidi cholici + pepsinum)

II. Панзинорм форте, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить ліпази - 6000 ОД, трипсину - 450 ОД, хімотрипсину - 1500 ОД, амілази - 7500 ОД, холієвої кислоти - 13.5 мг, пепсину - 50 ОД, гідрохлоридів амінокислот - 100,0 мг, виробництва "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

9. Засоби, що підвищують апетит

Полину настойка (Artemisia absinthium)

Фармакотерапевтична група: А15 - засоби, що підвищують апетит.

Основна фармакотерапевтична дія: підвищує апетит, покращує травлення.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить гіркоти; механізм дії препарату обумовлений подразненням чутливих нервових закінчень - смакових рецепторів слизових оболонок порожнини рота, язика, що рефлекторним шляхом спричиняє посилення секреції шлункового соку, підвищення апетиту, покращання процесу травлення; фармакокінетика не вивчалася.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі приймають по 15-20 крап. 3 р/добу за 15-30 хв до їди; тривалість прийому залежить від тяжкості захворювання, характеру супутньої терапії, досягнутого ефекту.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: полинна епілепсія; нудота, блювання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; підвищена шлункова секреція, виразкова хвороба шлунка і ДПК, рефлюкс-езофагіт, епілепсії; вагітність, період годування груддю; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: настойка по 25 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Полину настойка, ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Віола"

Полину настойка, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"

- Подорожник великий (Plantago major)

Фармакотерапевтична група: A02X - засоби, що впливають на систему травлення та метаболізм. Засоби для лікування кислотно-залежних захворювань.

Основна фармакотерапевтична дія: спазмолітична, протизапальна, в'яжуча, знеболювальна, ранозагоююча, кровоспинна, антиалергічна, секретостимулююча дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: засіб рослинного походження, являє собою сумарний препарат з листя подорожника великого (Plantago major L.), містить суміш полісахаридів, глікозид ринантин, каротин, вітамін С, дубильні речовини, слизи, ензими, лимонну кислоту, танін, гіркоту, флавоноїди та інші сполуки; знижує тонус гладких м'язів шлунка і кишечнику, зменшує набряклість складок слизової оболонки шлунка; фармакокінетика не досліджена.

Показання для застосування ЛЗ: анорексія, гіпоацидний гастрит (лікування і профілактика рецидивів), розлади травлення, пов'язані зі зниженою кислотністю шлункового соку

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо за 20-30 хв до їди, розводячи перед прийомом в 1/4 склянки теплої води; дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 пакету 2-3 р/добу; дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1/2 пакету 2-3 р/добу, дітям молодше 6 років - 1/4 пакету 2-3 р/добу; тривалість лікування в період загострення гастриту - 3-4 тижні; для профілактики рецидивів препарат застосовують у тих самих дозах 1-2 р/добу протягом 1-2 міс; у формі рідини для перорального застосування внутрішньо за 15-30 хв до їди по 1 ст.л. 3 р/добу; дітям, віком старше 12 років призначають із розрахунку 1 крап./рік життя дитини, приймати 2 р/добу, курс лікування - 30 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, печія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, гіперацидний гастрит, виразкова хвороба шлунка та ДПК з підвищеною кислотністю; рідина для перорального застосування протипоказана дітям віком до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: гранули по 2 г; рідина для перорального застосування по 100 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності гранул - 5 років, рідини для перорального застосування - 3 роки.

Торгова назва:

I. Плантаглюцид-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Подорожника сік, ВАТ "Лубнифарм"

Комбіновані препарати

- Пікрориза куроа + фенхель звичайний + кмін кміновий + айовану духмяного + перцю довгого (Picrorhiza kurroa + Foeniculum vulgare + Cuminum cyminum + Trachyspermum ammi + Piper longum)

II. Апітол, сироп по 200 мл, 5 мл сиропу містять сухих екстрактів пікроризи куроа (Picrorhiza kurroa) 8 мг; фенхелю звичайного (Foeniculum vulgare) 12,5 мг; кміну кмінового (Cuminum cyminum) 10 мг; айовану духмяного (Trachyspermum ammi) 5 мг; перцю довгого (Piper longum) 15 мг; імбиру, Lupin Limited, Індія

- Виноград + столітник + егле мармеладний + арніка крупноцвітна + ороксилюм індійський + гмелина + стереоспермум + десмодіум + пришнапарна + пасльон індійський + пасльон + якірці сланкі + вітанія снодійна + спаржа гроноподібна + терміналія хебула + терміналія белерика + амла + тиноспора серцелиста + солодка гола + перець довгий + імбир лікарський + перець чорний + терміналія арджуна + симплокос кистьовий + марена серцелиста + кмин + коріандр посівний + куркума довга + гедихіум колосистий + кмін кміновий + гвоздик (Vitis vinifera + Aloe vera + Aegle marmelos + Premna mucronata + Oroxylum indicum + Gymlina arboria + Stereospermum suaveolens + Desmodium gargeticum + Uraria picta + Solanum indicum + Solanum surattense + Tribulus terristris + Withania sommnifera + Asparagus racemosus + Terminalia chebula + Terminalia belerica + Emblica officinalis + Tinospora cordifolia + Glycyrrhiza glabra + Piper longum + Zingiber officinale + Piper nigrum + Terminalia arjuna + Symplocos racemosa + Rubia cordifolia + Carum roxburghianum + Coriandrum sativum + Curcuma longa + Hedy chium spicatum + Cuminum cyminum + Syzygium aromaticum)

II. Бон-апетит, сироп; 5 мл сиропу містять: екстракт (1:8) із суміші лікарських рослин: екстракти і витяжки з лікарських рослин: плодів винограду - 2,6 г, листя столітника - 2,6 г, кори егле мармеладного - 0,2 г, коріння арніки крупноцвітної - 0,2 г, кори ороксилюма індійського - 0,2 г, кори гмелини - 0,2 г, кори стереоспермума - 0,2 г, всієї рослини десмодіума - 0,2 г, всієї рослини пришнапарні - 0,2 г, всієї рослини пасльону індійського - 0,2 г, всієї рослини пасльону - 0,2 г, плодів якірців сланких - 0,2 г, пагонів вітанії снодійної - 1,0 г, всієї рослини спаржі гроноподібної - 0,5 г, плодів терміналії хебули - 0,25 г, плодів терміналії белерики - 0,25 г, плодів амли - 0,25 г, пагонів тиноспори серцелистої - 0,5 г, коріння солодки голої - 0,5 г, плодів перцю довгого - 0,083 г, кореневища імбиру лікарського - 0,083 г, плодів перцю чорного - 0,083 г, кори терміналії арджуни - 0,10 г, всієї рослини симплокоса кистьового - 0,10 г, насіння марени серцелистої - 0,2 г, насіння кмину - 0,1 г, плодів коріандру посівного - 0,1 г, коріння куркуми довгої - 0,2 г, коріння гедихіуму колосистого - 0,1 г, плодів кмину кминового - 0,15 г, бруньок гвоздики - 0,19 г, виробництва Surya Herbal Limited для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

- Тирлич жовтий + золототисячник + ромашка лікарська + кмин звичайний (Gentiana lutea + Centaurium erythraea + Chamomilla recutita + Carum carvi)

II. Гербіон(R) шлункові краплі, краплі для перорального застосування, 100 мл крапель містять екстракту водно-спиртового (2:10) коріння тирличу жовтого - 5,0 г, трави золототисячнику - 5,0 г, квіток ромашки лікарської - 5,0 г, насіння кмину звичайного - 5,0 г, виробництва KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

- Лізин + карнітин + ципрогептадин + тіамін + піридоксин + ціанокобаламін (Lysin + carnitin + ciproheptadin + tiamin + piridoxin)

II. Тріметабол, р-н для перорального застосування (комбі-упаковка: розчин по 150 мл у флаконах N 1 у комплекті з порошком по 3 г у пакетах N 1), 150 мл розчину містять L-лізину гідрохлориду - 7,5 г, DL-карнітину гідрохлориду - 11,25 г; 1 пакет містить: ципрогептадину ацефілінату - 52,5 мг, вітаміну B1 - 900,0 мг, вітаміну B6 - 900,0 мг, вітаміну B12 - 30,0 мг, виробництва J. Uriach & Cia S.A., Іспанія

10. Інші засоби, що впливають на систему травлення
і метаболічні процеси

10.1. Амінокислоти та їх похідні

- Адеметіонін (Ademetionine)

Фармакотерапевтична група: A16AA02 - засоби, що впливають на систему травлення і процеси метаболізму.

Основна фармакотерапевтична дія: гепатопротекторна, антидепресивна, антиоксидантна, детоксикаційна, регенеруюча, антифіброзуюча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: біологічна речовина, що входить до складу всіх тканин і рідких середовищ організму; бере участь у багатьох основних метаболічних процесах як донатор метильної групи в біологічних реакціях трансметилювання, транссульфурування; також препарат є попередником фізіологічних тіолових сполук (цистеїну, таурину, глютатіону, коензиму А та ін.); табл. покриті спеціальною оболонкою, що розчиняється тільки в кишечнику, завдяки чому адеметіонін вивільняється у ДПК, де відбувається його всмоктування; C_макс становить 0,7 мг/л і досягається через 2-6 год після разового застосування 400 мг; всмоктування препарату в кишечнику людини проходить швидко; біодоступність препарату при внутрішньому застосуванні становить 5%; зв'язування з білками як сироватки крові незначне; проникає через гематоенцефалічний бар'єр; при його пероральному застосуванні і в/в введенні значно збільшуються концентрації в спинномозковій рідині; препарат підлягає біотрансформації при першому проходженні через печінку; T_1/2 становить приблизно 90 хв і не змінюється при повторному введенні; виводиться нирками.

Показання для застосування ЛЗ: хр. гепатит; внутрішньопечінковий холестаз; цироз печінки; печінкова енцефалопатія; депресивні с-ми; абстинентний с-м.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для перорального застосування застосовують по 2-3 табл./добу; тривалість терапії в середньому становить 2-4 тижні; рекомендується приймати між прийомами їжі; ліофілізовану суху речовину розчиняють у спеціальному розчиннику, що додається безпосередньо перед застосуванням; в/в введення необхідно проводити дуже повільно; інтенсивна терапія - 5-10 мл р-ну (0,4-0,8 г) на добу в/м чи в/в, тривалість лікування 2-3 тижні; для підтримки терапевтичного ефекту лікування можна продовжити застосуванням табл.; підтримуюча терапія 0,8-1,6 г/добу (2-4 табл.), тривалість лікування становить 1-2 місяці.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: безсоння, нудота, потіння, поверхневий флебіт, анафілактичні реакції, запаморочення, утруднене дихання, неприємні відчуття в епігастральній ділянці.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, кишковорозчинні по 400 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 400 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Гептрал(R) "Abbott SpA" для "ABBOTT LABORATORIES S.A.", Італія/Швейцарія

Гептрал(R) "HOSPIRA S.Р.A." для "Abbot Laboratories S.A", Італія/Швейцарія

10.2. Різні речовини, що впливають на систему травлення та метаболізм

- Кислота тіоктова (Tioctic acid)

Тіоктова кислота

Фармакотерапевтична група: A16AX01 - засоби, що впливають на травну систему та метаболізм.

Основна фармакотерапевтична дія: регулює ліпідний, вуглеводний, холестериновий обмін, має гепатопротекторну, дезінтоксикуючу дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: подібна до вітамінів речовина, яка утворюється ендогенним шляхом; виконує коферментну функцію в окислювальному декарбоксилюванні кетокислот; покращує функцію печінки; суть дії альфа-ліпоєвої кислоти при ЦД полягає у зменшенні перекисного окислення ліпідів у периферійних нервах, покращанні ендоневрального кровотоку, що приводить до збільшення швидкості нервового проведення; альфа-ліпоєва кислота сприяє утилізації глюкози у м'язах незалежно від дії інсуліну, збільшенню вмісту макроергічних сполук у скелетних м'язах хворих на моторну нейропатію; після перорального прийому швидко і майже повністю всмоктується у ШКТ; біотрансформація в організмі відбувається шляхом окислення бокових ланцюгів та кон'югації; в системній доступності альфа-ліпоєвої кислоти існують суттєві індивідуальні коливання; значною мірою піддається ефекту "першого проходження" в печінці; виводиться нирками переважно у формі метаболітів; T_1/2становить 10-20 хв.

Показання для застосування ЛЗ: полінейропатії різного ґенезу (діабетична полінейропатія, алкогольна полінейропатія та ін.), лікування та профілактика атеросклерозу, при хр. гепатитах та цирозі печінки (за відсутності ВГВ), при г. і хр. інтоксикаціях (отруєннях солями важких металів, грибами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при діабетичній полінейропатії дорослим рекомендується приймати внутрішньо по 600 мг альфа-ліпоєвої кислоти 1 р/добу або по 200 мг 2-3 р/добу (400-600 мг), не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води; в тяжких випадках або замість в/в ін'єкцій табл. можна застосовувати в МДД 1 800 мг, розділених на 3 прийоми; при тяжкій діабетичній полінейропатії необхідна початкова терапія - інфузії 24 мл ін'єкційного р-ну препарату (600 мг) 1 р/добу; початкову терапію проводять протягом 10-20 днів; якщо проведення початкової інфузійної терапії є тимчасово неможливим, на цей період препарат можна призначати внутрішньо в дозі 600 мг 1-3 р/добу; підтримуюча терапія лікарськими формами препарату для перорального прийому в дозі 600 мг/добу і вище протягом 1-3 місяців; оскільки пошкодження нервів при ЦД пов'язано з хр. перебігом хвороби, препарат, можливо, доведеться застосовувати протягом тривалого часу; для профілактики діабетичної полінейропатїї, а також при інших, перелічених вище порушеннях обміну речовин, захворюваннях печінки, хр. інтоксикаціях дозу препарату необхідно добирати індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, віку та маси тіла хворого; рекомендується призначати внутрішньо по 200 мг 1-3 р/добу або по 600 мг 1 р/добу протягом 10-20 днів; підтримуюча доза становить 400-600 мг/добу протягом 1-2 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, утруднене дихання і АР на шкірі (кропив'янка, екзема); лише при парентеральному введенні - судоми, двоїння в очах, спонтанні невеликі крововиливи у шкіру (пурпура) і порушення функції тромбоцитів (тромбопатії); в результаті покращання засвоєння глюкози в окремих випадках може знизитись рівень цукру в крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,3 г, по 0,6 г; капс. м'які по 300 мг, по 600 мг; р-н для ін'єкцій по 12 мл (300 мг), по 24 мл (600 мг) р-н для ін'єкцій, 300 ОД/12 мл, р-н для інфузій 3% по 20 мл в амп., р-н для інфузій 1,2% по 50 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки; термін придатності приготовленого інфузійного розчину препарату - 6 год при зберіганні в захищеному від дії світла місці.

Торгова назва:

I. Альфа-Ліпон, ЗАТ "Київський вітамінний завод"

Діаліпон, ВАТ "Фармак"

Ліпоєва кислота, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ

Тіоктодар, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

II. Берлітіон(R) 300 ОД, Берлітіон(R) 600 ОД, "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Німеччина

Берлітіон(R) 300 ораль, "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)" та "Haupt Pharma Berlin GmbH", Німеччина

Еспа-Ліпон 200, Еспа-Ліпон 600, Еспа-Ліпон-Ін'єкц. 300, Еспа-Ліпон-Ін'єкц. 600, "Esparma GmbH", Німеччина

Еспа-Ліпон(R) 200, Еспа-Ліпон(R) 600, Еспа-Ліпон(R) ін'єкц. 300, Еспа-Ліпон(R) ін'єкц. 600, "Esparma GmbH", Німеччина

Тіогама(R), Тіогама(R) турбо, "Woerwag Pharma GmbH & Co. KG", Німеччина

Тіоктацид(R) 600Т, "Baxter Oncology GmbH" для "MEDA Pharma GmbH & Co. KG", Німеччина/Німеччина

Тіоктацид(R) 600Т, "Baxter Oncology GmbH" для "MEDA Pharma GmbH & Co. KG", Німеччина/Німеччина.