МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
НАКАЗ
14.01.2009 N 11
(Наказ втратив чинність на підставі Наказу
Міністерства охорони здоров'я України
N 173 від 17.03.2009 )
Про затвердження Формулярного довідника
із використання лікарських засобів у неврології
На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги наказую:
1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських засобів у неврології (додається).
2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.
3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Митника З.М.
Міністр В.М.Князевич
Затверджено
Наказ Міністерства
охорони здоров'я України
14.01.2009 N 11
Формулярний довідник
із використання лікарських засобів
у неврології
Неврологія. Лікарські засоби
1. Засоби для лікування запальних хвороб центральної нервової системи
2. Засоби для лікування системних атрофій, що уражають переважно центральну нервову систему
3. Засоби для лікування екстрапірамідних та інших рухових порушень
4. Засоби для лікування демієлінізуючих хвороб центральної хвороби системи
5. Засоби для лікування епізодичних та пароксизмальних розладів
6. Засоби для лікування уражень окремих нервів, нервових корінців та сплетінь
7. Засоби для лікування поліневропатії та інших уражень периферичної нервової системи
8. Засоби для лікування хвороб нервово-м'язевого синапсу та м'язів
9. Засоби для лікування церебрального паралічу та інших паралітичних синдромів
10, Засоби для лікування інших захворювань нервової системи
11. Засоби для лікування цереброваскулярних хвороб
Основні позначення та скорочення
AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"
альфа - альфа
бета - бета
pH - водневий показник
T1/2 - період напівіснування
t - температура
а/б - антибіотик
АБЗ - антибактеріальний засіб
АГ - артеріальна гіпертензія
АДФ - аденозиндифосфат
АКТГ - адренокортикотропний гормон
АЛТ - аланінамінотрансфераза
амп. - ампула
АР - алергічні реакції
АСТ - аспартатамінотрансфераза
АТФ - аденозинтрифосфат
АТ - артеріальний тиск
БА - бронхіальна астма
в/в - внутрішньовенне введення
ВДШ - верхні дихальні шляхи
ВІЛ - вірус імунодефіциту людини
в/м - внутрішньом'язеве введення
Cмакс - максимальна концентрація в плазмі
ГКС - глюкокортикостероїд
г. - гострий
год - година
Гр(+) - грампозитивний
Гр(-) - грамнегативний
ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота
ІКС - інгаляційний кортикостероїд
ІХС - ішемічна хвороба серця
капс. - капсули
крап. - краплі
ЛДГ - лактатдегідрогеназа
ЛЗ - лікарський засіб
ЛФ - лужна фосфатаза
МО - міжнародні одиниці
м/о - мікроорганізм
МПД - максимально переносима доза
НДШ - нижні дихальні шляхи
НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби
ПРВЗ - протиретровірусні засоби
п/ш - підшкірне введення
р/добу - кількість разів на добу
РНК - рибонуклеїнова кислота
р-н - розчин
с-м - синдром
СНІД - синдром набутого імунодефіциту
табл. - таблетки
фл. - флакон
хв - хвилина
ХОЗЛ - хронічні обструктивні захворювання легенів
хр. - хронічний
ЦД - цукровий діабет
ЦМВ - цитомегаловірус
ЦНС - центральна нервова система
ЧМТ - черепно-мозкова травма
ШВЛ - штучна вентиляція легенів
ШКТ - шлунково-кишковий тракт
1. Засоби для лікування запальних хвороб
центральної нервової системи
(менінгіти, енцефаліти, менінго-енцефаліти,
мієліти, енцефало-мієліти різної етіології)
1.1. Антимікробні засоби
1.1.1. Антибіотики для системного застосування
(див. розділ "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Доксициклін (Doxycycline)*
- Ампіцилін (Ampicillin)*
- Амоксицилін (Amoxicillin)*
- Бензилпеніцилін (Ampicillin)*
- Амоксицилін + клавуланова кислота (Amoxicillin + clavulanic acid)*
- Цефазолін (Cefazolin)*
- Цефуроксім (Cefuroxime)*
- Цефотаксім (Cefotaxime)*
- Цефтазидим (Ceftazidime)*
- Цефтріаксон (Ceftriaxone)*
- Цефепім (Cefepime)*
- Меропенем (Meropenem)*
- Спіраміцин (Spiramycinum)*
- Роксітроміцин (Roxithromycinum)*
- Кларитроміцин (Clarithromycin)*
- Азитроміцин (Azitromicin)*
- Кліндаміцин (Clindamycin)*
- Офлоксацин (Ofioxacinum)*
- Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)*
- Норфлоксацин (Norfloxacinum)*
- Ванкоміцин (Vancomycin)*
1.1.2. Похідні імідазолу
- Метронідазол (Metronidazole)* (див. п. 2.9. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Тинідазол (Tinidazole)* (див. п. 2.9. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
1.1.3. Противірусні засоби для системного застосування
- Ацикловір (Aciclovir)* (див. п. 4.2.1 розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Рібавірин (Ribavirin)* (див. п. 5.4. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Ганцикловір (Ganciclovir)* (див. п. 4.2.1 розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Валацикловір (Valciclovir)* (див. п. 4.2.1 розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Інозин пранобекс (Inosine pranobex)* (див. п. 1.3.2 розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
1.4. Гормони
- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Бетаметазон (Betamethasone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
1.5. Діуретики
- Ацетазоламід (Acetazolamide)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Спіронолактон (Spironolactone)* (див. 9.5. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Торасемід (Torasemide)* (див. п. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Манітол (Mannitol)* (див. п. 7. розділу "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
- Фуросемід (Furosemidi)* (див. п. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати
- Триампур (Triampur) (див. п. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Реосорбілакт (Reosorbilact)* (див. п. 5.8. розділу "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
1.6. Нестероїдні противозапальні засоби
- Лорноксикам (Lornoxicam)* (див. п. 1.2.5. розділу "Урологія, андрологія, сексопатологія, нефрологія. Лікарські засоби")
- Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Мелоксикам (Meloxicam) (див. п. 7.1.3. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Целекоксиб (Celecoxib)* (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати
- Cartilago suis + Funiculus umbilicalis suis + Embryo suis + Placenta suis + Rhus toxicodendron + Arnica montana + Solanum dulcamara + Symphytum officinale + Sanguinaria canadensis + Sulfur + Nadidum + Coenzymum + Acidum alpha-liponicum + Natrium diethyloxalaceticum + Acidum silicicum
II. Цель Т, мазь; 100 г препарату містять Cartilago suis D2 - 0,001 г, Funiculus umbilicalis suis D2 - 0,001 г, Embryo suis D2 - 0,001 г, Placenta suis D2 - 0,001 г, Rhus toxicodendron D2 - 0,27 г, Arnica montana D2 - 0,3 г, Solanum dulcamara D2 - 0,075 г, Symphytum officinale D8 - 0,75 г; Sanguinaria canadensis D2 - 0,225 г, Sulfur D6 - 0,27 г, Nadidum D6 - 0,01 г, Coenzymum A D6 - 0,01 г, Acidum alpha-liponicum D6 - 0,01 г, Natrium diethyloxalaceticum D6 - 0,01 г, Acidum silicicum D6 - 1,0 г; виробництва "Biologische Heilmitte Heel GmbH", Німеччина
- Arnica montana + Calendula officinalis + Hamamelis virginiana + Achillea millefolium + Atropa belladonna + Aconitum napellus + Mercurius solubilis Hahnemanni + Hepar sulfuris + Chamomilla recutita + Symphytum officinale + Bellis perennis + Echinacea + Echinacea purpurea + Hypericum perforatum
II. Траумель С; табл.; 1 табл. містить Arnica montana D2 - 15 мг, Calendula officinalis D2 - 15 мг, Hamamelis virginiana D2 - 15 мг, Achillea millefolium D3 - 15 мг, Atropa belladonna D4 - 75 мг, Aconitum napellus D3 - 30 мг, Mercurius solubilis Hahnemanni D8 - 30 мг, Hepar sulfuris D8 - 30 мг, Chamomilla recutita D3 - 24 мг, Symphytum officinale D8 - 24 мг, Bellis perennis D2 - 6 мг, Echinacea D2 - 6 мг, Echinacea purpurea D2 - 6 мг, Hypericum perforatum D2 - 3 мг; виробництва "Biologische Heilmitte Heel GmbH", Німеччина
- Discus intervertebralis suis + Acidum ascorbinicum + Thiaminum hydrochloricum + Natrium riboflavinum phosphoricum + Pyridoxinum hydrochloricum + Nicotinamidum + Funiculus umbilicalis suis + Cartilago suis + Medulla ossis suis + Embryo suis + Glandula suprarenalis suis + Pulsatilla pratensis + Mercurius precipitalis ruber + Sulfur + Cimicifuga racemosa + Ledum palustre + Gnaphalium polycephalum + Citrullus colocynthis + Secale cornutum + Argentum metallicum + Zincum metallicum + Cuprum aceticum + Aesculus hippocastanum + Medorphinum-Nosode + Ranunculus bulbosus + Ammonium chloratum + China + Kalium carbonicum + Sepia officinalis + Acidum picrinicum + Berberis vulgaris + Acidum silicicum + Calcium phosphoricum + Acidum a-liponicum + Natrium diethyloxalaceticum + Nadidum + Coenzimum A
II. Дискус-композитум, р-н для ін'єкцій по 2,2 мл; 2,2 мл р-ну містять Discus intervertebralis suis D8 - 22 мкл, Acidum ascorbinicum D6 - 22 мкл, Thiaminum hydrochloricum D6 - 22 мкл, Natrium riboflavinum phosphoricum D6 - 22 мкл, Pyridoxinum hydrochloricum D6 - 22 мкл, Nicotinamidum D6 - 22 мкл, Funiculus umbilicalis suis D10 - 22 мкл, Cartilago suis D8 - 22 мкл, Medulla ossis suis D10 - 22 мкл, Embryo suis D10 - 22 мкл, Glandula suprarenalis suis D10 - 22 мкл, Pulsatilla pratensis D6 - 22 мкл, Mercurius precipitalis ruber D10 - 22 мкл, Sulfur D28 - 22 мкл, Cimicifuga racemosa D4 - 22 мкл, Ledum palustre D4 - 22 мкл, Gnaphalium polycephalum D3 - 22 мкл, Citrullus colocynthis D4 - 22 мкл, Secale cornutum D6 - 22 мкл, Argentum metallicum D10 - 22 мкл, Zincum metallicum D10 - 22 мкл, Cuprum aceticum D6 - 22 мкл, Aesculus hippocastanum D6 - 22 мкл, Medorphinum-Nosode D18 - 22 мкл, Ranunculus bulbosus D4 - 22 мкл, Ammonium chloratum D8 - 22 мкл, China D4 - 22 мкл, Kalium carbonicum D6 - 22 мкл, Sepia officinalis D10 - 22 мкл, Acidum picrinicum D6 - 22 мкл, Berberis vulgaris D4 - 22 мкл, Acidum silicicum D6 - 22 мкл, Calcium phosphoricum D10 - 22 мкл, Acidum a-liponicum D8 - 22 мкл, Natrium diethyloxalaceticum D6 - 22 мкл, Nadidum D6 - 22 мкл, Coenzimum A D10 - 22 мкл; виробництва "Biologische Heilmitte Heel GmbH", Німеччина
1.7. Нейропротектори
- Донепезил (Donepezile)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Мемантин (Memantine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Церебролізин (Cerebrolysin)*
Фармакотерапевтична група: N06BX - психостимулюючі та ноотропні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: протеолітична пептидна фракція, одержана з мозку свиней, стимулює диференціацію клітин, покращує функцію нервових клітин і активує механізми захисту і відновлення; експерименти на тваринах продемонстрували, що безпосередньо впливає не нейрональну і синаптичну пластичність, що сприяє поліпшенню когнітивних функцій.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: на моделях церебральної ішемії зменшував розмір інфаркту, запобігав утворенню набряку, стабілізував мікроциркуляцію, вдвічі збільшував показники виживання і нормалізував неврологічні і когнітивні порушення; позитивні результати були отримані під час експериментів з моделями хвороби Альцгеймера; окрім безпосередньої дії на нейрони препарат значно збільшує кількість транспортера глюкози ГЛЮТ-1 у гематоенцефалічному бар'єрі, збалансовуючи критичний дефіцит енергії, що спостерігається при цьому захворюванні; кількісний аналіз ЕЕГ здорових добровольців і хворих на судинну деменцію, показав значне дозозалежне підвищення нейрональної активності (збільшення частот альфа- і бета-ритмів) після чотирьох тижнів лікування, незалежно від причини захворювання і при нейродегенеративній деменції Альцгеймерівського типу, і при судинній деменції після лікування церебролізином у пацієнтів об'єктивно поліпшуються когнітивні функції і спроможність самообслуговуватись, поліпшується стан пацієнтів спостерігається вже через 2 тижні лікування церебролізином і посилюється при продовженні терапії; у випадку сенільної деменції Альцгеймерівського типу поліпшення клінічного стану пацієнтів зберігається після закінчення активної терапії, особливо це стосується поліпшення спроможності до повсякденної діяльності, в результаті чого зменшується потреба у сторонній допомозі і нагляді за пацієнтами; завдяки своїй нейротрофічній активності (схожій на дію фактора росту нервів) може значно уповільнювати, а в деяких випадках і зупиняти прогресування нейродегенеративних процесів; оскільки протеолітична пептидна фракція, одержана з мозку свиней, містить короткі біологічно активні пептиди, схожі або ідентичні тим, які продукуються ендогенно, безпосередньо виміряти фармакокінетичні параметри церебролізину поки що не вдалося; непрямі фармакокінетичні дані були отримані на основі фармакодинамічного профілю церебролізину; після одноразового введення нейротрофічна активність церебролізину в плазмі крові фіксується майже 24 год; компоненти препарату можуть перетинати гематоенцефалічний бар'єр; in vivo виявлена ідентичність фармакокінетичної дії церебролізину на ЦНС при інтрацеребровентрикулярному і периферичному введеннях, що є непрямим свідченням перетинання компонентами препарату гематоенцефалічного бар'єра; дослідження in vitro та in vivo не виявили генотоксичної або мутагенної дії; дослідження хр. токсичності і клінічна практика не виявили ознак канцерогенності; не виявлено вплив на імунну систему - церебролізин не спричиняє утворення а/т або анафілактичних реакцій, препарат не стимулює гістамінові рецептори і не спричиняє гемаглютинації еритроцитів.
Показання для застосування ЛЗ: різні форми неврологічної і психіатричної, зокрема нейропедіатричної і психогеронтологічної патології, які супроводжуються прогресуючим порушенням когнітивних та інтелектуально-мнестичних функцій: хр. цереброваскулярна патологія (дисциркуляторна енцефалопатія); ішемічний інсульт (г. фаза і стадія реабілітації); травматичні пошкодження мозку (ЧМТ, струс мозку, стан після хірургічного втручання на мозку); затримка розумового розвитку у дітей; розлади, пов'язані з дефіцитом уваги у дітей; синдроми деменції різного ґенезу (пресенільна деменція - хвороба Альцгеймера, сенільна деменція альцгеймерівського типу), судинна деменція (мультиінфарктна форма), змішані форми деменції; ендогенна депресія, резистентна до антидепресантів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: можливі одноразові введення до 50 мл, однак більш ефективною є курсова терапія; рекомендується щоденне введення препарату протягом щонайменше 10-20 днів; при органічних патологіях мозку, метаболічних порушеннях і нейродегенеративних захворюваннях (деменція) щоденно рекомендовано доза 5-30 мл, при ускладненні після інсульту - 10-50 мл, травматичних ушкодженнях мозку - 10-50 мл; ефективність терапії звичайно зростає при повторенні курсів, доки не досягається певна межа; після початкового курсу лікування препарат можна вводити 2-3 рази на тиждень; перерви між курсами терапії мають бути тієї ж тривалості, що й самі курси лікування; церебролізин можна вводити в дозах до 5 мл в/м і до 10 мл - шляхом в/в ін'єкцій; препарат у дозах від 10 до 50 мл (вища доза) рекомендується вводити шляхом повільних в/в вливань після розведення стандартними розчинами; тривалість вливань повинна бути в межах від 15 до 60 хв.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: збудження (агресія, сплутаність свідомості, безсоння); гіпервентиляція, АГ, гіпотонія, втома, тремор, депресія, апатія, запаморочення і симптоми на зразок грипу (нежить, кашель, інфекції респіраторного тракту); випадки великих епілептичних нападів (grand mal) і конвульсій; розлади діяльності ШКТ (анорексія, диспепсія, діарея, запори, нудота, блювання); у разі занадто швидкого введення - відчуття жару, запаморочення, пальпітація та аритмія; місцеві реакції (почервоніння шкіри, свербіж, жар); реакції гіперчутливості або АР (шкірні, локальні судинні реакції, головний біль, біль у шиї, біль у кінцівках, пропасниця, біль у попереку, задишка, озноб, шокоподібний стан).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; епілепсія; тяжкі порушення функції нирок.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 30 мл (6456 мг), 50 мл (10760 мг) у фл.; р-н для ін'єкцій по 1 мл (215,2 мг), по 5 мл (1076 мг); по 10 мл (2152 мг) в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Церебролізин(R), EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG, Австрія
- Прамірацетам (Pramiracetam)*
Фармакотерапевтична група: N06BX16 - ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: механізм дії остаточно не визначений, проте відомо, що прамірацетам підвищує нервову діяльність і швидке сприйняття завдяки холіну в холінергічних ділянках мозку, не має седативної дії або іншої додаткової дії на ЦНС або на діяльність периферичної нервової системи; має досить виражену антидепресивну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ноотропний препарат, який активізує функцію пам'яті та покращує здатність навчатися, проте в експериментах на тваринах він викликав помірну прогнозовану дію внаслідок своєї антидепресивного ефекту, значно поліпшував увагу, здатність навчатися і запам'ятовувати, здатність згадувати події, орієнтацію та загальну розумову діяльність, коли під час клінічних досліджень призначався пацієнтам, які мали слабкий чи помірний розлад розумової діяльності; після перорального прийому більша частина швидко всмоктується в ШКТ; Cмакс досягається через 2-3 год після прийому; T1/2 - 4-6 год; фармакокінетичні показники у людей похилого віку не відрізняються від таких у молодих людей, однак, при зниженні кліренсу креатиніну відбувається відповідне зниження ниркового кліренсу; не зв'язується з білками плазми і виводиться головним чином із сечею, практично незміненим.
Показання для застосування ЛЗ: дегенеративні або спричинені судинними розладами захворювання ЦНС, які супроводжуються, у тому числі, зниженням здатності концентрувати увагу та погіршенням пам'яті.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо, по 1 табл., вкритій оболонкою, 2 р/добу; клінічний ефект можна очікувати через 4-8 тижнів лікування; тривалість лікування визначає лікар.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: психомоторне збудження, безсоння, стан занепокоєння, біль у шлунку, печія, виникають у пацієнтів, які вже схильні до них; запаморочення, тремор, нетримання сечі і випорожнень, сплутаність свідомості, нудота, анорексія, сухість у роті, судоми.
Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність; період вагітності або годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 600 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Прамістар, Cosmo S.p.A. для "F.I.R.M.A. S.p.A. (MENARINI GROUP)", Італія
- Цитиколін (Citicoline)*
Фармакотерапевтична група: N06BX06 - психостимулюючі та ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:. стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів у мембрані нейронів, що сприяє покращанню функції мембран, в тому числі, функціонуванню іонообмінних насосів і нейрорецепторів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: завдяки стабілізуючій дії на мембрану має протинабрякові властивості і зменшує набряк мозку; ослаблює вираженість симптомів, пов'язаних з церебральною дисфункцією після таких патологічних процесів, як ЧМТ та ГПМК; знижує рівень амнезії, поліпшує стан при когнітивних, сенситивних і моторних розладах, покращує симптоми, які спостерігаються при гіпоксії та ішемії мозку, включаючи погіршення пам'яті, емоційну лабільність, труднощі при виконанні повсякденних дій і самообслуговування; оскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо через складність кількісного визначення екзогенного і ендогенного цитиколіну; біодоступність при пероральному та парентеральному шляхах введення практично однакові; спостерігалося практично повне всмоктування цитиколіну; виведення - дуже повільне, переважно через дихальні шляхи та із сечею; після 5 діб приймання приблизно 16% дози було виявлено, що свідчить - решта дози була включена у метаболізм.
Показання для застосування ЛЗ: г. фаза порушень мозкового кровообігу; лікування ускладнень та наслідків порушень мозкового кровообігу; ЧМТ і її наслідки; когнітивні, сенситивні, моторні і неврологічні розлади, спричинені церебральною патологією дегенеративного та судинного походження.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/в або в/м введення; при г. та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 год; призначають у формі повільної в/в ін'єкції (протягом 5 хв) або крапельного в/в вливання (40-60 крап./хв); призначають перші 2 тижні по 500-1000 мг (залежно від стану хворого) 2 р/добу в/в, потім - по 500-1000 мг 2 р/добу в/м; МДД - 2000 мг; за необхідності, лікування продовжують р-ном для перорального застосування; внутрішньо дорослим призначають по 200 мг (2 мл) 3 р/добу, дітям від часу народження - по 100 мг (1 мл) 2-3 р/добу; тривалість курсу лікування залежить від тяжкості ураження мозку; мінімальний рекомендований термін - 45 діб.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: стимуляція парасимпатичної системи, короткочасна гіпотензивна дія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: хворі з високим тонусом парасимпатичної нервової системи.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл в амп.; р-н для перорального застосування, 10 г/100 мл по 30 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С, термін придатності 3 роки.
Торгова назва:
II. Сомазина(R), Ferrer Internacional, S.A., Іспанія
Цераксон(R), Ferrer Internacional S.A., Іспанія
- Тіоктовая кислота (Tioctic acid) (див. п. 10,2. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Холіну альфосцерат (Choline alfoscerate)
Фармакотерапевтична група: N07AX02 - парасимпатоміметики.
Основна фармакотерапевтична дія: відноситься до групи центральних холіноміметиків з переважним впливом на ЦНС.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: до складу препарату входить 40,5% метаболічно захищеного холіну; метаболічний захист забезпечує вивільнення холіну в головному мозку; препарат позитивно впливає на функції пам'яті та пізнавальні здібності, а також на показники емоційного стану і поведінки, погіршення яких було викликано розвитком інволюційної патології мозку; механізм дії оснований на тому, що при потраплянні в організм холіну альфосцерат розщеплюється під дією ферментів на холін і гліцерофосфат: холін бере учать у біосинтезі ацетилхоліну - одного з основних медіаторів нервового збудження; гліцерофосфат є попередником фосфоліпідів (фосфатидилхоліну) нейронної мембрани; препарат покращує передачу нервових імпульсів у холінергічних нейронах; позитивно впливає на пластичність нейрональних мембран і функцію рецепторів, покращує церебральний кровоток, посилює метаболічні процеси в головному мозку, активує структури ретикулярної формації головного мозку і відновлює свідомість при травматичному ушкодженні головного мозку; при введенні абсорбується майже 88% введеної дози; накопичується переважно в мозку (45% від концентрації препарату в крові), легенях та печінці; елімінація препарату відбувається головним чином через легені, у вигляді двоокису вуглецю (CO2 ); лише 15% препарату виводиться через нирки та кишечник.
Показання для застосування ЛЗ: г. період тяжкої ЧМТ з переважно стовбуровим рівнем ушкодження (порушення свідомості, коматозний стан, вогнищева півкульна симптоматика, симптоми ушкодження стовбура мозку); дегенеративні та інволюційні мозкові психоорганічні с-ми і наслідки цереброваскулярної недостатності, такі як первинні та вторинні порушення розумової функції у людей похилого віку, які характеризуються порушеннями пам'яті, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, зниженням мотивації та ініціативності, зниженням здатності до концентрації уваги; зміни в емоційній та поведінковій сфері - емоційна нестабільність, роздратованість, зниження інтересу; стареча псевдомеланхолія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при г. станах вводять в/м або в/в (повільно) по 1 г/добу протягом 15-20 днів; потім, після стабілізації стану хворого, переходять на лікарську форму препарату у капс.; внутрішньо призначають по 400 мг (1 капс.) 2-3 р/добу; тривалість лікування становить 3-6 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, нудота (головним чином як наслідок допамінергічної активації ).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, вагітність, період лактації.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 1000 мг/4 мл; капс. по 400 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С у місці; термін придатності р-ну для ін'єкцій - 5 років, капс. - 3 роки.
Торгова назва:
II. Гліатилін, "Italfarmaco" S.p.A., Італія
- Німодипін (Nimodipine)* (див. п. 17.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Пірацетам (Piracetam)*, **
Фармакотерапевтична група: N06BX03 - психостимулюючі і ноотропні засоби
Основна фармакотерапевтична дія:. ноотропний засіб, що має позитивний вплив на обмінні процеси та кровообіг мозку, підвищує утилізацію кисню та глюкози, перебіг метаболічних процесів, покращує мікроциркуляцію в ішемізованих зонах, інгібує агрегацію активованих тромбоцитів, справляє захисну дію при ураженнях головного мозку, що викликані гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при внутрішньому застосуванні швидко всмоктується практично повністю із ШКТ; біодоступність 100%; Cмакс у спинномозковій рідині досягається протягом 2-8 год; T1/2 - 4-5 год, з спинномозкової рідини - 6-8 год; високі концентрації препарату виявляються у корі головного мозку і мозочку, в деяких базальних ядрах; препарат проникає крізь плаценту та виводиться з грудним молоком; в організмі не метаболізується; виводится нирками переважно в незмінному стані; протягом 24-30 год після одноразового прийому виводиться 90-100% введеної дози, близько 1-2% виявляється у фекаліях.
Показання для застосування ЛЗ: лікування різних типів деменції, тобто втрати або погіршення пам'яті, втрати концентрації уваги та жвавості у рухах, захворювань нервової системи, особливо обумовлених судинними порушеннями в мозку осіб похилого і старечого віку, при афазії в результаті гіпоксії мозку, коркового міоклонусу, органічному психічному с-мі в осіб старечого віку; препарат сприяє покращанню інтелектуальних функцій (мислення, навчання, встановлення раніше одержаних навичок), як допоміжний засіб у терапії симптомів, які виникають після уражень головного мозку та операцій на ньому; лікування викликаного алкоголем погіршення пізнавальних функцій в осіб, які зловживають алкоголем; лікування симптомів відміни алкоголю у таких осіб, зниженої здатності засвоювати письмову мову у дітей за умови використання відповідних коректуючих методів навчання.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування може здійснюватися протягом кількох тижнів, місяців і навіть років, тривалість лікування залежить від стану пацієнта і реакції на лікування; для дорослих звичайна початкова доза - 2400 мг/добу, підтримуюча - 1200-2400 мг/добу; початкову й підтримуючу дози розподіляють на кілька прийомів, добова доза при цьому складає 4800 мг; хворі в період відміни алкоголю можуть одержувати 12 г/добу, потім їх переводять на підтримуючу дозу - 2400 мг/добу; хворі, які страждають на раптові скорочення м'язів мозкового походження: початкова доза у межах 2-4 г/добу, яка поступово підвищується протягом кількох тижнів до добової дози у межах 9-12 г (для корегування добової дози можна застосовувати у дозах 400 мг, 800 мг); органічний психічний с-м в осіб старечого віку: 4800 мг/добу протягом кількох тижнів з наступним зниженням до підтримуючої дози у межах 1200-2400 мг/добу; цереброваскулярні ураження, дефіцит пізнавальної діяльності після травм голови (якщо стан хворого дозволяє приймати препарат через рот): добова доза у межах 9-12 г у перші 2 тижні, потім підтримуюча доза 2400 мг/добу протягом принаймні 3 тижнів; дітям віком 8-12 років у випадку дитячої дислексії дозу визначають із розрахунку 30-50 мг/кг/добу у 2 прийоми; МДД - 3200 мг; при порушенні функції нирок - при кліренсі креатиніну 40-60 мл/хв, креатиніні у сироватці 1,25-1,7 мг - 1/2 звичайної для дорослих дози; при кліренсі креатиніну 20-40 мл/хв, креатиніні у сироватці 1,7-3,0 мг - 1/4 звичайної для дорослих дози; хворим похилого віку - у призначених для дорослих дозах без корекції.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервозність, роздратованість, страх, неспокій, агресивність, порушення сну, підвищена збудливість та посилена рухова активність, найчастіше проявляються нудота, запаморочення, головний біль, тремтіння рук, підвищена сексуальність і алергічні реакції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: алергія до інгредієнтів препарату; вагітність, годування груддю; ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 20 мл/хв.).
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 5 мл (1 г) в амп.; по 15 мл (3 г) в амп.; табл., вкриті оболонкою по 400 мг, 800 мг, 1200 мг; р-н для інфузій 20%; р-н для перорального застосування 20%.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Пірацетам-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Пірацетам, ВАТ "Монфарм"
Пірацетам, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Пірацетам, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Пірацетам, ВАТ "Дніпрофарм"
Пірацетам, Тіоцетам(R), АТ "Галичфарм"
Пірацетам, ВАТ "Фармак"
Пірацетам, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Пірацетам-Здоров'я, Цинатропил(R)-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Пірацизин, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС", Харків/Дніпропетровськ
II. Луцетам(R), EGIS Pharmaceuticals PLC; "EGIS Pharmaceuticals works Ltd", Угорщина
Луцетам(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина
Ноотропіл, PLIVA Krakow Pharmaceutical works S.A., Польща
Ноотропіл(R), UCB Pharma Sector, Бельгія
Ноотропіл(R), UCB Pharma S.p.A. для "UCB Pharma Sector", Італія/Бельгія
Ноотропіл(R), UCB Pharma S.A. для "UCB Pharma Sector", Франція/Бельгія
Пірацетам, S.C. Fabiol S.A. для "Ozone Laboratories Ltd.", Румунія/Великобританія
- Вінкамін (Vincamine)*
Фармакотерапевтична група: C04AX07 - засоби, які поліпшують мозковий кровообіг
Основна фармакотерапевтична дія: має селективну вазорегулюючу дію на мозковий кровообіг.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє адаптації мозкового кровообігу відповідно до метаболічних потреб мозку, поліпшує метаболізм мозку за рахунок підсилення окислення глюкози, збільшуючи тим самим вироблення енергії та сприяючи підвищенню загальної активності організму, має селективну вазорегулюючу дію на мозковий кровообіг, збільшує постачання киснем нейронів, що знаходяться у стані гіпоксії; знижує та стабілізує периферичний опір судин головного мозку; препарат має унікальну здатність до нормалізації мозкового кровообігу та покращання постачання киснем нейронів; доведено, що препарат дуже добре переноситься пацієнтами, не маючи біологічної, гематологічної токсичності та побічної дії на нирки та печінку; маючи різнобічний вплив, що покращує діяльність мозку, є перспективним препаратом для застосування як стимулятора інтелектуальних здібностей; швидко абсорбується з ШКТ, T1/2 - 60-90 хв, зв'язування з білками плазми - 64%; повністю метаболізується у печінці, лише 4-6% виводиться з сечею у незміненому вигляді.
Показання для застосування ЛЗ: показаний для нормалізації і адаптації церебрального кровообігу відповідно до метаболічних потреб мозку - для покращання, регуляції і підтримання функій головного мозк; при погіршенні пам'яті, порушенні концентрації уваги, діабетичній ангіопатії, атеросклеротичному ураженні судин гловного мозку, ЧМТ, після г. порушення мозкового кровообігу, гіпертонічної енцефалопатії, порушеннях слуху та зору судинного ґенезу, порушеннях орієнтації у просторі і часі, емоційних порушеннях, що є наслідками різних психічних порушень; для поліпшення інтелектуальних здібностей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначається 1 капс. 2 р/добу, термін лікування визначається лікарем; капс. не рекомендуються для застосування у дітей; дорослим призначають по 2 мл 1-2 р/добу шляхом в/м ін'єкції або повільної в/в інфузії; у разі необхідності як розчинник може бути використаний ізотонічний р-н в об'ємі, необхідному для в/в введення препарату протягом 4-20 хв; тривалість лікування залежить від показань, при яких препарат застосовується, наприклад, при церебральній недостатності препарат може застосовуватись протягом року.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; пухлини мозку; вагітність і годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: капс. тверді пролонгованної дії по 30 мг; р-н для ін'єкцій, 15 мг/2 мл по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Оксибрал, GlaxoSmithKline S.A.E; "GlaxoSmithKline Egypt S.A.E" для "GlaxoSmithKline Export Limited", Єгипет/Великобританія
- Гама-оксимасляна кислота (Hopatenic acid )
Фармакотерапевтична група: N03AG03 - протиепілептичні засоби. Похідні жирних кислот.
Основна фармакотерапевтична дія: спектр дії забезпечує наявність гама-аміномасляної кислоти в його структурі; механізм дії обумовлений прямим впливом на ГАМКБ - рецептор-канальний комплекс; має ноотропну та протисудомну дію, підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, зменшує моторну збудливість, активує розумову та фізичну працездатність.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: покращує метаболізм ГАМК при хр. алкогольній інтоксикації та після відміни етанолу; пригнічує патологічний підвищений міхуровий рефлекс і тонус детрузора; швидко всмоктується з ШКТ, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, найвищі концентрації спостерігаються в печінці, нирках, в стінці шлунка та шкірі; не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді протягом 48 год: 67,5% від прийнятої дози з сечею, 28,5% - з калом.
Показання для застосування ЛЗ: когнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку (включаючи наслідки нейроінфекцій та ЧМТ) та при невротичних розладах; шизофренія з церебральною органічною недостатністю, цереброваскулярна недостатність, спричинена атеросклеротичними змінами судин головного мозку; екстрапірамідні порушення (міоклонус-епілепсія, хорея Гентингтона, гепатолентикулярна дегенерація, хвороба Паркінсона), а також лікування і профілактика екстрапірамідного с-му (гіперкінетичний і акінетичний), спричиненого застосуванням нейролептиків; епілепсія з уповільненістю психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні перевантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращання концентрації уваги і запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям з перинатальною енцефалопатією, розумовою відсталістю різного ступеня тяжкості, з затримкою розвитку (психічного, мовного, моторного або їх поєднання), з різними формами дитячого церебрального паралічу, при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності з дефіцитом уваги), неврозоподібних станах (при заїканні, тиках).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати внутрішньо через 15-30 хв після їжі; разова доза для дорослих зазвичай становить 0,25-1 г, для дітей з 3 років - 0,25-0,5 г, добова доза для дорослих - 1,5-3 г, для дітей з 3 років - 0,75-3 г; курс лікування - від 1 до 4 місяців, в окремих випадках - до 6 місяців; через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування; при епілепсії в комбінації з протисудомними засобами в дозі 0,75-1 г/добу, курс лікування - до 1 року та більше; при екстрапірамідному синдромі в комбінації з терапією, що проводиться, добова доза становить до 3 г, лікування проводиться протягом декількох місяців; при екстрапірамідних гіперкінезах у хворих зі спадковим захворюванням нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться, - 0,5-3 г/добу, курс лікування - до 4-х та більше місяців; при наслідках нейроінфекцій і ЧМТ - по 0,25 г 3-4 р/добу; для відновлення працездатності при підвищених навантаженнях та астенічних станах - по 0,25 г 3 р/добу; для лікування екстрапірамідного с-му, спричиненого застосуванням нейролептиків, дорослим - по 0,5-1 г 3 р/добу, дітям - по 0,25-0,5 г 3-4 р/добу, курс лікування - 1-3 місяці; при тиках - дітям - по 0,25-0,5 г 3-6 р/добу протягом 1-4 місяців, дорослим по 1,5-3 г/добу протягом 1-5 місяців; при порушеннях сечовипускання: дорослим - по 0,5-1 г 2-3 р/добу, дітям - по 0,25-0,5 г, (добова доза становить 25-50 мг/кг); курс лікування - від 1 до 3 місяців; МДД для дітей віком від 2 місяців до 1 року - 0,5-1 г; від 1 до 3 років - 1,5-2 г; від 3 до 15 років - 2,5-3 г; дітям віком до 2 років бажано призначати препарат у вигляді сиропу; тактика призначення препарату: збільшення дози протягом 7-12 днів, прийом максимальної дози протягом 15-40 днів і поступове зниження дози до відміни препарату протягом 7-8 днів; перерва між курсовими прийомами препарату становить від 1 до 3 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (риніт, кон'юнктивіт, висипи); порушення сну або сонливість, шум в голові звичайно короткочасні та не потребують відміни препарату.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, г. тяжкі захворювання нирок, вагітність, годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Кальцію Гопантенат, ВАТ "Фармстандарт-УфаВІТА", Російська Федерація
Пантогам(R), ЗАТ "Мир-Фарм" для ТОВ "ПІК-ФАРМА", Російська Федерація
Пантокальцин(R), ВАТ "Щолківський вітамінний завод", м. Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація
Пантокальцин(R), ВАТ "Валента Фармацевтика", Російська Федерація
- Аміномасляна кислота (Aminobutyric acid)
Фармакотерапевтична група: N06BX20 - психостимулюючі та ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: основним медіатором, що бере участь у процесах гальмування в центральній нервовій системі, взаємодіє з ГАМК-ергічними рецепторами А і Б типів
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: під впливом ГАМК підвищуються енергетичні процеси мозку, покращується утилізація останнім глюкози, підвищується дихальна активність тканин, покращується кровопостачання; покращує динаміку нервових процесів у головному мозку, мислення, пам'ять, увагу, сприяє відновленню рухів і мови після порушення мозкового кровообігу, виявляє м'яку психостимулюючу дію; має помірну гіпотензивну дію, уповільнює ЧСС; у хворих на ЦД знижує рівень глюкози в крові, при нормальній глікемії може викликати гіперглікемію, зумовлену глікогенолізом, можлива незначна протисудомна активність; добре всмоктується в ШКТ, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хв, потім зменшується, через 24 год не визначається в плазмі.
Показання для застосування ЛЗ: судинні захворювання головного мозку (атеросклероз, ураження церебральных судин при АГ); дисциркуляторна енцефалопатія з порушенням пам'яті, уваги, мови, запамороченнями та головним болем; стани після інсульту і травм головного мозку; алкогольна енцефалопатія і поліневрит; відставання розумового розвитку у дітей; дитячий церебральный параліч; попередження та лікування симптомокомплексу захитування (морська і повітряна хвороби).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: добова доза для дорослих залежно від характеру і тяжкості захворювання становить 3-3,75 г; дітям віком 5-6 років призначають по 2-3 г/добу; старше 7 років - 3 г/добу; добову дозу для дітей та дорослих ділять на 3 прийоми і приймають препарат до їди; курс лікування триває від 2-3 тижнів до 2-6 місяців, при необхідності проводять повторні курси; для лікування симптомокомплексу захитування призначають по 0,5 г 3 р/добу, дітям - по 250 мг 3 р/добу протягом 3-х діб (для профілактики захитування дорослим призначають по 0,5 г 3 р/добу на протягом 3-х діб, що передують можливому захитуванню).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспептичні явища (нудота, блювання), порушення сну, відчуття жару, підвищення температури тіла, коливання АТ в перші дні прийому.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; у капс. не рекомендується призначати дітям до 5 років, табл. - дітям до 1 року.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 0,25 г; табл., вкриті оболонкою, по 0,25 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Аміналон, ВАТ "Вітаміни"
Аміналон-КВ, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
Аміналон-Фармак(R), ВАТ "Фармак"
II. Кальцію гопантенат, ВАТ "Фармстандарт-УфаВІТА", м. Уфа, Російська Федерація
- Піритинол (Pyritinol) (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Фенібут (Phenibut)*, **
Фармакотерапевтична група: N06B - психостимулювальні та ноотропні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: похідне гама-аміномасляної кислоти та фенілетиламіну; домінуючою є антигіпоксична та антиамнестична дія; має транквілізуючі властивості, стимулює процеси навчання і покращання пам'яті, підвищує фізичну працездатність; знімає напруження, тривожність, страх і поліпшує сон; подовжує та посилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних і протисудомних засобів; не впливає на холіно- та адренорецептори.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: подовжує латентний період і скорочує тривалість і вираженість ністагму, має антиепілептичну дію, помітно зменшує прояви астенії та вазовегетативні симптоми, включаючи головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність, підвищує розумову працездатність; психологічні показники (увага, пам'ять, швидкість і точність сенсорно-моторних реакцій) під впливом фенібуту поліпшуються на противагу впливові транквілізаторів; у хворих з астенією і в емоційно лабільних осіб вже з перших днів терапії поліпшується суб'єктивне самопочуття, підвищується інтерес та ініціатива, мотивація діяльності без небажаної седації чи збудження; встановлено, що фенібут, застосовуваний після ЧМТ, збільшує кількість мітохондрій перифокально та поліпшує біоенергетику мозку; за наявності уражень серця та шлунка фенібут нормалізує процеси пероксидації ліпідів; добре всмоктується після перорального прийому та добре проникає у всі тканини організму, добре проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр; розподіл у печінці та нирках близький до рівномірного, а в мозку та крові - нижче рівномірного; за 3 год помітну кількість введеного фенібуту виявляють у сечі, одночасно концентрація препарату в тканині мозку не зменшується, його виявляють у мозку ще за 6 год; наступного дня фенібут можна виявити лише у сечі; його знаходять у сечі ще за 2 дні після прийому, але виявлена кількість становить лише 5% від введеної дози; найбільше зв'язування фенібуту відбувається в печінці (80%), воно не є специфічним; при повторному введенні кумуляції не спостерігають.
Показання для застосування ЛЗ: зниження інтелектуальної та емоційної активності, порушення пам'яті, зниження концентрації уваги; астенічний та тривожно-невротичний стан, тривожність, страх, неспокій, невроз нав'язливих станів, психопатія; у дітей - заїкання, енурез, тик; у людей літнього віку - безсоння, нічний неспокій; профілактика стресових станів, перед операціями чи болючими діагностичними дослідженнями; як допоміжний засіб під час лікування алкоголізму для припинення психопатологічних і соматовегетативних порушень за наявності с-му абстиненції; разом із загальноприйнятими дезінтоксикаційними засобами для лікування алкогольних пределіріозних і деліріозних станів; хвороба Меньєра, запаморочення, що пов'язані з дисфункцією вестибулярного апарату, профілактика захитування.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: курс лікування становить 4-6 тижнів; дорослим призначають по 250-500 мг 3 р/добу, у разі необхідності денну дозу можна збільшити до 2,5 г (2 500 мг); дітям з 3 до 8 років призначають по 50-100 мг 3 р/добу, від 8 до 14 років - по 250 мг 3 р/добу; вищі разові дози: для дорослих - 750 мг, для осіб старше 60 років - 500 мг, дітям до 8 років - 150 мг, від 8 до 14 років - 300 мг; можна компонувати з іншими психотропними засобами, для підвищення його ефективності, причому можна зменшити дозу фенібуту та інших препаратів, що приймаються разом з ним; для купірування алкогольного абстинентного с-му - у перші дні лікування, приймають по 250-500 мг 3 р/добу і 750 мг на ніч, з поступовим зниженням добової дози до звичайної для дорослих; у разі запаморочень при дисфункції вестибулярного аналізатора інфекційного ґенезу (отогенний лабіринтит) і при хворобі Меньєра - у період загострення по 750 мг 3 р/добу протягом 5-7 днів, при зменшенні вираженості вестибулярних розладів - по 250-500 мг препарату 3 р/добу протягом 5-7 днів, а потім по 250 мг 1 р/добу протягом 5 днів; при відносно легкому перебігу захворювань - по 250 мг 2 р/добу протягом 5-7 днів, а потім по 250 мг 1 р/добу протягом 7-10 днів; для лікування запаморочень при дисфункціях вестибулярного аналізатора судинного та травматичного ґенезу - по 250 мг 3 р/добу протягом 12 днів; для профілактики захитування в умовах морського плавання призначають у дозі 250-500 мг одноразово за 1 год до передбачуваного початку хитавиці при появі перших симптомів морської хвороби; протизахитувальна дія фенібуту посилюється при збільшенні дози препарату; за наявності виражених проявів морської хвороби (блювання та ін.) застосування перорально є малоефективним навіть у дозах 750-1000 мг; для профілактики повітряної хвороби - одноразово у дозі 250-500 мг за 1 год до польоту.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, нудота.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг, порошок дозований, 100 мг/дозу по 1 г у пакетиках, 500 мг/дозу по 2,5 г у пакетиках.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Нообут(R) ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
II. Ноофен, АТ "Олайнський ХФЗ "Олайнфарм", Латвія
Ноофен(R), АТ "Олайнфарм", Латвія
Ноофен(R), 100, Ноофен(R) 500, Joint-Stock Company "Olainfarm", Латвія
Комбіновані препарати
- Пірацетам + цинаризин (Piracetam + cinnarizine)
I. Мемозам, капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ВАТ "Фітофарм"
Нейро-Норм, капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Ноозам, капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ТОВ "Фарма Старт"
Пірацизин, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС", Харків/Дніпропетровськ
Фармацизам, капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ВАТ "Фармак"
Омарон, табл.; 1 табл. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва ВАТ "Нижфарм", м. Нижній Новгород, Російська Федерація
Фезам(R), капс.; 1 капс. містить пірацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг; виробництва Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
- Пірацетам + тіотриазолін (Piracetam + Thiotriasolane)
I. Тіоцетам(R), табл., вкриті оболонкою, або р-н для ін'єкцій; 1 табл. містить пірацетаму - 0,2 г, тіотриазоліну -
0,05 г або 1 мл р-ну містить пірацетаму - 0,1 г, тіотриазоліну - 0,025 г; виробництва АТ "Галичфарм", ВАТ "Київмедпрепарат"
Тіоцетам(R) Форте, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить тіотриазоліну 0,1 г (у перерахуванні на 100% речовину), пірацетаму 0,4 г (у перерахуванні на 100% речовину) виробництва АТ "Галичфарм", ВАТ "Київмедпрепарат"
- Амінолон + пірацетам (Aminolon + piracetam)
II. Олатропіл(R), капс.; 1 капс. містить гамма-аміномасляної кислоти (аміналону) 0,125 г, пірацетаму 0,25 г; виробництва АТ "Олайнфарм" для ТОВ "Олфа", Латвія/Україна
- Cerebrum suis + Embryo suis + Hepar suis + Placenta suis + Kalium phosphoricum + Selenium + Thuja occidentalis + Strychnos ignatii + Bothrops lanceolatus + Acidum phosphoricum + Cinchona pubescens + Sulfur + Kalium bichromicum + Gelsemium sempervirens + Ruta graveolens + Arnica montana + Aesculus hippocastanum + Manganum phosphoricum Magnesium phosphoricum + Semecarpus anacardium + Conium maculatum + Medorrhinum-Nosode + Hyoscyamus niger + Aconitum napellus + Anamirta cocculus + Ambra grisea
II. Церебрум композитум Н, р-н для ін'єкцій по 2,2 мл в амп.; 2,2 мл містять Cerebrum suis D8 - 22 мг, Embryo suis D10 - 22 мг, Hepar suis D10 - 22 мг, Placenta suis D10 - 22 мг, Kalium phosphoricum D6 - 22 мг, Selenium D10 - 22 мг, Thuja occidentalis D6 - 22 мг, Strychnos ignatii D8 - 22 мг, Bothrops lanceolatus D10 - 22 мг, Acidum phosphoricum D10 - 22 мг, Cinchona pubescens D4 - 22 мг, Sulfur D10 - 22 мг, Kalium bichromicum D8 - 22 мг, Gelsemium sempervirens D4 - 22 мг, Ruta graveolens D4 - 22 мг, Arnica montana D28 - 22 мг, Aesculus hippocastanum D4 - 22 мг, Manganum phosphoricum D8 - 22 мг, Magnesium phosphoricum D10 - 22 мг, Semecarpus anacardium D6 - 22 мг, Conium maculatum D4 - 22 мг, Medorrhinum-Nosode D13 - 22 мг, Hyoscyamus niger D6 - 22 мг, Aconitum napellus D6 - 22 мг, Anamirta cocculus D4 - 22 мг, Ambra grisea D10 - 22 мг; виробництва "Biologische Heilmitte Heel GmbH", Німеччина
1.8. Судинні препарати
- Пентоксифілін (Pentoxifylline)* (див. пп. 17.3.1, 18.1.4 розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Вінпоцетин (Vinpocetin)*, **
Фармакотерапевтична група: N06BX18 - засоби, які поліпшують мозковий кровообіг.
Основна фармакотерапевтична дія: має судинорозширюючу дію, підвищує переносимість клітин мозку гіпоксії та/або ішемії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: посилює мозковий кровотік і покращує метаболічні процеси в головному мозку, розширює судини мозку і посилює його оксигенацію, сприяє утилізації глюкози, знижує агрегацію тромбоцитів; інгібує фосфодіестеразу, підвищує рівень циклічного аденозинмонофосфату в тканинах, впливаючи на метаболізм норадреналіну і серотоніну; після прийому препарату внутрішньо добре і швидко абсорбується з ШКТ; біодоступність препарату становить 70%; Cмакс відмічається через 1 год після прийому і становить від 10 до 20 нг/мл; T1/2 становить 4,8 год.
Показання для застосування ЛЗ: наслідки розладів мозкового кровообігу (після перенесеного інсульту атеросклеротичного і посттравматичного походження), порушення пам'яті, запаморочення, афазія; закупорка артерій сітківки, вторинні глаукоми, васкулярні зниження слуху, запаморочення вестибулярного походження, вазовегетативні прояви клімактеричного періоду; г. недостатність мозкового кровообігу (транзиторна ішемія, прогресуючий інсульт, завершений інсульт, стани після інсульту та черепно-мозкової травми, мультиінфарктна деменція, атеросклероз церебральних артерій, післятравматична та гіпертензивна енцефалопатія).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим приймати по 5-10 мг 3 р/добу після або під час їди (МДД - 30 мг), максимум 30 днів; при більш тривалому лікуванні приймати по 1 табл. 3 р/добу; тривалість курсу лікування - 2 місяці; ефект лікування спостерігається приблизно після 1-2 тижнів; застосовують також тільки в/в, у вигляді повільної крапелинної інфузії; початкова добова доза для дорослих - 20 мг у 500-1000 мл р-ну для інфузій (0,9% р-н натрію хлориду, 5% р-н глюкози, р-н Рінгера); за необхідності і добрій переносності призначають повторні (2-3 р/добу) повільні краплинні інфузії, поступово підвищуючи дозу протягом 3-4 днів до МДД - 1 мг/кг/на добу; курс лікування - 10-14 днів; після досягнення клінічного поліпшення перед відміною ін'єкцій дозу поступово знижують і переходять на прийом препарату у формі таблеток.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження АТ, тахікардія, екстрасистолія, почервоніння обличчя, сухість у роті, нудота, печія, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, слабкість, пітливість, алергічні реакції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі форми ІХС, серцеві аритмії, вагітність і період годування груддю, підвищений внутрішньочерепний тиск, г. період геморагічного інсульту.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг; концентрат для приготування р-ну для інфузій, 0,5% (5 мг/мл) по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Вінпоцетін-КВ, ВАТ "Київський вітамінний завод"
Вінпоцетин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Вінпоцетин, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Вінпоцетин, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
Вінпоцетин-Астрафарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Вінпоцетин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Вінпоцетин-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"
Вінпоцетин-Фармак, ВАТ "Фармак"
II. Вінпоцетин, Shreya Life Sciences Pvt. Ltd., Індія
Вінпоцетин, Biofarm Ltd, Польща
Вінпоцетин, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
Вінпоцетин, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
Вінпоцетин, Covex S.A., Іспанія
Вінпоцетин, Кавінтон, Gedeon Richter Plc., Угорщина
Віцеброл, Віцеброл Форте, Biofarm Ltd, Польща
Кавінтон, Кавінтон Форте, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
Нейровін, Micro Labs Limited, Індія
- Ніцерголін (Nicergoline)* (див. п. 17.4.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Цинаризин (Cinnarizine)*, **
Фармакотерапевтична група: N07CA02 - засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях.
Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує скорочення клітин гладкої васкулярної мускулатури шляхом блокування кальцієвих каналів; окрім прямого кальцієвого антагонізму цинаризин знижує скорочувальну дію вазоактивних речовин, таких як норепінефрин та серотонін.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокада надходження кальцію в клітини селективна по тканинах і не впливає на АТ та ЧСС; цинаризин може поліпшити недостатню мікроциркуляцію шляхом підвищення здатності еритроцитів до деформації та зниження в'язкості крові; збільшується клітинна резистентність до гіпоксії; має також антигістамінний (вплив на H1-рецептори) ефект; пригнічує стимуляцію вестибулярної системи, результатом чого є супресія ністагму та інших автономних розладів, зменшує або перешкоджає виникненню г. нападів запаморочення; після застосування внутрішньо всмоктується протягом 1 год, при цьому біологічна доступність препарату залежить від кількості соляної кислоти в шлунку; Cмакс досягається через 1-3 год після прийому;
T1/2 - 4 год; повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації, метаболіти виділяються із сечею (близько 1/3) та калом (2/3), 91% цинаризину зв'язується з білками плазми крові.
Показання для застосування ЛЗ: підтримуюче лікування при симптомах лабіринтних розладів, включаючи запаморочення, нудоту, блювання, шум у вухах і ністагм; профілактика хвороби руху, профілактика мігрені; підтримуюче лікування при симптомах цереброваскулярного походження, включаючи запаморочення, шум у вухах, васкулярні головні болі, проблеми спілкування, дратівливість, порушення пам'яті і нездатність до концентрації уваги; підтримуюче лікування при симптомах периферичних васкулярних розладів, включаючи хворобу Рейно, акроціаноз, переміжну кульгавість, порушення мікроциркуляції, трофічні й варикозні виразки, парестезію, нічні спазми в кінцівках, холодні кінцівки.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо звичайна добова доза для дорослих та дітей старше 12 років при розладах мозкового кровообігу - по 1 табл. 3 р/добу (75 мг); розладах периферичного кровообігу - по 2-3 табл. 3 р/добу (150-225 мг); порушеннях внутрішнього вуха - по 1 табл. 3 р/добу (75 мг); хвороба руху - по 1 табл. (25 мг) за півгодини до подорожі з повторенням прийому кожні 6 год; для дітей віком 5-12 років може бути рекомендована половина дози для дорослих; МДД для дорослих не повинна перевищувати 225 мг; оскільки вплив на запаморочення залежить від дози, дозування слід поступово підвищувати; досвід застосування препарату у дітей віком до 5 років відсутній.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість і порушення роботи ШКТ; головні болі, сухість у роті, збільшення ваги, пітливість або АР; випадки червоного плоского лишаю і симптомів, подібних до вовчака; один випадок жовтяниці із застоєм жовчі; в осіб літнього віку протягом тривалої терапії - екстрапірамідні симптоми або погіршенняя їх перебігу.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мг; капс. по 75 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Цинаризин, ТОВ "Стиролбіофарм"
Цинаризин "Оз", Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
Цинаризин, ВАТ "Лубнифарм"
Цинаризин Форте, ВАТ "Київмедпрепарат"
Цинаризин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Цинаризин-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"
II. Стугерон, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
Стугерон, Janssen Pharmaceutica N.V. на заводі "Janssen-Cilag S.p.A.", Бельгія/Італія
Стугерон, Gedeon Richter Plc., Угорщина
Стугерон Форте, Janssen Pharmaceutica N.V. на заводі "Janssen-Cilag S.A.", Бельгія/Франція
Цинаризин, Ross Robbins, Індія
Цинаризин, Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
Циннаризин, Sopharma JSC, Болгарія
- Пікамілон (Picamilone)
Фармакотерапевтична група: N06BX23 - психостимулювальні та ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: має антигіпоксичну, антиоксидантну і антиагрегантну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: поліпшує мозковий кровообіг, зменшуючи судинний опір і збільшуючи кровоток у судинах мозку, а також сприятливо впливає на метаболізм мозкової тканини; покращує кровообіг у судинах сітківки і зорового нерва ока; діє як транквілізатор, що не спричинює міорелаксації, сонливості і млявості, він відновлює фізичну і розумову працездатність при перевтомі, зменшує пригнічуючий вплив етанолу на ЦНС, має психостимулювальний ефект; на відміну від ГАМК, легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр; біодоступність пікамілону становить від 50 до 88%; в організмі людини пікамілон розподіляється в головному мозку, нирках, м'язах і жировій тканині; практично не метаболізується та виводиться в незміненому стані із сечею (T1/2 - 0,51 год).
Показання для застосування ЛЗ: як ноотропний і вазоактивний засіб у комплексній терапії при г. ішемічних порушеннях мозкового кровообігу легкого і середнього ступеня, а також при різних стадіях відновлювального періоду при дисциркуляторній енцефалопатії, нейроциркуляторній дистонії, станах після ЧМТ і нейроінфекцій; у складі комплексної терапії для купірування г. алкогольної інтоксикації, при хр. алкоголізмі - для зменшення астенічних, астеноневротичних, постпсихотичних, предрецидивних станів, а також алкогольної енцефалопатії; при цереброваскулярній недостатності, астенії, депресивних розладах у літньому віці; станах, що супроводжуються тривожністю, страхом, підвищеною дратівливістю, емоційною лабільністю; астенічних станах, обумовлених різними нервово-психічними захворюваннями; у складі комплексної терапії - мігрень (профілактика), ЧМТ, нейроінфекція; для покращання переносимості фізичних і розумових навантажень (при перевантаженнях та в екстремальних умовах діяльності; для відновлення фізичної працездатності спортсменів, для підвищення стійкості до фізичних та розумових навантажень); відкритокутова глаукома (для стабілізації зорових функцій).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м або в/в краплинно або струминно (повільно), по 0,1-0,3 г, 1-2 р/добу, протягом 15-30 днів; при гіпертонічному кризі з переважно загальномозковими симптомами (головний біль, запаморочення, нудота, блювання) призначають по 2 мл 10% р-ну пікамілону в/м 2 р/добу, протягом 15-30 днів, у комплексі з гіпотензивними засобами; при г. порушенні мозкового кровообігу призначають по 2 мл 10% р-ну препарату в 200 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду в/в (крапелинно), 1 р/добу, протягом 10-12 днів, у легких випадках - по 2 мл 10% р-ну в/м протягом 10-12 днів; при геморагічних інсультах призначають по 2 мл 10% р-ну пікамілону в/м протягом 10-12 днів через 8-10 діб після купірування г. порушень функції головного мозку в комплексі з гіпотензивними, протинабряковими, вазоактивними антигістамінними препаратами, гангліоблокаторами; при лікуванні наслідків ЧМТ і нейроінфекцій - по 2 мл 10% р-ну 1 р/добу, протягом 25-30 днів; внутрішньо при цереброваскулярних захворюваннях препарат призначають по 20-50 мг 2-3 р/добу, добова доза - 60-150 мг; курс лікування - 1-2 місяці, за необхідності, через - 5-6 місяців курс лікування можна повторити; для профілактики нападів мігрені - по 50 мг 3 р/добу; при астенічних станах - по 40-80 мг/добу, в окремих випадках до 200-300 мг/добу протягом 1-1,5 місяця; при депресивних станах у пацієнтів літнього віку - призначають 2-3 рази на день по 40-200 мг/добу, оптимальне дозування - 60-120 мг/добу протягом 1,5-3 місяців; для відновлення працездатності та при підвищених навантаженнях - призначають по 60-80 мг/добу протягом 1-1,5 місяця, для спортсменів - у тій же дозі протягом 2 тижнів тренувального періоду; при алкоголізмі в період абстиненції - по 100-150 мг/добу протягом 6-7 днів; при більш стійких порушеннях поза абстиненцією - у добовій дозі 40-60 мг на курс лікування - 4-5 тижнів; для лікування первинної відкритокутової глаукоми - по 50 мг 3 р/добу протягом 1 місяця; при розладах сечовипускання - дітям віком від 3 до 10 років по 20 мг 2-3 р/добу, дітям від 11 до 15 років - по 50 мг 2 р/добу, дорослим і дітям старше 15 років - по 50 мг 3 р/добу; курс лікування - 1 місяць.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, запаморочення, головний біль, легка нудота, підвищена дратівливість, відчуття тривоги; при швидкому введенні - почервоніння обличчя, відчуття припливу крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, г. та хр. захворювання нирок; вагітність, період лактації, для р-ну дитячий вік до 14 років, для табл. - до 3 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 20 мг, по 50 мг; р-н для ін'єкцій 10% по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Пікамілон, ВАТ "Хіміко-фармацевтичний комбінат "АКРІХІН", Російська Федерація
Пікамілон, ЗАТ "ВЕРОФАРМ" Воронезький філіал, м. Воронеж, Російська Федерація
- Гінкго білоба (Ginkgo biloba)**
Фармакотерапевтична група: N06DX02 - засоби, що застосовуються при деменції
Основна фармакотерапевтична дія: препарат рослинного походження, нормалізує обмін речовин у клітинах, реологічні властивості крові і мікроциркуляцію; покращує мозковий кровообіг і забезпечення мозку киснем і глюкозою, запобігає агрегації еритроцитів, гальмує фактор активації тромбоцитів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виявляє дозозалежний регулюючий вплив на судинну систему, стимулює вироблення ендотелійзалежного послаблювального фактора, розширює дрібні артерії, підвищує тонус вен, тим самим регулює кровонаповнення судин; зменшує проникність судинної стінки (протинабряковий ефект - як на рівні головного мозку, так і на периферії), має антитромботичну дію (за рахунок стабілізації мембран тромбоцитів і еритроцитів, впливу на синтез простагландинів, зниження дії біологічно активних речовин і тромбоцитоактивуючого фактора); запобігає утворенню вільних радикалів і перекисному окисленню ліпідів клітинних мембран, нормалізує вивільнення, повторне поглинання і катаболізм нейромедіаторів (норепінефрину, дофаміну, ацетилхоліну) та їх здатність сполучатися з рецепторами; має антигіпоксичну дію, покращує обмін речовин в органах і тканинах, сприяє накопиченню в клітинах макроергів, підвищенню утилізації кисню і глюкози, нормалізації медіаторних процесів у центральній нервовій системі; при прийомі внутрішньо відбувається швидка і повна абсорбція; повне виведення препарату з радіактивною вуглецевою міткою здійснюється за 72 год нирками та легенями; T1/2 4,5 год.
Показання для застосування ЛЗ: дисциркуляторна енцефалопатія різного ґенезу (наслідки інсульту, ЧМТ, у старечому віці), що виявляється розладами уваги та/або пам'яті, зниженням інтелектуальних властивостей, відчуттям страху, порушенням сну; порушення периферичного кровообігу і мікроциркуляції, у тому числі артеріопатії нижніх кінцівок, с-м Рейно; нейросенсорні порушення (запаморочення, дзвін у вухах, гіпоакузія, стареча дегенерація жовтої плями, діабетична ретинопатія).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають по 1 табл. 3 р/добу під час їди або по 1 дозі (1 мл) р-ну 3 р/добу під час їди; середня тривалість курсу лікування - 3 місяці.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: розлади травлення, головний біль, АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для перорального застосування, 40 мг/мл по 30 мл у фл.; табл., вкриті оболонкою, по 40 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
I. Гінкго Білоба-Астрафарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Гінкгокапс-М, ВАТ "Монфарм"
Меморин, ТОВ "ДКП "Фармацевтична фабрика"
II. Білобіл(R), Білобіл(R) Форте, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія
Гінкофар(R) Актів, Гінкофар(R) Форте, Biofarm Ltd, Польща
Танакан, Beaufour Ipsen International на заводі "Beaufour Ipsen Industrie", Франція
Гілоба, Mega Lifesciences (Australia) Pty Ltd, Таїланд
Гінкофар, Biofarm Ltd, Польща
Мемоплант Форте, Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co, Німеччина
Танакан, Beaufour Ipsen Industrie для "Beaufour Ipsen Pharma", Франція
1.9. Транквілізатори
Мебікар (Mebicar)*, **
Фармакотерапевтична група: N05BX05 - транквілізатори
Основна фармакотерапевтична дія: має помірну анксіолітичну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має помірну транквілізуючу (анксіолітичну) активність, усуває або послаблює відчуття неспокою, тривоги, страху, внутрішнього емоційного напруження та дратування; транквілізуючий ефект препарату не супроводжується міорелаксацією та порушенням координації рухів; на цій підставі мебікар називають денним транквілізатором; снодійного ефекту не має, але посилює дію снодійних засобів і поліпшує перебіг сну, якщо він порушений, полегшує або купірує нікотинову абстиненцію; при пероральному введенні препарат проникає у кров на 77-80% від дози, близько 40% яких зв'язується з еритроцитами, решта, що залишилася, не зв'язана з білками крові і знаходиться у плазмі у вільному стані, у зв'язку з чим препарат без перешкод розповсюджується в організмі та вільно проходить крізь мембрани; C досягають за 0,5 год, високий
макс рівень зберігається протягом 3-4 год, потім поступово знижується; препарат повністю виводиться з організму із сечею протягом доби, не накопичується та не підлягає біохімічним перетворенням.
Показання для застосування ЛЗ: неврози і неврозоподібні стани, що супроводжуються явищами дратування, емоційної нестійкості, тривоги та страху; для поліпшення переносимості нейролептиків і транквілізаторів з метою усунення спричинених ними соматовегетативних і неврологічних побічних ефектів; кардіалгії різного ґенезу (не пов'язані з ішемічною хворобою серця); у складі комплексної терапії як засіб, що зменшує потяг до паління.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі, по 300-600 мг 2-3 р/добу; максимальна разова доза - 3 г, МДД - 10 г; тривалість курсу лікування - від декількох днів до 2-3 місяців; як засіб, що зменшує потяг до паління, препарат призначають по 600-900 мг 3 р/добу щоденно, протягом 5-6 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР та диспептичні розлади після застосування великих доз; зниження АТ і t, які нормалізуються самостійно.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість препарату; дитячий вік; вагітність; період лактації.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 300 мг, по 500 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
I. Транквілар(R) ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
II. Адаптол, АТ "Олайнський ХФЗ "Олайнфарм", Латвія
Адаптол, Адаптол(R), АТ "Олайнфарм", Латвія
Мебікар-Татхімфарм, ВАТ "Татхімфармпрепарати", м. Казань, Російська Федерація
- Гідазепам (Hydazepam)*
Фармакотерапевтична група: N05BA24 - транквілізатори
Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, активуюча дія, слабо вираженою міорелаксантною дія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до групи похідних бенздіазепінів, виявляє дію "денного" транквілізатора та селективного анксіолітика; відрізняється від інших бенздіазепінів наявністю вираженого активуючого ефекту, слабо вираженою міорелаксантною дією; має оригінальний спектр фармакологічної активності, сполучаючи анксіолітичну дію з активуючою і антидепресивними компонентами при малій вираженості побічних проявів та низькій токсичності; не проявляє снодійну дію, не прискорює стомлювання у процесі оперантної діяльності; у діапазоні від 50 до 200 мг/добу гідазепам надає терапевтичну дію, курсова доза 100 мг/добу найбільш оптимальна; використання більш високих добових доз (150-200 мг) супроводжується підвищеною денною сонливістю, відчуттям м'язової слабкості; виявляє дію "денного" транквілізатора, який можна рекомендувати для лікування станів з астентичними, депресивними, фобічними та іпохондричними розладами у дозах 60-120 мг/добу; у хворих алкоголізм у період терапевтичної ремісії вже в перші дні призначення препарату на відзначався м'який транквілізуючий та анксіолітичний ефекти, у значній мірі, позм'якшувалося психомоторне збудження, тривога і роздратованість; найбільший вплив препарат виявляє на прояву абстинентного с-му та в рамках ремісії у хворих на алкоголізм; при пероральному введені швидко абсорбується; після прийому одноразових доз дія гідазепаму позначалася через 30-60 хв, досягаючи максимуму протягом 1-4 год, потім поступово послабляються; найбільше утримування гідазепаму відзначається у печінці, нирках та жирової тканині; біологічна доступність достатньо висока; у плазмі крові людини реєструється тільки дезалкілірований метаболіт, незмінений препарат не визначається навіть у слідових кількостях; особливістю фармакокінетики гідазепаму є низька швидкість елімінації його основного метаболіту при одноразовому прийомі табл. препарату, утримуючих 50 мг гідазепаму, T1/2 становить 86,7 год, кліренс препарату становить 3,03 л/год, MRT - 127,32 год; особливість фармакокінетики гідазепаму дають змогу використовувати його як транквілізатор із зниженим риском розвитку побічних явищ.
Показання для застосування ЛЗ: як "денний" транквілізатор, для лікування дорослих та хворих літнього віку при невротичних, психопатичних астеніях, при стані, який супроводжується тривогою, страхом, підвищеною роздратованістю, порушенням сну, а також при емоційній лабільності, для купірування абстинентного с-му при алкоголізмі та підтримуючій терапії під час ремісії при хр. алкоголізмі, при логоневрозах, мігрені.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо, приймають не розжовуючи, по 0,02-0,05 г, 3 р/добу, при необхідності поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту; середня добова доза препарату при лікуванні хворих на невротичний, неврозоподібний, психопатичний, психоподібний стани становить 0,06-0,15-0,2 г; при мігрені - 0,04-0,06 г; для купірування алкогольної абстиненції початкова доза становить 0,05 г, середня добова доза - 0,15 г; вища добова доза при цих станах становить 0,5 г; тривалість курсу терапії - від декількох днів до 1-4 місяців - визначається лікарем.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при застосуванні великих доз і при передозуванні - сонливість, млявість, м'язова слабкість, зниження швидкості реакцій.
Протипоказання до застосування ЛЗ: виражена тяжка міастенія, порушення функцій печінки та нирок, вагітність, лактація, дитячий вік до 16 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,02 г, по 0,05 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва: I. Гідазепам ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
- Афобазол (Afobazol)
Фармакотерапевтична група: N05B - анксіолітики.
Основна фармакотерапевтична дія: похідне 2-меркаптобензимідазолу, селективний анксіолітик, що не належить до класу агоністів бензодіазепінових рецепторів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: перешкоджає розвитку мембранозалежних змін у ГАМК-рецепторі; має анксіолітичну дію з активуючим компонентом, що не супроводжується гіпноседативними ефектами (седативна дія препарату виявляється в дозах, що в 40-50 разів перевищують ED50 для анксіолітичної дії); не має міорелаксантних властивостей, негативного впливу на показники пам'яті й уваги; при його застосуванні не формується медикаментозна залежність і не розвивається синдром відміни; препарат поєднує анксіолітичний (що усуває тривогу) і стимулюючий (активуючого) ефекти; зменшення або усунення тривоги (заклопотаність, погані передчуття, побоювання, дратівливість), напруженості (боязнь, плаксивість, відчуття занепокоєння, нездатність розслабитися, безсоння, страх), а отже, соматичних (м'язові, сенсорні, серцево-судинні, дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативних (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивних (труднощі при концентрації уваги, погана пам'ять) порушень спостерігаються на 5-7 день лікування; максимальний ефект досягається на 4-му тижні лікування і зберігається, у середньому, 1-2 тижні після закінчення курсу лікування; особливо показано застосування препарату особам з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді відчуття тривоги, невпевненості, підвищеної вразливості та емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій; T1/2 при прийомі внутрішньо становить 0,82 год, середня Cмакс - 0,130 +- 0,073 мкг/мл; середній час утримання препарату в організмі (MRT) - 1,60 +- 0,86 год; інтенсивно розподіляється у добре васкуляризованих органах.
Показання для застосування ЛЗ: лікування тривожних станів (генералізовані тривожні розлади, неврастенія, розлади адаптації).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується внутрішньо; Оптимальні разові дози препарату - 10 мг, добові - 30 мг, розподілені на 3 прийоми протягом дня; тривалість курсового застосування препарату становить 2-4 тижні; при необхідності добова доза препарату може бути збільшена до максимальної - 60 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість, можливі АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, період лактації; індивідуальна непереносимість препарату; вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Афобазол, ВАТ "Щолківський вітамінний завод", м. Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація
- Гліцин (Glycine)* (див. п. 2.3.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Буспірон (Buspirone)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати
- Валеріана + меліса + м'ята перцева (див. п. 2.1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Тіоридазин (Thioridazine)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
1.10. Антидепресанти
- Амітриптилін (Amitriptyline)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Пароксетин (Paroxetine)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Есциталопрам (Escitalopram)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Циталопрам (Citalopram)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
1.11. Розсмоктуючі
- Калій йод (Potassium iodidum)*, ** (див. п. 3.3. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Гіалуронідаза (Hyaluronidase)*
Фармакотерапевтична група: B06AA03 - різні ферментні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: ефект гіалуронідази оборотний - зменшення концентрації відновлює в'язкість гіалуронової кислоти.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ферментний препарат із сім'яників великої рогатої худоби, діюча основа якого - гіалуронідаза; гіалуродіза спричиняє розпад її специфічного субстрату - гіалуронової кислоти, яка є "цементуючою" проміжною речовиною сполучної тканини, і тим самим призводить до збільшення проникності тканин та поліпшення руху міжтканинних рідин; тривалість дії ферменту сягає 48 год; ефект препарату полягає в появі рухливості суглобів, розм'якшені рубців, усуненні та зменшенні контрактур, розсмоктуванні гематом; дія найбільш виражена на ранніх стадіях патологічних процесів.
Показання для застосування ЛЗ: контрактури суглобів, анкілозивний спондилоартрит, контрактура Дюпюітрена (початкова стадія), рубцевих змінах шкіри різного походження, при гематомах, виразках, які довго не загоюються, склеродермії; при травматичних ураженнях нервових сплетінь і периферичних нервів, при ревматоїдному артриті.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять п/ш, під рубцево змінені тканини, в/м, методами електрофорезу; для ін'єкцій вміст амп. розчиняють у 1 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або в 1 мл 0,5% р-ну новокаїну; при травматичних плекситах і таких же ураженнях периферичних нервів - п/ш через день у дозі 64 ОД у р-ні новокаїну, курс лікування (12-15 ін'єкцій) за необхідності повторюють.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР з шкірними проявами.
Протипоказання до застосування ЛЗ: злоякісні новоутворення, г. запальні процеси, легеневі кровотечі та кровохаркання, туберкульоз з виразною легеневою недостатністю.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 64 ОД.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.С; термін зберігання - 2 роки.
Торгова назва:
I. Лідаза, ЗАТ "Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних і лікарських препаратів "Біолік"
Лідаза-Біофарма, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
- Алое (Aloe)*, ** (див. п. 2.7.2. розділу "Урологія, андрологія, сексопатологія, нефрологія. Лікарські засоби")
- Плазмол (Plasmol)
Фармакотерапевтична група: A16AX10 - засоби, що впливають на систему травлення і метаболічні процеси. Біогенний стимулятор.
Основна фармакотерапевтична дія: має неспецифічну десенсибілізуючу, знеболювальну дію та протизапальний ефект.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: біогенний стимулятор, чинить неспецифічну десенсибілізуючу дію, має протизапальний та аналгезуючий ефект; фармакокінетика не вивчалась.
Показання для застосування ЛЗ: для комплексного лікування радикулітів, невралгії, невритів, перебіг яких супроводжується больовим с-мом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять п/ш дорослим призначають у дозі 1 мл, дітям старше 1 року - по 0,5 мл/добу або через день, курс лікування - 10 ін'єкцій.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; декомпенсація серцевої діяльності, нефрит, ендокардит, ендоміокардит, туберкульоз, аутоімунні процесі, вагітність, лактація; діти віком до 1 року.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-20 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Плазмол, Дочірнє підприємство "Львівдіалік" Державної акціонерної компанії "Укрмедпром"
Плазмол, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
1.12. Ангіопротектори
- Діосмін (Diosmin)*
Фармакотерапевтична група: C05CA03 - ангіопротектори. Капіляростабілізуючи засоби. Біофлавоноїди.
Основна фармакотерапевтична дія: підвищує тонус вен малого калібру, за рахунок чого покращує венозний відплив та лімфатичний дренаж; венозний тонус підвищується через посилення тропності навколостінкового норадреналіну до міоцитів вен (підвищує синтез та/або вивільненні норадреналіну; інгибує активність катехол-о-метилтрансферази; помірно знижує активність фосфодіестерази); судинозвужуюча дія препарату стосується тільки венозного та лімфатичного русла.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: не впливає на тонус артерій; покращує трофіку тканин та мікроциркуляцію за рахунок зниження проникності капілярів та підвищення їх резистентності; має помірну антиагрегантну та протизапальну дію; протизапальний ефект реалізується завдяки його антикомплементакній активності, гальмуванню реакції вивільнення пероксід-аніонів, зниженню продукції лейкотриєнів; швидко всмоктується зі ШКТ, починаючи з другої години після прийому, а C досягається на 5 год після прийому; рівномірно макс розподіляється у всіх шарах венозної стінки, переважно в порожнистих венах, підшкірних венах нижніх кінцівок, в меншій мірі - в нирках, печінці та легенях, в інших тканинах препарат виявляється в незначній кількості; вибіркове накопичення діосміну у стінках венозних судин досягає максимуму на 9 год після прийому і триває протягом наступних дев'яносто шести годин.
Показання для застосування ЛЗ: хр. венозна недостатність нижніх кінцівок; г. геморой; підвищена ламкість капілярів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при венозній недостатності - 1 табл./добу вранці перед сніданком, протягом як найменше 30 днів; при г. геморої - 2-3 табл./добу під час прийому їжі, протягом 7 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспептичні явища.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 600 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 600 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 20-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Вазокет(R), "Weimer Pharma GmbH" для "Stragen Pharma SA", Німеччина/Швейцарія
Флєбодіа 600 мг, "Laboratoire INNOTECH INTERNATIONAL" на заводі "INNOTHERA CHOUZY", Франція
- Троксерутин (Troxerutin)*
Фармакотерапевтична група: C05CA04 - ангіопротектори. Капіляростабілізуючі засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє венотонічний, капіляротонічний, протиексудативний і гемостатичний ефект.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: це суміш біофлавоноїдів, яка містить не менше 95% троксерутину, яка зменшує підвищену проникність капілярів і збільшує тонус вен; антагоніст вазодилятаційних ефектів гістаміну, брадикініну і ацетилхоліну, що діє протизапально на перивенозну тканину, стабілізує стінки капілярів і виявляє помірну антиагрегантну дію; зменшує набряк, усуває біль, поліпшує трофіку та інші патологічні прояви, пов'язані з венозною недостатністю, завдяки чому половина застосованої пероральної дози троксевазину резорбується в ШКТ протягом перших 3 год і виводиться із сечею (20-22%) і жовчю (60%); більша частина резорбованих три-, ди- та моногідроксиетилрутозидів елімінується з жовчю і значно менше - нирками; тетрагідроксиетилрутозид досягає C після перорального
макс застосування в середньому за 4 год; 15% застосованої дози елімінується нирками протягом перших 24 год.
Показання для застосування ЛЗ: передварикозний і варикозний с-м, варикозні виразки; поверхневий тромбофлебіт, флебіт і післяфлебітні стани; хр. венозна недостатність; гемороїдальна хвороба; ретинопатії; набряки і біль при травмах і варикозних венах; варикозний дерматит; комбіноване лікування контузій, розтягнень, вивихів, симптомів м'язових крампі (судомне стягування литкових м'язів).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна доза - по 2 капс./добу, підтримуюче лікування - по 1 капс./добу протягом 3-4 тижнів; це лікування можна комбінувати з одночасним застосуванням гелю; ефективність лікування троксерутином залежить від регулярності його прийому, правильного дозування і тривалості терапії; клінічний досвід доводить, що іноді бажаний ефект спостерігається в дозах, які перевищують 600 мг/добу; дозування та тривалість прийому лікарського засобу визначається тяжкістю та перебігом захворювання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, диспепсія, шкірні АР - кропив'янка і свербіж; головний біль і порушення сну.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до троксерутину або до будь-якої допоміжної речовини препарату.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 300 мг
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Венорутинол, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
II. Венолан, "Polfa" Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o., Польща
Троксевазин(R), "Balkanpharma-Troyan AD"; "Balkanpharma-Razgrad" AD, Болгарія
- L-лізина есцинат (L-Lysine escinate)*, **
Фармакотерапевтична група: C05CX03 - капіляростабілізуючі засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: протизапальну, протинабрякову та знеболювальну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: знижує активність лізосомальних гідролаз, що запобігає розщепленню мукополісахаридів у стінках капілярів та у сполучній тканині, яка їх оточує, і тим самим нормалізує підвищену судинну та тканинну проникність і виявляє антиексудативну (протинабрякову), протизапальну та знеболювальну дію, підвищує тонус судин, а також чинить помірний імунокоригуючий та гіпоглікемічний ефекти.
Показання для застосування ЛЗ: посттравматичні, інтра- і післяопераційні набряки будь-якої локалізації: тяжкі набряки головного і спинного мозку тжкого ступеня, у тому числі із субарахноїдальними і внутрішньочерепними гематомами і зміщенням серединних структур головного мозку та явищ набряку-набухання; набряки м'яких тканин із залученням опорно-рухового апарату, що супроводжуються локальними розладами їх кровопостачання і больовим синдромом; набряково-больові с-ми хребта, тулуба, кінцівок; тяжкі порушення венозного кровообігу нижніх кінцівок при г. тромбофлебіті, які супроводжуються набряково-запальним с-мом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: добова доза препарату для дорослих становить 5-10 мл; 5-10 мл препарату розводять у 15-50 мл натрію хлориду, р-ну для ін'єкцій 0,9% і вводять суворо в/в (внутрішньоартеріальне введення не допускається); при станах, що загрожують життю хворого (ЧМТ, інтра- та післяопераційні набряки головного і спинного мозку з явищами набряку-набухання, набряки великих розмірів внаслідок поширених травм м'яких тканин і опорно-рухового апарату), добову дозу збільшують до 10 мл 2 р/добу; МДД для дорослих - 25 мл; тривалість застосування препарату, звичайно, становить 2-8 діб, залежно від ефективності терапії; у дітей разова доза вводиться із розрахунку: 1-5 років - 0,22 мг/кг; 5-10 років - 0,18 мг/кг; 10 років і старше - 0,15 мг/кг; старші 10 років - 0,12 мг/кг; препарат вводять 2 р/добу, тривалість курсу від 2 до 8 днів, залежно від стану хворого та ефективності терапії.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР у вигляді шкірного висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку.
Протипоказання до застосування ЛЗ: виражені порушення функції нирок, гіперчутливість до препарату; діти до 1 року.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,1% по 5 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. L-Лізину Есцинат(R), АТ "Галичфарм"
Димецин, АТ "Галичфарм"
Комбіновані препарати
- Діосмін + гесперидин*
II. Детралекс, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить діосміну - 450,0 мг, гесперидину - 50,0 мг; виробництва "Les Laboratoires Servier Industry" для "Les Laboratories Servier", Франція
- Рутин + ескулін + дигідроергокристин
II. Анавенол, драже; 1 драже містить рутину - 30,0 мг, ескуліну - 1,5 мг, дигідроергокристину - 0,5 мг, виробництва "Zentiva" a.s., Чеська Республіка
- Aesculus hippocastanum + Secale cornutum + Viscum album + Tabacum + Solanum nigrum + Arnica montana + Echinacea angusifolia + Baptisia tinctoria + Rhus toxicodendron + Cuprum metallicum + Ruta graveolens + Solanum dulcamara + Colchicum autumnale + Barium iodatum + Hamamelis virginiana + Apis mellifica + Acidum benzoicum e resina + Eupatorium cannabinum + Arteria suis + Natrium pyruvicum
II. Ескулюс-композитум, крап. для внутрішнього застосування; 100 мл крап. містять Aesculus hippocastanum D1 - 10,0 г, Secale cornutum D3 - 1,0 г, Viscum album D2 - 1,0 г, Tabacum D10 - 1,0 г, Solanum nigrum D6 - 1,0 г, Arnica montana D3 - 1,0 г, Echinacea angusifolia D2 -1,0 г, Baptisia tinctoria D4- 1,0 г, Rhus toxicodendron D4 - 1,0 г, Cuprum metallicum D13 - 1,0 г, Ruta graveolens D4 - 1,0 г, Solanum dulcamara D4 - 1,0 г, Colchicum autumnale D4 - 1,0 г, Barium iodatum D6 - 1,0 г, Hamamelis virginiana D4 - 1,0 г, Apis mellifica D4 - 1,0 г, Acidum benzoicum e resina D4 - 1,0 г, Eupatorium cannabinum D3 - 1,0 г, Arteria suis D10 - 1,0 г, Natrium pyruvicum D8 - 1,0 г; виробництва "Biologische Heilmittel Heel GmbH", Німеччина
- Myosotis arvensis + Veronica officinalis + Teucrium scorodonia + Pinus sylvestris + Gentiana lutea + Equisetum hyemale + Smilax + Scrophularia nodosa + Juglans regia + Calcium phosphoricum + Natrium sulfuricum + Fumaria officinalis + Levothyroxinum + Araneus diadematus + Geranium robertianum + Nasturtium officinale + Ferrum iodatum
II. Лімфоміозот; крап. для внутрішнього застосування; 100 г препарату містять Myosotis arvensis D3 - 5 г, Veronica officinalis D3 - 5 г, Teucrium scorodonia D3 - 5 г, Pinus sylvestris D4 - 5 г, Gentiana lutea D5 - 5 г, Equisetum hyemale D4 - 5 г, Smilax D6 - 5 г, Scrophularia nodosa D3 - 5 г, Juglans regia D3 - 5 г, Calcium phosphoricum D12 - 5 г, Natrium sulfuricum D4 - 5 г, Fumaria officinalis D4 - 5 г, Levothyroxinum D12 - 5 г, Araneus diadematus D6 - 5 г, Geranium robertianum D4 - 10 г, Nasturtium officinale D4 - 10 г, Ferrum iodatum D12 - 10 г, виробництва "Biologische Heilmittel Heel GmbH", Німеччина
1.13. Антиастенічні препарати
- Сальбутіамін (Sulbutiamine)*
Фармакотерапевтична група: N07X10 - інші засоби, які діють на нервову систему.
Основна фармакотерапевтична дія: має спеціфічну нейротропність і накопичується у клітинах ретикулярної формації, гіпокампі та в зубчастій звивині, а також у клітинах волокон Пуркіньє та клубочках зернистого шару кори мозочка (за даними імунофлуоресцентного гістологічного дослідження), що не характерно для тіаміну.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтезована оригінальна молекула, фармакологічно споріднена з тіаміном, яка відрізняється від тіаміну наявністю додаткового дисульфідного зв'язку, ліпофільного ефіру та відкритого тіазольного циклу; завдяки цим структурним особливостям препарат розчиняється у ліпідах, що зумовлює швидке всмоктування з ШКТ та проникнення крізь гематоенцефалічний бар'єр; застосування препарату покращує координацію руху, уважність, здатність запам'ятовувати (за результатами тестів на здатність до навчання у тварин), збільшує резистентність до виникнення м'язової астенії та покращує резистентність кори головного мозку до гіпоксії; ефективність препарату щодо людей була доведена у багатьох клінічних плацебо-контрольованих дослідженнях на пацієнтах з функціональною астенією (за результатами психометричних тестів та оцінних шкал); швидко всмоктується; Cмакс досягається через 1-2 год після застосування; T1/2 становить близько 5 год;
виводиться із сечею.
Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування функціональної астенії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих перорально добова доза. 2-3 табл./добу; тривалість лікування - не більше 4 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - тремор, слабкість, головний біль, збудження і АР у вигляді шкірних проявів та порушення з боку ШКТ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (алергія) до будь-якого компонента препарату в анамнезі; вроджена галактоземія, с-м мальабсорбції глюкози та галактози, дефіцит лактози.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 200 мг
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Енеріон, "Les Laboratories Servier", Франція
- Фенотропіл (Phenotropil)*, **
Фармакотерапевтична група: N06BX - психостимулюючі та ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє прямий активуючий вплив на інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, покращує концентрацію уваги і розумову діяльність, полегшує процес навчання, підвищує стійкість тканин мозку до гіпоксії і токсичного впливу, виявляє протисудомну дію і анксіолітичну активність, регулює процеси активації і гальмування ЦНС, покращує настрій, виявляє позитивний вплив на обмінні процеси та кровообіг мозку, стимулює окислювально-відновні процеси, підвищує енергетичний потенціал організму за рахунок утилізації глюкози, покращує регіонарний кровотік в ішемізованих ділянках мозку; підвищує вміст норадреналіну, дофаміну і серотоніну в мозку, не впливає на рівень вмісту гама-аміномасляної кислоти (ГАМК), не зв'язується ні з ГАМКА, ні з ГАМКВ рецепторами, не чинить помітного впливу на спонтанну біоелектричну активність мозку.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: не чинить впливу на дихання і серцево-судинну систему, виявляє маловиражений діуретичний ефект, має анорексигенну активність при курсовому застосуванні; стимулююча дія фенотропілу виявляється у його здатності виявляти помірно виражений ефект відносно рухових реакцій, у підвищенні фізичної працездатності, у вираженому антагонізмі каталептичній дії нейролептиків, а також у послабленні вираженості снодійного ефекту етанолу та гексеналу; психостимулююча дія фенотропілу переважає в ідеаторній сфері; помірний психостимулюючий ефект препарату поєднується із анксіолітичною активністю, підвищує настрій, виявляє деякий аналгезуючий ефект, підвищуючи поріг больової чутливості; адаптогенна дія фенотропілу виявляється у підвищенні стійкості організму до стресу в умовах надмірних психічних і фізичних навантажень, при стомлюваності, гіпокінезії та іммобілізації, при низьких температурах; на фоні прийому фенотропілу відзначено покращання зору, яке виявляється у збільшенні гостроти, яскравості та розширенні полів зору; фенотропіл покращує кровопостачання нижніх кінцівок, стимулює вироблення а/т у відповідь на введення а/г, що вказує на його імуностимулюючі властивості, але у той же час він не сприяє розвитку гіперчутливості негайного типу і не змінює алергічну запальну реакцію шкіри, яку спричинило введення чужорідного білка; при курсовому застосуванні фенотропілу не розвивається лікарська залежність, толерантність, "с-м відміни"; дія препарату проявляється після одноразової дози, що важливо при застосуванні препарату в екстремальних умовах; фенотропіл не має тератогенних, мутагенних, канцерогенних та ембріотокичних властивостей; токсичність - низька, летальна доза у гострому експерименті становить 800 мг/кг; швидко всмоктується, проникає в різні органи і тканини, легко проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр; абсолютна біодоступність препарату при пероральному застосуванні становить 100%; Cмакс досягається через 1 год, T1/2 становить 3-5 год; не метаболізується в організмі і виводиться з організму в незміненому вигляді; приблизно 40% препарату виводиться із сечею і 60% препарату виводиться із жовчю і потом.
Показання для застосування ЛЗ: захворювання ЦНС різного ґенезу, особливо пов'язані із судинними захворюваннями і порушеннями обмінних процесів у мозку, які супроводжуються погіршенням інтелектуально-мнестичних функцій, зниженням рухової активності; невротичні стани, які проявляються млявістю, підвищеною виснаженістю, зниженням психомоторної активності, порушенням уваги, погіршенням пам'яті, зниженням застосування інформації; депресії легкої і середньої тяжкості; психоорганічні с-ми, що проявляються інтелектуально-мнестичними порушеннями та апатико-абулічними явищами, а також млявоапатичні стани при шизофренії; судомні стани; ожиріння (аліментарно-конституціонального ґенезу); профілактика гіпоксії, підвищення стійкості до стресу, корекція функціонального стану організму в екстремальних умовах професійної діяльності з метою попередження розвитку втоми і підвищення розумової і фізичної працездатності, корекція добового біоритму, інверсія циклу "сон-неспання"; хр. алкоголізм (з метою зменшення явищ астенії, депресії, інтелектуально-мнестичних порушень).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози варіюють залежно від особливостей стану хворого; середня разова доза становить 150 мг (від 100 мг до 250 мг); середня добова доза становить 250 мг (від 200 мг до 300 мг); МДД - 750 мг/добу; рекомендується розділяти добову дозу на 2 прийоми; добову дозу до 100 мг слід приймати одноразово в ранкові часи, а вище 100 мг - розділити добову дозу на два прийоми; тривалість лікування може варіювати від 2-х тижнів до 3-х місяців; середня тривалість лікування становить 30 днів; за необхідності курс може бути повторений через місяць; для підвищення працездатності - 100-200 мг одноразово зранку, протягом 2-х тижнів (для спортсменів - 3 дні); рекомендована тривалість лікування для хворих з аліментарно-конституціональним ожирінням становить 30-60 днів у дозуванні 100-200 мг 1 р/добу (зранку), не рекомендується приймати фенотропіл пізніше 15-ї години.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: безсоння (у випадку приймання препарату пізніше 15-ї год); у деяких хворих у перші 1-3 дні прийому препарату може виникнути психомоторне збудження, гіперемія шкіряних покривів, відчуття тепла, підвищення АТ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Фенотропил(R), ВАТ "Щолківський вітамінний завод", м. Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація
Фенотропил(R), ВАТ "Валента Фармацевтика", Російська Федерація
- Ентроп (Entrop)
Фармакотерапевтична група: N06BX - психостимулюючі та ноотропні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: препарат з ноотропним та церебропротективним ефектом, позитивно впливає на метаболізм та кровообіг головного мозку: стимулює окислювально-відновні процеси, покращує регіонарний кровообіг в ішемізованих ділянках мозку, підвищує утилізацію глюкози.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: оптимізація енергетичних процесів сприяє підвищенню стійкості ЦНС до гіпоксії та токсичних чинників; препарат покращує процеси навчання, сприяє консолідації пам'яті, відновлює та стабілізує порушені інтегративні функції мозку; проявляє помірну анксіолітичну та седативну активність, послаблюючи тривогу, страх, посилює і пролонгує дію снодійних, наркотичних та протипаркінсонічних засобів. Не впливає на фізичну працездатність; при пероральному прийомі препарат швидко всмоктується в тонкому кишечнику; біодоступність майже - 100%; Cмакс спостерігається через 30 хв після прийому внутрішньо; T1/2 - 4-5 год; препарат не зв'язується з білками плазми крові і не метаболізується в організмі; виводиться, в основному, з сечею в незміненому вигляді (95% прийнятої дози протягом 30 год); добре розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр; Cмакс спостерігається в корі лобних, скроневих та потиличних долей головного мозку, а також мозочку.
Показання для застосування ЛЗ: когнітивні розлади судинного, посттравматичного та іншого ґенезу, інволютивні процеси в мозку в осіб похилого віку, атеросклероз судин головного мозку, паркінсонізм, патологічні процеси з явищами хр. недостатності мозкового кровообігу, порушеннями пам'яті, уваги, мови; застосовують при хворобах нервової системи із зниженням інтелектуально-мнестичних функцій та порушеннями емоційно-вольової сфери; при вірусних нейроінфекціях для зменшення ішемії та гіпоксії мозку, в комплексній терапії деменцій, включаючи хворобу Альцгеймера.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: середня разова добова доза для дорослих становить 150 мг (100-250 мг), середня добова доза - 250 мг (200-300 мг), МДД для дорослих - 750 мг; кратність застосування - 1-2 р/добу; добову дозу 100 мг приймати 1 р/добу (вранці), більше 100 мг - рекомендується розділити в 2 прийоми; курс лікування - від 2 тижнів до 3 місяців, середній курс лікування - 30 днів; за необхідності призначають повторний курс лікування через місяць.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ознаки алергії (свербіж, висипання), сонливість, у осіб похилого віку - посилення явищ коронарної недостатності.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; ЦД, ниркова недостатність; вагітність і лактація; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 50 мг, по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Ентроп, АТ "Олайнфарм" для ТОВ "Олфа", Латвія/Україна
- Женьшень (Panax ginseng)** (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Препарати елеутерокока** (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Мексидол (Mexidol)*
Фармакотерапевтична група: N07XX - засоби, що впливають на нервову систему.
Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, справляє антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками), покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів; стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів); справляє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності, зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при г. панкреатиті; механізм дії зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією; препарат інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачі; мексидол підвищує вміст в головному мозку дофаміну, викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран; при в/мс введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 год після введення; час досягнення Cмакс становить 0,45-0,5 год; Cмакс при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл; швидко переходять з кровоносного русла в органи та тканини і швидко елімінується з організму; виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон'югованій формі та в незначних кількостях - в незміненому вигляді; швидко всмоктується з ШКТ з періодом напівабсорбції 0,08-0,1 год; T 1/2 становлять відповідно 4,7-5 год, та 4,9-5,2 год; в організмі людини інтенсивно метаболізується з відтворюванням його глюкуронокон'югованого продукту; в середньому за 12 год з сечею екскретується 0,3% незміненого препарату та 50% у вигляді глюкуронокон'югата від введеної дози; найбільш інтенсивно мексидол та його глюкуронокон'югат екскретується протягом перших 4 год після прийому препарату; показники екскреції із сечею мексидолу та його глюкуронокон'югованого метаболіту мають значну індивідуальну варіабельність.
Показання для застосування ЛЗ: г. порушення мозкового кровообігу; дисциркуляторна енцефалопатія; нейроциркуляторна дистонія; легкі когнітивні порушення атеросклеротичного ґенезу; тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах; купірування абстинентного с-му при алкоголізмі з перевагою неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень; г. інтоксикація антипсихотичними засобами; г. гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (г. некротичний панкреатит, перитоніт) в складі комплексної терапії; легкі когнітивні розлади різного ґенезу (при психоорганічному с-мі та астенічних порушеннях, зумовлених г. та хр. порушеннями мозкового кровообігу, ЧМТ, нейроінфекціями та інтоксикаціями, сенільними та атрофічними процесами); порушення пам'яті та інтелектуальна недостатність у людей похилого віку; абстинентний с-м при алкоголізмі з перевагою неврозоподібних та нейроциркуляторних порушень.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м або в/в (струминно, краплинно); дози підбирають індивідуально; при інфузійному способі введення препарат слід розводити у фізіологічному р-ні натрію хлориду (200 мл); починають лікування дорослих з дози 50-100 мг 1-3 р/добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту; струминно мексидол вводять повільно протягом 5-7 хв, краплинно - зі швидкістю 40-60 крап./хв.; МДД - 800 мг; при г. порушеннях мозкового кровообігу - в комплексній терапії в перші 2-4 дні в/в струминно або краплинно дорослим по 200-300 мг 1 р/добу, потім в/м по 100 мг 3 р/добу; термін лікування становить 10-14 діб; при дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації - в/в струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 р/добу протягом 14 днів, потім препарат вводять в/м по 100 мг/добу протягом наступних 2 тижнів; для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат дорослим - в/м по 100 мг 2 р/добу протягом 10-14 днів; при легких когнітивних порушеннях хворим похилого віку та при тривожних станах - в/м в дозі 100-300 мг/добу протягом 14-30 днів; при абстинентному алкогольному с-мі - 100-200 мг в/м 2-3 р/добу або в/в краплинно 1-2 р/добу протягом 5-7 днів; при г. інтоксикації антипсихотичними засобами дорослим - в/в в дозі 50-300 мг/добу протягом 7-14 днів; при г. гнійно-запальних процесах черевної порожнини (г. некротичний панкреатит, перитоніт) - у першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період, дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу; відміна препарату повинна проводитись поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту; при г. набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті дорослим - по 100 мг 3 р/добу в/в краплинно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м; легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту - по 100-200 мг 3 р/добу в/в краплинно (в ізотонічному р-ні натрію хлориду) та в/м; середній ступінь тяжкості дорослим - по 200 мг 3 р/добу в/в краплинно; тяжкий перебіг - у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при двократному введенні; далі - по 300 мг 2 р/добу з поступовим зниженням добової дози; дуже тяжкий перебіг - в початковій дозі 800 мг/добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану - по 300-400 мг 2 р/добу в/в краплинно з поступовим зниженням добової дози; внутрішньо терапевтичні дози та термін лікування визначаються чутливістю хворих до препарату; починають лікування з дози 0,25-0,5 г; середня добова доза становить 0,25-0,5 г; МДД - 0,8 г; добову дозу розділяють на 2-3 прийоми протягом дня; хворі з тривожними станами, нейроциркуляторними дисфункціями та когнітивними порушеннями приймають мексидол протягом 2-6 тижнів; для купірування алкогольного абстинентного с-му застосовують протягом 5-7 днів; курсову терапію мексидолом закінчують поступово, зменшуючи дозу препарату протягом 2-3 діб.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: поява нудоти, сухості слизової оболонки рота, АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: г. печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату, дитячий вік, вагітність, період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,125 г; р-н для ін'єкцій 5% по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Мексидол(R), ЗАТ "Мир-Фарм" для ТОВ "Науково-виробнича компанія "Фармасофт", Російська Федерація
Мексидол(R), ТОВ Медичний центр "Еллара" для ТОВ "Науково-виробнича компанія "Фармасофт", Російська Федерація
Комбіновані препарати
- Кислота янтарна + нікотинамід + інозит + рибофлавін
II. Цитофлавін, р-н для в/в введення; 1 мл р-ну містить кислоту янтарну 100 мг, нікотинамід 10 мг, рибоксин (інозин) 20 мг, рибофлавіну мононуклеотид (рибофлавін) 2 мг, виробництва ТОВ "Науково-технологічна фармацевтична фірма "Полісан", Російська Федерація
- Coenzymum + Acidum ascorbicum + Thiaminum hydrochloricum + Natrium riboflavinum phosphoricum + Pyridoxinum hydrochloricum + Nicotinamidum + Acidum cis-aconiticum + Acidum citricum + Acidum fumaricum + Acidum alpha-ketoglutaricum + Acidum DL-malicum + Acidum succinicum + Barium oxalsuccinicum + Natrium diethyloxalaceticum + Natrium pyruvicum + Cysteinum + Pulsatilla pratensis + Hepar sulfuris + Sulfur + Adenosinum triphosphoricum + Nadidum + Manganum phosphoricum + Magnesium oroticum + Cerium oxalicum + Acidum alpha-liponicum + Beta vulgaris conditiva
II. Коензим-композитум, р-н для ін'єкцій по 2,2 мл в амп.; 2,2 мл містять Coenzymum A D8 - 22 мкл, Acidum ascorbicum D6 - 22 мкл, Thiaminum hydrochloricum D6 - 22 мкл, Natrium riboflavinum phosphoricum D6 - 22 мкл, Pyridoxinum hydrochloricum D6 - 22 мкл, Nicotinamidum D6 - 22 мкл, Acidum cis-aconiticum D8 - 22 мкл, Acidum citricum D8 - 22 мкл, Acidum fumaricum D8 - 22 мкл, Acidum alpha-ketoglutaricum D8 - 22 мкл, Acidum DL-malicum D8 - 22 мкл, Acidum succinicum D8 - 22 мкл, Barium oxalsuccinicum D10 - 22 мкл, Natrium diethyloxalaceticum D6 - 22 мкл, Natrium pyruvicum D8 - 22 мкл, Cysteinum D6 - 22 мкл, Pulsatilla pratensis D6 - 22 мкл, Hepar sulfuris D10 - 22 мкл, Sulfur D10 - 22 мкл, Adenosinum triphosphoricum D10 - 22 мкл, Nadidum D8 - 22 мкл, Manganum phosphoricum D6 - 22 мкл, Magnesium oroticum D6 - 22 мкл, Cerium oxalicum D8 - 22 мкл, Acidum alpha-liponicum D6 - 22 мкл, Beta vulgaris conditiva D4 - 22 мкл; виробництва "Biologische Heilmittel Heel GmbH", Німеччина
- Ubichinonum + Acidum ascorbicum + Thiaminum hydrochloricum + Natrium riboflavinum phosphoricum + Pyridoxinum hydrochloricum + Nicotinamidum + Vaccinium myrtillus + Colchicum Autumnale + Podophyllum peltatum + Conium maculatum + Hydrastis canadensis + Acidum sarcolacticum + Hydrochinonum + Acidum alpha-liponicum + Sulfur + Manganum phosphoricum + Natrium diethyloxalaceticum + Trichinoylum + Anthrachinonum + Naphthochinonum + para-Benzochinonum + Adenosinum triphosphoricum + Coenzymum A + Galium aparine + Acidum acetylosalicylicum + Histaminum + Nadidum + Magnesium gluconicum
II. Убіхінон-композитум, р-н для ін'єкцій по 2,2 мл в амп.; 1 амп. містить Ubichinonum D10 - 22,0 мкл, Acidum ascorbicum D6 - 22,0 мкл, Thiaminum hydrochloricum D6 - 22,0 мкл, Natrium riboflavinum phosphoricum D6 - 22,0 мкл, Pyridoxinum hydrochloricum D6 - 22,0 мкл, Nicotinamidum D6 - 22,0 мкл, Vaccinium myrtillus D4 - 22,0 мкл, Colchicum Autumnale D4 - 22,0 мкл, Podophyllum peltatum D4 - 22,0 мкл, Conium maculatum D4 - 22,0 мкл, Hydrastis canadensis D4 - 22,0 мкл, Acidum sarcolacticum D6 - 22,0 мкл, Hydrochinonum D8 - 22,0 мкл, Acidum alpha-liponicum D8 - 22,0 мкл, Sulfur D8 - 22,0 мкл, Manganum phosphoricum D8 - 22,0 мкл, Natrium diethyloxalaceticum D8 - 22,0 мкл, Trichinoylum D10 - 22,0 мкл, Anthrachinonum D10 - 22,0 мкл, Naphthochinonum D10 - 22,0 мкл, para-Benzochinonum D10 - 22,0 мкл, Adenosinum triphosphoricum D10 - 22,0 мкл, Coenzymum A D10 - 22,0 мкл, Galium aparine D6 - 22,0 мкл, Acidum acetylosalicylicum D10 - 22,0 мкл, Histaminum D10 - 22,0 мкл, Nadidum D10 - 22,0 мкл, Magnesium gluconicum D10 - 22,0 мкл, виробництва "Biologische Heilmittel Heel GmbH", Німеччина
- Natrium pyruvicum + Natrium oxalaceticum + Natrium diethyloxalaceticum + Magnesium phosphoricum + Acidum citricum + Acidum cis-aconiticum + Barium oxalsuccinicum + Acidum alpha-ketoglutaricum + Acidum succinicum + Acidum fumaricum + Acidum DL-malicum
II. Каталізатори циклу лимонної кислоти, р-н для ін'єкцій по 1,1 мл в амп.; 1.1 мл р-ну Natrium pyruvicum-Injeel містить: Natrium pyruvicum D10 - 0,367 мл, Natrium pyruvicum D30 - 0,367 мл, Natrium pyruvicum D200 - 0,367 мл; 1,1 мл розчину Natrium oxalaceticum-Injeel містить: Natrium diethyloxalaceticum D10 - 0,367 мл, Natrium diethyloxalaceticum D30 - 0,367 мл, Natrium diethyloxalaceticum D200 - 0,367 мл; 1,1 мл розчину Magnesium-Manganum-phosphoricum-Injeel містить: Magnesium phosphoricum D12 - 0,183 мл, Magnesium phosphoricum D30 - 0,183 мл, Magnesium phosphoricum D200 - 0,183 мл, Manganum phosphoricum D12 - 0,183 мл, Manganum phosphoricum D30 - 0,183 мл, Manganum phosphoricum D200 - 0,183 мл; 1,1 мл розчину Acidum citricum-Injeel містить: Acidum citricum D10 - 0,367 мл, Acidum citricum D30 - 0,367 мл, Acidum citricum D200 - 0,367 мл; 1,1 мл розчину Acidum cis-aconiticum-Injeel містить: Acidum cis-aconiticum D10 - 0,367 мл, Acidum cis-aconiticum D30 - 0,367 мл, Acidum cis-aconiticum D200 - 0,367 мл; 1,1 мл розчину Barium oxalsuccinicum-Injeel містить: Barium oxalsuccinicum D10 - 0,367 мл, Barium oxalsuccinicum D30 - 0,367 мл, Barium oxalsuccinicum D200 - 0,367 мл; 1,1 мл розчину Acidum alpha-ketoglutaricum-Injeel містить: Acidum alpha-ketoglutaricum D10 - 0,367 мл, Acidum alpha-ketoglutaricum D30 - 0,367 мл, Acidum alpha-ketoglutaricum D200 - 0,367 мл; 1,1 мл розчину Acidum succinicum-Injeel містить: Acidum succinicum D10 - 0,367 мл, Acidum succinicum D30 - 0,367 мл, Acidum succinicum D200 - 0,367 мл; 1,1 мл розчину Acidum fumaricum-Injeel містить: Acidum fumaricum D10 - 0,367 мл, Acidum fumaricum D30 - 0,367 мл, Acidum fumaricum D200 - 0,367 мл; 1,1 мл розчину Acidum DL-malicum-Injeel містить: Acidum DL-malicum D10 - 0,367 мл, Acidum DL-malicum D30 - 0,367 мл, Acidum DL-malicum D200 - 0,367 мл, виробництва "Biologische Heilmittel Heel GmbH", Німеччина
1.14. Антигіпертензивні
альфа- і бета-блокатори, інгибитори АПФ, блокатори кальцієвих каналів - див. розділ "Кардіологія. Лікарські засоби"
1.15. Антиспастичні
- Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4. розділу "Анестезіологія. Лікарські засоби")
- Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Тизанідин (Tisanidine)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
1.16. Вегетотропні
- Радобелін + ерготамін + фенобарбітал
II. Белласпон, драже; 1 драже містить радобеліну - 0,1 мг, ерготаміну тартрату - 0,3 мг, фенобарбіталу - 20,0 мг, виробництва "Lechiva" a.s., Чеська Республіка
1.17. Гістамінні препарати
- Бетагістин (Betahistine)*
Фармакотерапевтична група: N07CA01 - гістамін та антигістамінні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: активізує органну мікроциркуляцію, зокрема збільшує кровотік у внутрішньому вусі та в базилярних артеріях, внаслідок чого зменшується суб'єктивне відчуття запаморочення, купірує г. напади вестибулярного запаморочення різної етіології, усуває кохлеарні розлади, шум та дзвін у вухах, попереджує розвиток глухоти.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний аналог гістаміну, що активізує органну мікроциркуляцію, зокрема збільшує кровотік у внутрішньому вусі та в базилярних артеріях; при стабілізації лабіринтного кровотоку відбувається нормалізація ендолімфатичного тиску як у лабіринті, так і в завитковому апараті внутрішнього вуха, внаслідок чого зменшується суб'єктивне відчуття запаморочення; препарат купірує гострі напади вестибулярного запаморочення різної етіології, усуває кохлеарні розлади, шум та дзвін у вухах, попереджує розвиток глухоти; профілактична та лікувальна ефективність системного застосування бетагістину проявляється при хворобі Меньєра, до основних клінічних симптомів якої відносяться напади запаморочення (вертиго), які супровождуються нудотою та блюванням; шум у вухах; прогресуюча туговухість; найкращі результати спостерігались при призначенні препарату на початкових стадіях хвороби Меньєра; бетагістин пригнічує діамінооксидазу, блокуючи розпад ендогенного гістаміну, та стимулює H1-рецептори внутрішнього вуха; результатом є вплив на прекапілярні сфінктери і збільшення прекапілярного кровотоку в лабіринті та завитці; має також виражену центральну дію - блокуючи H3-рецептори, препарат нормалізує нейрональну трансмісію у полісинаптичних нейронах бічних ядер вестибулярного нерва на рівні моста стовбурної частини головного мозку; хоча бетагістин є гістаміноподібною речовиною, він не спричиняє порушень проникності капілярів, змін системного АТ, не впливає на тонус гладенької мускулатури внутрішніх органів та на секрецію шлункового соку; при внутрішньому прийомі бетагістин швидко абсорбується із ШКТ; біодоступність препарату досягає 100%; Cмакс визначається через 2 год після застосування;
при первинному проходженні крізь печінку бетагістину дигідрохлорид метаболізується до 2-піридилоцтової кислоти; з організму виводиться нирками; T1/2 - 3-4 год; виділення препарату майже повністю припиняється через 24 год після застосування.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба та с-м Меньєра; запаморочення різного ґенезу (при остеохондрозі шийного відділу хребта, вертебробазилярній недостатності, атеросклерозі судин головного мозку, після ЧМТ, хірургічних операцій, психотичного походження, ідіопатичних вертиго).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо під час або після їди; дозу препарату і тривалість курсу лікування визначають індивідуально для кожного пацієнта залежно від показань та ступеня тяжкості захворювання; при курсовому лікуванні дорослим зазвичай призначають 24 мг - 48 мг/добу (по 1/2-1 табл. 3 р/добу); у більшості випадків покращання стану настає через 2-3 тижні, у разі необхідності курс лікування можна подовжити до декількох місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, нудота, блювання (частіше - у пацієнтів з хр. захворюваннями ШКТ); нервова система - головний біль; АР - висип на шкірі, почервоніння та свербіж шкірних покривів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, виразкова хвороба шлунка та/або ДПК у фазі загострення, феохромоцитома, БА з частими нападами; дитячий вік до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 8 мг, по 16 мг, по 24 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Бетагіс, ТОВ "Фарма Старт"
Бетагістин, ВАТ "Київмедпрепарат"
Бетагістин-Лугал, ВАТ "Луганський ХФЗ"
Бетанорм, ВАТ "Фітофарм"
Вестінорм, ВАТ "Фармак"
II. Бетагістин-Медокемі, Medochemie Ltd, Кіпр
Бетагістин-Ратіофарм, Merckle GmbH; "Catalent Germany Schorndorf GmbH" для "ratiopharm GmbH", Німеччина
Бетасерк(R), Solvay Pharmaceuticals для "Solvay Pharmaceuticals B.V."; "Solvay Pharmaceuticals B.V.", Франція/Нідерланди
- Вазосерк, ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S., Туреччина
- Вазосерк Дуо, Вазосерк Форт, ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. для "Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S, Туреччина
Верисін-8, Верисін-16, Верисін-24, Synmedic Laboratories, Індія
Вестібо, Cardinal Health Germany 405 GmbH для "Actavis AD", Німеччина/Болгарія
Вестагістин, Pharmascience Inc., Канада
Нейрогін, Unimax Laboratories для "American Norton Corporation", Індія/США
1.18. Засоби, що впливають на загортальну систему крові
- Варфарин (Warfarinum)* (див. п. 8.1.1. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Надропарин кальцію (Nadroparin calcium)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Гепарин натрію (Heparin sodium)* (див. п. 8.1.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Клопідогрель (Clopidogrel)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Дипіридамол (Dipyridamole)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalycilici acid )* (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Толтеридон (Tolterodine)* (див. п. 9.1.1.1. розділу "Урологія, андрологія, сексопатологія, нефрологія. Лікарські засоби")
1.19. Анальгетики
- Парацетамол (Paracetamol)* (див. п. 8.2.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Кетопрофен (Ketoprofen)* (див. п. 3.2.1. розділу "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
- Німесулід (Nimesulid)*, ** (див. п. 7.1.4. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Трамадол (Tramadol)* (див. п. 3.2.1. розділу "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
- Трамадол + парацетамол (Tramadol + Paracetamol)
II. Залдіар, табл., вкриті оболонкою, по 37,5 мг/325 мг; 1 табл. містить трамадолу гідрохлориду - 37,5 мг, парацетамолу - 325,0 мг; виробництва "Grunenthal GmbH", Німеччина
1.20. Десенсибілізуючі
- Дифенілгідрамін (Diphenhydramine)* (див. п. 2.1.1. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Клемастин (Clemastine)*, ** (див. п. 2.1.1. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Кетотіфен (Ketotifen)* (див. "Пульмонологія. Лікарські засоби дял лікування обструктивних захворювань")
- Мебгідролин (Mebhydrolin)*, ** (див. п. 2.1.1. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Хлоропірамін (Chloropyramine)* (див. п. 2.1.1. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Цетиризин (Cetirizine)*, ** (див. п. 2.1.2. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
1.21. Антихолінестеразні
- Піридостигмін (Pyridostigmin)*
Фармакотерапевтична група: N07AA02 - засоби, що діють на центральну нервову систему.
Основна фармакотерапевтична дія: інгібує холінестеразу, належить до парасимпатоміметичних засобів непрямої дії; інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у ділянці холінергічних синапсів, це виявляється більш вираженою і довготривалою дією; переважно діє на периферичні системи, не чинить дії на функції ЦНС, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр; характерною особливістю ЛЗ є його постійно виникаюча, рівномірна, довготривала і повільно слабшуюча дія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального застосування Cмакс досягається через 1,5-3 год; не проникає через гематоенцефалічний бар'єр; після в/в вливання T1/2 становить приблизно 1,5 год; після перорального прийому він може збільшуватися в 2-2,5 рази; частково метаболізується в печінці до неактивних метаболітів; виведення ЛЗ в незміненому вигляді і у формі метаболітів здійснюється переважно через нирки; біодоступність після перорального прийому становить від 8 до 20%; у хворих на тяжку міастенію вона може зменшуватись на 4%; швидкість і об'єм резорбції відрізняються великою індивідуальною варіабельністю.
Показання для застосування ЛЗ: лікування патологічної слабкості м'язів (тяжка міастенія, міастенічний синдром), а також за відсутності тонусу (атонія) мускулатури ШКТ і сечового міхура.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: патологічна слабкість м'язів (тяжка міастенія) - для лікування початкових симптомів захворювання препарат взагалі призначають у добових дозах 30-60 мг, які розподіляють на 3-6 прийомів; при прогресуванні захворювання - 1-3 табл. 2-4 р/добу (120-720 мг/добу); дозування піридостигміну броміду при патологічній слабкості м'язів (тяжка міастенія) проводять суворо індивідуально, залежно від тяжкості захворювання і реакції хворих на лікування; тому режими доз, що рекомендовані для цього показання, треба розглядати як орієнтовні; атонія кишечнику/затримка сечі - по 1 табл. (60 мг) через кожні 4 год; у зв'язку з високим вмістом діючої речовини препарат з дозуванням по 60 мг не призначають новонародженим, маленьким дітям і дітям шкільного віку; пацієнтам із захворюваннями нирок препарат призначають у нижчих дозах, тому що піридостигміну бромід у незміненому вигляді виводиться з організму в основному нирками, тому необхідну дозу підбирають індивідуально для кожного хворого, залежно від дії препарату; індивідуальну добову дозу лікар розподіляє на 2-6 прийомів; тривалість застосування визначає лікар залежно від показання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пітливість, підвищена слинотеча і сльозотеча, посилення секреції бронхіальних залоз, нудота, блювання, проноси, нападоподібний біль у животі в зв'язку з підвищеною перистальтикою кишечнику, м'язовий тремор, часті позиви до сечовипускання, спазми та слабкість м'язів і порушення адаптації ока до зору поблизу (розлади акомодації ока); при застосуванні препарату в більших дозах - зниження ЧСС, небажане падіння АТ, висипання на шкірі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини, при механічній непрохідності ШКТ і сечовивідних шляхів, при всіх захворюваннях, що супроводжуються підвищеним тонусом бронхіальної мускулатури (наприклад БА і спастичний бронхіт).
Форми випуску ЛЗ: табл. по 60 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Калімін 60 Н, "AWD. pharma GmbH & Co.KG", Німеччина
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Неостигмін (Neostigmine)*
Фармакотерапевтична група: N07AA01 - засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази; виявляє непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну; поліпшує нервово-м'язову передачу,
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: посилює моторику ШКТ, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз; викликає брадикардію, зниження АТ; звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації; після парентерального введення зазнає гідролізу, а також метаболізується в печінці; зв'язування з білками плазми становить 15-25%; виводиться з сечею у вигляді незмінної речовини і метаболітів; погано проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.
Показання для застосування ЛЗ: міастенія і міастенічний с-м, периферичний параліч поперечносмугастої мускулатури; відновні періоди після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності; атрофія зорового нерва, неврити, атонія шлунка, кишечнику і сечового міхура.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим вводять п/ш по 0,5 мг (1 мл) препарату 1-2 р/добу; вищі дози для дорослих: п/ш - разова 2 мг (4 мл), МДД - 6 мг (12 мл); при розвитку міастенічного кризу у дорослих вводять в/в по 0,5-1 мл препарату, потім п/ш в зазначених вище дозах з невеликими інтервалами; для потенціювання дії іноді п/ш додатково вводять ефедрин (1 мл 5% р-ну); в деяких випадках при лікуванні міастенії препарат призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічними гормонами; недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню "холінергічного кризу", розладу дихання; якщо неостигміном купірують дію міорелаксантів, то попередньо в/в вводять атропіну сульфат в дозі 0,5-0,7 мл 0,1% р-ну, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5-2 хв вводять в/в 1,5 мг (3 мл) неостинміну; при недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такій самій дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін'єкцію атропіну); максимально можлива кількість, яка може бути введена, становить 5-6 мг (10-12 мл), загальний час введення - 20-30 хв; дітям п/ш доза розраховується по 0,05 мг (0,1 мл) на 1 рік життя, але не більше 0,375 мг (0,75 мл) на одну ін'єкцію; дітям призначають 1 р/добу, однак при необхідності добову дозу можна розділити на два - три прийоми.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання, посмикування м'язів язика; ССС - брадикардія, зниженння АТ; дихальна система - посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів; АР - можливий шкірний висип, свербіж; інші - посмикування скелетних м'язів, слабість.
Протипоказання до застосування ЛЗ : епілепсія, гіперкінези, БА, стенокардія, атеросклероз, механічна непрохідність ШКТ або сечовивідних шляхів, в ослаблених дітей - у період гострих захворювань, інтоксикацій; підвищена чувливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,05% по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Прозерин, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Прозерин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
- Іпідакрин (Ipidakrin)*
Фармакотерапевтична група: N07AA - інгібітори холінестерази
Основна фармакотерапевтична дія: інгібування холінестерази сприяє посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження), діє на всі ланки в ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження, має аналгетичну, антиаритмічну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: основу спектра фармакологічної активності препарату становить біологічно вигідна комбінація двох молекулярних ефектів - блокади калієвої проникності мембрани і оборотного інгібування холінестерази, дія яких призводить до безпосереднього стимулюючого впливу на провідність імпульсу в нервово-м'язовому синапсі і в ЦНС; при цьому вирішальну роль відіграє блокада калієвої проникності мембрани, що спричинює подовження фази реполяризації потенціалу дії мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксону, що супроводжується збільшенням входу іонів кальцію до пресинаптичної терминалі, і внаслідок цього - посиленням викиду медіатору до синаптичної щілини в усіх синапсах; підвищення концентрації медіатору в синаптичній щілині сприяє посиленню стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії; у холінергічних синапсах інгібування холінестерази спричинює подальше накопичення нейромедіатору в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження), таким чином, препарат діє на всі ланки в ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження; посилює дію на гладкі м'язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину, блокує натрієву проникність мембрани, хоча й істотно слабкіше порівняно з калієвою проникністю; з цим ефектом частково пов'язана наявність у препарата слабких седативних та аналгетичних властивостей; препарат виявляє такі фармакологічні ефекти: відновлює і стимулює нервово-м'язову передачу; відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких а/б, калію хлориду, токсинів, тощо; посилює скоротливість гладком'язових органів під впливом всіх антагоністів за винятком калію хлориду; поліпшує пам'ять і здатність до навчання; специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту; виявляє аналгетичний ефект; виявляє антиаритмічний ефект; після п/ш або в/м введення препарат швидко всмоктується; Cмакс відзначають через 25-30 хв; з крові швидко надходить до тканин і в стадії стабілізації в сироватці крові виявляють лише 2% препарату; T1/2 в фазі становить 40 хв; приблизно 40-50% препарату зв'язується з білками; елімінація з організму здійснюється за рахунок об'єднання ниркових та позаниркових механізмів (біотрансформація, екскреція з жовчю), при цьому переважає виведення з сечею; екскреція нирками відбувається головним чином за рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 препарату виводиться шляхом клубочкової фільтрації; 34,8% виділяється в незмінному стані, що свідчить про швидкий метаболізм в організмі.
Показання для застосування ЛЗ: ураження периферичної нервової системи - нейропатії, неврити, поліневрити і полінейропатії, мієлополірадикулоневрити; бульбарні паралічі і парези; порушення пам'яті різного ґенезу (хвороба Альцгеймера, інші форми слабоумства пізнього віку), церебральна дисфункція у дітей із утрудненням навчання; при ураженнях ЦНС травматичного, судинного та іншого ґенезу, які супроводжуються порушенням пам'яті, праксису, уваги, рухових функцій; міастенія і різні міастенічні синдроми; у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: 0,5% і 1,5% р-ни для ін'єкцій вводять п/ш або в/м; дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня і тяжкості захворювання; захворювання периферичної нервової системи, с-м міастенії - п/ш або в/м вводять 1 мл 0,5% або 1,5% (5-15 мг) р-ну 1-2 р/добу; курс лікування - 1-2 місяці, в разі необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці; для купірування міастенічних кризів і проведення короткочасних курсів лікування хворих на тяжкі порушення нервово-м'язової передачі вводять 1,5% р-ну для ін'єкцій, після чого лікування продовжують по 20 мг перорально; разова доза може бути підвищена до 200 мг/добу; лікування курсове з чергуванням з класичними антихолінестеразними препаратами; у разі г. мононевритів призначають по 1 мл 0,5% р-ну 1-2 р/добу у сполученні з протизапальними і протинабряковими засобами, курс лікування 10-15 днів; у разі хронічних невритів та за відсутності повного терапевтичного ефекту від усіх видів попередньої терапії - по 2 мл 0,5% р-ну 1-2 р/добу або в табл. по 20 мг 2-3 р/добу; курс лікування 20-30 днів; в разі необхідності курс лікування повторюють 2-3 рази з інтервалом 2-4 тижні до досягнення максимального ефекту; у разі мієлополірадикулоневритів з парезами всіх кінцівок і тривалим больовим с-мом - по 15-20 мг в ін'єкціях або всередину 2-3 р/добу протягом 30-40 днів, курс лікування повторюють багаторазово з перервою в 1-2 місяці; у разі розсіяного склерозу, бокового аміотрофічного склерозу, сирингомієлії та інших захворювань цієї групи - по 20 мг 3-5 р/добу протягом 60 днів 2-3 рази на рік; у разі хвороби Альцгеймера та інших форм слабоумства лікування розпочинають із дози 10 мг 2 р/добу з поступовим підвищенням дози на 40 мг протягом тижня до 120-200 мг/добу, тривалість лікування від 4 місяців до 1 року; можлива курсова терапія протягом 4-5 місяців з перервою 1-2 місяці; дітям із затримкою розумового розвитку - від 5-10 мг 3 р/добу до 60-100 мг/добу; у разі ЧМТ в г. періоді через 3-5 днів від моменту травмування призначають по 1-2 мл 0,5% р-ну 1-2 р/добу, через 5-6 днів доза може бути збільшена до 30-45 мг - 1 мл 1,5% р-ну 1-3 р/добу; в окремих випадках в разі тяжких порушень можливо в/в введення на 5% р-ні глюкози або 0,9% р-ні хлориду натрію; тривалість курсу встановлюється індивідуально і частіше варіює в межах 30-40 днів; у віддалених періодах ЧМТ для відновлення пам'яті, праксису, уваги, мови, для зменшення рухових розладів, підвищення загальної працездатності по 20 мг 2-3 р/добу, при недостатньому ефекті дозу можна підвищувати до 120-160 мг/добу; тривалість курсу 30-40 днів, по 4 курси на рік з інтервалом у 2 місяці; у г. стадіях порушення мозкового кровообігу - по 1-2 мл 0,5% р-ну 2-3 р/добу, в комплексі з іншими препаратами, при затяжному коматозному стані, при наявності бульбарних розладів для швидкого регресу афатичних, апрактичних і амнестичних проявів; у підгострому періоді - курс ін'єкцій по 1-2 мл 0,5% р-ну 2 р/добу тривалістю 30-40 днів; у віддалених періодах по 60-120 мг курсом 40-60 днів з повторенням через 1-2 місяці; для стимуляції пологової діяльності призначають по 20 мг 1-3 рази з годинним інтервалом в одну годину.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперсалівація, брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, АР (свербіж, висипи).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; при епілепсії, екстрапірамідних захворюваннях з гіперкінезами, стенокардії, вираженій брадикардії, БА, схильності до вестибулярних розладів, обструкції кишечнику і сечовивідних шляхів.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,5% по 1 мл в амп.; табл. по 20 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Нейромідин(R), АТ "Олайнський ХФЗ "Олайнфарм", Латвія
Нейромідин(R), Joint-Stock Company "Olainfarm", Латвія
1.22. Протипароксизмальні
- Клоназепам (Clonazepamum)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Етосуксимід (Ethosuximidum)* (див. п. 1.6. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
1.23. Антипаркінсонічні
- Тригексифенідил (Trihexyphenidyl)* (див. п. 3.1.2.)
- Амантадин (Amantadine)* (див. п. 2.3.)
- Селегилін (Selegiline)* (див. п. 3.1.1.)
- Бромокриптин (Bromocriptine)* (див. п. 5.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Карбідопа + леводопа + ентакапон (Carbidopa + levodopa + entacapone)* (див. п. 3.1.1.)
1.24. Снотворні
- Доксиламін (Doxylamine)**
Фармакотерапевтична група: N05CM50 - снодійні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: седативно-снодійна, антиалергічна дія
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: снодійний, седативний, антигістамінний, антиалергічний засіб; блокатор H1-гістамінних рецепторів групи етаноламінів з вираженою седативною та М-холінолітичною дією; проникає в ЦНС, виявляє седативно-снодійну дію, полегшує засинання, підвищує тривалість та поліпшує якість сну, не змінює фізіологічні фази сну; після застосування внутрішньо добре абсорбується зі ШКТ; проникає крізь гістогематичні бар'єри (включаючи гематоенцефалічний) і розподіляється по тканинах та органах; в невеликій кількості проникає в грудне молоко; метаболізується в печінці; екскретується нирками (60% - у незмінному вигляді) та частково - кишечником.
Показання для застосування ЛЗ: розлад сну, безсоння.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза - 1/2 табл. (7,5 мг) за 15-30 хв до передбачуваного відходу до сну; залежно від індивідуальної реакції хворого дозу можна підвищити до 1-1,5-2 таб. (15-22,5-30 мг); початковий курс лікування - 2-5 дні; максимальна тривалість курсу лікування - до 2 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість зранку (слід зменшити дозу), сухість у роті, порушення акомодації; запор, затримка сечовипускання.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; закритокутова глаукома; утруднене сечовиділення, обумовлене доброякісною гіперплазією передміхурової залози; вагітність, годування груддю, дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 15 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва :
I. Сондокс(R), ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Сонміл, ВАТ "Київський вітамінний завод" II. Грипмакс(R) Ніч, Unipharm Inc., США
Донорміл, Bristol-Myers Squibb, Франція
- Зопіклон (Zopiklon)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
1.25. Спазмолітики
- Платифілін (Platyphylline)* (див. п. 2.2.4. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Дротаверин (Drotaverine)* (див. п. 2.2.3. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Метамізол натрію + пітофенон + фенпіверин (Metamizole sodium + pitofenone + fenpiverne)* (див. п. 2.4.1. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Теофілін (Theophylline)* (див. п. 1.3.1. розділу "Пульмонологія. Лікарські засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів")
1.26. Імуномодулятори
(див. повний формат формулярних статей у розділі "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Специфічні Імуноглобуліни (антистафілококковий, антихламідійний, антицитомегаловірусний, против TORCH-інфекцій: віруса простого герпеса, цитомегаловіруса, токсоплазми, віруса Ебштейна-Барр, імуноглобулін людини противогриппозний)
- Імуноглобулін людини нормальний
- Імуноглобулін людини нормальний для внутрішньовенного введення
- Інтерферони та його індуктори
- Протефлазид
- Препарати тимуса (тімалін, Т-активін, вілозен)
- Кагоцел
- Інтерлейкин-2
- Інозин пранобекс
- Афлубін
- Аміксин
1.27. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)*
Фармакотерапевтична група: A11HA02 - прості препарати вітамінів.
Основна фармакотерапевтична дія: препарат водорозчинного вітаміну B6 , відіграє важливу роль в обміні речовин; необхідний для нормального функціонування ЦНС і периферичної нервової системи; у фосфорильованій формі є коферментом багатьох ферментів, що здійснюють процеси декарбоксилювання і переамінування амінокислот.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: бере участь у метаболізмі триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової та інших амінокислот, обміні гістаміну, жировому обміні, нормалізує ліпідний обмін при атеросклерозі, підвищує діурез, потенціює дію діуретинів; метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів - піридоксальфосфату і піридоксамінофосфату; розподіляється переважно в м'язах, печінці і ЦНС; проникає крізь плаценту й у грудне молоко; виводиться нирками (при в/в введенні з жовчю виводиться близько 2%).
Показання для застосування ЛЗ: гіпо- й авітаміноз B6 , токсикоз вагітних, атеросклероз, анемія, лейкопенія різного ґенезу, захворювання нервової системи (радикуліт, неврит, невралгія, паркінсонізм, хвороба Літтла), інволюційна депресія, г. і хр. гепатит, себореєподібні і несеборейні дерматити, оперізувальний лишай, нейродерміти, псоріаз, ексудативний діатез, повітряна і морська хвороба, хвороба Мен'єра; для зменшення токсичних ефектів протитуберкульозних препаратів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м, в/в або п/ш, особливо якщо через порушення всмоктування в кишечнику прийом препарату внутрішньо неможливий; парентерально при всіх зазначених шляхах введення добова доза для дорослих становить 0,05-0,1 г; для дітей дозу призначає лікар індивідуально і використовують інший препарат вітаміну B з меншим дозуванням, курс лікування становить
6 30 днів; при паркінсонізмі в/м вводять 5% р-ну 2 мл/добу, курс лікування - 20-25 днів, через 2-3 місяці, проводять повторний курс; за іншою схемою лікування цього захворювання 5% р-н вводять в/м, у початковій добовій дозі 50-100 мг, а потім щодня дозу підвищують на 50 мг і доводять до 300-400 мг/добу, однократно, терапія при цьому здійснюється курсами 12-15 днів; для лікування інволюційної депресії препарат вводять в/м у дозі 200 мг/добу; при терапії сидеробластної анемії препарат вводять в/м по 0,1 г, 2 рази на тиждень (одночасно рекомендується прийом кислоти фолієвої, рибофлавіну, вітаміну B12 ).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР: шкірний висип, кропив'янка, окремі випадки анафілактичного шоку.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 5% по 1 мл в амп.; табл. по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Піридоксину гідрохлорид, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Піридоксину гідрохлорид, ВАТ "Дніпрофарм"
Піридоксин-Дарниця (Вітамін B6 Дарниця) ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Вітамін B6 ,"Polfa" Kutno Pharmaceutical Company, Польща
- Тіамін (Thiamine)*
Фармакотерапевтична група: A11DA01 - прості препарати вітаміну B1 .
Основна фармакотерапевтична дія: має відновлюючу, метаболічну, імуномодулюючу, антиоксидантну, М-холінолітичну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний препарат вітаміну B1 , належить до водорозчинних вітамінів; в організмі людини в результаті процесів фосфорилювання перетворюється в кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій, відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах; добре абсорбується; фосфорилювання проходить в печінці; накопичується в печінці, серці, мозку, нирках, селезінці; виділяється печінкою та нирками, близько 8-10% - в незміненому вигляді.
Показання для застосування ЛЗ: застосовують для лікування гіпо- та авітамінозу B1 , для терапії невритів, поліневритів, радикуліту, невралгій, периферичних паралічів, енцефалопатій, неврастенії, виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, атонії кишечнику, захворювань печінки, дистрофії міокарда, спазмів периферичних судин (ендартеріїт і т.д.), дерматозів неврогенного походження, при свербежі шкіри, піодермії, екземі, псоріазі, тиреотоксикозі, порушенні функції печінки, інтоксикації.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м дорослим - по 0,05 г (1 мл 5% р-ну), 1 р/добу щоденно; дітям старше 8 років - по 0,0125 г (0,25 мл 5% р-ну); курс лікування - 10-30 ін'єкцій.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок; АР виникають при схильності до алергії, у жінок - в клімактеричний та передклімактеричний періоди, у хворих на алкоголізм.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 5% по 1 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 2,5% по 1 мл, 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Тіаміну хлорид, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Тіаміну хлорид (Вітамін B ), Дочірнє підприємство
1 "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром"
Тіаміну хлорид, ВАТ "Дніпрофарм"
Тіаміну хлорид, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Тіаміну хлорид, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Тіаміну хлорид, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
- Рибофлавін (Riboflavin)*
Фармакотерапевтична група: A11HA04 - прості препарати вітамінів.
Основна фармакотерапевтична дія: взаємодіє з АТФ і утворює флавінмононуклеотид та рибофлавінаденіндинуклеотид, які є коферментами флавінпротеїнів і беруть участь у перенесенні водню та регулюванні окисно-відновних процесів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: відіграє важливу роль у процесах обміну вуглеводів, білків та жирів, бере участь у синтезі Hb та забезпеченні нормальної зорової функції ока, потреба у вітаміні залежить від швидкості метаболізму та надходження енергії з їжею, добре всмоктується у ШКТ; зв'язується з білками плазми, зазнає метаболізму у печінці, незначна кількість накопичується у печінці та нирках; T1/2 становить 66-84 хв; проходить через плацентарний бар'єр та надходить у грудне молоко, може видалятися з крові під час гемодіалізу, виводиться з сечею.
Показання для застосування ЛЗ: лікування гіповітамінозу або авітамінозу вітаміну В2 ; гемералопії, кон'юнктивіту, іриту, кератиту, виразок рогівки, катаракти; афтозного та ангулярного стоматиту; ран та виразок, які довго не загоюються; загальних порушень харчування; променевої хвороби; порушень функції кишечнику; спру; інфекційного гепатиту; стану після антибіотикотерапії; у період реконвалесценції після інфекційних захворювань.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають перорально; дорослим з метою лікування призначають по 2-3 табл. 3 р/добу; з метою лікування дітям після року призначають по 1 табл. 1 р/добу, після 6 років по 1 табл. 1-2 р/добу, після 9 років по 1 табл. 2-3 р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: забарвлює сечу у жовтий колір; можливі АР - висип на шкірі та свербіж.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до одного з компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 3 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С, термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
I. Вітамін B2 , "Polfa" Kutno Pharmaceutical Company, Польща
- Токоферол (Tocopherol)*
Фармакотерапевтична група: A11HA03 - прості препарати вітамінів.
Основна фармакотерапевтична дія: належить до групи жиророзчинних вітамінів; чинить антиоксидантну дію, сприяє нормалізації рівня ліпідів у плазмі крові, запобігає підвищеній проникності капілярів; бере участь у тканинному диханні й інших процесах тканинного метаболізму; необхідний для нормального розвитку і функціонування статевих залоз.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко всмоктується в ШКТ, при цьому він потрапляє в кров і лімфу у формі ліпопротеїнового комплексу; інтенсивність абсорбції залежить від дози: при дозі 50-500 мг всмоктуваність становить близько 70%, а при дозі 1500 мг - приблизно 55%; поглинений a-токоферол у незміненому стані або окиснений у a-токоферолову кислоту виводиться разом із калом; при перетворенні в a-токоферолову кислоту вітамін E виділяється із сечею у вигляді лактону; р-н олійний оральний всмоктується у кишечнику у присутності жиру та жовчних кислот, механізм всмоктування - пасивна дифузія; транспортується бета-ліпопротеїдами крові, Cмакс досягається на 4-ту год після прийому; виводиться з калом, з сечею виводяться кон'югати та токоферонова кислота.
Показання для застосування ЛЗ: загроза переривання вагітності, профілактика порушень ембріонального розвитку плода; порушення менструального циклу; у комплексній терапії серцево-судинних захворювань і атеросклерозу; м'язові дистрофії, дерматоміозити; порушення функцій статевих залоз у чоловіків; вегетативні клімактеричні розлади; істотні фізичні навантаження; у період одужання після перенесених захворювань, що супроводжувалися пропасним с-мом; дегенеративні і проліферативні зміни суглобів і зв'язкового апарату хребта.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих та дітей старше 12 років лікувальні дози - 1-3 капс./добу; МДД - 441 мг, або 600 МО; при м'язових дистрофіях, дерматоміозитах - по 1 капс. через день протягом 20-40 днів із повторенням курсу через 2-3 місяці; при інших захворюваннях і станах, що потребують застосування вітаміну E, дозовий режим і тривалість лікування визначаються в кожному випадку індивідувально в залежності від терапевтичного ефекту та індивідуальної переносимості препарату; р-н внутрішньо у формі 5%, 10% та 30% олійних розчинів (в 1 мл р-ну міститься відповідно 0,05 г, 0,1 г та 0,3 г альфа-токоферолу ацетату); при м'язових дистрофіях, аміотрофічному бічному склерозі, інших захворюваннях нервово-м'язової системи добова доза дорівнює 0,05-0,1 г (15-30 крап. 10% р-ну; приймають протягом 30-60 днів, повторюючи курс через 2-3 місяці; при атеросклерозі, міокардіодистрофії, захворюваннях периферичних судин за добу приймають у поєднанні з вітаміном A по 0,1 г (30 крап. 10% р-ну або 10 крап. 30% р-ну); курс лікування - 20-40 днів із можливим повторенням лікування через 3-6 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (свербіж, гіперемія шкіри).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до токоферолу або інших складових препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н олійний оральний 5%, 10%, 30%; капс. по 100 мг; капс. м'які по 100 мг, по 200 мг, по 400 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності капс. - 4 роки, р-ну олійного - 2 роки.
Торгова назва:
I. Альфа-токоферолу ацетат (Вітамін Е), ЗАТ "Технолог"
Вітамін E, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
II. Альфа-токоферолу ацетат (Вітамін E), РУП "Бєлмедпрепарати"
Вітамін E, Унітарне підприємство "Мінськінтеркапс", Республіка Білорусь
Вітамін E, "Sagmel Inc.", США
Вітамін E-Зентіва, Вітамін E 200-Зентіва, Вітамін E 400-Зентіва, "Zentiva" a.s., Словацька Республіка
Вітамін E-Словакофарма, Вітамін E 200-Словакофарма, Вітамін E 400-Словакофарма, "Slovakofarma" j.s.c., Словацька республіка
Вітрум(R) Вітамін Е, "Unipharm Inc.", США
Доппельгерц(R) Актив Вітамін E форте, "Swiss Caps AG"; "Queisser Pharma GmbH & Co. KG", Швейцарія/Німеччина
- Кислота аскорбінова (Ascorbic acid)*
Фармакотерапевтична група: A11GA01 - кислота аскорбінова.
Основна фармакотерапевтична дія: маючи сильно виражені відновні властивості, він бере участь у регулюванні окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортанні крові, регенерації тканин, утворенні стероїдних гормонів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: однією з важливих фізіологічних функцій вітаміну C є співучасть у синтезі колагену і проколагену та нормалізації проникності капілярів. Однак організм не здатний самостійно виробляти вітамін C, і потреби організму в ньому можуть бути забезпечені тільки за рахунок зовнішніх джерел. За певних умов потреба у вітаміні C може збільшуватися, наприклад у період активного росту, при фізичному чи розумовому перенапруженні, при інфекційних захворюваннях, у тому числі при грипі. Кислота аскорбінова (вітамін C) легко всмоктується у травному каналі. Після всмоктування циркулює в плазмі і концентрується в залозах внутрішньої секреції. У великих кількостях міститься в корковому і мозковому шарах надниркової залози. Вміст аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж у плазмі крові. Кислота аскорбінова частково метаболізується до щавлевої кислоти або інших водорозчинних метаболітів, а частково виводиться нирками у незміненому вигляді. Катаболізм кислоти аскорбінової становить 2,2-4,1% від загального її запасу в організмі, що у свою чергу оцінюється в 1500 мг. Вважається, що цього запасу організму вистачає на 1-1,5 місяці за відсутності вітаміну C в їжі. Екскреція його із сечею починається після насичення депо більше 1500 мг. У хворих зі зниженими запасами вітамін C1/2 може не з'являтись у сечі навіть при введенні у великій кількості внутрішньо чи парентерально. T становить від 12,8 до 29,5 доби.
Аскорбінова кислота регулює окисно-відновні процеси, має антиоксидантну дію, дуже виражені відновні властивості. З останніми пов'язана її участь в окисно-відновних процесах, регуляції обміну вуглеводів, процесі згортання крові, біосинтезі стероїдних гормонів, регенерації тканин, синтезі колагену та проколагену, нормалізації проникності капілярів. Вітамін C має виражені антиоксидантні властивості. Регулює транспорт водню в багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використання глюкози в циклі трикарбонових кислот, бере участь в утворенні тетрагідрофолієвої кислоти. Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини і нормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу). Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, пігментів і холестерину, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилює її детоксикаційну і білковоутворюючу функції, підвищує синтез протромбіну. Покращує виділення жовчі, відновлює зовнішньосекреторну функцію підшлункової залози та інкреторну функцію щитовидної залози. Регулює імунні реакції (активує синтез антитіл, особливо IgM і IgA, C3 -компонента комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність організму до інфекцій. Чинить протизапальну і антиалергічну дії за рахунок гальмування звільнення і прискорення деградації гістаміну, пригнічення утворення простагландинів (ПГ) та інших медіаторів запалення й анафілаксії. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - в усі тканини; депонується в задній частці гіпофіза, корі надниркових залоз, епітелії ока, проміжних клітинах сім'яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінках кишечнику, серці, м'язах, щитовидній залозі. Метаболізується, в основному, печінкою у дезоксіаскорбінову й далі - у щавлевооцтову і дикетогулонову кислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться із сечею, фекаліями, потом і грудним молоком. При високих дозах, коли концентрація аскорбінової кислоти в плазмі крові досягає понад 1,4 мг/дл, виведення її різко посилюється, причому підвищена екскреція може зберігатися і після припинення приймання вітаміну С.
Показання для застосування ЛЗ: гіповітаміноз C, геморагічний діатез, капіляротоксикоз, геморагічний інсульт, кровотеча (з носа, легенева, з матки), інфекційні захворювання, інтоксикації, алкогольний та інфекційний делірій, г. променева хвороба, посттрансфузійні ускладнення, захворювання печінки (хвороба Боткіна, хр. гепатити і цирози), органів ШКТ (ахілія, виразкова хвороба шлунка і ДПК), холецистит, недостатність надниркових залоз (хвороба Адісона), рани, які повільно загоюються, виразки, переломи кісток, дистрофія, фізичні й розумові перевантаження, періоди вагітності та лактації, гемосидероз, меланодермії, еритродермії, псоріаз, хр. розповсюджені дерматози; як антиоксидант - при атеросклерозі, БА, дифузних захворюваннях сполучної тканини (РА, склеродермія, системний червоний вовчак); лікування гіпо- та авітамінозу вітаміну C, для підвищення захисних сил організму у комплексній терапії ОРВІ, грипу; у період одужання після тривалих захворювань, при астенічному стані.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м та в/в; лікувальні дози для дорослих - 50-150 мг/добу (1-3 мл 5% р-ну); тривалість курсу обумовлена характером патологічного процесу і ефективністю терапії (моно- або комплексної); для лікування дефіцитних станів у дітей - 30-50 мг/добу (0,6-1 мл 5% р-ну); добові дози для дітей: до 6 місяців - 30 мг; від 6 до 12 місяців - 35 мг; від 1 до 3 років - 40 мг; від 4 до 10 років - 45 мг; від 11 до 14 років - 50 мг; у формі табл. для жування по 500 мг та по 1000 мг - дорослим і дітям старше 12 років призначають приймати по 1 табл./добу протягом 1-2 тижнів; при грипі, доза препарату становить 2 табл./добу протягом тижня, надалі - 1 таб./добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АГ, порушення обміну речовин, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія), зниження проникності капілярів і погіршення трофіки тканин, тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, дистрофія міокарда, ураження гломерулярного апарату нирок, АР (у тому числі анафілактичний шок); можливе утворення сечових каменів (оксалатів і уратів), порушення обміну цинку, міді, зростання збудливості центральної нервової системи, порушення сну, розвиток мікроангіопатій; при прийомі великих доз (більше 1 г) - виникнення диспептичних розладів або дизуричних явищ, пов'язаних з появою в сечі солейуратів або оксалатів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість аскорбінової кислоти; ЦД, підвищене згортання крові, схильність до тромбозів, тромбофлебіти; гіперчутливість до препарату; фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам.
Форми випуску ЛЗ: табл. шипучі по 1000 мг; драже по 0,05 г; табл. для жування по 180 мг, по 500 мг, по 1000 мг; р-н для ін'єкцій 50 мг/мл, 100 мг/мл;
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності табл. - 4 роки, р-ну для ін'єкцій - 2 роки.
Торгова назва:
I. Аскорбінова кислота, Вітамін C 500 в лимонним смаком, з апельсиновим смаком, Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром (з апельсиновим смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром (з полуничним смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром (з м'ятним смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром (з лимонним смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром, Кислота аскорбінова з глюкозою, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
Аскорбінова кислота, ВАТ "Вітаміни"
Аскорбінова кислота, АТ "Стома"
Аскорбінова кислота, ВАТ "Фармак"
Аскорбінова кислота (Вітамін С), Дочірнє підприємство "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром"
Аскорбінова кислота, ЗАТ "Технолог"
Аскорбінова кислота, ВАТ "Лубнифарм"
Аскорбінова кислота, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Аскорбінова кислота, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
Аскорбінова кислота-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Аскорбінова кислота - Здоров'я, Вітамін C 500, Вітамін C 500 - Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Вітамін C, АТ "Галичфарм"
Вітамін C, ТОВ "Авант"
Вітамін C, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Вітамін C - АСТРАФАРМ, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Вітамін C 500 ананасовий, Вітамін C 500 апельсиновий, Вітамін C 500 полуничний, Вітамін C 500 суничний, ТОВ "Стиролбіофарм"
II. Аддитива вітамін C з лимонним соком, "Natur Product Pharma Sp.z.o.o.", Польща
Аскорбінова кислота, ВАТ "Новосибхімфарм", м. Новосибірськ, Російська Федерація
Вітамін C, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія
Упсавіт Вітамін C, "Bristol-Myers Squibb", Франція
Целаскон(R) червоний апельсин, "Zentiva" a.s., Словацька Республіка
- Кислота нікотинова (Nicotinic acid)*, ** (див. п. 15.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
1.27. Протиепілептичні засоби
- Габапентин (Gabapentinum)
Фармакотерапевтична група: N03AX12 - протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: габапентин є циклічним структурним аналогом g-аміномасляної кислоти (ГАМК), який добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр; незважаючи на структурну подібність до ГАМК, габапентин не є ГАМК-міметиком або агоністом ГАМКальфа та ГАМКбета-рецепторів; не взаємодіє з бензодіазепіновими, глутаматними, N-метил-D-асапартатними та стрихніннечутливими гліциновими рецепторами, однак у неокортексі та гіпокампії головного мозку тварин виявлені високоспецифічні (поки що неідентифіковані) центри зв'язування габапентину; механізм протиепілептичної дії препарату на сьогодні залишається нез'ясованим.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: біодоступність непропорційна дозі - при збільшенні дози знижується і становить при дозі 300 мг - 60%, при 1 600 мг - 30% відповідно; абсолютна біодоступність - 60%; їжа, у тому числі з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику; час, необхідний для досягнення Cмакс - 2-4 год; концентрації в плазмі пропорційні дозі; C макс- 4,02 мкг/мл при застосуванні в дозі 300 мг кожні 8 год і 5,5 мкг/мл - при дозі 400 мг; AUC відповідно - 24,8 мкг/мл і 33,3 мкг/мл/год; проходить через гематоенцефалічний бар'єр, потрапляє у грудне молоко; об'єм розподілення - 57,7 л; у хворих на епілепсію концентрації у спинномозковій рідині становлять приблизно 20% від відповідних рівноважних концентрацій препарату в плазмі; зв'язок з білками плазми - дуже низький (менше 5%); практично не метаболізується, не індукує окисні ферменти зі змішаною функцією, які беруть участь у метаболізмі ЛЗ; виводиться нирками; виведення з плазми має лінійну залежність; T1/2 - у середньому 5-7 год, не залежить від дози (при дозі 300 мг - 5,2 год, 400 мг - 6,1 год); видаляється при гемодіалізі; кліренс габапентину з плазми знижується у осіб похилого віку і хворих з порушеннями функції нирок, T1/2 при кліренсі креатиніну 30 мл/хв - 52 год; фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні.
Показання до застосування ЛЗ: як додаткова терапія при лікуванні парціальної епілепсії з/без вторинних великих епілептичних нападів у пацієнтів, стійких до застосування стандартних протиепілептичних засобів; симптоматичне лікування постгерпетичної невралгії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для індивідуального підбору дози є препарати з силою дії 100 мг, 300 мг, 400 мг; епілепсія - ефективна доза становить 900-3600 мг/добу; дорослі та підлітки - лікування починається з прийняття препарату 300 мг; збільшення дози до отримання ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день - 300 мг 3 р/добу; як альтернативний варіант - можлива початкова доза 3 р/добу по 300 мг (відповідно 900 мг/добу); після цього добова доза може бути збільшена до 1200 мг з поділена на 3 разові дози і за необхідності у подальшому може збільшуватися на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози до МДД - 3600 мг; якщо необхідна більша доза і збільшення дози відбувається швидко, зростає ризик появи запаморочення в час фази титрування; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової, повинен становити не більше 12 год, щоб уникнути появи нових нападів; супутній біль при діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії - зазвичай доза становить 1800-2400 мг/добу; у деяких випадках може бути необхідним збільшення дози до МДД - 3600 мг/добу; дорослі - лікування починається з прийому 300 мг; збільшення дози до досягнення ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день - 300 мг 3 р/добу; після цього доза протягом тижня збільшується до 1800 мг/добу розділена на 3 разові дози; наступного тижня, за необхідності, доза може збільшуватися до 2400 мг/добу поділена на 3 разові дози; за необхідності можливе подальше збільшення дози на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози для досягнення МДД (3600 мг); збільшення дози до отримання підтримуючої повинно здійснюватися повільно з метою зменшення ризику побічної дії; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової дози повинен становити не більше 12 год; для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується менша доза, оскільки у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути обмеженою; таким пацієнтам необхідно підбирати дози; для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі початкова доза становить 300-400 мг, а потім підтримуюча доза 200-300 мг габапентину після відповідного 4-годинного гемодіалізу; коли гемодіаліз не проводиться, габапентин не приймається; для пацієнтів з поганим загальним станом, малою вагою тіла або після трансплантації органів дозу необхідно збільшувати поступово, призначаючи капсули по 100 мг габапентину; лікування епілепсії тривале; лікар повинен приймати рішення у разі пропуску пацієнтом однієї дози (наприклад, останній прийом ліків був більше 12 год тому назад) повинен компенсуватися додатковою дозою, яка буде прийматися пізніше.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - симптоми вазодилатації, підвищення АТ; ШКТ - диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, підвищення апетиту, сухість у роті, запори або діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт; опорно-руховий апарат - міалгія, артралгія, біль у спині; ЦНС - сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм (дозозалежний), тремор, дизартрія, підвищена нервова збудливість, головний біль, амнезія, депресія, порушення мислення, сплутаність свідомості, тик, парестезії (дозозалежні), астенія, гіперкінезія; гіпо- або арефлексія, тривожність, безсоння; дихальна система - риніт, фарингіт, кашель, пневмонія; сечостатева система - нетримання сечі, зниження потенції, інфекції сечових шляхів; органи чуття - порушення зору (диплопія, амбліопія), дзвін у вухах; органи кровотворення - лейкопенія; АР - шкірні висипання, свербіж, пропасниця, мультиморфна ексудативна еритема (у тому числі с-м Стівенса-Джонсона); інші - пурпура, збільшення маси тіла, периферичні набряки, зміна кольору емалі зубів, акне, набряк обличчя, коливання глікемії в крові у хворих на ЦД, підвищена ламкість кісток.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого інгредієнту препарату, г. панкреатит, в період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 100 мг; по 300 мг; по 400 мг; капс. тверді желатинові по 100 мг, по 300 мг, по 400 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Габантин 50, Габантин 100, Габантин 300, ТОВ "Фарма Старт"
II. Габагама(R) 100, Габагама(R) 300, Габагама(R) 400, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG, Німеччина
Габалепт, Micro Labs Limited, Індія
Габастадин, STADA Arzneimittel AG, Німеччина
Гатонін, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd, Ізраїль
Конваліс, ЗАТ "Фармацевтична фірма "ЛЕККО", Російська Федерація
Нейралгін, Pharmascience Inc., Канада
Тебантин, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
- Прегабалін (Pregabalinum)*
Фармакотерапевтична група: N03AX31 - протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: прегабалін зв'язується з допоміжною субодиницею (a2 -d-білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у ЦНС, потужно заміщаючи 3 [ H]-габапентин; зменшує вивільнення деяких нейротрансмітерів, включаючи глутамат, норадреналін, а також субстанцію Р; запобігав порушенням поведінки, які пов'язані з болем, що було показано на експериментальних моделях невропатичного й післяопераційного болю, включаючи гіперальгезію й алодинію; була встановлена добра переносимість прегабаліну при застосуванні його в дозах, що відповідають клінічним; не виявляв тератогенну дію у дослідах на тваринах.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає Cмакс ротягом 1 год після одноразового і багаторазового
застосування; розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від дози; після багаторазового застосування рівноважний стан досягається через 24-48 год; ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, у результаті чого Cмакс зменшується приблизно на 25-30% і час досягнення Cмакс (tmax ) сповільнюється приблизно на 2,5 год; однак застосування прегабаліну одночасно з їжею не мало клінічно значимого впливу на об'єм його абсорбції; у доклінічних дослідженнях було показано, що прегабалін легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр у тварин, а також крізь плаценту у щурів і виділяється з молоком у період лактації; у людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після перорального введення становить близько 0,56 Л/кг; не зв'язується з білками плазми; у людини прегабалін зазнає незначного метаболізму; основний метаболіт прегабаліну, що виявлявся у сечі і становив 0,9% введеної дози, є його N-метильоване похідне; елімінується із системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками у вигляді незмінного препарату; середній T1/2 прегабаліну дорівнює 6,3 год; плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатині ну; у пацієнтів з порушеною функцією нирок і тих, кому проводять гемодіаліз, слід корегувати дозу препарату; оскільки виділення нирками є основним шляхом виведення препарату, у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідне зниження дози препарату, а після гемодіалізу - збільшення; літні хворі (65 років і старші); кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком; для пацієнтів з вікозалежним порушенням функції нирок може знадобитися зменшення дози прегабаліну.
Показання до застосування ЛЗ: лікування невропатичного болю у дорослих; як засіб додаткової терапії парціальних (часткових) нападів, з і без вторинної генералізації.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: невропатичний біль, епілепсія - рекомендована початкова доза прегабаліну становить 75 мг 2 р/добу, незалежно від прийому їжі; ефективний при застосуванні у дозах від 150 до 600 мг/добу; для більшості пацієнтів оптимальна доза прегабаліну становить 150 мг 2 р/добу; виходячи з індивідуального ефекту і чутливості до препарату, доза може бути збільшена до 150 мг двічі на добу після інтервалу від 3 до 7 днів, і, якщо буде потреба, ще через тиждень доза може бути збільшена до МДД - 300 мг 2 р/добу; відповідно до клінічної практики, припинення прийому рекомендується робити поступово, протягом щонайменше одного тижня; пацієнти з нирковою недостатністю прегабалін елімінується із системного кровообігу в незмінному вигляді шляхом екскреції нирками; оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну, зменшення дози для лікування пацієнтів з порушеною нирковою функцією слід проводити індивідуально, відповідно до кліренса креатині ну; для пацієнтів, яким було проведено гемодіаліз, добова доза прегабаліну повинна бути збільшена відповідно до функції нирок.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запамрочення і сонливість; кров і лімфа - нейтропенія; метаболізм і обмін речовин - збільшення апетиту, анорексія, гіпоглікемія; психічні розлади - ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, зменшення лібідо, дратівливість, деперсоналізація, аноргазмія, неспокійний стан, депресія, збудження, зміни настрою, посилення безсоння, депресивний настрій, утруднений добір слів, галюцинація, незвичайні сновидіння, збільшення лібідо, г. тривожний стан з панічною реакцією, апатія, розгальмовування, піднесений настрій; нервова система - запаморочення, сонливість, атаксія, розлади уваги, порушення координації, погіршання пам'яті, тремор, дизартрія, парестезія, порушення пізнавальної функції, гіпоестезія, дефект поля зору, ністагм, порушення мовлення, міоклонус, гіпорефлексія, дискінезія, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, гіперестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), відчуття печіння, інтенційний тремор, ступор, синкопе, гіпокінезія, паросмія, диплопія; органи зору - неясний зір, диплопія, розлади зору, сухість очей, набрякання очей, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія (слабкість зору), збільшена сльозотеча. фотопсія, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія, зміна зорової глибини сприйняття, втрата периферичного зору, страбізм (косоокість); органи слуху і рівноваги - вертиго (запаморочення), гіперакузія; серцево-судинна система - тахікардія, передсердно-шлуночковий блок першого ступеня, синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія, гіперемія, "припливи", гіпотензія, похолодання кінцівок, АГ; дихальна система - диспное, сухість у носі, назофарингіт, кашель, закладеність носа, носова кровотеча, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі; ШКТ - сухість у роті, запор, блювання, метеоризм, здуття живота, гіперсалівація, шлунково-стравохідний рефлюкс, оральна гіпоетезія, асцит, дисфагія, панкреатит; шкіра й підшкірна тканина - потіння, папульозний висип, холодний піт, кропив'янка; кістково-м'язова система й сполучна тканина - посмикування м'язів, набряк суглобів, судоми, міальгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, ригідність (заклякання) м'язів, спазм м'язів шиї, біль у шиї, рабдоміоліз; нирки і сечовивідні шляхи - дизурія, нетримання сечі, олігурія, ниркова недостатність; репродуктивна система і молочні залози - еректильна дисфункція, затримка еякуляції, сексуальна дисфункція, аменорея, біль у молочних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, гіпертрофія молочних залоз; загальні і місцеві - втомлюваність, периферичний набряк, відчуття сп'яніння, набряк, порушення ходи, астенія, слабкість, спрага, відчуття стиснення в грудній клітці, збільшення ваги, зниження ваги тіла, болюче посилення анасарки, пропасниця, ригідність м'язів; лабораторні дослідження - підвищення АлАТ, креатинінфосфокінази крові, АсАТ, зменшення кількості тромбоцитів, збільшення концентрації глюкози в крові, збільшення концентрації креатиніну в крові, зниження концентрації калію в крові, зменшення кількості лейкоцитів крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної субстанції або до будь-якого допоміжного засобу; дитячий вік до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 50 мг, по 75 мг, по 150 мг, по 300 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Лірика, Goedecke GmbH для "Pfizer International Inc.", США
- Фенобарбітал (Phenobarbitalum)*
Фармакотерапевтична група: N03AA02 - протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: барбітурат подовженого впливу, антиепілептикум вираженої дії; депресант ЦНС, зв'язуючись у мозку з барбітурат-рецепторами, знижує збудженість нейронів; барбітурат-рецептори є і на нейронах периферичної нервової системи, але фенобарбітал відносно нейронів мозку виявляє більшу афінність; зменшує потребу в кисні; підвищує судомний поріг, затримує поширення судом; справляє снодійну та седативну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: добре всмоктується у кишечнику, Cмакс спостерігається через 1-6 год після прийому табл.; тривалість дії перевищує 6 год; терапевтичний рівень у сироватці - 15-40 мкг/мл, токсичний рівень у сироватці більш як 40 мкг/мл; з білками зв'язується 20-45%; метаболізується в печінці, 12-35% виводиться в незміненому вигляді із сечею; T1/2 для дорослих - 2-5 діб, для дітей - 40-70 год.
Показання до застосування ЛЗ: епілепсія - парціальні та генералізовані тонічно-клонічні (grand mal) напади; нічні прояви епілепсії; епілептична енцефалопатія, в першу чергу при появі ознак збудженості; посттравматичні стани, у період одужання; після нейрохірургічних втручань; тимчасові ознаки епілепсії (елдамсія, залишкові напади); захворювання та стани, які потребують терапії заспокійливими засобами (наприклад при олігофренії, енцефалопатії з ознаками збудженості, імпульсивності; при припиненні прийому ЛЗ, що не містять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у період збудженості при забороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення від наркотичної залежності в дитячому віці); хвороба Паркінсона - запобігання ембріональнії жовтусі, яка формується при материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок с-му Крайслера-Найара II типу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при епілепсії - у разі проведення тривалої терапії доза встановлюється індивідуально з урахуванням прийому інших протиепілептичних засобів; Cмакс спостерігається на 4-7-й день; дозу препарату призначають індивідуально; денну норму можна прийняти за один раз; рекомендується денна доза для дорослих 50-200 мг; МДД - 600 мг; дітям рекомендовано - 3-6 мг/кг/добу; судоми у дитячому віці - доза насичення - 15-20 мг/мл, підтримуюча доза - 3-4 мг/мл, (20 мікрограм/мл для підтримки рівня в плазмі); як снодійний засіб: дорослим - 100-200 мг за півгодини до сну; як седативний засіб - дорослим - 50-150 мг/добу, дітям - 3-5 мг/кг/добу за 2-3 прийоми; хворим з нирковою недостатністю дозу необхідно зменшити; після гемодіалізу та перитонеального діалізу для підтримки рівня в плазмі дози треба підвищити; для дітей до 6 місяців разова доза - 0,005 г, а добова - 0,01 г; від 6 місяців до 2 років - відповідно 0,01 г та 0,02 г; 1-2 років - 0,02 г та 0,04 г; 3-4 років - 0,03 г та 0,06 г; 5-6 років - 0,04 г та 0,08 г; 7-9 років - 0,05 г та 0,1 г; 10-14 років - 0,075 г та 0,15 г за 30-40 хв до їди; дітям до 7 років табл. розтерти на порошок і дати з невеликою кількістю рідини; термін лікування визначається індивідуально; припиняти прийом препарату при епілепсії треба поступово.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, висип; ЦНС - лабільність настрою, незначна сонливість, запаморочення, збудженість, депресивне дихання, дискінезія, атаксія, аддикція; біль: артралгієподібний, невралгієподібний, міалгієподібний; інше - ністагм, недостатність фолієвої кислоти, мегалобластна анемія, пурпура, порушення згортання крові, гіпотензія, остеомаляція, гіпокаліємія, порфірія; АР; відчуття страху, мимовільне скорочення м'язів, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, безсоння, ортостатична гіпотонія; судоми, делірій; можливі порушення ДНК.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фенобарбіталу або інших компонентів препарату; хвороба Аддісона, тяжкі ураження печінки та нирок, захворювання органів дихання, які супроводжуються обструкцією та диспное, г. інтермітуюча порфірія, епілептоподібні напади; відчуття сонливості, стомленості, а також послаблення психомоторну здатність.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 15 мг, по 50 мг, по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Фенобарбітал ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
II. Фенобарбітал - Valeant Pharma Hungary LLC
Фенобарбітал ІС - ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
Фенобарбітал, ICN Hungary S.A. для "Valeant Pharma Hungary LLC", Угорщина
- Бензобарбітал (Benzobarbital)
Фармакотерапевтична група: N03AA - протисудомні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: справляє протисудомну дію, практично не виявляє снотворної дії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: за хімічним складом і фармакологічними властивостями подібний до фенобарбіталу, але на відміну від останнього виявляє меншу гіпноседативну дію на ЦНС і не спричиняє вираженої сонливості; підвищує активність монооксигеназної ферментної системи печінки, посилює процеси ацетилювання та глюкуронізації, прискорює біотрансформацію екзо- та ендогенних сполук, включаючи білірубін; за цією активністю бензобарбітал не поступається фенобарбіталу; швидко та майже повністю всмоктується після перорального застосування; добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр; 30-60% від застосованої дози зв'язуються з білками плазми крові; метаболізується у печінці шляхом окислення; частково виводиться у незміненому вигляді із сечею.
Показання для застосування ЛЗ: різні форми епілепсії, у тому числі з фокальними та джексоновськими нападами; безсудомні та поліморфні напади (у поєднанні з гексамідином, карбамазепіном, дифеніном та іншими протиепілептичними препаратами).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату залежить від віку пацієнта, характеру і частоти нападів; для дорослих разова доза становить 0,1-0,2 г, МДД - 0,8 г; зазвичай препарат застосовують по 0,1 г 3 р/добу; лікування починають з одноразового застосування разової дози; через 2-3 доби дозу підвищують до досягнення клінічного ефекту (зниження частоти або повна відсутність нападів); лікування продовжують тривалий термін, не менше 1 - 3 років (навіть за відсутності нападів), застосовуючи по одній разовій дозі на добу; у випадку поновлення нападів слід повернутися до попередньої добової дози; максимальна разова доза для дорослих - 0,3 г; для дітей віком 3-6 років разова доза становить 0,05 г, МДД - 0,15 г; віком 7-10 років - разова доза 0,05 - 0,1 г, МДД - 0,15-0,3 г; віком 11-14 років - разова доза 0,1 г, МДД 0,3-0,4 г; максимальні дози для дітей старшого віку разова - 0,15 г, МДД - 0,45 г; якщо хворий раніше застосовував інші протисудомні засоби, перехід до застосування бензобарбіталу повинен бути поступовим - препаратом спочатку замінюють одну дозу, а потім (через 3-5 діб) другу і третю дози препарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, в'ялість, утруднення мови, атаксія, ністагм, діарея, запор, висипання на шкірі, зниження апетиту, головний біль, загальмованість.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, вагітність, період годування груддю, тяжкі захворювання печінки та/або нирок з порушенням їх функції, хр. серцева недостатність у фазі декомпенсації, хр. алкоголізм, наркоманія, тяжка міастенія; діти до 3 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,05 г, по 0,1 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
I. Бензобітал ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
II. Бензонал, ВАТ "Татхімфармпрепарати", м. Казань, Російська Федерація
Бензонал-Арпі, СП АТЗТ "АРПІМЕД", Вірменія
- Фенітоїн (Phenytoin)
Фармакотерапевтична група: N03A - протисудомні засоби, похідні гідантоїну.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протиепілептичний засіб; механізм дії фенітоїну обумовлений впливом на активний і пасивний транспорт іонів натрію і кальцію через клітинні і субклітинні мембрани нервових клітин; значно знижує рівень натрію в нейронах у результаті блокування Na+, K+ -АТФази у мозку з полегшенням активного транспорту натрію із клітини; змінює кальцій-фосфоліпідну взаємодію в клітинній мембрані і зменшує активний транспорт калію і кальцію, гальмує викид збуджуючих нейромедіаторних амінокислот (глутамату, аспартату) із нервових закінчень, чим забезпечує протисудомний і міорелаксуючий ефекти; протиаритмічна активність реалізується через зниження центральних адренергічних впливів на серце, стабілізацію мембран кардіоміоцитів при збільшенні їх проникності для іонів калію; скорочує рефрактерний період, збільшує тривалість інтервалу QRS. Усуває (50-90%) суправентрикулярні і шлуночкові аритмії, спричинені передозуванням серцевих глікозидів, але малоефективний при суправентрикулярних аритміях іншого ґенезу; чіткий ефект відзначається при порушеннях ритму під час наркозу, катетеризації серця, після операцій на серці, тобто коли порушена функція центральних структур, що регулюють активність симпатичної нервової системи; підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва і скорочує тривалість нападу, зменшуючи збудження і формування повторних розрядів; застосовується також у випадках резистентності до карбамазепіну при лікуванні невралгії трійчастого нерва. Індукує мікросомальні ферменти печінки, посилюючи метаболізм препаратів, які застосовують одночасно.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при застосуванні всередину легко всмоктується; швидкість абсорбції відрізняється у різних пацієнтів, тому час досягнення C достатньо варіабельний - 3-15 год; вільно проникає крізь макс гістогематичні бар'єри і швидко розподіляється по органах і тканинах; проникає в спинномозкову рідину, слину, сперму, шлунковий і кишковий сік, жовч, грудне молоко; проникає крізь плаценту; концентрації в плазмі крові матері дорівнюють концентраціям у плазмі плода; зв'язування з білками плазми - 90% і більше; метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; загальний неактивний метаболіт - 5-(р-гідроксифеніл)-5-фенілгідантоїн; T1/2 становить 30 год; встановлено, що метаболізується постійна кількість активної речовини у зв'язку з насиченням ферментної системи, яка відповідає за метаболізм фенітоїну, що настає при досягненні терапевтичних концентрацій; незначне підвищення дози може призвести до непропорційно значного підвищення концентрацій активної речовини в плазмі і часу напіввиведення.
Показання до застосування ЛЗ: епілепсія (великі судомні напади); епілептичний статус з тоніко-клонічними нападами; профілактика і лікування післятравматичної епілепсії та епілепсії внаслідок нейрохірургічних втручань; шлуночкові аритмії (порушення ритму серця, які обумовлені інтоксикацією серцевими глікозидами; профілактика шлуночкових аритмій після операцій на серці; шлуночкові аритмії під час наркозу, катетеризації серця, коронарографії; порушення ритму, які пов'язані з органічним ушкодженням ЦНС, особливо при епілепсії; вроджений с-м подовженого інтервалу Q-T при неефективності монотерапії (бета)-адреноблокаторами; шлуночкові аритмії на фоні г. ІМ); невралгія трійчастого нерва (як засіб другого ряду або в комбінації з карбамазепіном); пароксизмальний хореоатетоз; міотонія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при епілепсії у дорослих - спочатку по 1/2-1 табл. 3 р/добу, потім з поступовим повільним збільшенням на 1 табл. за місяць до досягнення підтримуючої дози 3-5 табл./добу, МДД - 8 табл.; у дітей лікування слід розпочинати з 5 мг/кг на день, підтримуюча доза - 4-8 мг/кг на день, при цьому дози звичайно становлять: діти до 5 років - по 1/4 табл. 2 р/добу, 5-8 років - по 1/2 табл. 2 р/добу, старше 8 років - по 1/2-1 табл. 2 р/добу; вища добова доза - 3 табл.; при аритмії - по 1 табл. 4 р/добу (ефект проявляється на 3-5 день), потім зменшують до 3 р/добу; для швидкого досягнення терапевтичної концентрації (на 1-2 день) - по 2 табл. 5 разів у перший день, потім по 1 табл. 5 р/добу - на 2-3 день і по 1 табл. 2-3 р/добу - з 4 дня лікування; при міотонії (у тому числі природженій) - 2-3 табл./добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС і периферична нервова система - ністагм, атаксія, сплутаність свідомості, зміни настрою, м'язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, порушення сну, нерозбірлива мова або заїкання, тремтіння рук, минуща нервозність, периферична невропатія; ШКТ - нудота, блювання, запор, токсичний гепатит, ушкодження печінки; гіперплазія ясен, яка частіше спостерігається у пацієнтів віком до 23 років, може виникати протягом перших шести місяців терапії і починається з гінгівіту; система кровотворення - тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія; ендокринна система - гіпертрихоз, укрупнення рис обличчя, включаючи потовщення губ, розширення кінчика носа і висунення нижньої щелепи; обмін речовин - порушення засвоєння глюкози внаслідок інгібірування визволення інсуліну, порушення метаболізму вітаміну D і розвиток гіпокальціємії; кістково-м'язова система - контрактура Дюпюітрена, периферична поліартропатія; при тривалому застосуванні, відсутності адекватної дієти, яка задовольняє потребу у вітаміні D, або достатнього сонячного випромінення в період лікування - остеомаляція, рахіт; АР - шкірний висип, який може бути продромальною ознакою більш тяжких шкірних реакцій (с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еозинофілія, гарячка, лікарська лімфаденопатія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: серцева недостатність (с-м Адамса-Стокса, AV-блокада II і III ступеня, СА-блокада, синусова брадикардія); порушення функції печінки і нирок; кахексія; порфірі; гіперчутливість до фенітоїну.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,117 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
I. Дифенін, ВАТ "Луганський ХФЗ"
Дифенін(R), ВАТ "Київський вітамінний завод"
- Карбамазепін (Carbamazepinum)*
Фармакотерапевтична група: N03AF01 - протиепілептичні засоби. Похідне карбоксаміду.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: карбамазепін має протисудомну та помірну антипсихотичну дію; має також аналгезуючу дію при невралгії, особливо трійчастого нерва; при нецукровому діабеті має антидіуретичну дію; механізм дії карбамазепіну як протисудомного засобу, очевидно, ґрунтується на його здатності знижувати збудливість постсинаптичних мембран і блокувати проведення нервового імпульсу.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: повільно, але майже повністю всмоктується із ШКТ; зв'язування препарату з білками крові досягає 76%; рівень карбамазепіну у сироватці крові змінюється в межах 6,5-25 мкг/мл; у спинномозковій рідині утворюються концентрації пропорційно до частки незв'язаної з білками активної речовини (20-30%); потрапляє у грудне молоко (25-60% від рівня у плазмі) і через плацентарний бар'єр; уявний об'єм розподілу становить 0,8-1,9 л/кг; біотрансформується у печінці з утворенням основного метаболіту - карбамазепін-10,11-епоксиду; T1/2 - 20-65 год; при тривалому застосуванні - 8-29 год (внаслідок індукції ферментів метаболізму); у пацієнтів, у яких застосовують індуктори монооксигеназної системи (фенітоїн, фенобарбітал) T1/2 становить 8-10 год; після одноразового внутрішнього застосування 400 мг 72% застосованої дози виводиться нирками і 28% - через кишечник; у сечі виявляється 2% незміненого карбамазепіну, 1% - активного 10,11-епоксидного деривату і приблизно 30% інших метаболітів; у дітей екскреція прискорена; початок протисудомної дії варіює від декількох год до декількох діб; антиневралгічна дія розвивається через 8-72 год, антипсихотична - через 7-10 діб.
Показання до застосування ЛЗ: застосовують при психомоторній епілепсії, великих і малих нападах, при комбінації великих нападів із психомоторними проявами, при локальних формах епілепсії; при первинно- і вторинно-генералізованих формах нападів з тоніко-клонічним компонентом; використовують як ад'ювант разом зі специфічними ЛЗ, призначеними для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу); застосовують при есенціальній і обумовленій розсіяним склерозом невралгії трійчастого нерва, есенціальній глософарингіальній невралгії; для лікування проймаючого болю у випадку спинномозкової сухоти і больового с-му периферичної діабетичної нейропатії; може бути препаратом вибору в лікуванні хворобливого посмикування; показаний при с-мі абстиненції в хворих на хр. алкоголізм (у складі комбінованої терапії); застосовують при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії і поліурії нейрогормонального ґенезу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: епілепсія - для дорослих початкова доза становить 200 мг 1-2 р/добу,потім дозу повільно збільшують до оптимальної, яка зазвичай становить 600-1200 мг у декілька прийомів; МДД - 1800 мг; середня добова доза для дітей становить 20 мг/кг маси тіла: 3-5 років - 200-400 мг/добу, 5-10 років - 400-600 мг/добу, 10-15 років - 600-1000 мг/добу; вказані добові дози приймаються у кілька прийомів; невралгії трійчастого нерва - початкова доза становить 200-400 мг/добу, які розподіляють на 1-2 приймання, потім дозу підвищують аж до повного зникнення болю в середньому на 400-800 мг/добу, які розподіляють на 2-4 приймання; після цього у певної частини хворих лікування може бути продовжене нижчою підтримуючою дозою, яка ще може застерігати напади болю і становить 400 мг, які розподіляють на 2 прийоми; літнім і чутливим хворим призначають у початковій дозі, яка становить 200 мг/добу; маніакально-депресивний психоз - початкова доза препарату становить 400 мг/добу за кілька прийомів з поступовим збільшенням до необхідної; середня добова доза становить 400-600 мг; МДД - 1 600 мг за кілька прийомів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС та периферична нервова система - запаморочення, атаксія, сонливість; головний біль, диплопія, порушення акомодації; мимовільні рухи, ністагм; окуломоторні порушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м'язова слабкість, симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка, ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смакових відчуттів, кон'юнктивіт, шум у вухах, гіперакузія; ШКТ - нудота, підвищення гамма-глутамінтрансфераз, підвищення активності ЛФ, блювання, сухість у роті, підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичний гепатит, діарея або запор, зниження апетиту, біль у животі, глосит, стоматит; серцево-судинна система - порушення провідності міокарда, брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокада з синкопе, колапс, серцева недостатність, прояви коронарної недостатності, тромбофлебіти, тромбоемболія; система кровотворення - лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегабластна анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, грануломатозний гепатит; обмін речовин - гіпонатріємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, зменшення осмолярності плазми, г. порфірія, дефіцит фолієвої кислоти; порушення обміну кальцію, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів; ендокринна система - гінекомастія або галакторея, порушення функції щитовидної залози; сечовидільна система - порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність; дихальна система - диспное, пневмоніти або пневмонії; АР - висипання на шкірі, свербіж; лімфаденопатія, пропасниця, гепатоспленомегалія, артралгії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до карбамазепіну і трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; порушення утворення порфірину, тобто гостра переміжна порфірія; важкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; простатит; глаукома; БА, вагітність, період лактації.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг; табл. пролонгованої дії по 150 мг, по 300 мг, по 400 мг, по 600 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки
Торгова назва:
I. Карбамазепін, ЗАТ "Технолог"
Карбамазепін-Астрафарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Карбамазепін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Карбамазепін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Зептол, Зептол CP, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія
Карбалекс 200 мг, Карбалекс 400 мг, Карбалекс 300 мг Ретард, Карбалекс 600 мг Ретард, Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрія
Карбапін, Hemofarm AD, Сербія
Тегретол(R), Novartis Pharma S.p.A. концерну "Novartis Pharma AG", Італія/Швейцарія
Тимоніл(R) 200, Тимоніл(R) 150 Ретард, Тимоніл(R) 300 Ретард, Тимоніл(R) 600 Ретард, Desitin Arzneimittel GmbH, Німеччина
Фінлепсин(R), PLIVA Krakow Pharmaceutical Company S.A."; "AWD. pharma GmbH & Co.KG", Польща/Німеччина
Фінлепсин(R), Фінлепсин(R) 200 Ретард, Фінлепсин(R) 400 Ретард, AWD. pharma GmbH & Co.KG, Німеччина
- Вальпроєва кислота (Valproic acid)*
Фармакотерапевтична група: N03AG01 - протиепілептичні засоби. Похідні жирних кислот.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протисудомний препарат пролонгованої дії; інгібує ГАМК-трансферазу, гальмує біотрансформацію ГАМК (інактивацію), стабілізує і підвищує її вміст у ЦНС; стимулює центральні ГАМК-ергічні процеси (у т.ч. гальмівні стрес-лімітуючі), знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку; виявляє транквілізуючі властивості, знижує почуття страху, покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність; високоефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах, малоефективний при психомоторних нападах; поліпшує психічний стан і настрій хворих.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального застосування за рахунок дисоціації кальцієвої солі швидко утворюється вальпроєва кислот; вона має високу ліпофільність і тому швидко і майже повністю всмоктується; C досягається через 1-4 год; лінійної залежності концентрації макс ЛЗ в плазмі крові від дози не існує; середній терапевтичний рівень активної речовини в плазмі крові становить 40-100 мкг/мл; при перевищенні верхньої межі цього рівня слід враховувати посилення побічних дій майже до рівня розвитку інтоксикації; на 90-95% вальпроєва кислота зв'язується з білками плазми крові; T1/2 в плазмі крові при монотерапії в середньому становить 12-16 год і при тривалій терапії залишається постійним; майже повністю метаболізується в печінці; приблизно 20% введеної дози після ниркової екскреції виявляється в сечі у вигляді глюкуроніду складного ефіру; менше 5% введеної дози - у вигляді вальпроєвої кислоти; головним метаболітом є бета-кетовальпроєва кислота; вальпроєва кислота переходить у незначній кількості в молоко матері, що не є небезпечним для дитини.
Показання до застосування ЛЗ: генералізовані судоми у формі абсансів, міоклонічні судоми, тоніко-клонічні судоми, порушення поведінки, пов'язані з епілепсією, фебрильні судоми у дітей, тік; фокальні та вторинні генералізовані напади; у дітей віком до 3 років лише у виняткових випадках вальпроєва кислота є засобом вибору; її необхідно застосовувати з великою обережністю і за можливості лише для монотерапії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату та тривалість лікування визначається індивідуально; лікування розпочинають малими дозами препарату, потім їх поступово підвищують до оптимальних підтримуючих добових доз; дорослим для прийому внутрішньо одноразово початкова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла, потім дозу поступово збільшують до 20-30 мг/кг/добу, за необхідності доза може бути поступово збільшена (кожні 2-3 дні протягом тижня) до 50 мг/кг маси тіла; МДД - 50 мг/кг маси тіла, за необхідності дозу перевищують, але тільки за умови обов'язкового контролю концентрації препарату в крові та ретельного нагляду; у пацієнтів, які приймають інші протисудомні препарати, лікування починають поступово, щоб досягти клінічно ефективної дози протягом 2-х тижнів, після чого починають поступово відміняти інші протисудомні засоби; дітям старше 3 років препарат призначають у дозі 30 мг/кг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, біль в епігастрії, діарея та інші диспепсичні розлади, зниження або підвищення апетиту; порушення функції печінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ і рівня білірубіну у сироватці крові) та підшлункової залози (панкреатит); ЦНС - затьмарення свідомості, летаргія, ізольовані ступорозні стани; оборотна деменція, ізольований оборотний паркінсонізм, зниження слуху; система кровотворення - тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, панцитопенія; система згортання крові - зниження рівня фібриногену або подовження часу кровотечі; АР - токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема; інші - ізольована і помірно виражена гіперамоніємія, випадання волосся, збільшення маси тіла, аменорея, порушення регулярності менструального циклу, васкуліти, с-м Фанконі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до вальпроатів та інших компонентів препарату; захворювання печінки в анамнезі, порушення функції печінки і/або підшлункової залози, геморагічний синдром; вагітність.
Форми випуску ЛЗ: сироп, 5,764 г/100 мл по 150 мл у фл; табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії, ділимі по 300 мг; табл., вкриті оболонкою кишково-розчинною, по 200 мг, 100; табл. вкриті оболонкою кишково-розчинною, по 300; по 500 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Вальпроком 300, Вальпроком 500, ТОВ "Фарма Старт"
II. Вальпроат Оріон, Orion Corporation, Фінляндія
Депакін, Депакін Ентерік 300, Депакін Хроно 300 мг, Депакін Хроно 500 мг, Sanofi-Winthrop Industrie, Франція
Депакін, Депакін Ентерік 300, Sanofi Winthrop Industria для "SANOFI-AVENTIS", Франція
Енкорат, Енкорат Хроно, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія
Конвулекс, Конвулекс 150 мг, Конвулекс 300 мг, Конвулекс 300 мг Ретард, Конвулекс 500 мг, Конвулекс 500 мг Ретард, Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрія
Конвульсофін, Klocke Pharma-Service GmbH; "AWD. pharma GmbH & Co.KG", Німеччина
Конвульсофін, AWD. pharma GmbH & Co.KG, Німеччина
Орфірил(R) 150, Орфірил(R) 300, Орфірил(R) 300 Ретард, Орфірил(R) 600, Орфірил(R) Сироп, Desitin Arzneimittel GmbH, Німеччина
- Ламотриджин (Lamotrigine)*
Фармакотерапевтична група: N03AX09 - протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:. протисудомний препарат, механізм дії якого пов'язаний з блокуванням вольтажзалежних натрієвих каналів пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації та пригніченням надлишкового вивільнення глутамату (амінокислоти, яка відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального прийому препарат швидко та повністю абсорбується з ШКТ, Cмакс досягається приблизно через 2,5 год, активно метаболізується, головним метаболітом є N-глюкуронід; T1/2 у дорослих - 29 год, має лінійний фармакологічний профіль,виводиться у вигляді метаболітів та частково в незміненому вигляді, переважно зі сечею: у дітей T1/2 менший, ніж у дорослих.
Показання для застосування ЛЗ: епілепсія - дорослі та діти старше 12 років монотерапія та додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов'язані із с-мом Леннокса-Гасто; діти 2-12 років - додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов'язані із с-мом Леннокса-Гасто; лікування починається з додаткової терапії і після досягнення контролю нападів допоміжні препарати можна відмінити і продовжити монотерапію; монотерапія типових малих епілептичних нападів; біполярні розлади (дорослі 18 років і старше); для запобігання випадкам емоційних порушень (депресія, манія, гіпоманія, змішані стани) у хворих з біполярним розладом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: епілепсія - при монотерапії дорослим та дітям старше 12 років початкова доза - 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, потім приймають 50 мг/добу протягом наступних 2 тижнів, у подальшому дозу підвищують на 50-100 мг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту; звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/добу в 1 або 2 прийоми; для деяких пацієнтів може знадобитись доза 500 мг/добу; діти від 2 до 12 років - початкова доза для лікування типових малих епілептичних нападів становить 0,3 мг/кг/маси тіла/добу 1-2 р/добу протягом 2 тижнів, потім приймають 0,6 мг/кг/маси тіла/добу 1-2 р/добу протягом наступних 2 тижнів, у подальшому дозу підвищують на 0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 1-15 мг/кг/добу 1-2 р/добу; для деяких пацієнтів може знадобитись більша доза; у зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; при комбінованій терапії у дорослих та дітей старше 12 років для пацієнтів, які приймають вальпроат (сам по собі або з іншими протиепілептичними препаратами), початкова доза ламотриджину становить 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім - по 25 мг кожний день протягом наступних 2 тижнів, після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 25-50 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/добу 1-2 р/добу; для пацієнтів, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, що індукують глюкуронізацію ламотриджину, в сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію) початкова доза ламотриджину становить 50 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, у подальшому - 100 мг/добу у 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім доза повинна збільшуватись (максимально на 100 мг) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 200-400 мг/добу 2 р/добу; для деяких пацієнтів може знадобитись доза 700 мг/добу; для пацієнтів, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, початкова доза становить 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, у подальшому - 50 мг 1 р/добу протягом наступних 2 тижнів; після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 50-100 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/ добу 1-2 р/добу; для дорослих і дітей старше 12 років рекомендовано при проведенні монотерапії 1-й та 2-й тиждень - 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 100-200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50-100 мг кожні 1-2 тижні; комбінована терапія з вальпроатом натрію, незважаючи на інші супутні препарати - 1-й та 2-й тиждень - 12,5 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 25 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 100-200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 25-50 мг кожні 1-2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - 1-й та 2-й тиждень - 50 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 100 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 200-400 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози на 100 мг кожні 1-2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину - 1-й та 2-й тиждень - 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 100-200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50-100 мг кожні 1-2 тижні; пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати, взаємодія яких з ламотриджином невідома, рекомендуєтсья застосовувати таку саму схему лікування, як для пацієнтів, які приймають ламотриджин з вальпроатом; у зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого збільшення дози не повинні перевищуватись; дітям, які отримують вальпроат натрію у сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них початкова доза ламотриджину становить 0,15 мг/кг/добу за 1 прийом протягом 2 тижнів, потім - 0,3 мг/кг/добу за 1 прийом протягом наступних 2 тижнів, далі доза повинна збільшуватись (максимально на 0,3 мг/кг маси тіла) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; підтримуюча доза дорівнює 1-5 мг/кг маси тіла 1-2 р/добу (МДД - 200 мг/добу); діти, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, індуктори глюкуронізації ламотриджину, в сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію) початкова доза ламотриджину становить 0,6 мг/кг/добу в 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім - 1,2 мг/кг/добу протягом наступних 2 тижнів; далі доза повинна збільшуватись (максимально на 1,2 мг/кг маси тіла) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; середня підтримуюча доза дорівнює 5-15 мг/кг/добу в 2 прийоми (максимально 400 мг/добу); дітям, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину: початкова доза ламотриджину становить 0,3 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів, у подальшому - 0,6 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом наступних 2 тижнів; після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 0,6 мг/кг) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; звичайна підтримуюча доза дорівнює 1-10 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми; МДД - 200 мг/добу; для правильного розрахунку підтримуючої дози слід контролювати масу тіла дитини; для дітей від 2 до 12 років (загальна добова доза в мг/кг/добу) рекомендоване лікування епілепсії - монотерапія типових малих епілептичних нападів - 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1-2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 0,6 мг/кг (1-2 прийоми), підтримуюча доза - 1-10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1 - 2 тижні, максимум - 200 мг/добу; комбінована терапія з вальпроатом натрію незважаючи на інші супутні препарати - 1-й та 2-й тиждень 0,15 мг/кг (1-2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 0,3 мг/кг (1-2 прийоми), підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,3 мг/кг кожні 1-2 тижні, максимум - 200 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, з примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - 1-й та 2-й тиждень 0,6 мг/кг (2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 1,2 мг/кг (2 прийоми), підтримуюча доза - 5-15 мг/кг (в 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 1,2 мг/кг кожні 1-2 тижні, максимум - 400 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1-2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 0,6 мг/кг (1-2 прийоми), підтримуюча доза - 1-10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні, максимум - 200 мг/добу; У зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; достатня інформація щодо застосування Ламікталу для лікування дітей до 2 років відсутня; при відміні супутніх протиепілептичних препаратів для досягнення монотерапії ламотриджином або при додатковому призначенні інших протиепілептичних препаратів при лікуванні ламотриджином слід мати на увазі ефект, що може виникнути при цьому на фармакокінетику ламотриджину; при біполярних розладах у дорослих (18 років і старше) початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; слід дотримуватись перехідного режиму застосування, який включає підвищення дози ламотриджину до досягнення підтримуючої стабілізаційної дози протягом 6 тижнів, після чого інші психотропні та/або протиепілептичні препарати можуть бути відмінені у разі клінічної доцільності; рекомендована схема збільшення дози ламотриджину для досягнення підтримуючої стабілізаційної добової дози при лікування дорослих (18 років і старше) з біполярними розладами: додаткова терапія з інгібіторами глюкуронізації ламотриджину 1-2-й тиждень - 12,5 мг (25 мг через день), 3-4-й тиждень - 25 мг 1 р/добу, 5-й тиждень - 50 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 100 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, МДД 200 мг; додаткова терапія з індукторами глюкуронізації ламотриджину у пацієнтів, які не приймають інгібітори, такі як вальпроат, разом з фенітоїном, з карбамазепіном, з фенобарбіталом, з примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - 1-2-й тиждень - 50 мг 1р/добу, 3-4-й тиждень - 100 мг у 2 прийоми, 5-й тиждень - 200 мг у 2 прийоми, стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 300 мг на 6-й тиждень, підвищуючи до 400 мг/день у разі необхідності на 7-й тиждень у 2 прийоми; монотерапія ламотриджином або додаткова терапія у пацієнтів, які приймають літій, бупропіон, оланзапін, окскарбазепін або інші препарати, які незначною мірою індукують чи інгібують глюкуронізацію ламотриджину - 1-2-й тиждень - 25 мг 1 р/добу, 3-4-й тиждень - 50 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, 5-й тиждень - 100 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 200 мг (від 100 до 400 мг) (1 р/добу або у 2 прийоми); стабілізаційна доза може бути змінена залежно від клінічної відповіді; початковою дозою для пацієнтів, що приймають як супутню терапію такі інгібітори глюкуронізації, як вальпроат, є 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім 50 мг 1 р/добу наступні 2 тижні, доза повинна бути збільшена до 50 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) на 5-й тиждень, звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 100 мг/добу (в 1 або 2 прийоми), доза може бути збільшена до МДД 200 мг/добу, залежно від клінічної відповіді; початковою дозою для пацієнтів, які приймають препарати, що індукують глюкуронізацію ламортиджину і не приймають вальпроат, є 50 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, потім 100 мг/добу (розділена на 2 прийоми) наступні 2 тижні, доза повинна бути збільшена до 200 мг/добу (у 2 прийоми) на 5-й тиждень; доза може бути збільшена до 300 мг/добу на 6-й тиждень, однак звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 400 мг/добу (у 2 прийоми), що може бути призначена з 7-го тижня; початковою дозою для пацієнтів, які приймають літій, бупропіон, оланзапін, окскарбазепін і не приймають індуктори чи інгібітори глюкуронізації ламотриджину, або при монотерапії ламотриджином є 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, потім 50 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) наступні 2 тижні; доза повинна бути збільшена до 100 мг/добу на 5-й тиждень; звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми); по досягненню необхідної підтримуючої стабілізаційної дози інші психотропні препарати можуть бути відмінені; пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати режим лікування, який рекомендується для супутнього застосування вальпроату; клінічного досвіду зміни дозування ламотриджину при призначенні інших препаратів немає, але, базуючись на даних щодо взаємодії ЛЗ, може бути рекомендована нижченаведена схема: додаткове призначення інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, наприклад вальпроату, залежно від дози ламотриджину - стабілізаційна доза ламотриджину 200 мг, 1-й тиждень - 100 мг, з 2-го тижня - підримувати дозу 100 мг/добу, стабілізаційна доза ламотриджину 300 мг, 1-й тиждень - 150 мг, з 2-го тижня - підримувати дозу 150 мг/добу, стабілізаційна доза ламотриджину 400 мг, 1-й тиждень - 200 мг, з 2-го тижня - підримувати дозу 200 мг/добу; додаткове призначення індукторів глюкуронізації ламотриджину з фенітоїном, з карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - стабілізаційна доза ламотриджину 200 мг, 1-й тиждень - 200 мг, з 2-го тижня - 300 мг, з 3-го тижня підримувати дозу 150 мг/добу, стабілізаційна доза ламотриджину 150 мг, 1-й тиждень - 150 мг, з 2-го тижня - 225 мг, з 3-го тижня підримувати дозу 300 мг/добу, стабілізаційна доза ламотриджину 100 мг, 1-й тиждень - 100 мг, з 2-го тижня - 150 мг, з 3-го тижня підримувати дозу 200 мг/добу; додаткове призначення інших психотропних або протиепілептичних препаратів, клініко-фармакокінетична взаємодія яких з ламотриджином незначна, наприклад літію, бупропіону, оланзапіну, окскарбазепіну - підтримувати дозу, досягнуту після режиму підвищення дози (200 мг/добу) 100-400 мг; при відміні ламотриджину у пацієнтів з біполярними розладами не відмічалось півищення частоти, ступеня тяжкості або типу побічних реакцій після раптової відміни препарату, порівнюючи з плацебо, тому припиняти прийом препарату можна одразу, без поступового зменшення дози; ефективність і безпека застосування ламотриджину для лікування пацієнтів з біполярним розладом у дітей віком до 18 років не вивчалась, тому рекомендації щодо режиму дозування не можуть бути надані.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкіра та підшкірні тканини - шкірний висип; с-м Стівенса-Джонсона; токсичний епідермальний некроліз; кров і лімфатична система - гематологічні відхилення, нейтропенія, лейкопенію, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія та агранулоцитоз; імунна система - с-м гіперчутливості (гарячка, лімфоденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення функції печінки), дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові та поліорганної недостатності; психіка - дратівливість, агресивність, тик, галюцинації, сплутаність свідомості; нервова система - головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, атаксія. головний біль, запаморочення, ністагм, тривожне збудження, втрата рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз, збільшення частоти нападів; органи зору - диплопія, завіса перед очима, кон'юнктивіт; ШКТ - нудота, блювання та діарея; гепатобіліарна система - підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність; кістково-м'язова система та сполучні тканини - вівчакоподібні реакції; загальні розлади:стомлюваність.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до ламотриджину або іншого компонента препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. розчинні по 5 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; табл. по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг, по 150 мг, по 200 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 30 град.С,термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Ламотрин, ТОВ "Фарма Старт"
Латріджин, ВАТ "Київський вітамінний завод"
Епілептал, ВАТ "Фармак"
II. Епілактал, Polpharma Pharmaceutical Works S.A.; "Actavis h.f.", Польща/Ісландія
Епіміл, IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Чеська Республіка
Епірал 25, Епірал 50, Епірал 100, Zentiva a.s., Чеська Республіка
Епітрижин(R), Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
Ламідум, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія
Ламіктал, Ламіктал(ТМ), GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. та "GlaxoWellcome Operations" для "GlaxoSmithKline Export Limited", Польща/Великобританія
Ламітор, Torrent Pharmaceuticals Ltd., Індія
Ламітрил, Pharmascience Inc., Канада
Ламетон, Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Sandoz"; "Wellspring Pharmaceutical Canada Corporation" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/Канада/Словенія
Ламотриджин, Jubilant Organosys Ltd, Індія
Ламотриджин (ВАТ "Фармак", м. Київ,), RA Chem Pharma Limited, Індія
Ламотриджин (ВАТ "Фармак", м. Київ), Yanshu Chemicals (India) Pvt.Ltd, Індія
Ламотриджин (ТОВ "Фарма Старт", м. Київ), Chemagis Ltd, Ізраїль
Ламотриджин (ТОВ "Фарма Старт", м. Київ), CF Pharma Ltd, Угорщина
Ламотриджин Пліва, LTD "PLIVA Croatia"; "Bluepharma, Industria Farmaceutica SA", Хорватія/Португалія
Латригіл, Stada Arzneimittel AG, Німеччина
Тригінет, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія
- Топірамат (Topiramatum)*
Фармакотерапевтична група: N03AX11 - протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: топірамат відноситься до класу сульфатзаміщених моносахаридів, протиепілептична активність якого обумовлена рядом його властивостей - знижує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежності блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона, потенціює активність ГАМК відносно деяких підтипів ГАМК-рецепторів (у тому числі ГАМК -рецепторів), а також модулює
A активність самих ГАМК -рецепторів, перешкоджає активації каінатом
A чутливості каінат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метіл-D-аспартата відносно NMDA-рецепторів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після приймання всередину швидко й ефективно абсорбується із ШКТ; Cмакс досягаються приблизно через 1-2 год після прийому; відносна біодоступність становить приблизно 80%; прийом їжі істотно не впливає на біодоступність препарату; фармакокінетика топірамата є лінійною, тобто концентрація препарату в плазмі підвищується пропорційно дозі; у пацієнтів з нормальною функцією нирок для досягнення стабільного стану необхідно приблизно 4 дні; топірамат на 15-41% зв'язується з білками плазми крові людини при концентрації в крові від 0,5 до 250 мкг/мол, фракція зв'язаного препарату зменшується при збільшенні його концентрації в крові; не піддається екстенсивному метаболізму й елімінується, головним чином, у незміненому вигляді в сечі (приблизно 70% від введеної дози); у людини ідентифіковані 6 метаболітів топірамата, жоден з яких не становить більше ніж 5% від введеної дози; ці метаболіти утворюються шляхом гідроксилювання, гідролізу й глюкуронізації; є дані про повторне всмоктування топірамата в ниркових канальцях; середній T1/2 із плазми становить приблизно 21 год після одно- або багаторазового прийому препарату; у пацієнтів з порушеннями функції нирок плазмовий кліренс топірамату знижується; кліренс топірамату у літніх хворих знижується залежно від ступеня порушення функції нирок; у пацієнтів з помірно і сильно вираженими порушеннями функції печінки плазмовий кліренс знижується.
Показання до застосування ЛЗ: як монотерапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами; як додаткова терапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами, з нападами, асоційованими із синдромом Ленокса-Гасто; профілактика мігрені у дорослих.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для оптимального контролю як у дорослих, так і у дітей рекомендується починати лікування з мінімальної дози з подальшим поступовим добором ефективної дози; препарат можна приймати незалежно від вживання їжі; МДД для дорослих становить 1600 мг; МДД для дітей не повинна перевищувати 5-9 мг/кг; хворим з кліренсом креатиніну менше 70 мл/хв дозу препарату слід зменшити в 2 рази; для хворих, які отримують сеанси гемодіалізу, слід призначати додаткові дози топірамату, які відповідають половині добової дози, за 2 прийоми (до та після процедури); відміну препарату слід здійснювати поступово для зменшення можливості збільшення частоти нападів; рекомендований темп зниження дозування - 100 мг щотижня; епілепсія - монотерапія для дорослих добір дози слід починати з прийому 25 мг на ніч протягом тижня, у подальшому дозу можна збільшувати на 25-50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її у 2 приймання; дозу підбирають залежно від клінічного ефекту; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дорослих - 100 мг/добу, а МДД - 500 мг; у пацієнтів з рефрактерними формами епілепсії припустимі дози до 1000 мг/добу; лікування дітей від 2 років і старше слід починати з прийому 0,5-1 мг/кг на ніч протягом першого тижня; у подальшому дозу можна збільшувати на 0,5-1 мг/кг на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; денну дозу можна ділити на 2 приймання; якщо дитина не може пристосуватись до режиму добору дози, можна застосувати менш значне нарощення дози або триваліші інтервали між нарощеннями; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дітей віком 2 роки і старше становить 3-6 мг/кг/добу; додаткова терапія для дорослих - лікування починається з добору дози шляхом приймання 25-50 мг на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25-50 мг і ділити її на 2 прийоми; у деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 р/доб; мінімальна ефективна доза - 200 мг; звичайна підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу та приймається за 2 приймання; дітям рекомендована добова доза топірамату для додаткової терапії становить у середньому 5-9 мг/кг маси тіла на день, розподілена на 2 приймання; лікування починається з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1-3 мг/кг маси тіла на день) на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1-3 мг/кг маси тіла на день та приймати її за 2 приймання до досягнення терапевтичного ефекту; при переході на монотерапію топіраматом слід спостерігати за проявами судомних нападів при відміні супутньої терапії іншими протиепілептичними засобами; якщо міркування безпеки не вимагають термінової відміни супутніх протиепілептичних лікарських засобів, рекомендується послідовне зменшення їх приймання приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів; після припинення приймання лікарських засобів, які мають властивості індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівні топірамату зростають; стан здоров'я хворого може вимагати зменшення доз топірамату; мігрень - рекомендована добова доза топірамату для профілактики нападів мігрені становить 100 мг, розподілена на два прийоми; добір дози слід починати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня; у подальшому дозу збільшують на 25 мг/добу з тижневим інтервалом після кожного підвищення дози; якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози, можна застосувати менше нарощення дози або триваліші інтервали між нарощенням; у деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг; у клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - нервозність, запаморочення, головний біль, порушення мови, психомоторна загальмованість, атаксія, втомлюваність, порушення концентрації уваги, труднощі із запам'ятовуванням, сплутаність свідомості, сонливість, порушення мислення, анорексія, ністагм, парестезія, депресія; додатково у дітей - розлади особистості, слинотеча, гіперкінезія, порушення смакових відчуттів, збудження, когнітивні розлади, емоційна лабільність, порушення координації рухів та ходи, апатія, психозо-психотичні симптоми, агресивні реакції; дуже рідко - суїцидальні думки та спроби, галюцинації; орган зору - зменшення глибини передньої камери ока, гіперемія ока, підвищення внутрішньоочного тиску, диплопія, мідріаз; ШКТ та гепатобіліарна система - диспептичні явища, нудота, черевний біль, діарея, сухість губів, підвищення печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність; інші - зменшення маси тіла, астенія, нефролітіаз, олігогідроз (в основному у дітей), метаболічний ацидоз, пропасниця, а також реакції з боку шкіри та слизових (багатоформна еритема, пемфігус, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз); лейкопенія, нейтропенія, тромбоемболія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; періоди вагітності, лактації; дитячий вік до 2 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100, по 200 мг; капс. по 15 мг, по 25 мг, по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Топілепсин, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Дроплет, Themapharm Sp.z.o.o., Польща
Епірамат, LTD "PLIVA Croatia", Хорватія
Рантопір, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія
Топірамін, Pharmascience Inc., Канада
Топамакс(R), Cilag AG для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Швейцарія/Бельгія
1.28. Гідролізати та деривати тканин
- Актовегін (Actovegin)**
Фармакотерапевтична група: A16AX10 - різні біогенні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: посилення енергетичного стану клітини, особливо в умовах гіпоксії та ішемії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить тільки фізіологічні речовини з молекулярною масою менш 5000 дальтон; на молекулярному рівні цей препарат спричиняє збільшення утилізації і споживання кисню (підвищує стійкість до гіпоксії), підвищує енергетичний метаболізм і споживання глюкози; сумарний ефект цих процесів полягає в посиленні енергетичного стану клітини, особливо в умовах гіпоксії та ішемії; за допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні характеристики (абсорбція, розподіл та елімінація активних інгредієнтів препарату) препарату, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які звичайно наявні в організмі.
Показання для застосування ЛЗ: метаболічні і судинні порушення головного мозку - с-м церебральної недостатності; ішемічні інсульти; ЧМТ; периферичні (артеріальні і венозні) судинні порушення і їх наслідки (артеріальна ангіопатія, ulcus cruris); загоєння ран - виразки різної етіології; трофічні порушення (пролежні); вторинні процеси загоєння; термічні і хімічні опіки - радіаційні ураження шкіри, слизових оболонок, нервової тканини; для лікування дітей препарат не використовувався.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-ни 10% та 20% застосовується для в/в або внутрішньоартеріальної інфузії; доза препарату та спосіб його введення залежать від клінічної картини і тяжкості хвороби; початкову дозу можна збільшити до 500 мл, швидкість інфузії становить близько 2 мл/хв.; для досягнення бажаного ефекту може бути потрібно 10-20 інфузій; якщо немає інших рекомендацій, потрібно приймати по 1-2 табл. 3 р/добу; тривалість лікування від 4 до 6 тижнів; дітям старше 3 років - по 1 драже 1 р/добу; порушення кровообігу та метаболізму головного мозку - спочатку 250-500 мл в/в на добу протягом 2 тижнів, далі по 250 мл в/в декілька разів на тиждень протягом не менше 4 тижнів; ішемічний інсульт - 250-500 мл в/в щодня або декілька разів на тиждень протягом приблизно 2-3 тижнів; артеріальна ангіопатія - 250 мл внутрішньоартеріально і в/в щодня або декілька разів на тиждень; тривалість терапії - близько 4 тижнів.
Побічна дія та ускладнення АР (наприклад, кропив'янка, набряки, пропасниця).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, затримка рідини в організмі.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 20% у фізіологічному р-ні по 250 мл у фл.; табл., вкриті оболонкою, по 200 мг; р-н для ін'єкцій, 40 мг/мл по 2 мл (80 мг) в амп.; по 5 мл (200 мг) в амп., р-н для інфузій 10% з декстрозою по 250 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище за 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Актовегін, Nycomed Austria GmbH для "Nycomed", Австрія
- Солкосерил (Solkoseryl)**
Фармакотерапевтична група: A16AX10 - засоби, що впливають на метаболічні процеси та систему травлення
Основна фармакотерапевтична дія: депротеїнізований гемодериват з крові молочних телят, який містить широкий спектр природних низькомолекулярних речовин з молекулярною масою 5000 Да, і лише деякі з них описані хімічно та фармакологічно.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: прискорює регенерацію тканин; підтримує і відновлює енергетичний метаболізм та окисне фосфорилування, забезпечує високоенергетичними фосфатами клітини, які знаходяться в умовах дефіциту живлення; підвищує утилізацію кисню in vitro і стимулює транспорт глюкози у клітини, які знаходяться в умовах гіпоксії та в метаболічно виснаженому стані; прискорює репаративні та регенеративні процеси в ушкоджених тканинах; підвищує синтез колагену; стимулює проліферацію та міграцію клітин. захищає тканини, які знаходяться у стані гіпоксії та дефіциту живлення, сприяє регенерації тканин, прискорює та поліпшує загоєння ран; абсорбція, розподіл та елімінація активного компонента препарату - депротеїнізованого стандартизованого діалізату з крові телят (подібно до фармакокінетики інших біологічно стандартизованих препаратів) не можуть бути вивчені звичайними фармакокінетичними методами, оскільки він містить низькомолекулярні компоненти плазми та формених елементів крові, які в нормі присутні в організмі людей і тварин. препарат починає діяти через 20 хв (10-30 хв) і зберігає ефект протягом 3 год після ін'єкції
Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. порушення мозкового кровообігу, органічні мозкові с-ми, периферичні артеріальні оклюзивні захворювання (стадії II-IV за Fontaine), діабетична ангіопатія, трофічні виразки, передгангренозний стан, пролежні, опіки, радіаційні ураження, трансплантація шкіри.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають по 5-10 мл/добу в/м або в/в; лікування може продовжуватися протягом 4 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, зумовлені а/т IgE-класу.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 42,5 мг/мл, по 5 мл в амп.; желе, 4,15 мг/г; мазь, 2,07 мг/г; паста по 5 г у тубах.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 5 років.
Торгова назва:
II. Солкосерил, Legacy Pharmaceuticals Switzerland GmbH для "Valeant Pharmaceuticals Swittzerland GmbH", Швейцарія
Солкосерил, Valeant Pharmaceuticals Swittzerland GmbH, Швейцарія
Солкосерил(R), ICN Switzerland AG, Швейцарія
2. Засоби для лікування системних атрофій,
що уражають переважно центральну нервову систему
(хвороба Гентінгтона, спадкова атаксія,
спінальна м'язева та системна атрофія)
2.1. Психостимулюючі та ноотропні засоби
- Піритинол (Pyritinol) (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Пірацетам (Piracetam)*, ** (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
- Прамірацетам (Pramiracetam)* (див. п. 1.7.)
Комбіновані препарати
- Пірацетам + цинаризин (Piracetam + cinarisine) (див. п. 1.7.)
2.2. Гідролізати та деривати тканин
- Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.28.)
- Церебролізин (Cerebrolysin)* (п. 1.7.)
2.3. Протипаркінсонічні засоби
- Амантадин (Amantadine)*
Фармакотерапевтична група: N04BB01 - протипаркінсонічні препарати. Допамінергічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: протипаркінсонічний, противірусний засіб.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: трициклічний симетричний адамант амін, що блокує глутаматні NMDA-рецептори, знижуючи надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, який розвивається на фоні недостатнього виділення дофаміну; зменшуючи надходження іонізованого Ca2+ у нейрони, знижує можливість їх деструкції; значною мірою впливає на скутість (ригідність та брадикінезію); противірусна дія можливо пов'язана зі здатністю амантадину блокувати проникнення вірусу грипу типу А до клітин; після застосування внутрішньо препарат добре всмоктується у ШКТ; Cмакс досягається приблизно через 4 год; проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, у грудне молоко; T1/2 у дорослих в середньому становить 15 год; виводиться головним чином у незміненому стані, переважно з сечею.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона, паркінсонізм різної етіології; невралгія при оперізувальному лишаї (Herpes zoster); профілактика та лікування грипу (спричиненого вірусом грипу А).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: режим дозування індивідуальний; у зв'язку з можливим активуючим впливом на ЦНС останню дозу препарату бажано прийняти не пізніше 16 год; рекомендована початкова доза для дорослих - 1 табл. 1 р/добу у перші 4-7 днів, потім можливе збільшення добової дози на 100 мг щотижня, доки не буде досягнуто потрібної дози, яку слід приймати за 2-3 прийоми; МДД - 600 мг; тривалість лікування залежить від природи та тяжкості хвороби; необхідно уникати раптового переривання лікування, оскільки у цьому випадку у пацієнтів з хворобою Паркінсона може спостерігатися значне посилення екстрапірамідних симптомів, аж до акінетичної кризи; зазвичай амантадин призначають у комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами; у такому випадку дозу амантадину підбирають індивідуально; для профілактики та лікування грипу дорослим призначають по 100 мг препарату кожні 12 год, пацієнтам віком старше 65 років - не більше 100 мг/добу; з лікувальною метою препарат застосовують не пізніше ніж через 18-24 год після появи перших симптомів грипу, тривалість лікування - 5 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервова система і органи чуття - психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, зниження гостроти зору, запаморочення, розлади сну, рухове або психічне збудження, занепокоєння, дратівливість, тремор, судоми, головний біль; серцево-судинна система - серцева недостатність, тахікардія, аритмія; ШКТ - нудота, відчуття сухості в роті, анорексія, диспепсія; інші - затримка сечі у хворих з гіперплазією передміхурової залози, поліурія, ніктурія, периферичні набряки, в поодиноких випадках - поява синюватого відтінку шкіри верхніх та нижніх кінцівок.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; стан делірію та передделірію, наявність психозів в анамнезі, епілепсія, тиреотоксикоз, закритокутова глаукома, аденома передміхурової залози, ниркова та/або печінкова недостатність, періоди вагітності та годування груддю, виразка шлунка та ДПК.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 100 мг; капс. по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Амантин, ТОВ "Фарма Старт"
II. Неомідантан, АТ "Олайнфарм", Латвія
ПК-Мерц, Merz Pharma GmbH & Co. KGaA для "Merz Pharmaceuticals GmbH", Німеччина
2.4. Інгібітори холінестерази
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
2.5. Холінолітики та антагоністи 5HT1A-рецепторів
- Буспірон (Buspirone)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Гінкго білоба (Ginkgo biloba)** (див. п. 1.8.)
2.6. Антипсихотичні засоби
- Галоперидол (Haloperidolum)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
2.7. Антидепресанти
2.8. Блокатори вивільнення глутамату
- Рилузол (Riluzole)
Фармакотерапевтична група: N07XX02 - засоби, що діють на нервову систему.
Основна фармакотерапевтична дія: припускається, що рилузол блокує процес вивільнення глутаматів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: патоґенез бічного аміотрофічного склерозу остаточно не встановлений. Вважається, що глутамат (основний нейротрансмітер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат виявляє ушкоджуючу дію на нейрони і може спричиняти загибель клітин при ушкодженнях різної етіології. Активація глутаматної передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику. Механізм його дії до кінця не з'ясований. Біодоступність: абсорбція після перорального застосування швидка і становить 90%, абсолютна біодоступність - 60 + 18%. Cмакс досягається через 60-90 хв і становить 173 + 72 нг/мл. Рівень та ступінь абсорбції зменшується до 44% після прийому рилузолу разом з їжею з високим вмістом жиру. Рилузол розподіляється по всьому організму. Зв'язування з білками становить 97% (головним чином, з альбуміном та ліпопротеїдами). Препарат метаболізується цитохромом P450 з наступною глюкуронізацією. T1/2 становить 9-15 год. 90% рилузолу видаляється з сечею, причому на 2/3 у вигляді глюкуронідів. Рилузол проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає в грудне молоко. Пацієнти з порушенням функції нирок: немає суттєвої різниці між фармакокінетичними параметрами у пацієнтів з помірною або тяжкою хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 10 до 50 мл хв. -1) і здорових добровольців після перорального застосування однієї дози рилузолу в 50 мг. Пацієнти літнього віку: фармакокінетичні параметри рилузолу після застосування декількох доз (4,5 дня лікування з прийомом 50 мг рилузолу двічі на добу) у пацієнтів літнього віку (> 70 років) не змінюються. Пацієнти з порушенням функції печінки: AUC рилузолу після перорального прийняття однієї дози 50 мг зростає приблизно в 1,7 раза у пацієнтів з легкою хронічною печінковою недостатністю і приблизно в 3 рази у пацієнтів з помірною хронічною печінковою недостатністю.
Показання для застосування ЛЗ: бічний аміотрофічний склероз (БАС).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована добова доза для дорослих та пацієнтів літнього віку - 100 мг (50 мг кожні 12 год); тривалість курсу лікування визначає лікар.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: астенія, нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі, запаморочення, парестезія слизової оболонки порожнини рота, сонливість, тахікардія, головний біль, анемія, тяжка нейтропенія; анафілактоїдні реакції, ангіоневротичні набряки, панкреатит, гепатит; зміна показників функції печінки - підвищення рівня АлАТ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; період годування груддю; вагітність; ниркова недостатність; дитячий вік; печінкова недостатність, або перевищення верхньої межі норми рівня печінкових трансаміназ у 3 рази.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 50 мг
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Рілутек(R), Aventis Intercontinental; "Usiphar" для "Aventis Pharma S.A.", Франція
Рілутек(R), Sanofi Winthrop Industrie, "Aventis Intercontinental" для "Aventis Pharma S.A.", Франція
2.9. Метаболічна терапія
- Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.28.)
- Солкосерил (Solkoseryl)** (див. п. 1.28.)
2.10. Міорелаксанти
- Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4. розділу "Анестезіологія. Лікарські засоби")
- Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Тизанідин (Tisanidine)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
2.11. Вітаміни
- Вітаміни групи В (див. п. 1.27.)
- Токоферол (Tocopherol)* (див. п. 1.27.)
- Тіоктова кислота (Tioctic acid) (див. п. 10.2. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
2.12. Антиконвульсанти
3. Засоби для лікування екстрапірамідних
та інших рухових порушень
3.1. Засоби для лікування паркінсонізму
3.1.1. Дофамінергічні засоби
Комбіновані препарати
- Карбідопа + леводопа (Carbidopa + levodopa)*
I. Карбілеводопа, табл., 25 мг/250 мг; 1 табл. містить карбідопи - 25,0 мг, леводопи - 250,0 мг; виробництва ВАТ "Вітаміни"
Левоком, Левоком Ретард, табл., 25 мг/250 мг; 1 табл. містить карбідопи - 25,0 мг, леводопи - 250,0 мг; виробництва ТОВ "Фарма Старт"
Левоком Ретард, табл. пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою, 200 мг/50 мг; 1 табл. містить карбідопи - 50 мг, леводопи - 200,0 мг; виробництва ТОВ "Фарма Старт"
II. Левокарбгексал(R), табл. пролонгованої дії 200 мг/50 мг або 100 мг/25 мг; 1 табл. містить карбідопи - 50 мг, леводопи - 200,0 мг або карбідопи - 25 мг, леводопи - 100,0 мг; виробництва Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Hexal AG" "Klocke Verpackungs - Service GmbH" "Citex AG", Німеччина
Мадопар, табл. 200 мг/50 мг; 1 табл. містить карбідопи - 50 мг, леводопи - 200,0 мг; виробництва F. Hoffmann-La Roche Ltd, Швейцарія
Карбідопа + леводопа + ентакапон (Carbidopa + levodopa + entacapone)*
II. Сталев(R), табл., вкриті оболонкою, 50 мг/12,5 мг/200 мг або 100 мг/25 мг/200 мг або 150 мг/37,5 мг/200 мг; 1 табл. містить леводопи - 50,0 мг, карбідопи - 12,5 мг, ентакапону - 200,0 мг, або 1 табл. містить леводопи - 100,0 мг, карбідопи - 25 мг, ентакапону - 200,0 мг, або 1 табл. містить леводопи - 150,0 мг, карбідопи - 37,5 мг, ентакапону - 200,0 мг; виробництва Orion Corporation, Фінляндія
- Амантадин (Amantadine)* (див. п. 2.3.)
- Бромокриптин (Bromocriptine)* (див. п. 5.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Прамірапексол (Pramipexole)*
Фармакотерапевтична група: N04BC05 - допамінергічні засоби. Агоністи допаміну.
Основна фармакотерапевтична дія: є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3 -рецепторами і повну внутрішню активність; полегшує паркінсонічний руховий дефіцит шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла); пригнічує синтез допаміну, його вивільнення та зворотне захоплення; захищає допамінові нейрони від дегенерації у відповідь на ішемію чи метамфетамінову нейротоксичність; захищає нейрони від нейротоксичного впливу леводопи.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спостерігали дозозалежне зниження рівня пролактину; ефективність зберігається протягом приблизно 6 місяців; швидко та повністю всмоктується після перорального застосування; абсолютна біодоступність становить більше 90%, Cмакс реєструють між 1-ю та 3-ю год; швидкість всмоктування зменшується на фоні прийому їжі, але не загальний рівень всмоктування; притаманна лінійна кінетика і відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів; зв'язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20%), а об'єм розподілу - великим (400 л); виведення нирками незміненого праміпексолу - найважливіший шлях елімінації і відповідає близько 80% дози; приблизно 90% дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2% визначається у калі; загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий - приблизно 400 мл/хв; T1/2 - від 8 год у молодих осіб до 12 годин в осіб похилого віку.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона (може бути використаним як монотерапія або у комбінації з леводопою).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкове лікування - дозу препарату необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг на добу кожні 5-7 днів; у хворих не відмічали побічних ефектів, яких би вони не могли переносити, отже дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту; розклад збільшення дози праміпексолу - 1-й тиждень - доза 3 x 0,125 мг, загальна добова доза 0,375 мг; 2-й тиждень - 3 x 0,25 мг, загальнадобова доза 0,75 мг ; 3-й тиждень - 3 x 0,5 мг, загальна добова доза 1,5 мг; у разі необхідності подальшого збільшення дози добову дозу потрібно збільшувати на 0,75 мг щотижня до МДД - 4,5 мг; підтримуюча терапія - індивідуальна доза коливається від 0,375 мг до МДД; під час збільшення дози у трьох основних дослідженнях ефект як у початковій, так і у розгорнутій стадії хвороби спостерігали починаючи з денної дози 1,5 мг; це не перешкоджає тому, що в окремих хворих дози вище 1,5 мг/добу можуть мати додатковий терапевтичний ефект; це стосується, насамперед, пацієнтів із захворюванням у розгорнутій стадії, яким планується зменшення використання леводопи; зменшення дози праміпексолу відбувається протягом декількох діб; пацієнтам, що застосовують як супутню терапію леводопу, рекомендується зменшення дози леводопи під час як збільшення дози, так і проведення підтримуючої терапії; дозування для хворих з порушенням функції нирок: виділення праміпексолу залежить від функції нирок; пацієнти з кліренсом креатиніну більше 50 мл/хв не потребують зменшення добової дози; хворим з кліренсом креатиніну 20-50 мл/хв початкова добова доза повинна призначатись у два прийоми, починаючи з 0,125 мг 2 р/добу (0,25 мг/добу); хворим з кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв добова доза призначається в один прийом, починаючи з 0,125 мг/добу; при погіршенні ниркової функції на фоні підтримуючої терапії добову дозу зменшують на стільки відсотків, на скільки відбулося зменшення рівня кліренсу креатиніну, наприклад за умови зниження кліренсу креатиніну на 30% добову дозу зменшують на 30%; добову дозу можна призначати у два прийоми, якщо кліренс креатиніну знаходиться в межах 20-50 мл/хв, і в один, якщо кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв.; для хворих з порушенням функції печінки зменшення дози не є необхідним.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, запор, сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості та запаморочення, дискінезії, гіпотензія, безсоння та периферичні набряки; засинання під час денної діяльності, в тому числі керування автомобілем, розлади лібідо, прийом у великих дозах, може призвести до появи паталогічного потягу до азартних ігор.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до праміпексолу або іншого компонента препарату; вагітність і період лактації; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 мг, по 1 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Мірапекс, Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG підрозділ "Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина
Мотопрам, Actavis Ltd для "Actavis group HF", Мальта/Ісландія
- Пірибедил (Piribedil)*
Фармакотерапевтична група: N04BC08 - протипаркінсонічні допамінергічні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: пірибедил є агоністом допамінергічних рецепторів, що проникає через гематоенцефалічний бар'єр і специфічно зв'язується з рецепторами допаміну в головному мозку, маючи сильну й специфічну спорідненість до D2 й D 3 допамінових рецепторів; ці особливості обумовлюють ефективність препарату у зменшенні основних симптомів (ригідність, тремор спокою, уповільненість рухів, акінезія) при лікуванні ранніх і пізніх стадій хвороби Паркінсона; дія на допамінергічні (D2 ) рецептори периферичних та церебральних судин, а також стимуляція пірибедилом вивільнення ендотеліального NO обумовлює його вазодилятаторний ефект, що забезпечує покращання церебральної перфузії, утилізації глюкози та кисню, а також захист проти нейродегенерацій ішемічного походження, які виникають у процесі старіння мозку; на відміну від інших агоністів допаміну, пірибедил є також антагоністом двох основних альфа2 -адренергічних рецепторів у ЦНС (альфа2A та альфа2C ) завдяки цьому пірибедил ефективно зменшує симптоми, які резистентні при лікуванні леводопою (порушення ходи, пози при стоянні, порушення мовлення, виразу обличчя); ообливості синергічної дії пірибедилу як антагоніста альфа2 -адренергічних рецепторів й агоніста допаміну важливі також при довготривалому застосуванні: лікування пірибедилом викликає менш виражену дискінезію в порівнянні з леводопою, при подібній ефективності в усуненні проявів акінетичної форми паркінсонізму.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стимулює корковий електроґенез "допамінергічного" типу як у стані неспання, так і під час сну, а також активізує функції, контрольовані допаміном (настрій, уважність, концентрація, пам'ять та інші когнітивні функції); при комбінації з леводопою ефективний стосовно усунення симптомів рухових розладів і покращання на 30% показників за шкалою UPDRS, частина III; дія препарату на допамінові рецептори, що знаходяться в гладенькій мускулатурі периферичних судин, обумовлює його вазодилятаторну дію, що допомагає пацієнтам з переміжною кульгавістю через хр. облітеруючі захворювання нижніх кінцівок долати більш значну дистанцію при додаванні препарату до базової терапії; швидко й майже повністю всмоктується зі ШКТ та розподіляєтся в тканинах; Cмакс досягається через 3-6 год; в організмі пірибедил помірно зв'язується з білками плазми крові; виведення із плазми крові двофазне, і складається з початкової фази й другої більш повільної фази, що обумовлює стійку концентрацію пірибедилу в плазмі крові протягом 24 год при досягненні концентрації стабільної рівноваги; середній T1/2 становить 12 год незалежно від введеної дози; екстенсивно метаболізується в печінці й, в основному, виводиться із сечею (75%).
Показання для застосування ЛЗ: лікування хвороби Паркінсона в монотерапії або в комбінації з леводопою; допоміжна симптоматична терапія при хр. порушенні когнітивної функції та нейросенсорного дефіциту в процесі старіння мозку у пацієнтів літнього віку (за винятком хвороби Альцгеймера та інших деменції.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається дорослим - лікування починається з 50 мг, підвищення дози здійснюється поступово, на 50 мг через кожні 2 тижні; хвороба Паркінсона - рекомендовані дози для монотерапії: 150-250 мг/добу, розподілені на 3 прийоми; у комбінації з леводопою - 150 мг/добу розділені на 3 прийоми; інші показання - 50 мг/добу; при необхідності доза може бути збільшена до 100 мг/добу, розподілена на 2 прийоми, вживати після їжі; препарат призначається для довготривалого застосування; тривалість лікування визначається індивідуально.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - слабко виражені нудота, блювання, метеоризм; нервова система - психічні розлади (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження або запаморочення), підвищена сонливість в денний час, з епізодами раптового засипання; серцево-судинна система - артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія з непритомними станами або нездужанням, нестабільний АТ; реакції алергійного типу, включаючи БА, особливо у хворих, які мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пірибедилу або до будь-якої з допоміжних речовин; кардіоваскулярний шок; г. фаза ІМ; у комбінації з нейролептиками (за винятком клозапіну).
Форми випуску ЛЗ: табл. вкриті оболонкою, пролонгованної дії по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.С,термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Проноран(R), Les Laboratoires Servier Industrie для "Les Laboratoires Servier", Франція
- Селегилін (Selegiline)*
Фармакотерапевтична група: N04BD01 - протипаркінсонічні засоби. Інгібітори моноаміноксидази типу В.
Основна фармакотерапевтична дія: селективний і необоротний інгібітор моноаміноксидази.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пригнічує метаболізм дофаміну, виключаючи підвищення його концентрації в нейронах; потенціює та пролонгує терапевтичну дію леводопи: при комбінації із селегіліном дозу леводопи можна зменшити; в умовах комбінованої терапії, при встановленні оптимального рівня дози, побічні ефекти леводопи виражені менше, ніж при монотерапії леводопою; додатковий прийом селегіліну в ході лікування леводопою не показаний пацієнтам, у яких спостерігаються незалежно від дози коливання ефективності дії леводопи; швидко та повністю абсорбується зі ШКТ; Cмакс досягаються через 0,5-2 год після застосування; зв'язування з білками крові - 94%; селегилін та його метаболіти проникають через гематоенцефалічний бар'єр; метаболізується, головним чином, у печінці; для селегіліну характерний значний ефект першого проходження; у плазмі, спинномозковій рідині і сечі людини було виявлено 3 основних метаболіти (дезметилселегілін, L-метамфетамін і L-амфетамін); накопичення селегіліну та його метаболітів в організмі не спостерігається; біодоступність препарату збільшується при одночасному застосуванні з їжею; метабооліти виводяться переважно з сечею (70-85%), трохи менший відсоток - з фекаліями.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм; як монотерапія при первинно встановленому діагнозі або в комбінації з леводопою (у поєднанні з периферичними інгібіторами декарбоксилази або без них).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова добова доза для дорослих зазвичай становить 5-10 мг селегіліну гідрохлориду у вигляді монотерапії або комбінованого лікування з леводопою та периферичним інгібітором декарбоксилази; максимальна підтримуюча доза - 10 мг/добу (по 5-10 мг після сніданку або по 5 мг після сніданку та обіду); при комбінованому застосуванні з леводопою доза останнього може бути зменшена настільки, наскільки це можливо для досягнення відповідного контролю за симптомами хвороби (можна зменшити на 10-30% у перші 2-3 дні); тривалість застосування залежить від перебігу захворювання і встановлюється індивідуально.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ксеростомія (сухість у роті), запаморочення і порушення сну; тимчасове транзиторне збільшення активності печінкових ферментів - АлАТ, АсАТ; аритмія (суправентрикулярна аритмія), брадикардія, атріовентрикулярна блокада; при комбінованому лікуванні селегиліном і леводопою - рухові розлади (такі як дискінезія), гіпотензія, нудота, блювання, ксеростомія, запаморочення, психози, безсоння, головний біль; аритмії, розлади сечовипускання, шкірні реакції, неспокій, запор, анорексія, затримка тканинної рідини, виснаження, гіпертензія, збудження, стенокардія, задишка, спазми, лейкопенія і зменшення кількості тромбоцитів; аутокінези (мимовільні рухи), ажитація. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до селегиліну або будь-яких інших допоміжних речовин; пептична виразка шлунка або ДПК, знижена функція нирок/печінки, екстрапірамідні порушення, не пов'язані з дефіцитом дофаміну (есенціальний тремор, хорея Геттінгтона); вагітність і лактаці; дитячий вік; комбіноване застосування селегиліну з леводопою протипоказано при АГ, тиреотоксикозі, феохромоцитомі, закритокутовій глаукомі, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, тахіаритмії, тяжкій стенокардії, при психічних розладах, прогресуючій деменції.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Ельдеприл, Orion Corporation, Фінляндія
Сеган, Polpharma Pharmaceutical Works S.A., Польща
Селегілін Гексал(R), Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина
Юмекс(R), CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Co. Ltd., Угорщина
Юмекс(R), CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (CHINOIN Private Co. Ltd.) для "SANOFI-AVENTIS Private Co. Ltd.", Угорщина
3.1.2. Центральні холіноблокатори
Центральні холіноблокатори рекомендують призначати при ХП пацієнтам молодого і середнього віку (до 60 років) без психотичних і виражених когнітивних розладів при переважно тремтливій формі хвороби, коли тремор покою не вдається скорегувати дофамінергічними препаратами.
- Тригексифенідил (Trihexyphenidyl)*
Фармакотерапевтична група: N04AA01 - протипаркінсонічні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє сильну центральну н-холіноблокуючу дію, а також периферічну м-холіноблокуючу дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: центральна дія препарату сприяє зменшенню або усуненню рухових розладів, пов'язаних з екстрапірамідними порушеннями; при паркінсонізмі зменшується тремор, меншою мірою впливає на ригідність м'язів і брадикінезію, виявляє спазмолітичну дію, пов'язану з антихолінергічною активністю та прямою міотропною дією; завдяки холінолітичній дії препарату зменшується слинотеча, меншою мірою - потовиділення та сальність шкіри; Cмакс 15-45 нг/мл досягаються через 1-3 години після прийому 5 мг; T1/2 після перорального застосування становить в середньому 6-10 год.
Показання для застосування ЛЗ: паркінсонізм (монотерапія та в комбінації з леводопою); екстрапірамідні симптоми, спричинені нейролептиками або препаратами з подібним ефектом; хвороба Паркінсона; хвороба Літтла; спастичні паралічі, пов'язані з ураженням екстрапірамідної системи; у ряді випадків знижує тонус та поліпшує рухи при парезах пірамідного характеру.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату підбирають індивідуально, починаючи з найнижчої та доводячи до мінімально ефективної дози; при с-мах паркінсонізму - початкова доза становить 1 мг/добу; кожні 3-5 днів цю дозу поступово підвищують на 1-2 мг/добу до отримання оптимального лікувального ефект; підтримуюча доза становить 6-16 мг/добу, розподілена на 3-5 прийомів; МДД - 20 мг; для лікування екстрапірамідних симптомів, пов'язаних з прийомом ЛЗ, - призначають по 2-16 мг/добу, залежно від тяжкості симптомів, МДД - 20 мг; антихолінергічна терапія інших екстрапірамідних рухових розладів - дозу препарату регулюють поступово, підвищуючи кожного тижня початкову дозу 2 мг до мінімально ефективної підтримуючої дози, яка може перевищувати ту максимальну кількість, що призначають при інших показаннях; зазвичай середня доза становить 25 мг, розподілена на 3-5 прийоми; МДД - 50 мг; дітям та підліткам від 5 до 17 років - препарат може призначатися тільки для лікування екстрапірамідних дистоній; МДД не повинна перевищувати 40 мг/добу; завершувати лікування слід, поступово знижуючи дозу тригексифенідилу, - протягом 1-2 тижнів, аж до повної його відміни - різка відміна препарату може призвести до раптового погіршення стану пацієнтів за рахунок загострення симптомів захворювання; термін застосування визначається лікарем, індивідуально в кожному випадку.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - головний біль, порушення акомодації, сонливість, дратівливість, нудота та блювання, порушення свідомості, неспокій, порушення свідомості, пам'яті та сну, мимовільні рухи у вигляді дискінезій (особливо у пацієнтів, які застосовують препарати леводопи); сухість слизової оболонки ротової порожнини, знижене потовиділення, запор, порушення сечовипускання, тахікардія, рідко - мідріаз, порушення зору, брадикардія; АР - висипання на шкірі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: затримка сечовипускання, аденома передміхурової залози, глаукома, фібриляція передсердь, обструктивні захворювання ШКТ; вагітність і лактація; діти до 5 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 2 мг, по 5 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Циклодол, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Паркопан(R) 2, "Salutas Fahlberg - List Pharma GmbH" підприємство групи "Hexal AG", Німеччина
Паркопан(R) 5, "Rottendorf Pharma GmbH" та "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина
Трифен, "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія
3.1.3. Інгібітори катехол-о-метилтрансферази
- Ентакапон (Entacapone)
Фармакотерапевтична група: N04BX02 - засоби для лікування паркінсонізму
Основна фармакотерапевтична дія: діє на периферичну нервову систему, пролонгує клінічну відповідь на леводопу.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до нового терапевтичного класу інгібіторів катехол-о-метилтрансферази (КОМТ), є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, що переважно діє на периферичну нервову систему, розробленим для сумісного застосування з препаратами леводопи; ентакапон зменшує метаболізм леводопи до 3-о-метилдопи (3-ОМД) шляхом інгібування ферменту КОМТ, що приводить до підвищення біодоступності леводопи, завдяки чому, більша кількість леводопи надходить до мозку; пролонгує клінічну відповідь на леводопу, інгібує фермент КОМТ переважно в периферичних тканинах; інгібування КОМТ в еритроцитах тісно пов'язано з концентрацією ентакапону в плазмі, що чітко вказує на оборотну природу інгібування КОМТ; існують значні міжгрупові і внутрішньогрупові відмінності у всмоктуванні ентакапону; Cмакс звичайно досягається приблизно через годину після прийому таблетки 200 мг ентакапону; метаболізується шляхом першого проходження; біодоступність становить близько 35% після прийому пероральної дози; після всмоктування зі ШКТ швидко розподіляється по периферичних тканинах з об'ємом розподілу в рівноважному стані 20 л; майже 92% дози виводиться під час b-фази з коротким T1/2 - 30 хв; загальний кліренс ентакапону становить близько 800 мл/хв.; значною мірою зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном; у плазмі людини незв'язана фракція становить майже 2% у діапазоні терапевтичних концентрацій; у терапевтичних концентраціях не заміщає інші препарати з високим ступенем зв'язування і не заміщається жодним з цих препаратів у терапевтичних або більш високих концентраціях; незначна кількість ентакапону, (Е)-ізомер, перетворюється у свій (Z)-ізомер; (Е)-ізомер становить 95% від величини AUC ентакапону; (Z)-ізомер і слідові кількості інших метаболітів нараховують близько 5%; ентакапон пригнічує цитохром P450 2C9 (IC50 приблизно 4 мкМ), незначною мірою пригнічує або зовсім не пригнічує інші типи ізоферментів (CYP1 A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A і CYP2C19); виведення ентакапону здійснюється переважно ненирковим шляхом; передбачається, що 80-90% дози виводиться з фекаліями, хоча це не було підтверджено в людини; приблизно 10-20% виводиться із сечею; у сечі були виявлені лише слідові кількості ентакапону - більша частина (95%) препарату виводиться із сечею у вигляді кон'югатів із глюкуроновою кислотою; серед метаболітів, виявлених у сечі, лише близько 1% утворюються шляхом окислювання; фармакокінетичні показники ентакапону в осіб молодого і літнього віку однакові; метаболізм в пацієнтів зі слабо і помірно вираженою печінковою недостатністю уповільнюється (клас А і Б за Child-Pugh), що призводить до підвищення концентрації ентакапону в плазмі як у фазі всмоктування, так і у фазі виведення; ниркова недостатність не впливає на фармакокінетичні параметри ентакапону, однак більш довгий інтервал між прийомом доз слід брати до уваги пацієнтам, які знаходяться на діалізній терапії.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона (як додатковий засіб до терапії препаратами леводопа/бензеразид або леводопа/карбідопа при малій ефективності вищезазначених комбінацій препаратів).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: ентакапон слід застосовувати лише в комбінації з препаратами леводопа/бензеразид або леводопа/карбідова; ентакапон призначають перорально й одночасно з кожною дозою леводопи/карбідопи або леводопи/бензеразиду, його можна приймати незалежно від прийому їжі; одну табл. ентекапону 200 мг призначають разом з однією дозою комплексу леводопа/інгібітор допадекарбоксилази; максимальною рекомендованою дозою є 200 мг 10 р/добу, тобто 2000 мг/добу; ентакапон посилює ефект леводопи - тому, аби зменшити вираженість спричинених леводопою допамінергічних побічних ефектів, таких як дискінезія, нудота, блювання та галюцинації, часто необхідно коректувати дозу леводопи в перші декілька днів або тижнів лікування ентакапоном; добову дозу леводопи зменшують на 10-30% шляхом збільшення інтервалу між прийомами та/або зниження одноразової дози леводопи; ентакапон підвищує біодоступність леводопи зі стандартних препаратів леводопа/бензеразид більше (на 5-10%), ніж зі стандартних препаратів леводопа/карбідова; однак пацієнти, які приймають стандартні препарати леводопа/бензеразид, можуть мати потребу в більшому зниженні дози леводопи, коли починають приймати ентакапон; якщо лікування ентакапоном припинено, необхідно відкоригувати дози інших антипаркінсонічних препаратів, особливо леводопи, щоб досягти достатнього рівня контролю паркінсонічних симптомів; оскільки застосування ентакапону не було вивчено в пацієнтів до 18 років, призначення лікарського препарату пацієнтам цієї вікової категорії не рекомендується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дискінезія, нудота, порушення сечовиділення; діарея, загострення хвороби Паркінсона, запаморочення, абдомінальний біль, безсоння, сухість у роті, втома, галюцинації, запор, дистонія, посилене потіння, гіперкінезія, головний біль, судоми нижніх кінцівок, сплутаність свідомості, нічні кошмари, падіння при ходьбі, постуральна гіпотензія, вертиго і тремор; сеча може забарвлюватися в червонувато-коричневий колір; незначне зниження рівня гемоглобіну, кількості еритроцитів і гематокриту; підвищення рівня печінкових ферментів; безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості, нічні кошмари, ажитація; кропив'янка; загальні порушення і реакції в місці введення - втома, підвищене потовиділення, падіння під час ходьби, зменшення маси тіла; окремі випадки гепатиту з ознаками холестазу; ентакапон, застосовуваний у комбінації з леводопою, - надмірна сонливість у денний час і епізоди нападів раптового сну, злоякісний нейролептичний с-м, особливо при різкому зниженні або припиненні терапії ентакапоном або іншими допамінергічними препаратами, рабдоміоліз при лікуванні ентакапоном.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; печінкова недостатність; феохромоцитома через можливість появи гіпертонічного кризу; злоякісний нейролептичний с-м в анамнезі і/або рабдоміоліз нетравматичного походження; супутнє застосування ентакапону і неселективних інгібіторів МАО-А та МАО-В, селективного інгібітору МАО-А та селективного інгібітору В і ентакапону.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 200 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: термін придатністі - 3 роки.
Торгова назва:
II. Комтан, Orion Corporation (виробничі підрозділи - що відповідають за серії: "Novartis Pharma Stein AG"; "Novartis Pharmaceuticals UK Ltd" для "Novartis Pharma AG", Фінляндія/Швейцарія/Великобританія
3.2. Засоби для лікування інших дегенеративних захворювань базальних гангліїв
3.2.1. Протипаркінсонічні засоби
- Тригексифенідил (Trihexyphenidyl)* (див. п. 3.1.2.)
- Карбідопа + леводопа (Carbidopa + levodopa) (див. п. 3.1.2.)
- Карбідопа + леводопа + ентакапон (Carbidopa + levodopa + entacapone) (див. п. 3.1.2.)
- Амантадин (Amantadine)* (див. п. 2.3.)
- Селегілін (Selegiline)* (див. п. 3.1.1.)
- Ентакапон (Entacapone) (див. п. 3.1.3.)
3.2.2. Інгібітори NMDA-рецепторів
- Мемантин (Memantine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
3.2.3. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27.)
- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27.)
3.2.4. Психостимулюючі та ноотропні засоби
- Піритинол (Pyritinol) (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Пірацетам (Piracetam)*, ** (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
- Прамірацетам (Pramiracetam)* (див. п. 1.7.)
3.2.5. Гідролізати та деривати тканин
3.2.6. Інгібітори холінестерази
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
3.2.7. Гінкго білоба
- Гінкго білоба (Ginkgo biloba)** (див. п. 1.8.)
3.2.8. Антипсихотичні засоби
- Галоперидол (Haloperidolum)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
3.3. Засоби для лікування дистонії
Міорелаксанти
- Ботулотоксин (Botulinum Toxin)
Фармакотерапевтична група: M03AX - препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку
Основна фармакотерапевтична дія: блокує периферичне вивільнення ацетилхоліну у передсинаптичних холінергічних нервових закінченнях шляхом розщеплення SNAP-25, протеїну, що відповідає за депонування та вивільнення ацетилхоліну із везикул, розташованих у нервових закінченнях.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: комплекс нейротоксину типу А Clostridium botulinum, що блокує периферичне вивільнення ацетилхоліну у передсинаптичних холінергічних нервових закінченнях шляхом розщеплення SNAP-25, протеїну, що відповідає за депонування та вивільнення ацетилхоліну із везикул, розташованих у нервових закінченнях; після ін'єкції завдяки високій упорідненості відбувається швидке зв'язування токсину із специфічними поверхневими клітинними рецепторами, далі токсин транспортується через плазматичну мембрану за допомогою рецептора-медіатора ендоцитозу. Після цього токсин вивільняється у цитозоль; наступний процес супроводжується прогресивним пригніченням вивільнення ацетилхоліну, клінічний ефект розвивається на 2-3-й день, максимальний ефект спостерігається через 5-6 тижнів після ін'єкції; зворотний розвиток відбувається на 12-му тижні після ін'єкції, коли нервові закінчення проростають та відновлюють контакти з термінальними платівками; мічений 125І-комплекс нейротоксину ботулізму типу А повільно дифундує в m. gastrocnemius після ін'єкції з наступним швидким системним метаболізмом та вивільненням із сечею; кількість міченого матеріалу в м'язі зменшується наполовину протягом приблизно 10 год; у місці ін'єкції радіоактивна речовина зв'язується з великими молекулами протеїнів, тоді як у плазмі спостерігається зв'язування із дрібними молекулами; протягом 24 год 60% радіоактивної речовини виводиться з сечею; токсин, можливо, метаболізується за допомогою протеаз, і молекулярні компоненти виводяться нормальними метаболічними шляхами; класична абсорбція, розподіл, біотрансформація та елімінація не досліджувались для активної субстанції, беручи до уваги характер цієї речовини; системне поширення при застосуванні терапевтичних доз незначне; клінічні дослідження показали збільшення нейром'язової активності у м'язах, віддалених від місця ін'єкції, що не супроводжувалося будь-якими клінічними проявами або симптомами.
Показання для застосування ЛЗ: для лікування: блефароспазму, косоокості, геміфаціального спазму та асоційованої фокальної дистонії; ідіопатичної рецидивуючої цервікальної дистонії (спастична кривошия). Фокальної спастичності асоційованої із динамічною деформацією за типом кінської стопи у амбулаторних пацієнтів із ДЦП віком від двох років і старше, кисті та зап'ястки у дорослих після інсульту, мімічних зморшок обличчя та шиї.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування для пацієнтів похилого віку таке ж, як і для дорослих пацієнтів. Безпечність та ефективність при лікуванні блефароспазму, геміфаціального спазму або ідіопатичної цервікальної дістонії у дітей до 12 років не підтверджена; загалом універсальна доза та кількість ін'єкцій на один м'яз не визначені, тому індивідуальний терапевтичний режим повинен бути визначений лікарем; оптимальна доза визначається методом титрування; рекомендований об'єм в/м ін'єкції в одну ділянку коливається в межах від 0,005-0,1 мл (блефароспазм, геміфаціальний спазм) до 0,1-0,5 мл (шийна дистонія, церебральний параліч); блефароспазм/геміфаціальний спазм - вводиться за допомогою стерильної 27-30 мірної/0,40-0,30 мм голки, електроміографічний контроль не потрібний, початкова рекомендована доза - 1,25-2,5 одиниць у медіальний та латеральний орбікулярні м'язи верхнього віка та латеральний орбікулярний м'яз нижнього віка; додатковими місцями є ділянка брови, латеральна орбікулярна та верхня частина обличчя, куди можна також вводити препарат, якщо місцевий спазм впливає на зір; необхідно уникати введення препарату поблизу levator palpebrae superior, що знижує вірогідність розвитку птозу як ускладнення; небажана ін'єкція у середину нижнього віка, таким чином зменшується вірогідність дифузії у нижній косий м'яз, що знижує частоту такого побічного ефекту, як диплопія; первинний ефект починає спостерігатися протягом перших трьох днів та досягає максимуму на перший-другий тиждень після введення препарату, ефект може зберігатися протягом 3 місяців, після чого процедура при необхідності може бути повторена; при повторному введенні доза може бути збільшена в 2 рази, якщо ефект від первинної терапії не досяг бажаного рівня; доведено, що немає переваг введення понад 5 Од в одну ділянку; початкова доза не повинна перевищувати 25 Од на ділянку одного ока; при лікуванні блефароспазму загальна доза не повинна перевищувати 100 Од кожні 12 тижнів; пацієнтів з геміфаціальним спазмом або порушенням функції VII пари черепно-мозкових нервів необхідно вести, як однобічний блефароспазм; при залученні інших м'язів обличчя можна проводити ін'єкції у відповідні ділянки; цервікальна дистонія - голки розміру 25-30 мірні/0,50-0,30 мм; у типових випадках лікування цервікальної дистонії може включати ін'єкції в m. sternocleidomastoideus, m. levator scapulae, m. scalenius, m. splenius capitis та у m. trapezius; м'язова маса та ступінь гіпертрофії або атрофії є визначальними факторами при виборі відповідної дози ін'єкції; у разі наявності труднощів при виділенні окремих м'язів, ін'єкції необхідно проводити під електроміографічним контролем; діапазон курсової дози препарату повинен знаходитись в межах 95-360 Од (середня доза 240 Од); як і при іншому медикаментозному лікуванні, у звичайних клінічних випадках необхідно починати із мінімально ефективної дози, слід вводити не більш 50 Од в одну ділянку; не слід вводити понад 100 Од у ділянку m. sternocleidomastoideus; для зменшення частоти виникнення дисфагії, m. sternocleidomastoideus не слід обколювати білатерально; при першому курсі терапії не слід вводити більше 200 Од з наступною корекцією дози залежно від локального ефекту; не слід перевищувати дозу у 300 Од для однієї локалізації ін'єкції, оптимальна кількість ділянок введення обумовлюється розміром м'язів; клінічне поліпшення найчастіше розвивається протягом перших двох тижнів, максимальний клінічний ефект досягається приблизно через 6 тижнів після ін'єкцій; інтервал між сеансами не рекомендують робити менше ніж 10 тижнів; тривалість клінічного ефекту за даними клінічних досліджень коливається в істотному діапазоні (від 2 до 33 тижнів), середня тривалість - приблизно 12 тижнів; дитячий церебральний параліч - препарат вводять за допомогою стерильної 23-26 мірної/0,60-0,45 мм голки; ін'єкції показані в кожну з двох ділянок (точок, гострінь) на латеральній і медіальній головках залученого m. gastrocnemius; при геміплегії початковою сумарною дозою, що рекомендується, є 4 Од/кг маси тіла у залученій (утягнутій) кінцівці; при параплегії початковою сумарною дозою, що рекомендується, є 6 Од на кг маси тіла, розподілена на залучені кінцівки. Загальна доза не повинна перевищувати 200 Од; загальне клінічне поліпшення з'являється протягом перших двох тижнів після ін'єкції; наступну дозу необхідно призначати при зменшенні клінічного ефекту від попереднього курсу, але не частіше, ніж 1 р у три місяці; можливо підібрати такий режим дозування, щоб зробити мінімальний інтервал між введеннями тривалістю 6 місяців; фокальна спастичність верхніх кінцівок після перенесеного інсульту - препарат вводять за допомогою стерильної (стерильній, стерильною) 25, 27 або 30 мірної голки у поверхневі м'язи і за допомогою довшої голки у глибоку мускулатуру; для локалізації залученого м'яза може бути використана методика нейростимуляції або електроміографія; різноманітні місця ін'єкцій дозволяють засобу мати більший вплив на зони іннервації, що особливо важливо для великих м'язів; точну доза і кількість місць для ін'єкцій необхідно коригувати залежно від індивідуальних розмірів, кількості і локалізації залучених м'язів, тяжкості спастичності, наявності локальної м'язової слабкості та індивідуальної відповіді пацієнта на попереднє лікування; середня сумарна доза на курс лікування повинна становити 200-240 Од, розподілених на залучені м'язи; максимально рекомендованою дозою вважається 300 Од на курс лікування; ступінь і характер м'язової спастичності під час повторної ін'єкції може бути причиною зміни дози і вибору м'яза для ін'єкції; повинна використовуватися найменша ефективна доза; на розсуд лікаря повторна доза може призначатися, коли ефект попередньої ін'єкції зменшується, однак, повторні ін'єкції небажані раніше, ніж через 12 тижнів; мімічні зморшки обличчя і шиї утворюються при скороченні специфічних м'язів - m. corrugator, m. orbicularis oculi та інших; розміри, розташування і функціональний стан м'язів мають виражені індивідуальні особливості; ефективна доза визначається шляхом дослідження здатності пацієнта до активації поверхневих м'язів, в ділянку яких планується проведення ін'єкції; використовуючи 30-мірну голку, введіть 0,1 мл препарату в кожне з 5 місць, по 2 ін'єкції в кожну m. corrugator і одну - у m. procerus, при цьому загальна доза становить 20 Од; звичайно така доза розведеного препарату спричиняє хімічну денервацію м'язів, що підлягають ін'єкції, через один-два дні після ін'єкції, її інтенсивність збільшується протягом першого тижня.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: блефароспазм/геміфаціальний спазм, птоз, поверхневий пунктатний кератит, лагофтальм, сухість та подразнення очей, фотофобія, сльозотеча, кератити, ектропія (виворіт віка), диплопія, запаморочення, дифузійні висипання на шкірі - дерматит, ентропія (заворот віка), фаціальна слабкість, втома, зорові порушення, нечіткість зору, пухлина повіки, закритокутова глаукома, виразки рогівки; дистонія шиї - дисфагія, місцева слабкість, біль, запаморочення, гіпертензія, оніміння, загальна слабкість, сонливість, грипоподібний с-м, нездужання, сухість у роті, нудота, головний біль, ригідність, подразнення, риніти, верхня респіраторна інфекція, диспное, диплопія, t, птоз, зміна голосу; дитячий церебральний параліч - вірусні інфекції, вушна інфекція, міалгія, м'язова слабкість, нетримання сечі, сонливість, порушення ходи, нездужання, висипання, свербіж; фокальна спастичність верхньої кінцівки, пов'язана з інсультом, - екхімози/почервоніння/геморагічні висипання в місці ін'єкції, біль у руці, м'язова слабкість, гіпертонія, гіперемія в місці ін'єкції, гіперестезія, артралгія, астенія, біль, бурсити, дерматити, головний біль, гіперчутливість у місці ін'єкції, нездужання, нудота, парестезія, постуральна гіпотензія, свербіж, висипання, порушення координації, амнезія, циркулярні парестезії, депресія, безсоння, периферичні набряки, запаморочення (деякі з перерахованих нечастих побічних ефектів можуть бути пов'язані із захворюванням); мімічні зморшки обличчя і шиї - головний біль, нудота, респіраторна інфекція, блефароптоз, біль та еритема у місці ін'єкції, локальна м'язова слабкість; рідко зустрічалися повідомлення про смерть, іноді вона була пов'язана з дисфагією, пневмонією та/або іншими значними порушеннями, після лікування ботулотоксином. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до комплексу нейротоксину типу А Clostridium botulinum (900k); міастенія гравіс або с-м Eaton Lambert; при вагітності; при годуванні груддю.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 100 ОД у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t 2-8 град.С або у морозильній камері при t, яка дорівнює або нижча мінус 5 град.С; розчинений препарат зберігають у холодильнику при t плюс 2-8 град.С до 4-х год; термін зберігання - 2 роки.
Торгова назва:
II. Botulinum Toxin Type A for Therapy Ботулінотоксин типу А для терапії, Lanzhou Institute of Biological Products, Китай
ДИСПОРТ/DYSPORT Комплекс ботулінічний токсин типу А - гемаглютинін 500 ОД, IPSEN BIOPHARM LIMITED, Великобританія
- Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4. розділу "Анестезіологія. Лікарські засоби")
- Тизанідин (Tizanidine)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
3.4. Засоби для лікування інших дегенеративних захворювань нервової системи
3.4.1. Антагоністи NMDA-рецепторів
- Мемантин (Memantine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
3.4.2. Гідролізати та деривати тканин
- Церебролізин (Cerebrolysine)* (п. 1.7.)
- Кортексин (Kortexin)
Фармакотерапевтична група: N07XX10 - засоби, які поліпшують мозковий кровообіг
Основна фармакотерапевтична дія:має церебропротекторну, ноотропну та протисудомну дію, знижує токсичні ефекти нейротропних речовин.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат поліпептидного походження, має тканиноспецифічну дію на кору головного мозку, виявляє церебропротекторну, ноотропну та протисудомну дію, знижує токсичні ефекти нейротропних речовин, поліпшує процеси навчання та пам'яті, стимулює репаративні процеси в головному мозку, прискорює відновлювані функції головного мозку після стресових впливів; механізм дії пов'язаний з метаболічною активністю: ЛЗ регулює співвідношення гальмових та збудливих амінокислот, рівень сератоніну і дофаміну, здійснює РАМКергичний вплив, має антиоксидантну активність і здатність відновлювати біоелектричну активність головного мозку. Кортексин - збалансоване, оптимальне утримання комплексу нейропептидів та L-амінокислот, повністю органотропне для макроорганізму, з T1/2 до 30 хвилин, що в результаті не дає змогу визначити показники абсорбції, розподілення та дискреції пептидних залишків.
Показання для застосування ЛЗ: ЧМТ, порушення мозкового кровообігу, вірусні і бактеріальні нейроінфекції, астенічні стани, енцефалопатії різного ґенезу, г. та хр. енцефаліти і енцефаломієліти, у комплексному лікуванні епілепсії, порушення пам'яті, мислення, зниження здатності до навчання, надсегментарні вегетативні розлади, різні форми дитячого церебрального паралічу, затримка психомоторного і мовного розвитку у дітей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м; вміст фл. перед ін'єкцією розчиняють у 1-2 мл 0,5% р-ні прокаїну, води для ін'єкцій та ізотонічному р-ні натрію хлориду і вводять одноразово щоденно; дорослим вводять у дозі 10 мг протягом 5-10 днів; при необхідності проводять повторний курс через 1-6 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (тільки в осіб з підвищеною чутливістю).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/м ін'єкцій по 10 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-20 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Кортексин(R), ТОВ "ГЕРОФАРМ", Російська Федерація
3.4.3. Психостимулюючі та ноотропні засоби
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.1.7.)
- Пірацетам (Piracetam)*, ** (див. п. 1.7.)
- Прамірацетам (Pramiracetam)* (див. п. 1.7.)
3.4.4. Гінкго білоба
- Гінкго білоба (Ginkgo biloba)** (див. п. 1.8.)
3.4.5. Антихолінестеразні засоби
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Неостигмін (Neostigmine)* (див. п. 1.21.)
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21.)
- Донепезил (Donepezile)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
3.4.6. Антиоксиданти
- Вітаміни групи C, E
- Каротиноїди
- Флавоноїди
3.4.7. Антипсихотичні засоби
(див. розділ "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
3.4.8. Статини
(див. розділ "Кардіологія. Лікарські засоби")
3.4.9. Дезагреганти
(див. розділ "Гематологія. Лікарські засоби")
3.4.10. Антигіпертензивні засоби
альфа- і бета-блокатори, інгибитори АПФ, блокатори кальцієвих каналів - (див. розділ "Кардіолоігя. Лікарські засоби")
4. Засоби для лікування деміелінізуючих хвороб
центральної нервової системи
(розсіяний склероз та інші демієлінізуючі хвороби
центральної нервової системи)
4.1. Глюкокортикоїди
- Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Метилпреднизолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Преднізолон (Prednisolone)** (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
4.2. Інтерферони
- Інтерферон бета-1альфа (див. розділ "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Інтерферон бета-1бета (див. розділ "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
4.3. Глатирамера ацетат (див. розділ "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
4.4. Цитостатики
- Мітоксантон (див. розділ "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
4.5. Імуномодулятори
(див. повний формат формулярних статей у розділі "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Специфічні Імуноглобуліни (антистафілококковий, антихламідійний, антицитомегаловірусний, против TORCH-інфекцій: віруса простого герпеса, цитомегаловіруса, токсоплазми, віруса Ебштейна-Барр, імуноглобулін людини противогриппозний)
- Імуноглобулін людини нормальний
- Імуноглобулін людини нормальний для внутрішньовенного введення
- Інтерферони та його індуктори
- Протефлазид
- Препарати тимуса (тімалін, Т-активін, вілозен)
- Кагоцел
- Інтерлейкин-2
- Інозин пранобекс
- Афлубін
- Аміксин
4.6. Гідролізати та деривати тканин
- Церебролізин (Cerebrolysine)* (див. 1.7.)
4.7. Нестероїдні протизапальні засоби
4.8. Міорелаксанти
- Ботулотоксин (Botulinum Toxin) (див. п. 3.3.)
- Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4. розділу "Анестезіологія. Лікарські засоби")
- Тизанідин (Tisanidine)* (див. п. 10 розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
4.9. Протиепілептичні
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.27.)
- Ламотриджин (Lamotrigine)* (див. п. 1.27.)
- Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. п. 1.27.)
4.10. Гістамінні препарати
- Бетагістин (Betahistine)* (див. п. 1.17.)
4.11. Антидепресанти
(див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
5. Засоби для лікування епізодичних
та пароксизмальних розладів
5.1. Засоби для лікування епілепсії
5.1.1. Засоби для лікування парціальних форм епілепсії
- Фенобарбітал (Phenobarbitalum)* (див. п. 1.27.)
- Фенітоїн (Phenytoin)* (див. п. 1.27.)
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.27.)
- Кислота вальпроєва (Valproic acid)* (див. п. 1.27.)
- Ламотриджин (Lamotrigine)* (див. п. 1.27.)
- Топірамат (Topiramat)* (див. п. 1.27.)
- Габапентин (Gabapentinum)* (див. п. 1.9.)
- Клоназепам (Clonazepamum)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Бензобарбітал (Benzobarbital) (див. п. 1.27.)
- Леветірацетам (Levetiracetam)*
Фармакотерапевтична група: N03AX14 - протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: не змінює основні клітинні характеристики та нормальну нейротрансмісію. Дія препарату підтверджена як при фокальних, так і при генералізованих епілептичних нападах (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідні піролідону (S-енантіомер-етил-2-оксо-1-пірролідин ацетаміду), хімічно не пов'язаний з існуючими протиепілептичними активними компонентами; впливає на інтраневральні рівні Ca2+ шляхом часткового пригнічення потоків Ca2+ типу-Н та зменшуючи вивільнення Ca2+ з інтраневральних депо, частково повертає зменшення у GABA- та гліцинові потоки потенційовані цинком та бета-карболіном. У результаті досліджень in vitro виявлено, що левотирацетам може зв'язуватися зі специфічною ділянкою у розпадаючій тканині головного мозку гризунів. Ця зв'язуюча ділянка є синаптичним протеїном 2А, що бере участь у везикулярному злитті та нейротрансмітерному екзоцитозі. Леветирацетам та його аналоги показують порядок спорідненості зв'язування до синаптичного протеїну 2А, що корелює з їхнім антинападовим захистом на моделях епілепсії. Тому можна стверджувати, що взаємодія між леветирацетамом та синаптичним протеїном 2А є одним з антиепілептичних механізмів дії. Левікон має високу розчинність. При застосуванні внутрішньо леветирацетам добре всмоктується з травного тракту. Абсорбція повна та може бути передбачена виходячи із застосованої дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу застосування препарату, при цьому швидкість абсорбції дещо знижується. Біодоступність становить близько 100%. Після застосування препарату в дозі 1 г С досягається через 1,3 год та становить при одноразовому макс застосуванні 31 мкг/мл, після повторного застосування (2 рази на добу) - 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі препарату 2 рази на день. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його активних метаболітів становить не менше 10%. Об'єм розподілу леветирацетаму дорівнює близько 0,5-0,7 л/кг. Утворення первинно фармакологічно активного метаболіту проходить без участі ізоферментів цитохрому P450 в печінці. Леветирацетам не впливає на ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T становить 7 +- 1 годин та не змінюється залежно від дози, 1/2 способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0,6 мл/хв/кг та 4,2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів літнього віку T збільшується на 40% (10-11 годин), що пов'язане зі зниженням 1/2 функції нирок. В процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня видимої зміни кліренсу леветирацетаму не спостерігається. При тяжких порушеннях функції печінки кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50% через супутню ниркову недостатність. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. Смакс досягається через 0,5-1 год; T1/2 у дітей після разового застосування внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 годин. Загальний кліренс леветірацетаму у дітей приблизно на 40% вищий, ніж у дорослих та знаходиться у прямій залежності від маси тіла.
Показання для застосування ЛЗ: як монотерапія для лікування пацієнтів з парціальною епілепсією (з парціальними нападами із вторинною генералізацією або без), для дорослих та підлітків віком старше 16 років, у яких вперше діагностовано епілепсію; у складі комплексної терапії при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без, у дорослих і дітей старше 4 років, які страждають на епілепсію; міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років, які страждають на ювенільну міоклонічну епілепсію; первинногенералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: добову дозу ділять на 2 однакових прийоми; при застосуванні препарату як монотерапії і дорослим та дітям старше 16 років рекомендована початкова доза становить 250 мг 2 р/добу; добову дозу необхідно збільшити до початкової терапевтичної дози 500 мг 2 р/добу після 2 тижнів лікування; за необхідності дозу можна збільшувати на 250 мг 2 р/добу через кожні 2 тижні при добрій переносимості пацієнтами; МДД - 3 г поділена на 2 однакових прийоми (1,5 г 2 р/добу); при застосуванні леветірацетаму у складі комплексної терапії у дорослих та підлітків старше 16 років з масою тіла більше 50 кг лікування слід починати з дози 500 мг 2 р/добу; залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної - 3 г (по 1,5 г 2 р/добу); дозу збільшують на 250 мг 2 р/добу через кожні 2 тижні, при добрій переносимості пацієнтами; при застосуванні леветірацетаму у складі комплексної терапії у дітей старше 4 років лікування слід починати з добової дози 20 мг/кг маси тіла, розділені на 2 однакових прийоми (по 10 мг/кг 2 р/добу); зміни дозування можуть здійснюватися кожні 2 тижні на 10 мг/кг маси тіла до досягнення рекомендованої добової дози 60 мг/кг маси тіла, розділені на 2 однакові прийоми (по 30 мг/кг 2 р/добу); при непереносимості рекомендованої добової дози слід її зменшити - необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу; для дітей та підлітків рекомендовано при масі тіла 15-19 кг початкова доза 10 мг/кг маси тіла 2 р/добу, максимальна доза 30 мг/кг маси тіла 2 рази/добу; дітям з масою тіла понад 50 кг призначають так само, як і дорослим; дітям з масою тіла до 15 кг не рекомендується застосовувати препарат через недостатність даних відносно безпеки та ефективності; дітям з масою тіла до 20 кг препарат призначають в іншій лікарській формі.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - сонливість; амнезія, атаксія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперкінезія, тремор, порушення руху, занепокоєння, погіршання пам'яті, ажитація, депресія, емоційна лабільність/зміна настрою, ворожість/агресія, інсомнія, нервозність/дратівливість, деперсоналізація, порушення мислення; парестезії, патологічна поведінка, гнів, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, психічні порушення, суїцидальні думки; дихальна система - кашель, ШКТ - абдомінальний біль, діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит; гепатобіліарний тракт - порушення функції печінки, гепатит, спотворення результатів тестів на визначення печінкових ферментів; порушення зору - подвоєння в очах, розмите бачення; скелетно-м'язова система - міальгія; метаболічні розлади - анорексія, збільшення маси тіла; ризик анорексії вищий при супутньому застосуванні топірамату з леветирацетамом, втрата маси тіла; дерматологічні реакції - шкірний висип, алопеція (у багатьох випадках відновлення волосяного покриву спостерігалось після відміни препарату); зміни лабораторних показників - лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія; інші - астенічний с-м, інфекційні захворювання, випадкові травми.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до леветірацетаму або інших похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 4 років; пацієнти літнього віку (старше 65 років); тяжкі порушення функції печінки
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Левікон, Actavis group HF, Ісландія
- Прегабалін (Pregabalinum)* (див. п. 1.19.)
5.1.2. Засоби для лікування генералізованих форм епілепсії
- Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. п. 1.27.)
- Ламотриджин (Lamotrigine)* (див. п. 1.27.)
- Топірамат (Topiramat)* (див. п. 1.27.)
- Фенобарбітал (Phenobarbitalum)* (див. п. 1.27.)
- Клоназепам (Clonazepamum)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
5.1.3. Засоби для лікування епілептичного статусу
- Діазепам (Diazepame) (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Оксибутират натрію (Natrii oxybutyras)* (див. п. 1.2.2. розділу "Анестезіологія. Реаніматологія. Лікарські засоби")
- Тіопентал натрію (Thiopental sodium)* (див. п. 1.2.2. розділу "Анестезіологія. Реаніматологія. Лікарські засоби")
- Дексаметазон (Dexamethasone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Фуросемід (Furosemide)* (див. п. 10. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Магнію сульфат (Magnesium sulfate)** (див. п. 5.3. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
5.1.4. Інші засоби для лікування епілепсії
5.1.4.1. Нейролептики
- Галоперидол (Haloperidolum)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Сульпірид (Sulpiridum)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Зуклопентиксол (Zuclopenthixol) (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Левомепромазін (Levomepromazine)
Фармакотерапевтична група: N05AA02 - антипсихотичні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: нейролептик фенотіазинового ряду, має антипсихотичну, аналгетичну та помірну протиблювотну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: купірує психомоторне збудження, виявляє седативний ефект, має антидепресивну, адреноблокуючу, помірну холіноблокуючу та антигістамінну активність; викликає гіпотензію; Смакс досягається через 30-90 хв після в/м введення; метаболіт, що утворюється в результаті деметилювання, має фармакологічну активність, інші - неактивні; T1/2 становить від 15 до 78 год;
елімінується з сечею та калом.
Показання для застосування ЛЗ: психомоторне збудження різної етіології: маніакальна стадія маніакально-депресивного психозу, депресивно-параноїдальна шизофренія, кататонічне збудження, реактивна депресія, алкогольний психоз та інші психотонічні стани, що супроводжуються явищами тривоги, страху; невротичні розлади з підвищеним збудженням, порушенням сну; захворювання, що супроводжуються больовим синдромом: невралгія трійчастого нерва, оперізувальний лишай тощо; сверблячі дерматози (як засіб додаткової терапії); епілепсія, олігофренія (у складі комбінованої терапії); для потенціювання дії аналгетиків, засобів для наркозу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентеральне введення препарату показане у випадках, коли пероральне застосування неможливе; хворому, який знаходиться у ліжку, вводять 1-2 р/дозу 75-100 мг/доба (3-4 ампули) під контролем АТ та ЧСС; ін'єкції необхідно робити глибоко в/м; при в/в застосуванні р-н необхідно розвести та вводити тільки у вигляді краплинної інфузії (50-100 мг в 250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: постуральна гіпотензія, непритомність, запаморочення, сонливість або стомленість; сухість у роті, тахікардія, констипація та/або труднощі сечовипускання; випадки імпотенції, фригідності, припинення менструальних кровотеч; зміни складу крові; неврологічні симптоми (наприклад, нездатність стояти нерухомо, тремор); АР та реакції фотосенсибілізації.
Протипоказання до застосування ЛЗ: алергії до фенотіазину або будь-яких інгредієнтів, що входять до складу препарату; вагітності (чи її планування) або годування груддю; тяжкого захворювання печінки, змін показників крові, недостатності кровообігу; випадків раптового зниження АТ; лікування антидепресантом, який належить до інгібіторів моноаміноксидази; лікування препаратами для зниження АТ (особливо гуанетидин та інгібітори АПФ); діти та особам, які перебувають у непритомному стані, у стані алкогольного сп'яніння або під дією наркотиків.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 1 мл (25 мг) в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Тизерцин(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина
- Оланзапін (Olanzapin)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Рисперідон (Risperidone)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Тіоридазин (Thioridazine)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Хлорпромазин (Chlorpromazine)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Хлорпротиксен (Chlorprothixene)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Клозапін (Clozapinum)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
5.1.4.2. Антидепресанти
- Амітриптилін (Amitriptyline)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Міансерін (Mianserin)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Пароксетин (Paroxetine)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Флувоксамин (Fluvoxamine)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Сертралін (Sertralin)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Есциталопрам (Escitalopram)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
5.1.4.3. Транквілізатори
- Діазепам (Diazepame) (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Феназепам (Phenazepam)
Фармакотерапевтична група: N05BA25 - анксіолітики.
Основна фармакотерапевтична дія: транквілізатор з групи похідних бенздіазепіну, що має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: посилює дію снодійних, наркотичних та протисудомних препаратів, етилового спирту; при прийомі всередину препарат добре всмоктується зі ШКТ; час досягнення Смакс - від 1 до 2 год, T 1/2 - від 6 до 10 год, екскреція препарату в основному здійснюється через нирки.
Показання для застосування ЛЗ: застосовується при різних невротичних, неврозоподібних, психопатичних, психопатоподібних захворюваннях, які супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною роздратованістю, напруженістю, емоційною лабільністю, при реактивних психозах, іпохондрично-сенестопатичному с-мі, вегетативних дисфункціях і розладах нічного сну; профілактика станів страху та емоційного напруження; для лікування гіперкінезів і тиків, ригідності м'язів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо; разова доза для дорослих, звичайно, становить 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), а при порушеннях сну 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) за 20-30 хв до сну; для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів препарат, звичайно, призначають всередину, початкова доза становить 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) 2-3 р/добу; через 2-4 дні з урахуванням ефективності та чутливість до препарату доза може бути збільшена до 0,004-0,006 г/добу (4-6 мг), ранкова та денна доза становить 0,0005-0,001 г, на ніч 0,0025 г; при значно вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування починають з дози 0,003 г/добу, швидко збільшуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту; при лікуванні епілепсії доза на прийом всередину становить 0,002-0,01 г/добу; для лікування алкогольної абстиненції - всередину в дозі 0,0025-0,005 г/добу; у неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним тонусом м'язів препарат призначають всередину по 0,002-0,003 г 1-2 р/добу; середня добова доза - 0,0015-0,005 г, її поділяють на 2-3 прийоми, звичайно по 0,5-1,0 мг вранці та удень і до 2,5 мг на ніч; МДД - 0,01 г (10 мг); тривалість курсу лікування при призначенні всередину до 2 місяців визначається лікарем; при відміні препарату дозу зменшують поступово.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, м'язова слабкість, можливі запаморочення, нудота, атаксія, порушення координації руху, порушення менструального циклу та зниження статевого потягу. Протипоказання до застосування ЛЗ: міастенія, значні порушення функції печінки і нирок, вагітність, лактація, дитячий вік до 16 років, отруєння іншими транквілізаторами, нейролептиками, снодійними, наркотичними засобами, етиловим спиртом.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,0005 г, 0,001 г, 0,0025 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Феназепам(R) ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
- Гідазепам (Hydazepam)* (див. 1.9.)
- Мебікар (Mebicar)*, ** (див. п. 1.9.)
5.1.4.4. Засоби для покращення мозкового метаболізму
- Мексидол (Mexidol)* (див. п. 1.13.)
- Гама-оксимасляна кислота (Hopatenic acid) (див. п. 1.7.)
- Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.28.)
- Фенібут (Phenibut)*, ** (див. п. 1.7.)
5.1.4.5. Судинні засоби
- Вінкамін (Vincamine)* (див. п. 1.7.)
- Ніцерголін (Nicergoline)* (див. п. 17.4.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Вінпоцетин (Vinpocetin)*, ** (див.1.8.)
- Цинаризин (Cinnarizine)*, ** (див. 1.8.)
5.2. Засоби для лікування мігрені
5.2.1. Засоби для лікування в міжнападний період
5.2.1.1. бета-блокатори
- Пропранолон (Propranolole)* (див. п. 1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Пандолол (Pandolole) (див. п. 1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Метопролол (Metoprolol) (див. п.1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
5.2.1.2. Агоністи рецепторів серотоніну
- Ципрогептадин (Cyproheptadine) (див. п. 2.1.1. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Пізотифен (Pizotifen)
Фармакотерапевтична група: N02CX01 - засоби, що застосовуються при мігрені
Основна фармакотерапевтична дія: є трициклічною (бензоциклогептатіофен) сполукою, структурно подібною до ципрогептадину та трициклічних антидепресантів; має потужні антисеротонінові та антитриптамінові властивості, значну антигістамінну дію та деякий антагонізм стосовно кінінів; слабкі антихолінергічні та седативні властивості.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виявляє апетит-стимулюючі властивості; профілактичні властивості пізотифену при мігрені пов'язані зі здатністю впливати на гуморальні механізми головного болю; знижує проникність судин, посилює ефекти серотоніну та гістаміну на судини мозку, завдяки чому корегує транссудацію плазма кініну, нормалізуючи чутливість больових рецепторів; при виникненні нападу мігрені зниження плазмового серотоніну призводить до зниження тонусу екстракраніальних судин, пригнічує зворотне захоплення серотоніну тромбоцитами, завдяки чому рівень серотоніну залишається сталим та попереджує втрату тонусу і пасивне послаблення екстракраніальних артерій; добре абсорбується з ШКТ, Смакс виявляється приблизно через 5 год після перорального застосування; абсорбція швидка (час напівабсорбції 0,5-0,8 год) і становить близько 80%; з білками плазми зв'язується 90% препарату; більше половини дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів; значна кількість препарату виводиться з калом; основний метаболіт пізотифену N-глюкоронід - кон'югат має довгий T1/2 , що становить близько 23 год.
Показання для застосування ЛЗ: профілактичне лікування судинних головних болів, що повторюються, включаючи мігрень з аурою чи без неї, кластерний головний біль, вазомоторний біль.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо, тривалість лікування визначається індивідуально; дорослі та пацієнти літнього віку - звичайна доза становить 1,5 мг/добу, можна застосовувати 1 р/добу ввечері у дозі 1,5 мг або 3 р/добу по 0,5 мг, дозу препарату підбирають індивідуально; МДД 4,5 мг; разова доза препарату не повинна перевищувати 3 мг; можна призначати дітям старше 7 років; застосування 1,5 мг табл. у дітей не рекомендується; терапевтична доза у дітей повинна підбиратись табл. по 0,5 мг; МДД для дітей становить 1,5 мг розподілена на декілька прийомів, максимальна разова доза - 1 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість та посилення апетиту, що може призвести до підвищення маси тіла; запаморочення, сухість в роті, нудота та запор; порушення сну, депресія, порушення настрою (агресивність, тривожність). У дітей може мати місце стимуляція ЦНС, висипи, набряк обличчя та кропивниця.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; непереносимість глюкози, галактози, фруктози, LAPP-лактазна недостатність, сахарозо-ізомальтазна недостатність, мальабсорбція глюкози-галактози.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,5 мг, 1,5 мг
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Профіміг, Actavis UK Ltd для "Actavis group HF", Великобританія/Ісландія
5.2.1.3. Протиепілептичні
- Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. п. 1.27.)
- Топірамат (Topiramatum)* (див. п. 1.27.)
5.2.1.4. Антагоністи кальцієвих каналів
- Цинаризин (Cinnarizine)*, ** (див. п. 1.1.8.)
- Верапаміл (Verapamil)* (див. п. 13.4.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Дилтіазем (Diltiazem)* (див. п. 3.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
5.2.2. Засоби для лікування мігрені в період нападів
5.2.2.1. Анальгетики
- Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalycilici acid)* (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Парацетамол (Paracetamol)* (див. п. 8.2.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
5.2.2.2. Нестероїдні протизапальні засоби
(див. розділ "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Індометацин (Indometacin)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Кеторолак (Ketorolac)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Мефенамова кислота (Mefenamic acid)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Мелоксікам* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Ібупрофен (Ibuprofen)* (див. п. 7.1.2. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
5.2.2.3. Алкалоїди ріжків
- Кофеїн + ерготамін (Coffeine + ergotamine)
II. Кофетамін, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить кофеїну 100 мг; ерготаміну тартрату 1 мг; виробництва ВАТ "Татхімфармпрепарати", Російська Федерація
- Ерготамін + меклоксамін + камілофін + пропіфеназон + кофеїн (Coffeine + meloxicam + kamilofin + propifenason + ergotamine)
II. Номігрен, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить ерготаміну тартрату - 0,75 мг, меклоксаміну цитрату - 20,0 мг, камілофіну гідрохлориду - 25,0 мг, пропіфеназону - 200,0 мг, кофеїну - 80,0 мг виробництва "Bosnalijek d.d.", Боснія і Герцеговина
5.2.2.4. Агоністи рецепторів серотоніна
- Суматриптан (Sumatriptan)
Фармакотерапевтична група: N02CC01 - селективний агоніст 5HT -рецепторів серотоніну. Препарати, що застосовуються для 1 лікування мігрені.
Основна фармакотерапевтична дія: селективний агоніст 5HT -рецепторів, що не має впливу на інші 5HT-рецептори у 1 черепно-мозкових кровоносних судинах..
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: в експериментальних дослідженнях було встановлено, що суматриптан має селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг; система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад мозкових оболонок; розширення цих судин розглядається як можливий механізм, що відповідає за розвиток мігрені у людини; доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва; це два можливі механізми, через які виявляється антимігренозна активність суматриптану; клінічний ефект спостерігається через 30 хв після перорального прийому 100 мг препарату; після перорального застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70% Смакс через 45 хв; після прийому 100 мг середня Смакс становить 45 нг/мл; біодоступність після перорального введення становить 14%, частково внаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування; зв'язування з протеїнами плазми низьке (14-21%), середній об'єм розподілу - 17 л; середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс - приблизно 260 мл/хв., ненирковий кліренс становить приблизно 80% загального кліренсу, це дає підставу вважати, що суматриптан виводиться головним чином у формі метаболітів; головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та кон'югованої сполуки з глюкуронідом, не має 5HT1 - та 5HT2 -активності; інші метаболіти не ідентифіковані; 2 фармакокінетика перорального суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.
Показання для застосування ЛЗ: для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: не можна застосовувати з метою профілактики нападу; рекомендується застосовувати якомого раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній його стадії; рекомендована доза для дорослих - 1 табл. 50 мг, в окремих випадках доза може бути підвищена до 100 мг; якщо перша доза препарату виявиться неефективною, друга не повинна призначатись під час цього ж напад; препарат може бути застосований при наступних нападах - якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, друга доза може бути застосована протягом наступних 24 год, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг; до цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлена; досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів старше 65 років недостатньо; хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб більш молодого віку, доти, доки не будуть одержані додаткові клінічні дані, призначення Іміграну пацієнтам, старше 65 років не рекомендується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - відчуття поколювання, запаморочення, сонливість; судини - транзиторне підвищення тиску крові одразу після прийому препарату, приплив крові; ШКТ - нудота та блювання; загальні розлади відчуття тяжкості; біль, відчуття тепла, стискання або напруженості, відчуття слабкості, втомлюваність; спостерігались незначні зміни у функціональних печінкових тестах; імунна система - реакції гіперчутливості - від шкірної гіперчутливості до поодиноких випадків анафілаксії; нервова система - судоми; тремор, дістонія, ністагм, скотома; очні симптоми - мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору, втрата зору (звичайно минуща); серцева система - брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, інфаркт міокарда; судинна система - гіпотензія, феномен Рейно; ШКТ - ішемічний коліт.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Імігран не повинен застосовуватись для лікування пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда або мають ішемічну хворобу сердця, стенокардію Принцметала, захворювання периферичних судин, або пацієнтів, які мають симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця. Препарат не повинен призначатись пацієнтам, які мали в анамнезі інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу. Застосування Іміграну протипоказано хворим на неконтрольовану гіпертензію. Імігран не повинен призначатися пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю. Протипоказано супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід). Протипоказано конкурентне призначення інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та Іміграну. Імігран не повинен застосовуватися протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 50 мг, по 100 мг; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; капс. по 50 мг, по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Амігрен, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Антимігрен-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Суматриптан, ВАТ "Київмедпрепарат"
Стопмігрен, ВАТ "Київський вітамінний завод"
II. Імігран(ТМ), GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.; "GlaxoWellcome Operations" для "GlaxoSmithKline Export Limited", Польща/Великобританія
Мігранол, Pharmascience Inc., Канада
Сумітран(R), Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Індія
Сумамігрен, Polpharma Pharmaceutical Works S.A., Польща
I. Амігрен, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Антимігрен-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Суматриптан, ВАТ "Київмедпрепарат"
Стопмігрен, ВАТ "Київський вітамінний завод"
II. Імігран(ТМ), GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.; "GlaxoWellcome Operations" для "GlaxoSmithKline Export Limited", Польща/Великобританія
Мігранол, Pharmascience Inc., Канада
Сумітран(R), Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Індія
Сумамігрен, Polpharma Pharmaceutical Works S.A., Польща
- Золмітриптан (Zolmitriptan)
Фармакотерапевтична група: N02CC03 - селективні агоністи 5HT1 -рецепторів серотоніну.
Основна фармакотерапевтична дія: протимігренозна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний агоніст рекомбінантних 5-HT1B/1D -рецепторів
серотоніну судин людини. Має помірну спорідненість із серотоніновими 5-HT1A-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5HT2 -, 5HT3 -, 5HT4 -серотонінових рецепторів, a1 -, a2 -, b1 -адренергічних рецепторів, H 1-, H2 -гістамінових рецепторів, M-холінових рецепторів, D1 -, D2 -дофамінергічних рецепторів; викликає вазоконстрикцію, переважно 2 краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патоґенезу мігрені; призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії; поряд з купіруванням мігренозного нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію; на доповнення до периферичної дії справляє вплив на центри стовбура головного мозку, пов'язані з мігренню, що пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта; високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серії з кількох тяжких, наступаючих один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5 діб); усуває мігрень, асоційовану з менструацією; високі дози справляють седативну дію і викликають сонливість; дія препарату розвивається через 15-20 хв і досягає максимуму через 1 год після прийому, максимальний ефект спостерігається при прийомі під час розвитку нападу; при пероральному прийомі добре всмоктується у ШКТ; абсорбція препарату не залежить від приймання їжі; середня абсолютна біодоступність становить приблизно 40%, зв'язування з білками плазми - 25%; час досягнення Смакс становить 1 год, терапевтична концентрація в плазмі підтримується протягом наступних 4-6 год; при повторному прийомі кумуляції препарату не спостерігається; підлягає інтенсивній біотрансформації у печінці з утворенням N-десметилпохідного, що має у 2-6 разів більшу фармакологічну активність, ніж первинна сполука, і ряду неактивних метаболітів; виводиться з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 30% - кишечником у незміненому вигляді; відомі три основних метаболіти золмітриптану: індоліоцтова кислота (основний метаболіт у плазмі і сечі), N-оксид- і N-десметиланалоги. N-десметилований метаболіт - активний, а два інші метаболіти - неактивні; середній T1/2 становить 2,5-3 год; у жінок Смакс і біодоступність препарату вище, а загальний кліренс нижче, ніж у чоловіків; у пацієнтів з помірною і вираженою нирковою недостатністю нирковий кліренс золмітриптану і його метаболітів у 7-8 разів менше порівняно з такими у здорових добровольців, T1/2 збільшується на год (до 3-3,5 год), тоді як біодоступність золмітриптану і його активного метаболіту збільшується лише на 16 і 35%.
Показання для застосування ЛЗ: зняття нападу мігрені з аурою (зорові, слухові, рухові і психічні розлади) і без аури.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: не призначений для застосування з метою профілактики мігренозного нападу; рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені. Дорослим призначають по 1 табл. (2,5 мг золмітриптану); за відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом 1 табл.; за необхідності повторна доза може прийматися не раніше, ніж через 2 год після першої дози, при недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг (вища разова доза); МДД - 15 мг; для пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки коригування дози не потребується; для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, сухість у роті; ЦНС і периферична нервова система - запаморочення, сонливість, порушення чутливості, відчуття важкості і стискання у горлі, шиї, кінцівках і грудях, парестезії, дизестезії; кістково-м'язова система - міалгія, м'язова слабкість; серцево-судинна система - транзиторне підвищення АТ; інші - відчуття тепла, астенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжка АГ, ІХС, ангіоспастична стенокардія, тяжкі порушення функції печінки, дитячий і літній (старше 65 років) вік, гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Золмігрен(R), ВАТ "Фармак"
II. Рапіміг, Actavis Ltd для "Actavis group HF", Мальта/Ісландія
5.3. Інші синдроми головного болю
5.3.1. Анальгетики
- Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalycilici acid)* (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Парацетамол (Paracetamol)* (див. п. 8.2.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
5.3.2. Агоністи рецепторів серотоніну (див. п. 4.2.2.4.)
5.3.3. Алкалоїди ріжків (див. п. 4.2.2.3.)
5.3.4. Нестероїдні протизапальні засоби
(див. розділ "Ревматологія. Лікарські засоби")
5.3.5. Антидепресанти
(див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Амітриптилін (Amitriptyline)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Циталопрам (Citalopram)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Пароксетин (Paroxetine)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
5.3.6. Міорелаксанти
- Тизанідин (Tisanidin)* (див. п. 10 розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
5.4. Транзиторні церебральні ішемічні напади (атаки) та близькі синдроми
5.4.1. Антиагреганти
- Клопідогрель (Clopidogrel)* (див. розділ "Гематологія. Лікарські засоби")
- Тиклопідин (Ticlopidin)* (див. розділ "Гематологія. Лікарські засоби")
- Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid )* (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Дипіридамол (Dipyridamole)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати
- Кислота ацетилсаліцилова + дипіридамол (Acetylsalycilici acid + dipyridamole)* (див. розділ "Кардіологія. Лікарські засоби")
5.4.2. Антикоагулянти непрямої дії
- Варфарин (Warfarinum)* (див. п. 8.1.1. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
5.4.3. Антигіпертензивні засоби
альфа- і бета-блокатори, інгибитори АПФ, блокатори кальцієвих каналів - (див. розділ "Кардіологія. Лікарські засоби")
5.4.4. Статини
(див. розділ "Кардіологія. Лікарські засоби")
5.5. Засоби для лікування разладів сну.
Снодійні та седативні засоби
(див. розділ "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
6. Засоби для лікування уражень окремих нервів,
нервових корінців та сплетінь
6.1. Засоби для лікування ураження трійчастого нерва
6.1.1. Антидепресанти
- Амітриптилін (Amitriptyline)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Пароксетин (Paroxetine)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
6.1.2. Інгібітори холінестерази
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21.)
6.1.3. Протисудомні засоби
- Карбамазепін (Carbamasepin)* (див. п. 1.27.)
- Габапентин (Gabapentinum)* (див. п. 1.1.19.)
- Топірамат (Topiramat)* (див. п. 1.27.)
- Клоназепам (Clonazepamum)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. п. 1.27.)
6.1.4. Міорелаксанти
- Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4. розділу "Анестезіологія. Лікарські засоби")
6.1.5. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27.)
- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27.)
- Бенфотіамин + піридоксин (Benpothiamine + pyridoxine)** (див. п. 1.27.)
- Тіамін + піридоксин + ціанокобаламін (Thiamine + pyridoxine + Cyanocobalamine)** (див. п. 1.27.)
6.2. Засоби для лікування ураження лицевого та інших черепних нервів
6.2.1. Глюкокортикоїди
- Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
6.2.2. Нестероїдні протизапальні засоби
- Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Ібупрофен (Ibuprofen)* (див. п. 7.1.2. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Німесулід (Nimesulid)* (див. п. 7.1.4. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
6.2.3. Противірусні засоби
- Ацикловір (Aciclovir)* (див. п. 4.2.1 розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
6.2.4. Протисудомні засоби
- Карбамазепін (Carbamasepin)* (див. п. 1.27.)
- Габапентин (Gabapentinum)* (див. п. 1.1.19.)
6.2.5. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27.)
- Тіамін (Thiamine)* (див.п.1.27.)
- Бенфотіамин + піридоксин (Benpothiamine + pyridoxine)** (див. п. 1.27.)
- Тіамін + піридоксин + ціанокобаламін (Thiamine + pyridoxine + Cyanocobalamine)** (див. п. 1.27.)
6.3. Засоби для лікування ураження нервових корінців та сплетінь
6.3.1. Глюкокортикоїди
- Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
6.3.2. Нестероїдні протизапальні засоби
- Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Ібупрофен (Ibuprofen)* (див. п. 7.1.2. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Німесулід (Nimesulid)* (див. п. 7.1.4. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
6.3.3. Протисудомні засоби
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.5.)
- Габапентин (Gabapentinum) (див. п. 1.1.19.)
6.3.4. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27.)
- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27.)
- Бенфотіамин + піридоксин (Benpothiamine + pyridoxine)** (див. п. 6.1.5.)
- Тіамін + піридоксин + ціанокобаламін (Thiamine + pyridoxine + Cyanocobalamine)** (див. п. 6.1.5.)
6.3.5. Опіоїдні анальгетики
(див. розділ "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
6.4. Засоби для лікування мононевропатії верхньої кінцівки
6.4.1. Нестероїдні протизапальні засоби
- Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Ібупрофен (Ibuprofen)* (див. п. 7.1.2. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Німесулід (Nimesulid)* (див. п. 7.1.4. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Індометацин (Indometacine)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Мелоксикам (Meloxicam) (див. п. 7.1.3. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Целекоксиб (Celecoxib)* (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Рофекоксиб (Rofecoxib) (див. розділ "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Парекоксиб (Parecoxib) (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
6.4.2. Глюкокортикоїди
- Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
6.4.3. Протисудомні засоби
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.19.)
- Габапентин (Gabapentinum) (див. п. 1.1.19.)
- Прегабалін (Pregabalinum)* (див. п. 1.1.19.)
6.4.4. Антихолінестеразні засоби
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п.1.21.)
6.4.5. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27.)
- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27.)
- Бенфотіамин + піридоксин (Benpothiamine + pyridoxine)** (див. п. 1.27.)
- Тіамін + піридоксин + ціанокобаламін (Thiamine + pyridoxine + Cyanocobalamine)** (див. п. 1.27.)
6.4.6. Препарати альфа-ліпоєвої (тіоктової) кислоти
- Тіоктова кислота (Tioctic acid) (див. п. 10.2. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
6.4.7. Метаболічні
- Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.28.)
- Солкосерил (Solkoseryl)** (див. п. 1.28.)
6.4.8. Антидепресанти
(див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
6.4.9. Опіоїдні анальгетики
(див. розділ "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
6.5. Засоби для лікування мононевропатії нижньої кінцівки
6.5.1. Нестероїдні протизапальні засоби
- Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Ібупрофен (Ibuprofen)* (див. п. 7.1.2. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Німесулід (Nimesulid)* (див. п. 7.1.4. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Індометацин (Indometacine)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Мелоксикам (Meloxicam) (див. п. 7.1.3. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Целекоксиб (Celecoxib)* (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Рофекоксиб (Rofecoxib) (див. розділ "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Парекоксиб (Parecoxib) (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
6.5.2. Протисудомні засоби
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.5.)
- Габапентин (Gabapentinum) (див. п. 1.1.19.)
- Прегабалін (Pregabalinum)* (див. п. 1.1.19.)
6.5.3. Антихолінестеразні засоби
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21.)
- Неостигмін (Neostigmin)* (див. п. 1.21.)
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
6.5.4. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27.)
- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27.)
- Бенфотіамин + піридоксин (Benpothiamine + pyridoxine)** (див. п. 1.27.)
- Тіамін + піридоксин + ціанокобаламін (Thiamine + pyridoxine + Cyanocobalamine)** (див. п. 1.27.)
6.5.5. Тіоктова кислота
- Тіоктова кислота (Tioctic acid) (див. п. 10.2. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
6.6. Засоби для лікування інших мононевропатій
6.6.1. Нестероїдні протизапальні засоби
- Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Ібупрофен (Ibuprofen)* (див. п. 7.1.2. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Німесулід (Nimesulid)* (див. п. 7.1.4. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Індометацин (Indometacine)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби"
- Мелоксикам (Meloxicam) (див. п. 7.1.3. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Целекоксиб (Celecoxib)* (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Рофекоксиб (Rofecoxib) (див. розділ "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Парекоксиб (Parecoxib) (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
6.6.2. Глюкокортикоїди
- Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
6.6.3. Протисудомні засоби
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.5.)
- Габапентин (Gabapentinum) (див. п. 1.1.19.)
- Прегабалін (Pregabalinum)* (див. п. 1.1.19.)
6.6.4. Антихолінестеразні засоби
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21.)
6.6.5. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27.)
- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27.)
- Бенфотіамін + піридоксин (Benpothiamine + pyridoxine)** (див. п. 1.27.)
- Тіамін + піридоксин + ціанокобаламін (Thiamine + pyridoxine + Cyanocobalamine)** (див. п. 1.27.)
6.6.6. Тіоктова кислота
- Тіоктова кислота (Tioctic acid) (див. п. 10.2. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
7. Засоби для лікування поліневропатії
та інших уражень периферичної нервової системи
7.1. Нестероїдні протизапальні засоби
- Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Ібупрофен (Ibuprofen)* (див. п. 7.1.2. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Німесулід (Nimesulid)* (див. п. 7.1.4. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Індометацин (Indometacine)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Мелоксикам (Meloxicam) (див. п. 7.1.3. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Целекоксиб (Celecoxib)* (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Рофекоксиб (Rofecoxib) (див. розділ "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Парекоксиб (Parecoxib) (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
7.2. Глюкокортикоїди
- Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
7.3. Протисудомні засоби
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.19.)
- Габапентин (Gabapentinum) (див. п. 1.1.19.)
- Прегабалін (Pregabalinum)* (див. п. 1.1.19.)
7.4. Антихолінестеразні засоби
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21.)
- Неостигмін (Neostigmine)* (див. п. 1.21.)
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
7.5. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27.)
- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27.)
- Бенфотіамин + піридоксин (Benpothiamine + pyridoxine)** (див. п. 1.27.)
- Тіамін + піридоксин + ціанокобаламін (Thiamine + pyridoxine + Cyanocobalamine)** (див. п. 1.27.)
7.6. Тіоктова кислота
- Тіоктова кислота (Tioctic acid) (див. п. 10.2. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
7.7. Метаболічні засоби
- Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.28.)
- Солкосерил (Solkoseryl)** (див. п. 1.28.)
7.8. Антидепресанти
7.9. Опіоїдні анальгетики
7.10. Засоби для лікування класичної гострої полірадикулопатії
(синдром Гійєна-Барре, синдром Ландрі-Гійєна-Барре)
7.10.1. Імуноглобуліни
(див. розділ "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
7.10.2. Антибіотики
(див. розділ "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
7.10.3. Антикоагулянти
- Гепарин натрію (Heparin sodium)* (див. п. 8.1.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
7.10.4. Нестероїдні протизапальні засоби
- Диклофенак (Diclofenacum)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Ібупрофен (Ibuprofen)* (див. п. 7.1.2. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Німесулід (Nimesulid)* (див. п. 7.1.4. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Індометацин (Indometacine)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Мелоксикам (Meloxicam) (див. п. 7.1.3. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Целекоксиб (Celecoxib)* (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Рофекоксиб (Rofecoxib) (див. розділ "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Парекоксиб (Parecoxib) (див. п. 7.1.5. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
7.10.5. Протисудомні засоби
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.5.)
- Габапентин (Gabapentinum) (див. п. 1.1.19.)
- Прегабалін (Pregabalinum)* (див. п. 1.1.19.)
7.10.6. Антидепресанти
- Амітриптилін (Amitriptyline)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
7.10.7. Препарати альфа-ліпоєвої (тіоктової) кислоти
- Тіоктова кислота (Tioctic acid) (див. п. 10.2. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
8. Засоби для лікування хвороб
нервово-м'язевого синапсу та м'язів
8.1. Засоби для лікування Myasthenia gravis та інших порушень нервово-м'язевого синапсу
8.1.1. Інгібітори холінестерази
- Неостигмін (Neostigmine)* (див. п. 1.21.)
- Піридостигмін (Pyridostigmin)* (див. п. 1.21.)
8.1.2. Глюкокортикоїди
- Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
8.1.3. Імуносупресори
- Азатіоприн (Azathioprine)* (див. п. 1.13.3. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Циклоспорин А (Ciclosporin A)* (див. п. 1.13.2. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Циклофосфамід (Cyclophosphamide)* (див. п. 4. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
8.1.4. Імуноглобулін людини
- Імуноглобулін людини (див. розділ "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
8.2. Засоби для лікування первинного ураження м'язів
8.2.1. Метаболічні засоби
- Аденозинтрифосфорна кислота (Adenosintriphosphoric acid)* (див. п. 12.3.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Цитохром С (Cytochrom C)
Фармакотерапевтична група: C01EB - кардіологічні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: належить до групи антигіпоксичних засобів і є ферментом, який бере участь у процесах тканинного дихання.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: залізо, яке міститься у простетичній групі цитохрому-С, здатне оборотно переходити з окислювальної у відновлювальну форму; введення препарату збільшує його вміст у тканинах, нормалізує та прискорює окислювально-відновні реакції, утилізацію кисню та зменшує гіпоксію; має цитопротекторні, антигіпоксичні та антиоксидантні властивості; фармакокінетика препарату не досліджувалась.
Показання для застосування ЛЗ: у складі комплексної терапії як засіб, що поліпшує тканинне дихання при таких станах: асфіксія новонароджених; перед і після оперативного втручання з приводу уроджених та набутих вад серця (з метою попередження шоку); у період ремісії БА, при астматичних станах; хр. пневмонії; при хр. ІХС та ІМ; при повторних фібриляціях або тахікардії шлуночків; при вірусному гепатиті, ускладненому печінковою комою; при старечій дегенерації сітківки; отруєннях снодійними препаратами, окисом вуглецю.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед застосуванням визначають індивідуальну несприйнятливість до цитохрому-С - внутрішньошкірно вводять 0,1 мл (0,25 мг) 0,25% р-ну препарату; якщо протягом 30 хв реакція відсутня, то препарат можна вводити парентерально; перед призначенням повторного курсу пробу на підвищену чутливість до препарату обов'язково повторюют; залежно від патології та тяжкості стану препарат можна вводити в/в струминно, краплинно та в/м; при захворюваннях серця препарат вводять у 200 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози в/в краплинно (30-40 крап./хв.) протягом 6-8 год; за добу дорослим вводять 12-32 мл (30-80 мг) препарату; у післяопераційному періоді (операції з приводу уроджених та набутих вад серця) вводять в/в струминно 2 р/добу по 4 мл (10 мг) на ін'єкцію; при тяжкому стані (травма, шок, печінкова кома, отруєння снодійними препаратами й окисом вуглецю) призначають в/в струминно дорослим у дозі 20-40 мл (50-100 мг); в інших випадках препарат вводять повільно в/в струминно або в/м дорослим в дозі 4-8 мл (10-20 мг) 1-2 р/добу; курс лікування становить 10-14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при швидкому в/в введенні р-ну - озноб з підвищенням t; АР (свербіж шкіри та кропив'янка).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,25% по 4 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t 8-15 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Цитохром-С, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27.)
- Вітаміни групи C, E, K (див. п. 1.27.)
8.2.2. Анаболічні гормони
- Ретаболіл (Nandrolone) (див. п. 16.2.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
8.2.3. Глюкокортикоїди
- Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Метилпреднізолон (див. розділ "Ендокринологія. Лікарські засоби")
- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1. розділу "Ендокринологія. Лікарські засоби")
8.2.3. Антихолінестеразні засоби
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21.)
- Неостигмін (Neostigmine)* (див. п. 1.21.)
9. Засоби для лікування церебрального паралічу
та інших паралітичних синдромів
(дитячий церебральній параліч, геміплегія,
параплегія і тетраплегія та інші паралітичні синдроми)
9.1. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27.)
- Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27.)
9.2. Психостимулюючі та ноотропні засоби
- Піритинол (Pyritinol) (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Пірацетам (Piracetam)*, ** (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
- Прамірацетам (Pramiracetam)* (див. п. 1.7.)
9.3. Гідролізати та деривати тканин
9.4. Міорелаксанти
- Ботулотоксин (Botulinum Toxin) (див. п. 3.3.)
- Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4. розділу "Анестезіологія. Лікарські засоби")
- Тизанідин (Tizanidine)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Тольперизон (Tolperizone)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
10. Засоби для лікування інших захворювань
нервової системи
10.1. Засоби для лікування розладів вегетативної (автономної) нервової системи
10.1.1. Седативні засоби рослинного походження
Комбіновані пепарати
- Гвайфенезин + валеріана лікарська + меліса лікарська + звіробій + глід звичайний + пасифлора + хміль звичайний + бузина чорна
II. Ново-пасит, р-н для внутрішнього застосування по 100 мл у фл.; 100 мл р-ну містять гвайфенезину - 4,0 г, комплексу рідких екстрактів лікарських рослин (валеріана лікарська, меліса лікарська, звіробій, глід звичайний, пасифлора, хміль звичайний, бузина чорна) - 7,75 г; виробництва "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка
- Валеріана + меліса + м'ята перцева
II. Персен, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить екстракту валеріани - 50,0 мг, екстракту меліси - 25,0 мг, екстракту м'яти перцевої - 25,0 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Персен форте, капс.; 1 капс. містить екстракту валеріани - 125,0 мг, екстракту меліси - 25,0 мг, екстракту м'яти перцевої - 25,0 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
10.1.2. Бензодіазепіни - Діазепам (Diazepame) (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Мезепам
- Тофізопам (Tofisopam) (див. п. 2.1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Альпразолам (Alprazolam)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
10.1.3. Антидепресанти
- Циталопрам (Citalopram)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Пароксетин (Paroxetine)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Амітриптилін (Amitriptyline)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Флувоксамин (Fluvoxamine)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Міртазапін (Mirtazapine)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
10.1.4. Бета-блокатори
- Пропранолол (Propranolole)* (див. п. 1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
10.1.5. Адаптогени
- Женьшень (Panax ginseng)** (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Елеутерокок (Eleutherococcus senticosus)** (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Лимонник (Schsandra fruits)** (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
10.1.6. Альфа-адреноблокатори
- Пророксан (Proroxan)
Фармакотерапевтична група: C02CA07 - антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії.
Основна фармакотерапевтична дія: має альфа-адреноблокуючу дію як на периферичні, так і на центральні адренорецептори, у тому числі в структурах заднього відділу гіпоталамуса.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: перериває проведення еферентного нервового збудження, діючи на постгангліонарні синапси, не впливаючи на передачу збудження у гангліях, знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшує загальний опір периферичних судин та системний АТ; швидко всмоктується з ШКТ; зв'язування з білками плазми слабке; виводиться з організму переважно нирками.
Показання для застосування ЛЗ: профілактика симпатоадреналових кризів з високим АТ при гіпоталамічному с-мі; с-м Меньєра, профілактика морської та повітряної хвороби, морфінова та алкогольна абстиненція (у складі комбінованої терапії); симптоматичний засіб при алергодерматозах та свербежу шкіри.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо по 15-30 мг 2-3 р/добу; вища разова доза для дорослих - 60 мг, добова - 180 мг; курс лікування при хр. перебігу захворювань тривалий (від 3 місяців до 1,5-2 років); при сверблячих дерматозах - по 15-30 мг перед сном; для профілактики морської та повітряної хвороби застосовують 15-30 мг за 30-40 хв до подорожі; при морфіновій абстиненції - 45 мг 3 р/добу протягом 5 днів; дітям від 6 місяців до 5 років застосовують по 7,5 мг 2-3 р/добу; від 5 до 16 років 15 мг 2-3 р/добу; курс лікування 1-3 місяці.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: артеріальна гіпотензія, брадикардія, у пацієнтів з ІХС - виникнення нападів стенокардії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; тяжкі форми ІХС, артеріальна гіпотензія; порушення мозкового кровообігу, виражена серцева недостатність; діти віком до 6 місяців; період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,015 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі не більше 25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
II. Піроксан, ВАТ "Фармакон", Російська Федерація
10.1.7. Препарати белладонни або комбіновані препарати белладонни з алколоїдами ріжків
- Беладонна + дигідроерготоксин + пропранолол + гідроксизин
II. Дистонін, капс.; 1 капс. містить сухого екстракту беладонни 0,2 мг (кількість еквівалентна 0,2 мг загальної кількості алкалоїдів, виражена як основний гіосціамін), дигідроерготоксину метансульфонату 0,3 мг, пропранололу гідрохлориду 10 мг, гідроксизину гідрохлорид 10 мг; виробництва S.C. Europharm S.A. для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Румунія/Великобританія
10.1.8. Антагоністи кальцію
- Верапаміл (Verapamil)* (див. п. 13.4.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
10.2. Засоби для лікування сирінгоміємієлії та сигінгобульбії
10.2.1. Протисудомні засоби
- Габапентин (Gabapentinum) (див. п. 1.1.19.)
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.5.)
10.2.2. Антидепресанти
- Амітриптилін (Amitriptyline)* (див. п. 1.3. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
10.2.3. Опіоїдні анальгетики
- Трамадол (Tramadol) (див. п. 3.1.2. розділу "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
10.3. Засоби для лікування судинної мієлопатії
10.3.1. Вазоактивні засоби
- Пентоксифілін (Pentoxifylline)* (див. пп. 17.3.1, 18.1.4 розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Вінпоцетин (Vinpocetin)*, ** (див. п. 1.8.)
10.3.2. Блокаторів Са-каналів
- Цинаризин (Cinnarizine)*, ** (див. п. 1.8.)
- Німодипін (Nimodipine)* (див. п. 17.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
10.3.3. Альфа-2-адреноблокатори
- Ніцерголін (Nicergoline)* (див. п. 17.4.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
10.3.4. Препарати з полімодальним механізмом дії
- Гінкго білоба (Ginkgo biloba)** (див. п. 1.8.)
10.3.5. Метаболічні засоби
- Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.28.)
- Солкосерил (Solkoseryl)** (див. п. 1.28.)
10.3.6. Міорелаксанти
- Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Тизанідин (Tisanidine)* (див. п. 10. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4. розділу "Анестезіологія. Лікарські засоби")
10.3.7. Психостимулюючі та ноотропні засоби
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.1.7.)
10.4. Засоби для лікування гострого інфаркту мозку (емболічного, неемболічного)
10.4.1. Вазоактивні засоби
- Пентоксифілін (Pentoxifylline)* (див. пп. 17.3.1, 18.1.4 розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
10.4.2. Дезагреганти
- Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid) (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Клопідогрель (Clopidogrel)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Дипіридамол (Dipyridamole)* (див. п.8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
10.4.3. Протинабрякові засоби
- Фуросемід (Furosemidi)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Маніт (Mannitol)* (див. п. 9.6. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Гліцерол (Glicerol) (див. розділ "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- L-лізину есцинат (L-Lysine escinate)*, ** (див. п. 1.12.)
10.4.4. Антикоагулянти
- Гепарин натрію (Heparin sodium)* (див. п. 8.1.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Надропарин (Nadroparin calcium)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Еноксапарин (Enoxaparin sodium)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Дальтопарин (Dalteparine) (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
10.4.5. Нейропротектори
- Церебролізин (Cerebrolysin)* (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
10.5. Засоби для лікування тромбозу артерій спиного мозку
10.5.1. Антикоагулянти
- Гепарин натрію (Heparin sodium)* (див. п. 8.1.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Надропарин (Nadroparin calcium)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Еноксапарин (Enoxaparin sodium)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Дальтопарин (Dalteparine) (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
10.5.2. Антикоагулянти непрямої дії
- Варфарин (Warfarinum)* (див. п. 8.1.1. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
10.5.3. Дезагреганти
- Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid) (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Клопідогрель (Clopidogrel)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Дипіридамол (Dipyridamole)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
10.5.4. Вазоактивні засоби
- Пентоксифілін (Pentoxifylline)* (див. пп. 17.3.1, 18.1.4 розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
10.5.5. Нейропротектори
- Церебролізин (Cerebrolysin)* (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
10.5.6. Протинабрякові засоби
- Фуросемід (Furosemidi)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Маніт (Mannitol)* (див. п. 9.6. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Гліцерол (див. розділ "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- L-лізину есцинат (L-Lysine escinate)*, ** (див. п. 1.12.)
11. Засоби для лікування цереброваскулярних хвороб
11.1. Засоби для лікування субарахноїдального крововиливу
11.1.1. Блокатори Са каналів
- Німодипін (Nimodipine)* (див. п. 17.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.1.2. Нейропротектори
- Церебролізин (Cerebrolysin)* (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
11.1.3. Антигіпертензивні
- Лабеталол (Labetalol)* (див. п. 1.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Каптоприл (Captopril)* (див. п. 4. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.1.4. Протинабрякові
- Фуросемід (Furosemidi)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Маніт (Mannitol)* (див. п. 9.6. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Гліцерол
- L-лізину есцинат (L-Lysine escinate)*, ** (див. п. 1.12.)
11.1.5. Жарознижуючі засоби
- Парацетамол (Paracetamol)* (див. п. 8.2.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid ) (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.1.6. Противоепілептичні
- Карбамазепін (Carbamazepinum)*
- Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. п. 1.27.)
11.1.7. Антибіотики
(див. розділ "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
11.1.8. Гістамінні препарати
11.1.9. Анальгетики
11.1.10. Послаблюючі засоби
11.2. Засоби для лікування крововиливу в мозок
11.2.1. Нейропротектори
- Церебролізин (Cerebrolysin)* (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
11.2.2. Антигіпертензивні
- Лабеталол (Labetalol)* (див. п. 1.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Каптоприл (Captopril)* (див. п. 4. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.2.3. Протинабрякові
- Фуросемід (Furosemidi)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Маніт (Mannitol)* (див. п. 9.6. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Гліцерол (див. розділ "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- L-лізину есцинат (L-Lysine escinate)*, ** (див. п. 1.12.)
11.2.4. Жарознижуючі засоби
- Парацетамол (Paracetamol)* (див. п. 8.2.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid) (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.2.5. Противоепілептичні
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. 1.27.)
- Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. 1.27.)
11.2.6. Антихолінестеразні засоби
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Неостигмін (Neostigmine)* (див. п. 1.21.)
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21.)
11.2.7. Антибіотики
(див. розділ "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
11.2.8. Гістамінні препарати
- Бетагістин (Betahistine)* (див. п. 1.13.)
11.3. Засоби для лікування ішемічного крововиливу
11.3.1. Тромболітики
- Активатор тканевого плазміногена (альтеплаза, тенектеплаза - див. п.8. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Урокіназа (Urokinase) (див. п. 8.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.3.2. Антикоагулянти
- Гепарин натрію (Heparin sodium)* (див. п. 8.1.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Надропарин (Nadroparin calcium)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Еноксапарин (Enoxaparin sodium)* (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Дальтопарин (Dalteparine) (див. п. 8.1.3. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
11.3.3. Дезагреганти
- Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid) (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.3.4. Нейропротектори
- Церебролізин (Cerebrolysin)* (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
11.3.5. Антигіпертензивні
- Лабеталол (Labetalol)* (див. п. 1.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Каптоприл (Captopril)* (див. п. 4. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.3.6. Протинабрякові
- Фуросемід (Furosemidi)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Маніт (Mannitol)* (див. п. 9.6. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Гліцерол (див. розділ "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
L-лізину есцинат (L-Lysine escinate)*, ** (див. п. 1.12.)
11.3.7.Жарознижуючі засоби
- Парацетамол (Paracetamol)* (див. п. 8.2.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid) (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.3.8. Протиепілептичні
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.27.)
- Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. п. 1.27.)
11.3.9. Антихолінестеразні засоби
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Неостигмін (Neostigmine)* (див. п. 1.21.)
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21.)
11.3.10. Антибіотики
(див. розділ "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
11.3.11. Гістамінні препарати
- Бетагістин (Betahistine)* (див. п.1. 13.)
11.4. Засоби для лікування дисциркуляторної енцефалопатії
11.4.1. Антигіпертензивні препарати
Альфа- і бета-блокатори, інгибитори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні - див. розділ "Кардіологія. Лікарські засоби"
11.4.2. Гіполіпідемічні засоби
- Симвастатин (Simvastatin) (див. п. 15.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Ловастатин (Lovastatin) (див. п. 15.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Флувастатин (Fluvastatin) (див. п. 15.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Розувастатин (Rosuvastatin) (див. п. 15.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Фібрати (див. розділ "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Омега-3-тригліцериди (див. розділ "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.4.3. Нейропротектори та ноотропи
- Церебролізин (Cerebrolysin)* (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
- Фенотропіл (Phenotropil)*, ** (див. п. 1.13.)
- Пірацетам (Piracetam)*, ** (див. п. 1.7.)
- Прамірацетам (Pramiracetam)* (див. п. 1.7.)
- Цереброкурин (Cerebrocurin)
Фармакотерапевтична група: N06BX22 - психостимулюючі та ноотропні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: пептидний модулятор виявляє позитивний вплив на вищу нервову діяльність, в основі якого лежить активація енергопродукуючої та білоксинтезуючої функції нервових клітин, підвищення активності синаптичного апарату нейронів
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє збільшенню діаметра мітохондрій, збільшенню їх площі в одиниці об'єму та відновленню мієлінових оболонок у нейроцитах мозку, мозаїчне руйнування яких відбувається при гіпоксичному ураженні нейроцитів; чинить виражену ноотропну та вазоактивну дію, виявляє регулюючий вплив на біоелектричну активність мозку, покращує артеріальний та венозний церебральний кровообіг; ноотропна, гепатопротекторна, анаболічна дія сприяє реституції порушених функцій ЦНС, обумовлених як функціональним, так і органічним ураженням головного мозку, нормалізації емоційно-мнестичних функцій, розширяє діапазон адаптаційних реакцій, що сприяє успішній фізичній, психічній та соціальній реабілітації хворих із нервовими та психічними захворюваннями; при спадководетермінованих і генетично обумовлених захворюваннях препарат чинить стабілізуючий ноотропний ефект; вивчення фармакокінетики не можливе, тому що активні нейропептиди, які входять до складу препарату, присутні в організмі у вигляді високомолекулярних білків-попередників, біосинтез яких відбувається в постнатальний період
Показання для застосування ЛЗ: захворювання, які характеризуються порушеннями функції ЦНС, зокрема різні форми нейроциркуляторної дистонії, хр. ішемічні дисциркуляторні та післятравматичні енцефалопатії, залишкові явища г. порушення мозкового кровообігу; як допоміжний засіб - після перенесених нейрохірургічних реконструктивних операцій на магістральних судинах голови, при хворобі Альцгеймера, с-мі Бінсвангера (ішемічний перивентрикулярний аріолізм), при с-мі хр. стомленості та віковому слабоумстві судинного ґенезу; деменції змішаних форм, інтелектуальних динамічних порушеннях, психоорганічному синдромі з інтелектуальною недостатністю; наслідках енцефаліту; хворобі Дауна, с-мах Ретта та Мартина-Белла; у педіатричній практиці - при затримці психічного розвитку та мовлення, вродженій алалії та дислексії, наслідках інсульту з афазією, церебральному паралічі з психомовною затримкою (нетяжкого ступеня), апалічному (декортикаційному) с-омі - у підгострому періоді та при його наслідках без частих епілептичних нападів, наслідках енцефаліту або ЧМТ з розладами інтелектуальних функцій та стійких цефалгіях, млявих паралічах; у неонатальному періоді - при помірній та тяжкій асфіксії, наслідках тяжкої хр. гіпоксії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м дорослим по 2 мл щоденно; мінімальний курс лікування - 10 ін'єкцій (20 мл); хворі з тяжкими органічними ураженнями головного мозку, хворобою Альцгеймера потребують більш тривалого лікування; курс може бути збільшений до 40 ін'єкцій, повторні курси рекомендується проводити 2-3 рази на рік; в педіатричній практиці застосовують з перших днів життя і до 6-місячного віку - по 0,5 мл через день, на курс лікування 3 - 5 ін'єкцій; віком від 6 місяців до 1 року - по 0,5 мл через день, на курс лікування 10 ін'єкцій; дітям віком 1-3 роки - по 1-2 мл через день, курс - 10 ін'єкцій (в умовах стаціонару); 3 роки і старше - 2 мл через день, 10-20 ін'єкцій; доцільні повторні курси (2-4) через 1-3 місяці.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, вагітність, період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 0,5 мл, по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 4-10 град.С,термін придатності 2 роки
Торгова назва:
I. Цереброкурин(R), ТОВ "НІР"
- Пірацетам + тіотриазолін (Piracetam + Thiotriasolane) (див. п. 1.7.)
- Багатозонтичника густого екстракт + гінкго білоба
II. Церебротон, табл., вкриті оболонкою; 1 таблетка містить: багатозонтичника густого екстракту - 150,0 мг, насіння гінкго білоба - 50,0 мг; виробництва "Traphaco Joint Stock Company (TRAPHACO)", В'єтнам
11.4.4. Гінкго Білоба
- Гінкго білоба (Ginkgo biloba)** (див. п. 1.8.)
11.4.5. Вазоактивні засоби
- Теофіллін (Theophylline)* (див. розділ "Пульмонологія. Лікарські засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях легень")
- Пентоксифілін (Pentoxifylline)* (див. пп. 17.3.1, 18.1.4 розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Вінпоцетин (Vinpocetin)* (див. п. 1.8.)
- Цинаризин (Cinnarizine)*, ** (див. п. 1.8.)
- Німодипін (Nimodipine)* (див. п. 17.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Ніцерголін (Nicergoline)* (див. п. 17.4.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати - (див. п.1.8.)
11.4.6. Гістамінні препарати
- Бетагістин (Betahistine)* (див. п. 1.13.)
11.4.7. Метаболічні засоби
- Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.28.)
- Солкосерил (Solkoseryl)** (див. п. 1.28.)
11.4.8. Сечогінні засоби
- Гідрохлоротіазид (Hydrochlorothiazid)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Індапамід (Indapamid)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Фуросемід (Furosemidi)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Спіронолактон (Spironolactone)* (див. 9.5. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.4.9. Антидепресанти
Трициклічні
Селективні інгібітори зворотнього захвату серотоніну
11.4.10. Антипсихотические
- Галоперидол (Haloperidolum)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
11.4.11. Антитромбоцитарні засоби
- Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid) (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Клопідогрель (Clopidogrel)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Дипіридамол + кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid + dipyridamole)*
11.4.12. Антикоагулянти непрямої дії
- Варфарин (Warfarinum)* (див. п. 8.1.1. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
11.5. Засоби для лікування наслідків церебральних захворювань
11.5.1. Сечогінні засоби
- Гідрохлоротіазид (Hydrochlorothiazid)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Індапамід (Indapamid)* (див. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Фуросемід (Furosemidi)* (див. п. 9.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Спіронолактон (Spironolactone)* (див. п. 9.5. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.5.2.Інгібітори АПФ
- Периндоприл (Perindopril)* (див. п. 4. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.5.3. Антагоністи ангіотензину II
- Лозартан (Losartan) (див. п. 5. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Епросартан (Eprosartan)* (див. п. 5. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Кандесартан (Candesartan)* (див. п. 5. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.5.4. Антагоністи Са каналів
- Амлодипін (Amlodipine)* (див. п. 3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Фелодипін (Felodipin)* (див. п. 3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Ніфедипін (Nifedipine)* (див. п. 3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Німодипін (Nimodipine)* (див. п. 17.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.5.5. Гіполіпідемичні засоби
- Симвастатин (Simvastatin)* (див. п. 15.1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Аторвастатин (Atorvastatin)* (див. п. 15.1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
11.5.6. Нейропротектори та ноотропи
- Церебролізин (Cerebrolysin)* (див. п. 1.7.)
- Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7.)
- Фенотропіл (Phenotropil)*, ** (див. п. 1.13.)
- Пірацетам (Piracetam)*, ** (див. п. 1.7.)
- Прамірацетам (Pramiracetam)* (див. п. 1.7.)
- Тіоцетам (див. п. 1.8.)
- Багатозонтичника густого екстракт + гінкго білоба (див. 11.4.3.)
- Цереброкурин (Cerebrocurin) (див. 11.4.3.)
11.5.7. Гінкго Білоба
- Гінкго білоба (Ginkgo biloba)** (див. п. 1.8.)
11.5.8. Вазоактивні засоби
- Теофіллін (Theophylline)* (див. розділ "Пульмонологія. Лікарські засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях легень")
- Пентоксифілін (Pentoxifylline)* (див. пп. 17.3.1, 18.1.4 розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Вінпоцетин (Vinpocetin)* (див. п. 1.8.)
- Цинаризин (Cinnarizine)*, ** (див. п. 1.8.)
- Німодипін (Nimodipine)* (див. п. 17.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Ніцерголін (Nicergoline)* (див. п. 17.4.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати
- Фезам (див. п. 1.8.)
11.5.9. Гістамінні препарати
- Бетагістин (Betahistine)* (див. п. 1.13.)
11.5.10. Метаболічні засоби
- Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.28.)
- Солкосерил (Solkoseryl)** (див. п. 1.28.)
11.5.11. Антидепресанти
11.5.12. Антипсихотичні засоби
- Галоперидол (Haloperidolum)* (див. п. 1.2. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
11.5.13. Антитромбоцитарні засоби
- Кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid)* (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Клопідогрель (Clopidogrel)* (див. п. 8.2. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
- Дипіридамол + кислота ацетилсаліцилова (Acetylsalycilici acid + dipyridamole)*
11.5.14. Антикоагулянти непрямої дії
- Варфарин (Warfarinum)* (див. п. 8.1.1. розділу "Гематологія. Лікарські засоби")
11.5.15. Міорелаксанти
- Ботулотоксин (Botulinum Toxin) (див. п. 3.3.)
11.5.16. Антихолінестеразні засоби
- Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Неостигмін (Neostigmine)* (див. п. 1.21.)
- Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21.)
11.5.17. Протиепілептичні
- Карбамазепін (Carbamazepinum)* (див. п. 1.27.)
- Ламотриджин (Lamotrigine)* (див. п. 1.27.)
- Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. п. 1.27.).