МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
НАКАЗ
14.01.2009 N 13
(Наказ втратив чинність на підставі Наказу
Міністерства охорони здоров'я України
N 173 від 17.03.2009 )
Про затвердження Формулярного довідника
із використання лікарських засобів
у анестезіології та реаніматології
На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги наказую:
1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських засобів у анестезіології та реаніматології (додається).
2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.
3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Митника З.М.
Міністр В.М.Князевич
Затверджено
Наказ Міністерства
охорони здоров'я України
14.01.2009 N 13
Формулярний довідник
із використання лікарських засобів
у анестезіології та реаніматології
Анестезіологія та реаніматологія.
Лікарські засоби
1. Засоби загальної анестезії (загальні анестетики)
1.1. Інгаляційні анестетики
1.1.1. Етери
1.1.2. Галогенізовані вуглеводні
1.1.3. Азоту оксид
1.2. Неінгаляційні анестетики
1.2.1. Барбітурати
1.2.2. Інші неінгаляційні анестетики
2. Засоби для місцевої анестезії (місцеві анестетики)
2.1. Етери амінобензойної кислоти
2.2. Аміди
3. Анальгетичні засоби
3.1. Опіоїди
3.1.1. Природні алкалоїди опію
3.1.2. Інші опіоїди
3.2. Похідні фенілпіперидину
3.3. Похідні орипавіну
3.4. Похідні морфінану
3.5. Похідні піразолону
4. Міорелаксанти з центральним механізмом дії
4.1. Алкалоїди кураре
4.2. Похідні хіноліну
4.3. Інші препарати четвертинного амонію
4.4. Інші міорелаксанти
5. Кровозамінники та перфузійні розчини
5.1. Білкові фракції крові
5.2. Фторвуглеводні кровозамінники
5.3. Препарати декстрану
5.4. Препарати полівінілпіролідону
5.5. Препарати желатину
5.6. Препарати гідроксиетильованого крохмалю
5.7. Електроліти
5.8. Електроліти у комбінації з іншими препаратами
6. Розчини для парентерального живлення
6.1. Амінокислоти
6.2. Жирові емульсії
6.3. Вуглеводи
6.4. Комбіновані розчини
7. Розчини осмотичних діуретиків
8. Засоби сорбційної терапії
8.1. Ентеросорбенти
8.2. Гемосорбенти
Основні позначення та скорочення
AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"
Cмакс - максимальна концентрація в плазмі
pH - водневий показник
Hb - рівень гемоглобіна
T1/2 - період напівіснування
t - температура
а/б - антибіотик
АБЗ - антибактеріальний засіб
АГ - артеріальна гіпертензія
а/г - антиген
АДФ - аденозиндифосфат
АКТГ - адренокортикотропний гормон
АЛТ - аланінамінотрансфераза
амп. - ампула
АР - алергічні реакції
АСТ - аспартатамінотрансфераза
а/т - антитіло
АТФ - аденозинтрифосфат
АТ - артеріальний тиск
БА - бронхіальна астма
в/в - внутрішньовенне введення
ВДШ - верхні дихальні шляхи
ВГА - вірусний гепатит A
ВГВ - вірусний гепатит B
ВГС - вірусний гепатит C
ВІЛ - вірус імунодефіциту людини
в/м - внутрішньом'язеве введення
ГК - глюкокортикоїди
г. - гострий
год - година
Гр(+) - грампозитивний
Гр(-) - грамнегативний
ГКС - глюкокортикостероїди
ГРВІ - гості респіраторно-вірусні інфекції
ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота
ЕКГ - електрокардіограма
ІМ - інфаркт міокарда
ІХС - ішемічна хвороба серця
КА - карбоангідраза
капс. - капсули
крап. - краплі
ЛДГ - лактатдегідрогеназа
ЛЗ - лікарський засіб
ЛФ - лужна фосфатаза
МО - міжнародні одиниці
м/о - мікроорганізм
МПД - максимально переносима доза
НДШ - нижні дихальні шляхи
НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби
ПРВЗ - протиретровірусні засоби
ПТП - протитуберкульозні препарати
п/ш - підшкірне введення
РА - ревматоїдний артрит
р/добу - кількість разів на добу
РНК - рибонуклеїнова кислота
р-н - розчин
с-м - синдром
СНІД - синдром набутого імунодефіциту
табл. - таблетки
фл. - флакон
хв - хвилина
хр. - хронічний
ЦД - цукровий діабет
ЦМВ - цитомегаловірус
ЦНС - центральна нервова система
ЧМТ - черепно-мозкова травма
ЧСС - частота серцевих скорочень
ШВЛ - штучна вентиляція легенів
ШКТ - шлунково-кишковий тракт
1. Засоби загальної анестезії
(загальні анестетики)
1.1. Інгаляційні анестетики
1.1.1. Етери
- Диетиловий етер (Aether pro narcosi)
Фармакотерапевтична група: N01AA01 - засоби для загальної анестезії: Ефіри.
Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує ЦНС при збереженні функцій судинорухового та дихального центрів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до засобів для інгаляційного наркозу; швидкість початку наркозу - 15-20 хв; тривалість наркозу - 20-40 хв; розчиняється у воді 1:12; в організмі розподіляється нерівномірно - значно більше ефіру виявляють у мозковій тканині, ніж у крові та інших тканинах; 90% ефіру, що надійшов до організму, видаляється у незмінному вигляді крізь легені, решта - нирками.
Показання для застосування ЛЗ: для проведення інгаляційного наркозу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують за напіввідкритою (напівзакритою) системою; ефір підключають поступово, починаючи з 1 об% і збільшуючи дозу до 10-12 об% (у деяких хворих - до 16-18 об%); наркотичний сон настає через 12-20 хв, після чого для підтримання необхідної глибини наркозу дозу ефіру поступово знижують до 2-4 об%, регулюючи його подачу залежно від адекватності клінічних даних та електроенцефалографічних показників; після закінчення операції ефір відключають і хворого переводять на дихання повітряно-кисневою сумішшю; пробудження спостерігається в межах 20-40 хв після припинення подачі ефіру, але наркозна депресія усувається лише через декілька год; вищі дози для дорослих: разова - 0,33 мл (20 крап.), МДД - 1 мл (60 крап.).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: подразнює слизові оболонки дихальних шляхів (можливі рефлекторні зміни дихання, аж до ларингоспазму), посилює секрецію слинних, бронхіальних залоз; різке підвищення АТ, тахікардія, зокрема при пробудженні; у ранньому, післяопераційному періоді - пригнічення дихання, блювання, бронхопневмонії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: туберкульоз легень, г. респіраторні захворювання, гіпертонічна хвороба, серцево-судинні захворювання із вираженим підвищенням АТ і декомпенсацією серцевої діяльності, підвищення внутрішньочерепного тиску, тяжкі захворювання нирок та печінки, ЦД, гіпертиреоз, загальне виснаження (кахексія), ацидоз; протипоказаний, якщо під час операції буде застосована електрокоагуляція; діти та вагітні.
Форми випуску ЛЗ: рідина для інгаляцій.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 5 років.
Торгова назва:
I. Ефір для наркозу стабілізований, Казенне підприємство Шосткинський казенний завод "Зірка"
1.1.2. Галогенізовані вуглеводні
- Ізофлуран (Isofluran)*
Фармакотерапевтична група: N01AB06 - засоби для інгаляційного наркозу
Основна фармакотерапевтична дія: швидко змінює рівень анестезії, швидко здійснюється введення і виведення з наркозу, виникає розслаблення м'язів, достатнє для проведення деяких внутрішньопорожнинних операцій.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: введення у наркоз і особливо виведення з наркозу здійснюється швидко, хоча слабий їдкий запах препарату може уповільнювати швидкість введення у наркоз, це не спричиняє надмірного слиновиділення та появи трахеобронхіальних виділень; глоткові та гортанні рефлекси послаблюються швидко; ізофуран дозволяє швидко змінювати рівень анестезії; ЧСС залишається стабільною; при збільшенні глибини наркозу, відбувається пригнічення самостійного дихання, тому необхідно ретельно контролювати дихання і у разі необхідності стимулювати його; під час введення у наркоз відбувається зниження АТ, який на початку хірургічного втручання відновлюється до нормального рівня; ступінь зниження АТ під час введення у наркоз прямо пропорційний глибині наркозу, проте ритм серцевих скорочень при цьому залишається стабільним; при підтримці дихання і нормального парціального тиску вуглекислого газу серцевий викид практично не змінюється, незалежно від збільшення глибини наркозу, що зумовлено, в першу чергу, компенсаторним підвищенням ЧСС, яке відбувається при зменшенні ударного об'єму крові; при спонтанному диханні поява гіперкапнії може спричинити збільшення ЧСС і серцевого викиду до величин, які перевищують значення перед засинанням; при поверхневому наркозі церебральний кровотік не змінюється, але при збільшенні глибини наркозу він підвищується; зростанню тиску спинномозкової рідини можна запобігти або усунути шляхом гіпервентиляції, яку проводять на початку або під час анестезії; при застосуванні ізофлурану дуже рідко виникають зміни на електроенцефалограмі (ЕЕГ) або з'являються судоми; при введенні ізофлурану реєструється така ж сама ЕЕГ, як і при застосуванні інших летких анестетиків; ізофлуран здатний підвищувати чутливість міокарда до адреналіну меншою мірою, ніж енфлуран; деякі дані свідчать про те, що у хворих під час анестезії ізофлураном п/ш інфільтрація до 50 мл р-ну адреналіну у співвідношенні 1:200000 не спричиняє шлуночкової аритмії; при звичайному рівні анестезії виникає розслаблення м'язів, достатнє для проведення деяких внутрішньопорожнинних операцій, проте для більшого розслаблення можна проводити в/в введення міорелаксантів у невеликих дозах; в організмі людини ізофлуран майже не зазнає метаболічного розпаду; в післяопераційний період із сечею у вигляді метаболітів виводиться лише 0,17% від введеної дози ізофлурану; Cмакс неорганічного фтору в середньому становить менше 5 М/л і спостерігається приблизно через 4 год після анестезії з поверненням до нормального рівня протягом 24 год; після введення ізофлурану не відмічалось випадків порушення функціональної активності нирок; було показано, що відомі метаболіти ізофлурану не виявляють токсичної дії або їх концентрація є настільки низька, що вони не можуть завдати шкоди організму.
Показання для застосування ЛЗ: для введення у наркоз та його підтримання; як седативний засіб для хворих із штучною вентиляцією легенів із збереженням седативного ефекту до 48 год.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для забезпечення точного контролю концентрації слід застосовувати випарники, відкалібровані спеціально для ізофлурану; з віком значення мінімальної альвеолярної концентрації (МАК) ізофлурану зменшуються; у 25-річних людей МАК ізофлурану в кисні в середньому становить 1,28%, у 40-річних - 1,15%, а у 60-річних - 1,05%, у новонароджених дітей МАК ізофлурану в кисні дорівнює 1,6%, у дітей від 1 до 6 місяців - 1,87%, а від 6 до 12 місяців - 1,80%; препарати для премедикації необхідно підбирати для кожного пацієнта окремо, з урахуванням здатності ізофлурану пригнічувати дихання; питанням вибору є застосування антихолінергічних засобів; перед інгаляцією ізофлуранової суміші найчастіше вводять один з короткодіючих барбітуратів або інший в/в препарат для введення у наркоз; замість цього можна застосовувати суміш ізофлурану з киснем або з киснем і закисом азоту; введення у наркоз за допомогою ізофлурану рекомендується розпочинати із застосування концентрації 0,5 %; для забезпечення хірургічного рівня анестезії протягом 7-10 хв здебільшого достатньо концентрації від 1,5% до 3,0%; хірургічний рівень анестезії можна підтримувати за допомогою 1,0-2,5% ізофлурану в суміші кисню та закису азоту; якщо ізофлуран вводиться тільки з киснем, то може знадобитися збільшення його концентрації на 0,5-1,0%; у разі необхідності додаткового розслаблення м'язів можна застосовувати міорелаксант у невеликій дозі; за відсутності додаткових ускладнюючих факторів рівень АТ під час підтримки наркозу обернено пропорційний альвеолярній концентрації ізофлурану; при глибокому наркозі може відбуватися значне зниження АТ, і в такому разі для його підвищення необхідно дещо зменшити концентрацію ізофлурану при його вдиханні; для підтримки хірургічного рівня анестезії у дітей здебільшого потрібні більші концентрації ізофлурану; у людей похилого віку - потрібні менші концентрації ізофлурану; для підтримки седативного ефекту можна застосовувати 0,1-1,0% ізофлурану в суміші повітря з киснем, точну дозу в таких випадках слід підбирати індивідуально, залежно від потреб пацієнта.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пригнічення дихання, гіпотензія, аритмія; у післяопераційний період - тремтіння, нудота, блювання, непрохідність кишечнику; тимчасове збільшення кількості лейкоцитів, навіть за відсутності хірургічного стресу; посилення дії всіх міорелаксантів, при цьому найбільше цей ефект виявляється щодо недеполяризуючих міорелаксантів; збільшення концентрації ферментів печінки і у поодиноких випадках - фатальний некроз печінки; тимчасове підвищення тиску спинномозкової рідини, яке повністю усувається шляхом гіпервентиляції; при збільшенні глибини наркозу, вираженість гіпотензії та пригнічення дихання підвищується; у хворих, яким проводили кюретаж матки, - збільшення крововтрати порівняно із застосуванням галотану.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цього препарату або яких-небудь галогенованих анестетиків; наявна або можлива генетична схильність до розвитку злоякісної гіпертермії.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інгаляцій по 100 мл або по 250 мл у пляшках.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 30 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
II. Ізофлуран, Nicholas Piramal India Limited, Індія
Форан, Abbott Laboratories Ltd, Великобританія
1.1.3. Азоту оксид
- Азоту закис (Dinitrogen oxyde)*
Фармакотерапевтична група: N01AX13 - засіб для загальної анестезії.
Основна фармакотерапевтична дія: наркозний засіб.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: малі концентрації викликають відчуття сп'яніння (звідси назва "газ, який веселить") і легку сонливість; при вдиханні чистого газу, особливо у великих концентраціях, швидко розвиваються наркотичний стан і асфіксія; у суміші з киснем при правильному дозуванні викликає наркоз без попереднього збудження і побічних явищ; азоту закис має слабку наркотичну активність, у зв'язку з чим його необхідно застосувати у великих концентраціях; у більшості випадків застосовують комбінований наркоз, при якому азоту закис поєднується з іншими сильнішими засобами для наркозу та міорелаксантами; азоту закис хімічно інертний; в організмі не змінюється, не вступає ні до яких сполучень; азоту закис розчиняється у плазмі крові, практично не зв'язується з Hb; після припинення вдихання через 10-15 хв повністю виділяється через дихальні шляхи у незмінному вигляді; розчинність у плазмі складає 45% (об.), що у 15 разів вище розчинності кисню; парціальний коефіцієнт: кров/газ - 0,46, мозок/кров - 1,0, жир/кров - 3,0; анестезія настає швидко завдяки низькому парціальному коефіцієнту між кров'ю та закисом азоту; повна анестезія досягається за концентрацією анестетика від 65% до 70%, однак вже за його концентрації, яка дорівнює 35%-40% настає виражений анальгетичний ефект; збільшення концентрації понад 70% супроводжується розвитком гіпоксії; азоту закис погано розчиняється у тканинах, величина максимальної альвеолярної концентрації (МАК) не більш 1 атм (105 кПа, або 787,5 мм рт.ст.).
Показання для застосування ЛЗ: наркоз із застосуванням азоту закису використовують у хірургічній практиці, оперативній гінекології, хірургічній стоматології; як компонент комбінованої анестезії у поєднанні з анальгетиками, м'язовими релаксантами та іншими анестетиками (ефір, фторотан, енфлюран) у суміші з киснем (20%-50%); як мононаркоз у суміші з киснем застосовують в акушерстві для знеболювання пологів, зняття швів і дренажних трубок, при г. коронарній недостатності, ІМ, г. панкреатиті, а також у післяопераційному періоді для профілактики травматичного шоку, при патологічних станах, які супроводжуються болем, який не купується ненаркотичними анальгетиками, за виключенням випадків де є протипоказання
Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайно розпочинають із суміші, яка містить 70%-80% азоту закису і 30%-20% кисню, потім кількість кисню збільшують до 40%-50%; якщо при концентрації азоту закису 70%-75% необхідну глибину наркозу одержати не вдається, додають інші сильніші наркотичні засоби - фторотан, ефір, барбітурати; для повнішого розслаблення мускулатури застосовують міорелаксанти, при цьому не посилюється розслаблення м'язів, а поліпшується перебіг наркозу; після припинення подачі азоту закису, щоб уникнути гіпоксії, слід продовжувати давати кисень протягом 4-5 хв; для знеболювання пологів користуються методом переривчастої аутоанальгезії з застосуванням за допомогою спеціальних наркозних апаратів суміші азоту закису (40%-75%) і кисню; породілля починає вдихати суміш при появі передвісників переймів і закінчує вдихання на висоті переймів або перед їх закінченням.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, виражене емоційне збудження
Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі захворювання нервової системи, хр. алкоголізмі, стан алкогольного сп'яніння (можливі збудження, галюцинації).
Форми випуску ЛЗ: газ.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва.
I. Азоту закис, ТОВ "Стиролбіофарм"
1.2. Неінгаляційні анестетики
1.2.1. Барбітурати
- Тіопентал натрію (Thiopental sodium)*
Фармакотерапевтична група: N01AF03 - засоби, які діють на нервову систему, засоби для загальної анестезії.
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє протисудомну активність, сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення по вставними нейронами спинного мозку; виявляє снодійну дію, яка проявляється у прискоренні процесу засинання та зміненням структури сну; пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до засобів для неінгаляційного наркозу; під дією препарату подовжується період відкриття ГАМК (гама-аміномасляна кислота)-залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, час виходу іонів хлору всередину нервової клітини та виникає гіперполяризація мембран; пригнічує збуджуючу дію амінокислот (аспартату та глутамату); у великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, виявляє ГАМК-міметичну дію; виявляє протисудомну активність - підвищуючи поріг збудливості нейронів та блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу головним мозком; сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення по вставними нейронами спинного мозку; знижує метаболічні процеси в головному мозку, утилізацію мозком глюкози та кисню; виявляє снодійну дію, яка проявляється у прискоренні процесу засинання та зміненням структури сну; пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу; викликає кардіодепресію: зменшує ударний об'єм, серцевий викид та АТ; збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації; при в/в введенні швидко проникає в головний мозок, скелетні м'язи, нирки, печінку та жирову тканину; у жирових депо концентрація препарату вище за плазмену у 6-12 разів; з білками плазми зв'язується на 80-86%; проникає крізь плацентарний бар'єр та секретується в грудне молоко; в основному біотрансформації підлягає в печінці з утворенням неактивних метаболітів, незначна частина інактивується у нирках та головному мозку; T1/2 - 10-12 год; виводиться переважно нирками; при правильному дозуванні препарату період введення в наркоз відбувається легко і швидко - 40 секунд; хірургічна ступінь наркозу характеризується зменшенням або зникненням сухожилкових та рогівкових рефлексів, невеликим звуженням (або нормальними розмірами) зіниць, нерухомістю або "плавальним" положенням очних яблук, розслабленням мускулатури глотки із западанням язика, зменшенням глибини дихання та зниженням АТ; довготривалість наркозу після в/в введення становить у середньому 20 хв; при виході з наркозу анальгезуюча дія тіопенталу натрію припиняється з пробудженням хворого; акумулює при повторних введеннях.
Показання для застосування ЛЗ: як самостійний наркотизуючний засіб (в основному при недовготривалих оперативних втручаннях), а також для увідного та базисного наркозу; застосування препарату можливо також у поєднанні з м'язовими релаксантами та анальгетиками при проведенні штучної вентиляції легень.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в або ректально (останнє головним чином дітям); дорослим для введення у наркоз: пробна доза - 25-75 мг, з наступним введенням 50-100 мг з інтервалом 30-40 секунд до досягнення бажаного ефекту або одноразово з розрахунку 3-5 мг/кг; для підтримання наркозу вводять - 50-100 мг; для купірування судом - 75-125 мг протягом 10 хв; при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) призначають 75% середньої дози; вища разова доза препарату для дорослих в/в - 1 г (50 мл 2% р-ну); вводити р-н в/в слід повільно зі швидкістю не більше 1 мл/хв.; спочатку звичайно вводять 1-2 мл, а через 20-30 секунд - останню кількість; дітям - в/в струминно, повільно протягом 3-5 хв, одноразово вводять з розрахунку 3-5 мг/кг; перед проведенням інгаляційного наркозу без попередньої премедикації у новонароджених - 3-4 мг/кг, від 1 до 12 місяців - 5-8 мг/кг, від 1 року до 12 років - 5-6 мг/кг; для наркозу у дітей з масою тіла від 30 до 50 кг - 4-5 мг/кг; підтримуюча доза становить 25-50 мг; у дітей з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) вводять 75% середньої дози; застосування препарату для базис-наркозу особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю; у таких ситуаціях тіопентал можна застосовувати ректально у формі 5% теплого (+32-+35 град.С) р-ну: дітям до 3-х років - вводять з розрахунку по 0,04 г на 1 рік життя, а дітям 3-7 років - по 0,05 г на 1 рік життя.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - кропив'янка, набряк Квінке, шкірний висип та свербіж, гіперемія шкіри, анафілактичний шок; пригнічення або зупинка дихання, гіперсалівація, ларингоспазм, бронхоспазм, гіпертонус м'язів, нудота, блювання, гіпотензія, аритмія; сонливість, головний біль, озноб, серцева недостатність; подразнення прямої кишки та кровотеча при ректальному способі введення.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, БА, астматичний статус, дисфункція печінки та нирок, г. порушення кровообігу, виражена кахексія, міастенія, ЦД, мікседемі, хвороба Аддісона, тяжка анемія, колапс, шок, запальні захворювання носоглотки, гарячкові стани, вагітність; напади г. переміжної порфірії.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г, по 1 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Тіопентал, ВАТ "Київмедпрепарат"
1.2.2. Інші неінгаляційні анестетики
- Кетамін (Ketamine)*
Фармакотерапевтична група: N01AX03 - засоби для неінгаляційного наркозу.
Основна фармакотерапевтична дія: виражена знеболювальна дія, седативна, гіпнотична дія, місцевоанестезуюча дія; має від'ємний інотропний ефект, антиаритмічну дію, розслабляє мускулатуру бронхів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: викликає так звану дисоціативну анестезію, яка описується як функціональна дисоціація між таламо-неокортикальною та лімбічною системами; аналгезивна дія препарату проявляється вже при субдисоціативній дозі і продовжується довше, ніж анестезія; седативна та гіпнотична дії виражені менше; в ділянці спинного мозку та периферичних нервів препарат проявляє місцевоанестезуючу дію; при застосуванні кетаміну м'язовий тонус залишається незмінним або може підвищуватися, тому захисні рефлекси, як правило, не порушені; не знижується судомний поріг; при спонтанному диханні може підвищуватися внутрішньочерепний тиск, чого можна уникнути керованим диханням; оскільки кетамін викликає симпатикотонію, АТ та ЧСС можуть збільшуватись; одночасно з підвищенням коронарного кровотоку в міокарді підвищується потреба в кисні; кетамін має від'ємний інотропний ефект та антиаритмічну дію (прямий кардіальний ефект); завдяки антагоністичній дії периферичний судинний опір не змінюється; після застосування кетаміну спостерігається виражена гіпервентиляція без значних відхилень в параметрах газів крові; розслабляє мускулатуру бронхів; кетамін жиророзчинний Cмакс спостерігається через 20 (5-30) хв після введення в/в першої дози; при в/м введенні біологічна доступність препарату становить 93%; приблизно 47% кетаміну зв'язується з білками крові; перша фаза дії препарату (альфа-фаза) триває приблизно 45 хв, T1/2 = 10-15 хв; клінічно перша фаза проявляється анестезуючою дією препарату; кетамін швидко розподіляється в тканинах, що добре постачаються судинами (наприклад, в мозку); концентрація кетаміну в тканинах відповідає двофазовій відкритій моделі; припинення анестезуючого ефекту виникає внаслідок перерозподілу з ЦНС в периферичні тканини, в яких кровопостачання менше, та біотрансформації в печінці в активні метаболіти; серед метаболітів кетаміну є такий, який має снодійний ефект; T1/2 другої фази (бета-фази) - 2,5 год; 90% метаболітів видаляється через нирки; кетамін проникає через плаценту.
Показання для застосування ЛЗ: як монотерапія для проведення коротких діагностичних або терапевтичних втручань у дітей та в деяких особливих випадках у дорослих; для введення в наркоз та його підтримання в комбінації з іншими препаратами, особливо з бензодіазепінами, препарат призначають у зменшеній дозі; спеціальні показання (самостійно або в комбінації з іншим препаратом): болісні процедури (наприклад, заміна пов'язки у хворого з опіками); нейродіагностичні процедури (наприклад, пневмоенцефалографія, вентрикулографія, мієлографія); ендоскопія; деякі процедури на органі зору; хірургічні втручання в ділянці шиї та ротової порожнини; отоларингологічні втручання; гінекологічні екстраперитонеальні втручання; втручання в акушерстві, введення в наркоз для операції кесаревого розтину; втручання в ортопедії та травматології; у зв'язку з особливостями дії кетаміну на серце та кровообіг: проведення наркозу у хворих в шоковому стані, з гіпотензією; проведення наркозу хворим, у яких перевага надається в/м введенню препарату (наприклад, у дітей).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: підбір дози препарату має проводитися індивідуально; при застосуванні в комбінації доза кетаміну має бути знижена; в/в введення - початкова доза 0,7-2 мг/кг, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 5-10 хв приблизно через 30 секунд після введення (хворим з високим ризиком, похилого віку або хворим, що знаходяться в стані шоку, рекомендована доза 0,5 мг/кг маси тіла); в/м введення - початкова доза 4-8 мг/кг ваги тіла, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 12-25 хв через декілька хв після введення; в/в краплинно 500 мг кетаміну + 500 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або глюкози, початкова доза 80-100 крап./хв, підтримуюча доза 20-60 крап./хв (2-6 мг/кг/год); доза для дорослого - 2-6 мг/кг/год; у разі необхідності половину початкової дози або початкову дозу можна вводити повторно в/м або в/в; поява ністагму, рухова реакція на подразнення вказують на недостатність наркозу, тому в цьому випадку може з'явитись потреба у введенні повторної дози, однак, мимовільні рухи кінцівок можуть з'являтись незалежно від глибини наркозу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - короткочасне підвищення АТ та ЧСС (максимум підвищення АТ (20-25%) спостерігається через декілька хв після в/в введення препарату, але через 15 хв АТ повертається до початкових значень); кардіостимулюючій дії кетаміну можна запобігти попереднім в/в введенням діазепаму в дозі 0,2-0,25 мг/кг маси тіла; брадикардія, гіпотензія, аритмія; дихальна система - при швидкому введенні або при передозуванні часто спостерігали пригнічення або зупинку дихання, ларингоспазм; зір - диплопія, ністагм, помірне підвищення внутрішньоочного тиску; нервова система - підвищення тонусу скелетних м'язів часто може викликати тонічні та клонічні рухи, які не вказують на зменшення глибини наркозу, тому не потребують введення додаткової дози препарату, у період повернення до свідомості - яскраві сни, зорові галюцинації, емоційні порушення, делірій, психомоторне збудження, відчуття зніяковіння (явища спостерігаються рідше у хворих молодших 15 років і старших 65 років); ШКТ - втрата апетиту, нудота, блювання, слинотеча; інше - на місці уколу відзначається біль, висип, транзиторна еритема та/або короподібний висип, анафілактоїдна реакція; при повторному застосуванні протягом короткого періоду, особливо у маленьких дітей, відзначена толерантність до препарату, в таких випадках бажаного ефекту можна досягти відповідним підвищенням дози.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини; тяжка АГ (у дорослих АД > 180/100 мм рт.ст. у спокої), що погано піддається контролю; хворим, у яких підвищення АТ може погіршити стан (застійна серцева недостатність, тяжкі серцево-судинні розлади, ЧМТ, внутрішньочерепний крововилив, інсульт); еклампсія, пре еклампсія; гіпертиреоз, що лікувався недостатньо або не піддається лікуванню; наявність в анамнезі судом, психічних захворювань (шизофренія, г. психоз).
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 50 мг/мл по 10 мл (500 мг) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
I. Кетамін, ВАТ "Фармак"
Кетамін, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
Каліпсол, ВАТ "Гедеон Ріхтер УА", м. Вишневе, Києво-Святошинський р-н
II. Каліпсол, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
Каліпсол, Gedeon Richter Plc., Угорщина
- Пропофол (Propofol)*
Фармакотерапевтична група: N01AX10 - засоби для неінгаляційного наркозу.
Основна фармакотерапевтична дія: загальну анестезія і її підтримка, седація пацієнтів у процесі інтенсивної терапії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: короткодіючий в/в анестетик для введення в загальну анестезію і її підтримки та для седації пацієнтів у процесі інтенсивної терапії; загальна анестезія в більшості пацієнтів починається через 30-60 с; тривалість анестезії залежно від дози і супутнього лікування становить від 10 хв до 1 год; вихід пацієнтів з анестезії швидкий і не супроводжується порушеннями свідомості; відкривання очей можливе у межах 10 хв; немає спеціально встановлених рецепторних місць; вважається, що анестетики чинять неспецифічну дію на рівні ліпідних мембран; 97% пропофолу зв'язується з білками плазми.; після в/в введення інфузії T1/2 - 277-403 хв; кінетику пропофолу після в/в болюсного введення можна описати тричастинною моделлю: фаза швидкого розподілу (t1/2 = 1,8-8,3 хв), фаза бета-елімінації (t1/2 = 30-60 хв) та фаза гама-елімінації (t1/2 = 200-300 хв); у фазі гама-елімінації рівень препарату в крові зменшується повільно через повільний перерозподіл із глибшого шару, ймовірно, жирової тканини; ця фаза не впливає на період виходу з анестезії в клінічній практиці; метаболізується головним чином шляхом кон'югації в печінці з кліренсом приблизно 2 л/хв, але існує також непечінковий механізм метаболізму; неактивні метаболіти екскретуються, головним чином, нирками (приблизно 88%); при режимі звичайної підтримки анестезії не спостерігалося значне накопичення пропофолу після хірургічних процедур, які тривали принаймні 5 год.
Показання для застосування ЛЗ: введення в загальну анестезію та її підтримка; седація пацієнтів, які перебувають на ШВЛ, у процесі інтенсивної терапії; седація впродовж хірургічних та діагностичних процедур під регіональною чи місцевою анестезією.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату повинна відтитровуватись індивідуально (20-40 мг пропофолу кожні 10 с) залежно від реакції пацієнта; звичайна доза для введення в анестезію у більшості дорослих пацієнтів віком до 55 років становить 1,5-2,5 мг/кг маси тіла; пацієнти старше 55 років та виснажені пацієнти чи пацієнти з гіповолемією та хворі 3-4 класу (за шкалою ASA), особливо хворі з порушеною функцією серця, потребують нижчої дози; загальна доза препарату може бути зменшена до мінімальної - 1 мг/кг маси тіла; у цих пацієнтів препарат вводять з меншими швидкостями (приблизно 1 мл, що відповідає 20 мг, кожні 10 с); загальна доза може зменшуватися при повільнішому введенні (20-50 мг/хв); при використанні в поєднанні зі спінальною та епідуральною анестезією рекомендується вводити пропофол титрованими порціями, залежно від реакції пацієнта, до появи клінічних ознак настання анестезії; необхідний рівень анестезії можна підтримувати введенням препарату 20 мг/мл шляхом безперевної інфузії, потрібна швидкість інфузії може значно відрізнятися залежно від пацієнта; для підтримки загальної анестезії пропофол потрібно вводити зі швидкістю 4-12 мг/кг/год; для пацієнтів старше 55 років, виснажених пацієнтів чи пацієнтів із гіповолемією та у хворих 3-4-го класу (за шкалою ASA), особливо хворих із порушеною функцією серця, доза препарату повинна бути зменшена до 4 мг/кг/год; на початку анестезії (приблизно протягом перших 10-20 хв) деякі пацієнти можуть потребувати дещо вищої швидкості введення (8-10 мг/кг/год); для седації в процесі інтенсивної терапії рекомендується вводити пропофол шляхом безперервної інфузії; швидкість інфузії повинна визначатися залежно від необхідного ступеня седації; для більшості пацієнтів достатня седація може бути отримана введенням пропофолу зі швидкістю 0,3-4 мг/кг/год; бажано, якщо це можливо, не перевищувати дози 4 мг/кг/год; безперевне застосування препарату не повинне перевищувати 7 днів; для проведення седації у відділеннях інтенсивної терапії не рекомендується вводити пропофол системами інфузії по цільовій концентрації; достатня седація при хірургічних та діагностичних процедурах зазвичай досягається введенням спочатку 0,5-1 мг/кг маси тіла впродовж 1-5 хв та підтримується безперервною інфузією зі швидкістю 1-4,5 мг/кг/год; для пацієнтів 3-4-го класу (за шкалою ASA) та для пацієнтів літнього віку часто достатніми є менші дози пропофолу; пропофол не слід застосовувати у дітей віком до 1 місяця; дозування потрібно підбирати залежно від віку і/або маси тіла; середня доза для введення в анестезію у більшості дітей старших 8 років становить приблизно 2,5 мг/кг маси тіла, молодшим дітям можуть знадобитися вищі дози препарату (2,5-4 мг/кг); через відсутність клінічного досвіду нижчі дози рекомендуються для дітей, які належать до групи підвищеного ризику (3-4 клас за шкалою ASA); не рекомендується для введення в анестезію для дітей віком від 1 місяця до 3 років, оскільки препарат із концентрацією пропофолу 20 мг/мл важко відповідно титрувати для маленьких дітей через назвичайно малі об'єми, необхідні для них; для цих пацієнтів рекомендується застосовувати 10 мг/мл; пропофол не слід застосовувати у дітей віком до 1 місяця; анестезія може підтримуватись введенням засобу шляхом безперервної інфузії; дозування потрібно підбирати індивідуально, швидкість інфузії - 9-15 мг/кг/год, як правило, є достатньою для підтримки задовільної анестезії; немає досвіду застосування препарату у дітей, які належать до 3-4-го класу (за шкалою ASA); не рекомендується для підтримки анестезії для дітей віком від 1 місяця до 3 років, оскільки препарат із концентрацією пропофолу 20 мг/мл важко відповідно титрувати для маленьких дітей через назвичайно малі об'єми, які необхідні для них; для цих пацієнтів рекомендується застосовувати 10 мг/мл; дітям віком до 3 років можуть знадобитися вищі дози у межах рекомендованого дозування порівнянно зі старшими дітьми; у дослідженнях підтримки анестезії у дітей віком до 3 років тривалість введення препарату становила приблизно 20 хв, а максимальна тривалість - до 75 хв; не слід перевищувати максимальну тривалість застосування препарату, що становить приблизно 60 хв, за винятком випадків, при яких є спеціальне показання для тривалішого застосування, наприклад, при злоякісній гіпертермії, коли необхідно уникати летких засобів; препарат вводять тільки в/в; в концентрації 20 мг/мл вводять нерозведеним; період інфузії для нерозведеного пропофолу не повинен перевищувати 12 год за один раз.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: імунна система - анафілактичний шок, анафілактична реакція, реакція гіперчутливості; метаболічні та аліментарні розлади - гіперліпемія, метаболічний ацидоз, гіперкаліємія; психічні розлади - ейфорія, сексуальні ілюзії; ЦНС - мимовільні рухи, неспокій, головний біль, судоми, запаморочення, зниження свідомості; серцево-судинна система - гіпотензія, аритмія, брадикардія, нодальна тахікардія (у дітей), зниження серцевого викиду, гіпертензія (у дітей), припливи жару, асистолія, серцева недостатність, набряк легень; дихальна система - апное (транзиторне), респіраторний ацидоз, кашель, гіпервентиляція; ШКТ - нудота, блювання, гикавка, панкреатит; шкіра та підшкірна клітковина - висипи, свербіж (у дітей); кістково-м'язова система - м'язові судоми, рабдоміоліз; нирки та сечовивідні шляхи - хроматурія; загальні - біль, печіння в місці ін'єкції, тромбоз, флебіт у місці ін'єкції, лихоманка, гарячка, відчуття холоду.
Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до пропофолу або інших компонентів препарату; застосування у дітей віком до 1 місяця; седація пацієнтів віком до 16 років включно.
Форми випуску ЛЗ: емульсія для в/в введення, 10 мг/мл по 20 мл в амп.; 20 мг/мл по 10 мл в амп., по 50 мл у фл., по 100 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Дипрофол, ВАТ "Фармак"
II. Диприван, AstraZeneca SpA для "AstraZeneca UK Limited", Італія/Великобританія
Дипрофол, Bharat Serums & Vaccines Limited, Індія
Пофол, Dong Kook Pharmaceutical Co. Ltd, Корея
Пропофол Фрезеніус, Fresenius Kabi Austria GmbH для "Fresenius Kabi Deutschland GmbH", Австрія/Німеччина
Пропофол-Ліпуро 1%, B. Braun Melsungen AG, Німеччина
Профол, Claris Lifesciences Limited, Індія
Рекофол(R), Bayer Schering Pharma Oy; "Schering Oy" компанія "Schering AG", Фінляндія/Німеччина/Фінляндія
Рекофол(R), Bayer Schering Pharma Oy; "Schering Oy" компанія "Schering AG"; "Santen Oy", Фінляндія/Німеччина/Фінляндія
- Натрію оксибутират (Natrii oxybutyras)*
Фармакотерапевтична група: N01AX11 - засоби для загальної анестезії.
Основна фармакотерапевтична дія: седативна, снодійна, наркотична, центральна міорелаксуюча дія, посилює болезаспокійливу активність наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, посилює стійкість організму, у тому числі головного мозку, серця, сітківки ока до гіпоксії, активує окиснювальні процеси
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: натрієва сіль g-оксимасляної кислоти (ГОМК), за хімічною будовою та фармакологічними властивостями подібна до g-аміномасляної кислоти (ГАМК), основного гальмівного медіатора ЦНС; легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр; має елементи ноотропної активності і виявляє седативну, снодійну, наркотичну, центральну міорелаксуючу дії, посилює болезаспокійливу активність наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, посилює стійкість організму, у тому числі головного мозку, серця, сітківки ока до гіпоксії, активує окиснювальні процеси; початок наркотичного стану спостерігається через 4-6 хв, потім для поглиблення наркозу препарат вводять додатково із розрахунку 40 мг/кг маси тіла; хірургічна стадія наркозу настає через 30-40 хв після введення препарату, тривалість наркозу 2-4 год.
Показання для застосування ЛЗ: неінгаляційний наркоз, ввідний та базисний наркоз в хірургії, акушерстві та гінекології; в офтальмологічній практиці - первинна відкритокутова глаукома (одночасно зі специфічною терапією); у психіатричній та неврологічній практиці - інтоксикації, травматичні ураження ЦНС, невротичні та неврозоподібні стани, невралгія трійчастого нерва, порушення сну, нарколепсія (для поліпшення нічного сну).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в препарат вводять дорослим із розрахунку 70-120 мг/кг маси тіла, ослабленим пацієнтам - 50-70 мг/кг маси тіла; р-н вводять повільно, зі швидкістю 1-2 мл/хв; препарат можна також розчинити в 50-100 мл 5% (40%) р-ну глюкози і вводити в/в краплинно; через 5-7 хв після початку введення хворі засинають; дорослим натрію оксибутират можна також вводити у дозі 35-40 мг/кг маси тіла одночасно з тіопенталом натрію (4-6 мг/кг); в/м натрію оксибутират вводять у дозах 120-150 мг/кг (для мононаркозу) або 100 мг/кг у комбінації з барбітуратами (тіопентал-натрієм); внутрішньо дорослим призначають для наркозу із розрахунку 100-200 мг/кг за 40-60 хв до операції, попередньо розчинивши препарат у кип'яченій воді до 5% р-ну; застосовують при глаукомі, невротичних станах, для нормалізації сну дорослим - по 0,75 г (1 ст.л. 5% р-ну) 2-3 р/добу по 1,5-2,25 г (2-3 ст.л. 5% р-ну) на ніч; звичайний курс лікування - 30 днів; основний наркоз на тлі базисного наркозу натрію оксибутиратом підтримують кетаміном, тіопентал-натрієм, закисом азоту, фторотаном або іншими сучасними інгаляційними препаратами; для ввідного наркозу дітям призначають препарат внутрішньо у дозі 150 мг/кг у 20-30 мл 5% р-ну глюкози за 40-60 хв до операції; в/в вводять дітям у дозі 100 мг/кг у 30-50 мл 5% р-ну глюкози протягом 5-10 хв; при наркозі із застосуванням натрію оксибутирату попередньо проводять звичайну премедикацію (промедолом, атропіном, дипразином, піпольфеном); для лікувального акушерського наркозу препарат вводять в/в повільно (1-2 мл за хвилину) в дозі 50-60 мг/кг у 20 мл 40% розчину глюкози протягом 10-15 хв, або застосовують внутрішньо у дозі 40-80 мг/кг; сон або поверхневий наркоз триває 1,5-3 год; при переході до акушерських операцій препарат вводять в/в протягом 10-15 хв у дозі 60-70 мг/кг, і на цьому тлі здійснюють інтубаційний наркоз при дробовому введенні міорелаксантів; для лікування гіпоксичного набряку мозку натрію оксибутират застосовують в/в у дозі 50-100 мг/кг (у комплексі з іншими заходами; для зменшення гіпоксичного стану сітківки ока та поліпшення зору при глаукомі призначають внутрішньо по 0,75-1,5 г (1-2 ст.л. 5% сиропу) 3-4 р/добу курсами по 30 днів, 2-3 рази на рік; перед застосуванням препарат розчиняють у 50 мл води; доза залежить від ступеня тяжкості захворювання і чутливості хворого; МДД при внутрішньому застосуванні - 2,25 г; максимальна курсова доза - 67,5 г.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при швидкому в/в введенні можливі збудження, блювання, посмикування язика та кінцівок, у тяжких випадках - зупинка дихання; при виході з наркозу - розвиток психомоторного збудження; при тривалому застосуванні - гіпокаліємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпокаліємія, міастенія; токсикози вагітних з гіпертензивним с-мом.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 2 мл, 5 мл, 10 мл амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
I. Натрію оксибутират, ВАТ "Фармак"
- Мідазолам (Midazolam)*
Фармакотерапевтична група: N05CD08 - снодійні та седативні препарати. Похідні бензодіазепіну.
Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, снодійна, протисудомна, міорелаксантна, анероградна амнестична дія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: новий водорозчинний бензодіазепін короткого терміну дії; його застосовують як снодійний та седативний засіб; майже не впливає на гемодинаміку; механізм дії мідазоламу не відрізняється від інших бензодіазепінів - препарат блокує зворотний захват гальмівного нейротрансмітера гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), що призводить до її накопичення; має високу спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами, вдвічі вищу за діазепам; швидко та майже повністю абсорбується після в/м введення, біодоступність мідазоламу становить 90-100%; максимальна дія препарату спостерігається через 15-60 хв після в/м введення; широко розподіляється по тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину та головний мозок; зв'язується з білками плазми крові на 97%; швидко метаболізується до 1-гідроксиметилмідазоламу та 4-гідроксимідазоламу; виводиться з організму головним чином нирками у вигляді глюкуронідів; T1/2 - 2,5 год; виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування ЛЗ: для премедикації, у тому числі при проведенні короткотермінових маніпуляцій та під час хірургічних втручань, для введення в анестезію та її підтримки, седації під час інтенсивної терапії; у складі комплексної протисудомної терапії, а також в інших випадках, коли необхідне призначення препаратів короткого терміну дії з групи бензодіазепінів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: потребує індивідуального режиму дозування; звичайна доза для дорослих; рекомендована доза препарату з метою премедикації для дорослих пацієнтів менше 60 років становить 0,07-0,08 мг/кг в/м і вводиться приблизно за 1 год до хірургічного втручання; цю дозу варто індивідуалізувати - зокрема її варто знижувати для пацієнтів з хр. обструктивними захворюваннями легенів, пацієнтів старше 60 років і пацієнтів, які одночасно приймають наркотики або інші депресанти ЦНС; при в/м застосуванні варто вводити глибоко у м'яз; якщо препарат застосовується з метою премедикації перед проведенням оперативних втручань під місцевою анестезією, звичайна доза становить 2,5-5 мг у комбінації з антихолінергічними препаратами; у разі в/в застосування для седації із збереженням свідомості дозу варто індивідуалізувати і титрувати; засіб не варто вводити як швидке й одномоментне болюсне в/в введення; додаткові дози для підтримання бажаного рівня седації можна давати збільшуючи на 25% щодо тієї дози, яка використовувалася для першого досягнення седативного результату, але тільки шляхом повільного титрування, особливо у хворих похилого віку і хр. хворих або ослаблених пацієнтів; ці додаткові дози повинні даватися тільки тоді, коли ретельне клінічне обстеження чітко покаже потребу в додатковій седації; дорослим молодше 60 років препарат необхідно титрувати повільно до бажаного ефекту, наприклад, початку плутаної мови; спочатку варто вводити не більше 2,5 мг за період не менше 2 хв, зачекати ще 2 хв або довше, щоб цілком оцінити седативний ефект; якщо необхідно подальше титрування, продовжити титрування, використовуючи невеликі дози, до досягнення відповідного рівня седації; загальної дози понад 5 мг звичайно не потрібно, щоб досягти бажаного результату; оскільки небезпечність недостатньої вентиляції або апное зростає у пацієнтів похилого віку і пацієнтів із хр. патологічними станами або зниженим легеневим резервом, тому у таких пацієнтів може знадобитися більше часу для досягнення пікового ефекту; збільшення дози має бути меншим, а швидкість введення - повільнішою; деякі пацієнти можуть реагувати вже на 1 мг; зазвичай необхідно вводити не більше 1,5 мг за період не менше 2 хв, після чого почекати ще 2 або більше хв, щоб цілком оцінити седативний ефект; якщо необхідно подальше титрування, препарат варто давати у дозі не більше 1 мг за двохвилинний період і очікувати ще 2 або більше хв щоразу, аби цілком оцінити седативний ефект; загальної дози понад 3,5 мг звичайно не потрібно, щоб досягти бажаного результату; за відсутності премедикації дорослому молодше 55 років для індукції анестезії потрібна початкова доза 0,3-0,35 мг/кг, яка повинна вводитися за 20-30 секунд (період очікування ефекту 2 хв); якщо необхідно, можна додатково ввести дозу, яка може становити до 25% від початкової; у резистентних випадках для введення в анестезію може знадобитися до 0,6 мг/кг, але такі великі дози можуть пролонгувати відновлення; пацієнтам без премедикації старше 55 років звичайно потрібна менша доза для індукції анестезії; рекомендована початкова доза для таких хворих становить 0,3 мг/кг; пацієнти без премедикації з тяжкою системною хворобою або іншою супутньою патологією звичайно потребують менших доз препарату для індукції в анестезію; початкової дози 0,2-0,25 мг/кг зазвичай достатньо; у деяких випадках може вистачити 0,15 мг/кг; якщо пацієнт приймав седативні або наркотичні препарати, діапазон рекомендованих доз становить 0,15-0,35 мг/кг; дорослим до 55 років дози 0,25 мг/кг, що вводиться за 20-30 сек із наступним очікуванням ефекту ще 2 хв, звичайно буде досить; початкова доза 0,2 мг/кг рекомендується для хірургічних пацієнтів старше 55 років.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення дихання, після в/в введення - апное; місцево після в/в ін'єкції - біль під час ін'єкції, почервоніння шкіри і флебіт; гикавка, нудота, блювання, головний біль, сонливість, слабкість бронхоспазм, ретроградна амнезія, делірій при виході з анестезії і пролонгований вихід з анестезії; поодинокі випадки АР (шкірні висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк).
Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до бензодіазепінів; г. закритокутова глаукома; у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою тільки у разі, коли вони одержують відповідну терапію; період пологів, вагітності та лактації; дітям до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій (1 мг/мл) по 5 мл, 10 мл у фл., по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Фульсед, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія
2. Засоби для місцевої анестезії (місцеві анестетики)
2.1. Етери амінобензойної кислоти
- Прокаїн (Procaine)*
Фармакотерапевтична група: N01BA02 - препарати для місцевої анестезії.
Основна фармакотерапевтична дія: знеболююча.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великим спектром терапевтичної дії; при в/в введенні виявляє анальгезуючу та протишокову активність, гіпотензивну і антиаритмічну дію; перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервовим волокнам; змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою; при всмоктуванні і безпосередньому судинному введенні в струм крові знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення і вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень, зменшує спазм гладкої мускулатури, пригнічує збудливість міокарда та моторних зон кори головного мозку; усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку; пригнічує полісинаптичні рефлекси; у великих дозах може порушувати нервово-м'язову провідність, спричиняти судоми; виявляє коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год); порівняно з лідокаїном і бувикаїном прокаїн чинить менш виражену анестезуючу дію, у зв'язку з чим має відносно малу токсичність і більшу терапевтичну широту; антиаритмічна дія обумовлена збільшенням рефрактерного періоду, зниженням збудливості та автоматизму міокарда; при в/м введенні ефективний для лікування у пацієнтів літнього віку на ранніх стадіях захворювань, пов'язаних з функціональними порушеннями ЦНС (АГ, спазми коронарних судин і судин мозку та ін.); при парентеральному введенні добре всмоктується; ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації); швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (володіє помірною судинорозширювальною дією) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їх протимікробну дію); T1/2 - 30-50 сек, у неонатальному періоді - 54-114 сек; виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80%); у незміненому вигляді виводиться не більше 2%; метаболізм прокаїну порушений у пацієнтів з генетичною недостатністю холінестерази плазми; погано абсорбується через слизові оболонки, 0,5% - при парентеральному введенні добре всмоктується, швидко гідролізується естеразами плазми й тканин з утворенням двох основних фармакологічних активних метаболітів - діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширюючу дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів і може послабити їх протимікробну дію); T1/2 - 0,7 хв; виводиться переважно (80%) нирками у вигляді метаболітів.
Показання для застосування ЛЗ: інфільтраційна, провідникова, епідуральна, внутрішньокісткова анестезія; вагосимпатична і паранефральна блокада; циркуляторна і паравертебральна блокади при екземах, нейродерміті, ішіалгії; потенціювання дії засобів для наркозу при загальній анестезії; больовий с-м різного генезу (у т.ч. при виразковій хворобі шлунка і ДПК); в складі комплексної терапії ранніх стадій захворювань, що частіше зустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, АГ, спазми коронарних судин і судин мозку, захворювання суглобів ревматичного та інфекційного генезу).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/ш, в/м, в/в; для інфільтраційної анестезії застосовують 0,25-0,5% р-н, для анестезії за методом Вишневського (туга повзуча інфільтрація) - 0,125-0,25% р-ни, для провідникової анестезії - 1-2% р-ни, для епі- або перідуральної анестезії - 2% р-н; можливе призначення для внутрішньокісткової анестезії; при необхідності застосування більш низьких концентрацій прокаїну (0,125% або 0,25% р-ни новокаїну перед застосуванням розводять стерильним ізотонічним р-ном натрію хлориду до необхідної концентрації); в/в введення проводять повільно, краще в ізотонічному р-ні натрію хлориду; при місцевій анестезії режим дозування індивідуальний, залежно від виду анестезії, шляху введення, показань, стану і віку хворого; для провідникової анестезії вводять до 25 мл 2% р-ну; для епідуральної - 20-25 мл 2% р-ну; вищі дози прокаїну при провідниковій блокаді нервів і сплетень, епідуральній анестезії - не більш 0,5 г одноразово без епінефрину або 1 г з епінефрином; при паранефральній блокаді (за Вишневським) в приниркову клітковину вводять 50-80 мл 0,5% р-ну, при вагосимпатичній блокаді - 30-100 мл 0,25% р-ну; для купірування больового с-му застосовують в/м або в/в; в/в вводять від 1 мл до 10-15 мл 0,5% р-ну; для циркуляторної та паравертебральної блокади при екземах і нейродерматиті застосовують 0,5% р-н новокаїну в/ш; для лікування ранніх стадій захворювань, що частіше зустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, АГ, спазми коронарних судин і судин мозку, захворювання ревматичного й інфекційного походження та ін.) вводять в/м 2% р-н по 5 мл 2 рази на тиждень, курс - 12 ін'єкцій, перерва - 10 днів (протягом року можливе проведення чотирьох курсів); при миготливій аритмії вводять в/в 0,25% р-н по 2-4 мл 4-5 р/добу; для дорослих максимальна разова доза при в/м введенні - 0,1 г, в/в - 0,05 г; МДД при обох шляхах введення - 0,1 г; дози для дітей залежно від віку та маси тіла не розроблені; новокаїн застосовують також для розчинення а/б групи пеніциліну з метою подовження терміну їх дії.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС і периферична нервова система - головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, с-м кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний і чуттєвий; серцево-судинна система - підвищення або зниження АТ, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці; сечовидільна система - мимовільне сечовипускання; ШКТ - нудота, блювання, мимовільна дефекація; система крові - метгемоглобінемія; АР - свербіж шкіри, шкірний висип, інші анафілактичні реакції (у т.ч. анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках); інше - повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість; для 0,5% р-ну - дитячий вік до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,25% або 0,5% по 100 мл, по 200 мл, по 400 мл, по 500 мл; р-н для ін'єкцій 2% по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Новокаїн, ТОВ "Стиролбіофарм"
Новокаїн, ЗАТ "Лекхім-Харків"
Новокаїн, ТОВ "Юрія-Фарм"
Новокаїн Дочірнє підприємство "Фарматрейд"
Новокаїн 0,25%, Новокаїн 0,5%),ДП "ЧПК-Фарма" ТОВ "Черкаська продовольча компанія"
Новокаїн-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Новокаїн-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
2.2. Аміди
- Бупівакаїн (Bupivacaine)*
Фармакотерапевтична група: N01BB01 - місцевоанестезуючі препарати
Основна фармакотерапевтична дія: анестезуюча дія, анальгетична дія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: місцевий анестетик амідного типу; при інтратекальному застосуванні анестезуючий ефект настає швидко та триває довго; тривалість анестезії залежить від дози; як і інші місцеві анестетики, викликає оборотну блокаду проведення нервового імпульсу через нервові волокна завдяки унеможливленню внутрішнього потоку іонів натрію через мембрану нерва; повністю всмоктується з субарохноїдального простору; всмоктування відбувається в дві фази; T - відповідно 50 та 408 хв; фаза повільної абсорбції є 1/2 фактором, що обмежує виведення бупівакаїну, і це пояснює, чому кінцевий T1/2 довший після субарахноїдального введення, порівнюючи з в/в введенням; концентрація бупівакаїну у крові після інтратекального введення значно нижча, порівнюючи з іншими регіональними анестезуючими процедурами; це пов'язано з невеликою дозою, що необхідна для інтратекальної анестезії; в цілому збільшення Cмакс становить 0,4 мг/л на кожні введені 100 мг; це означає, що після введення 20 мл р-ну плазмові концентрації будуть становити 0,1 мг/л; після в/в введення загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0,58 л/хв, об'єм розподілу у стані рівноваги - 73 л, кінцевий T1/2 - 2,7 год та проміжний коефіцієнт печінкового виведення - 0,38; в основному бупівакаїн зв'язується з альфа-1-кислим глікопротеїном, зв'язування з білками становить 96%; метаболізується у печінці; його кліренс залежить більшою мірою від змін внутрішніх ферментів печінки, ніж від її перфузії; метаболіти також є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, порівнюючи з бупівакаїном.
Показання для застосування ЛЗ: інтратекальна (субарохноїдальна, спінальна) анестезія в хірургії та акушерстві (на органах черевної порожнини, включаючи Кесарів розтин, при хірургії сечовивідних шляхів та хірургії нижніх кінцівок, включаючи оперативні втручання на стегні тривалістю 1,5-3 год).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для адекватної анестезії потрібно застосовувати найменшу необхідну дозу, тривалість анестезії залежить від дози; для дорослих при оперативних втручаннях в урології рекомендовано 7,5-15 мг (5,0 мг/мл - 1,5-3 мл), початок дії - 5-8 хв, тривалість 2-3 год; при оперативних втручаннях на черевній порожнині (включаючи Цезарів розтин) та на нижніх кінцівках, включаючи операції на стегні, рекомендовано 10-20 мг (5,0 мг/мл - 2-4 мл), початок дії - 5-8 хв, тривалість 1,5-3 год; дозу слід зменшувати у пацієнтів похилого віку та у пацієток на пізніх стадіях вагітності; різніцею між дітьми та дорослими є те, що об'єм цереброспінальної рідини у новонародженних та дітей відносно більший; тому дітям знадобиться відносно більша доза (доза/кг) для досягнення такого ж ступеня блокади, як у дорослих; при вазі тіла дитини < 5 кг - рекомендована доза 0,40-0,50 мг/кг; при вазі 5-15 кг - 0,30-0,40 мг/кг; при вазі 15-40 кг - 0,25-0,30 мг/кг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов'язаних з блокадою нервів (наприклад, зменшення АТ, брадикардія, тимчасова затримка сечі); також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковано (менінгіт, епідуральний абсцес) через пункцію або стани, пов'язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції); серцево-судинна система - гіпотензія, брадикардія, зупинка серця; ШКТ - нудота, блювання; нервова система - постуральний головний біль після пункції, парестезія, парез, дисестезія, ненавмисна повна спінальна блокада, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит; скелетно-м'язова система та сполучна тканина - м'язова слабкість, біль у спині; сечо-вивідна система - затримка сечі; імунна система - АР, анафілактичний шок; дихальна система - респіраторна депресія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату; захворювання ЦНС у г. та активній стадії (менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та черепна кровотеча; спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад, перелом); септицемія; злоякісна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку; піогенні інфекції шкіри у місці або поряд з місцем пункції; кардіогенний або гіповолемічний шок; захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 4 мл (5 мг/мл) в амп., по 20 мл (5 мг/мл) у фл., 0,5% по 20 мл або по 50 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Бупівакаїн-М, Бупівакаїн-М Спінал, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
II. Букаїн, Букаїн Гіпербар, Solupharm GmbH для "DeltaSelect GmbH", Німеччина
Бупівакаїн Агетан, Laboratoire Aguettant, Франція
Бупівакаїн Спінал Агетан, Laboratoire Aguettant, Франція
Бупівакаїн-Гріндекс, Бупівакаїн-Гріндекс Спінал, JS Company "Sanitas" для JS Company "Grindeks", Литва/Латвія
Маркаїн, AstraZeneca Monts для "AstraZeneca AB", Франція/Швеція
Маркаїн Спінал Хеві, AstraZeneca АВ, Швеція
- Лідокаїн (Lidocaine)* (див. також п. 13.1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
Показання для застосування ЛЗ: р-н для ін'єкцій 2% - для місцевої анестезії в хірургії, офтальмології, оториноларингології, стоматології, аерозоль 10% - також для місцевої анестезії у щелепно-лицьовій хірургії, при проведенні ендоскопічних та інших інструментальних обстеженнях.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для місцевої анестезії (провідникової, інфільтраційної, термінальної, спинномозкової); доза, яку вводять, значною мірою залежить від місця застосування; при місцевій анестезії - для провідникової анестезії застосовують 5-10 мл 2% р-ну; для анестезії пальців - 2-3 мл 2% р-ну; для знеболювання плечового та крижового сплетінь - 5-10 мл 2% р-ну; дітям до 2 років застосовують для поверхневої анестезії, попередньо наносячи на ватний тампон; дітям та пацієнтам похилого віку дозу корегують відповідно до віку та фізичного стану; аерозоль застосовується дітям з 8 років.
- Мепівакаїн (Mepivacaine)
Фармакотерапевтична група: N01BB03 - місцевоанестезуючі препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: швидка анестезуюча дія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: амідний місцевий знеболювальний засіб; механізм дії пов'язаний із стабілізацією мембран за рахунок блокади натрієвих каналів; анестезуюча дія швидка; тривалість анестезії становить 45-90 хв; знеболювання настає через 2-3 хв; тривалість знеболювання залежить від місця ін'єкції, концентрації та наявності або відсутності судинозвужувального агента та індивідуальних особливостей пацієнта; стійкий до дії ектераз плазми; швидко метаболізується у печінці, основні шляхи метаболізму - гідроксилюювання та N-диметилювання; більше 50% дози у вигляді метаболітів екскретується у жовч, далі реабсорбується у кишечнику (у фекаліях міститься невелика частка) та виводиться із сечею через 30 хв, у тому числі в незміненому вигляді (5-10%); кумулюється при порушеннях функцій печінки (цироз, гепатит); зв'язування з білками плазми становить 75-80%, T1/2 - 115 хв; проникає крізь плаценту.
Показання для застосування ЛЗ: місцева анестезія (у т.ч. термінальна, інфільтраційна, провідникова) у стоматології.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити дорослим 1-2 мл або більше, залежно від вимог операції, шляхом інфільтрації або блокадою периферійного нерва; р-н необхідно вводити невеликими дозами, зі швидкістю введення приблизно 1 мл/хв.; для здорової дорослої людини, яка раніше не лікувалася седативними засобами, максимальною дозою, що вводиться одноразово або повторними введеннями не більше 90 хв, є 4,4 мг/кг мепівакаїну гідрохлориду, але не повинна перевищувати 300 мг; МДД - 1000 мг; в педіатричній практиці використовується з обережністю; доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - брадикардія, гіпотензія (або інколи гіпертензія), шлуночкова аритмія; нервова система та органа чуття - збудження, та/або депресія, головний біль, слабкість; порушення ковтання, порушення зору, судоми; АР - ураження шкіри, кропив'янка, набряки або анафілаксія, підвищення t тіла, набряк Квінке.
Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; відома або припустима вагітність.
Форми випуску ЛЗ: р-н 3% по 1,8 мл у картриджах; р-н 2% з адреналіном (1:100000) по 1,8 мл у картриджах.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Мепівастезин, 3M ESPE AG, Німеччина
Оптокаїн, L.Molteni & C. dei Fratelli Alitti Societa di Esercizio S.p.A. для "Molteni Dental" s.r.l., Італія
Скандонест 3% простий, Septodont, Франція
Комбіновані препарати
- Артикаїн + епінефрин (Articain + epinephrin)
I. Артифрин-Здоров'я, р-н для ін'єкцій по 1,7 мл в амп.; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду в перерахуванні на 100% речовину 40 мг, епінефрину в перерахуванні на 100% речовину (у формі гідрохлориду) 0,006 мг, виробництва ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Артифрин-Здоров'я форте, р-н для ін'єцій (1:100000) по 1,7 мл або 1,8 мл у карпулах; 1 мл р-ну містить: артикаїну гідрохлориду - 40,0 мг, епінефрину - 10,0 мкг, виробництва ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Артикаїн 4% з епінефрином 1:100000 ІНІБСА, р-н для ін'єкцій по 1,8 мл у скляних карпулах; 1 карпула містить артикаїну гідрохлориду 72 мг, епінефрину основи (у вигляді бітартрату) 0,018 мг виробництва Laboratorios Inibsa S.A., Іспанія
Артикаїн-Боримед з епінефрином, р-н для ін'єкцій, 40 мг/0,006 мг в 1 мл по 2 мл в амп.; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду - 40 мг, епінефрину - 0,006 мг виробництва РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
Примакаїн адреналін, р-н для ін'єкцій, 1/100000 по 1,7 мл у картриджах; 1 картридж 1/100000 містить артикаїну 60,277 мг (у формі артикаїну гідрохлориду) та адреналіну (епінефрину) 0,017 мг (у формі адреналіну тартрату); виробництва PRODUITS DENTAIRES PIERRE ROLLAND, Франція
Септанест з адреналіном 1/100000, р-н для ін'єкцій по 1,7 мл у картриджах; 1 мл р-ну містить артикаїну - 40,0 мг, адреналіну - 10,0 мкг, виробництва Septodont, Франція
Септанест з адреналіном 1/200000, р-н для ін'єкцій по 1,7 мл у картриджах;1 мл р-ну містить артикаїну - 40,0 мг, адреналіну - 5,0 мкг, виробництва Septodont, Франція
Убістезин, р-н для ін'єкцій по 1,7 мл у картриджах; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду - 40,0 мг, епінефрину гідрохлориду - 0,006 мг (що еквівалентно 0,005 мг епінефрину основи), виробництва 3M ESPE AG, Німеччина
Убістезин форте, по 1,7 мл в картриджах; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду - 40,0 мг, епінефрину гідрохлориду - 0,012 мг (що еквівалентно 0,01 мг енпінефрину основи), виробництва 3M ESPE AG, Німеччина
Ультракаїн(R) Д-С, р-н для ін'єкцій по 2 мл в амп.; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду - 40,0 мг, епінефрину (адреналіну) гідрохлориду - 0,006 мг, 1 мл р-ну містить: артикаїну гідрохлориду - 40,0 мг, епінефрину (адреналіну) гідрохлориду - 0,012 мг, виробництва Aventis Pharma Deutscland GmbH, Німеччина
Ультракаїн(R) Д-С форте, р-н для ін'єкцій по 2 мл в амп.; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду - 40,0 мг, епінефрину (адреналіну) гідрохлориду - 0,012 мг, виробництва Aventis Pharma Deutscland GmbH, Німеччина
Цитокартин(R), р-н для ін'єкцій 4%/1:100000 або 1:200000 по 1,7 мл у картриджах; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, L-адреналіну бітартрату еквівалентно 5 мкг L-адреналіну; (1:100000) 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду 40 мг; L-адреналіну бітартрату еквівалентно 10 мкг L-адреналіну; виробництва Cosmo s.p.A для "Molteni Dental s.r.l., Італія
3. Анальгетичні засоби
3.1. Опіоїди
3.1.1. Природні алкалоїди опію
- Морфін (Morphine)* (див. п. 20.1.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати
- Морфіну + наркотин + папаверину гідрохлорид + кодеїн + тебаїн (Morphine + narcotine + papaverini hydrochloride + codeine + tebaine)
I. Омнопон, р-н для ін'єкцій 2% по 1 мл в амп.; 1 мл р-ну містить морфіну гідрохлориду - 11,5 мг, наркотину - 5,4 мг, папаверину гідрохлориду - 0,72 мг, кодеїну - 1,44 мг, тебаїну - 0,1 мг, виробництва ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
3.1.2. Інші опіоїди
- Трамадол (Tramadol)*
Фармакотерапевтична група: N02AX02 - опіоїди.
Основна фармакотерапевтична дія: знеболююча.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до опіоїдних анальгетиків центральної дії і є неселективним повним агоністом мю-, дельта- і капа-опіоїдних рецепторів з більшою схожістю з мю-рецепторами; серед інших механізмів, що впливають на його анальгетичну активність - пригнічення зворотного захоплення нейронального норадреналіну і посилення вивільнення серотоніну; має антикашльову активність; на відміну від морфію, трамадол не пригнічує дихання в широкому діапазоні знеболювальних доз, також не впливає на моторику ШКТ; вплив на серцево-судинну систему неістотний, активність становить 1/10-1/6 від такої морфію; всмоктується більше 90% пероральної дози; середня абсолютна біодоступність становить приблизно 70%, незалежно від супутнього прийому їжі; відмінність між абсорбованою і введеною дозою трамадолу гідрохлориду обумовлена низьким пресистемним метаболізмом, що не перевищує при пероральному введенні 30%; C після перорального застосування 100 мг
макс становить 309 +- 90 нг/мл (р-н для перорального застосування) або 280 +- 49 нг/мл (тверді дозовані форми) через 1,2 і 2 год; має високу спорідненість з тканинами (V = 203 +- 40 літрів);
альфа,бета зв'язування з білками крові дорівнює приблизно 20%, проходить крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри; як сам трамадол, так і O-деметилтрамадол виділяються з грудним молоком в дуже малих кількостях (0,1% і 0,02% від застосованої дози, відповідно); T - 6 год, незалежно від шляху введення; у пацієнтів віком 1/2 понад 75 років T збільшується приблизно в 1,4 разу; у чоловіків
1/2 трамадол метаболізується, в першу чергу через утворення в N- і O-деметилпохідних та глюкуронідацію O-деметилпохідних; єдиним фармакологічно активним похідним трамадолу є O-деметилтрамадол; концентрації інших метаболітів міжсуб'єктно значуще варіюють; на сьогодні ідентифіковано 11 метаболітів трамадолу, що виводяться з сечею; дослідження на тваринах показують, що O-деметилтрамадол в 2-4 рази ефективніший за сам трамадол; його T - 7,9 год;
1/2 трамадол і його метаболіти практично повністю виводяться з сечею; кумулятивна визначувана кількість в сечі дорівнює 90% від загальної радіоактивності дози; при нирковій і печінковій недостатності T дещо збільшується; у пацієнтів з цирозом
1/2 печінки середній T трамадолу становить 13,3 +- 4,9 год, а такий
1/2 O-деметилтрамадолу 18,5 +- 9,4 год; відповідні максимуми становлять 22,3 і 36 год; у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 5 мл/хв) T трамадолу становить
1/2 11 +- 3,2 год, а такий O-деметилтрамадолу - 16,9 +- 3 год, а відповідні максимуми дорівнюють 19,5 і 43,2 год; взаємозв'язок між концентрацією у сироватці крові та знеболювальним ефектом дозазалежний, але характеризується високою міжпацієнтною варіабельністю; концентрація в сироватці крові, що дорівнює 100-300 нг/мл, звичайно ефективна; після перорального прийому трамадол швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ; терапевтична концентрація досягається приблизно через 2 год, досягає максимуму через 4 год і триває протягом 12 год; зв'язування з білками плазми становить 20%; трамодол проникає крізь плаценту, і його концентрація у пупковій крові становить 80% від концентрації у крові матері; 90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводиться із калом; T становить 5-6 год і є
1/2 однаковим для трамадолу і його метаболітів; при порушенні функції нирок швидкість і ступінь екскреції зменшуються, тому для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями; у пацієнтів старше 75 років C дещо збільшується, а T
макс 1/2 подовжується, тому необхідно дещо змінювати дозування; після ректального введення трамадол швидко і майже повністю всмоктується; терапевтична концентрація досягається приблизно через 2 год, досягає максимуму через 4 год і триває протягом 12 год; зв'язування з білками плазми становить 20%; трамодол проникає крізь плаценту, і його концентрація у пупковій крові становить 80% від концентрації у крові матері; 90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводиться із калом; T становить
1/2 5-6 год і є однаковим для трамадолу і його метаболітів; при порушенні функції нирок швидкість і ступінь екскреції зменшуються, тому для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями; у пацієнтів старше 75 років C дещо збільшується, а
макс T подовжується, тому необхідно дещо змінювати дозування; 1/2 препарат швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні; 90% препарату виводиться з сечею, 15% у незміненому вигляді; залишок виводиться з калом; біологічна доступність при пероральному застосуванні капсул становить 89% і підвищується до 100% після призначення декількох доз у порівнянні зі звичайним трамадолом; біологічна доступність препарату не залежить від одночасного прийому їжі; препарат проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр та у незначній кількості потрапляє в грудне молоко (приблизно 0,1% застосованої дози); у грудному молоці також можна виявити метаболіт O-деметилтрамадол у незначних дозах (0,02% застосованої дози); препарат, в основному, метаболізується шляхом N- та O-деметилювання, а також з'єднанням продуктів O-деметилювання з глюкуроновою кислотою; T даного
1/2 метаболіту становить 6 год; зв'язування з білками плазми - не більше 20%; після приймання капсул по 50 мг; C
макс 70 +- 16 нг/мл досягається через 5,3 год; після приймання капсул по 100 мг C 137 +- 27 нг/мл досягається через 5,9 год, після
макс приймання капсул по 200 мг C 294 +- 82 нг/мл досягається через
макс 6,5 год; у пацієнтів старшого віку спостерігається тенденція до підвищення біологічної доступності та подовження T ; проте
1/2 зменшені дози слід застосовувати тільки для пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю.
Показання для застосування ЛЗ: сильний та помірний біль різного походження (наприклад, біль внаслідок травми (поранення, перелом), сильна невралгія, біль внаслідок наявності пухлини, ІМ, біль після діагностичних і терапевтичних процедур.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при помірному болю дорослим і підліткам віком від 14 років призначають одноразове введення трамадолу, р-ну для ін'єкцій (еквівалентно 50 мг трамадолу гідрохлориду); якщо біль не вщухає протягом 30-60 хв, застосовують ще 1 мл препарату; якщо сильний біль вимагає застосування вищої дози, вводять 2 мл р-ну для ін'єкцій трамадолу (що еквівалентно 100 мг трамадолу гідрохлориду); при сильному післяопераційному болю у пацієнтів, що виходять з операційної аналгезії, протягом декількох год можуть бути потрібні вищі дози трамадолу; протягом 24 год звичайно необхідності в перевищенні звичайних доз препарату не виникає; залежно від характеру болю знеболювальний ефект триває 4-8 год; в цілому, денну дозу р-ну для ін'єкцій трамадолу (8 мл, що еквівалентно 400 мл трамадолу гідрохлориду) перевищувати не рекомендується; проте значно вищі денні дози можуть бути потрібні для позбавлення від болю при онкологічних захворюваннях і постоперативному болю; доза для дітей від 2 до 13 років становить 1-2 мг/кг маси тіла; р-н трамадолу не слід призначати дітям до 1 року; р-н для ін'єкцій вводять в/в, в/м або п/ш; в/в застосування слід проводити повільно, із швидкістю 1 мл/хв (що відповідає 50 мг трамадолу гідрохлориду); р-н не слід застосовувати довше, ніж того вимагає терапевтична необхідність; у разі необхідності тривалої знеболювальної терапії слід терміново визначити регулярність інтервалів (відмінивши, наприклад, введення пацієнту однієї або двох доз препарату) через які пацієнт буде одержувати трамадол; слід також визначитися і з дозуванням препарату; для дітей віком від 1 до 12 років препарат рекомендований у формі крапель; часовий інтервал між дозами становить 6-12 год у більшості випадків; дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають по 50-100 мг 2 р/добу вранці і ввечері, дозу можна збільшити до 150-200 мг 2 р/добу залежно від інтенсивності болю.; МДД - не більше 400 мг/добу за винятком особливих клінічних обставин; пацієнтам літнього віку дози і інтервал між прийманням коригують; дорослим та дітям старше 14 років приймати по 20 крап. (50 мг) перорально з невеликою кількістю рідини або на цукрі; при недостатньому ефекті цю дозу повторити через 30-60 хв; дітям віком від 1 до 14 років приймати із розрахунку 1-2 мг/кг, добова доза - 4-8 мг/кг; повторні дози можна приймати через 4-6-годинні інтервали; не рекомендується застосовувати добову дозу трамадолу більше 400 мг (160 крап. - 4 мл), за винятком випадків усування болю у хворих на рак і хворих із сильними післяопераційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг; для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між прийомами; для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між прийомами; пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг (120 крап. - 3 мл); трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютно необхідного для лікування; у вигляді ректальних супозиторіїв - дорослим та дітям старше 14 років призначають 1 супозиторій 100 мг; повторні введення можливі через 4-6-годинні інтервали; не рекомендується застосовувати добову дозу більше 400 мг, за винятком випадків усування болю у хворих на рак і хворих із сильними післяопераційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг; для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між введеннями; для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між введеннями; пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг; трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютно необхідного для лікування.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, запаморочення, блювання, пітливість, сухість у роті, запори, головний біль і сплутаність свідомості; серцево-судинні порушення (посилене серцебиття, тахікардія, постуральна гіпотензія або серцево-судинна недостатність); шкірні реакції (шкірний свербіж, висип, кропив'янка); рухова слабкість, втрата апетиту, затьмарений зір, АР (задишка, бронхоспазм, свистяче дихання, набряк Квінке, порушення сечовипускання); психічні побічні ефекти, супутні застосуванню - зміни настрою (звичайно ейфорія, пригнічений настрій), зміни активності (звичайно пригніченість, іноді підвищена активність) і зміни когнітивної і сенсорної функцій (здібності до ухвалення рішень, порушення сприйняття), епілептиформні судоми (застосування у поєднанні із засобами, що знижують судомний поріг або спричиняють церебральні судоми); АГ, брадикардія; пригнічення дихання; можливий розвиток залежності і с-му відміни, подібного такому в опіоїдів: ажитації, стривоженості, нервозності, порушень сну, гіперкінезії, тремору та шлунково-кишкової симптоматики; підвищення рівня печінкових ферментів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до трамадолу або іншого інгредієнта ЛЗ в анамнезі пацієнта; г. отруєння алкоголем, снодійними засобами, анальгетиками, опіоїдами або психоактивними засобами; пацієнти, що приймають інгібітори МАО або приймали інгібітори МАО протягом попередніх 14 днів; г. печінкова недостатність; г. ниркова недостатність; капс., табл. - також вагітність, лактація, дитячий вік до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: капс. пролонгованої дії по 50 мг, по 100 мг, по 150 мг, по 200 мг; табл. пролонгованої дії по 150 мг, по 100 мг; р-н для ін'єкцій по 2 мл (100 мг) в амп.; супозиторії по 100 мг; крап. для перорального застосування по 10 мл (100 мг/1 мл) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності табл., капс. - 3 роки; супозиторії - 5 років.
Торгова назва:
I. Пара-Трал, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Трамадол, ТОВ "Львівтехнофарм"
Трамадол, Трамадолу гідрохлорид, ВАТ "Фармак"
Трамадол-В, ВАТ "Київський вітамінний завод"
Трамадол-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Трамадол-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Трамадол-М, ВАТ "Монфарм"
Трамадол-М, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Трамадолу гідрохлорид, ВАТ "Дніпрофарм"
Трамадолу гідрохлорид, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
Трамалгін, ВАТ "Концерн "Стирол"
Трамалгін, ТОВ "Стиролбіофарм"
II. Адамон Лонг, TEMMLER PHARMA GmbH & Co. KG для "MEDA Pharma GmbH & Co.KG", Німеччина
Залдіар, Grunenthal GmbH, Німеччина
Тралгіт СР 200, Slovakofarma j.s.c., Словацька республіка
Трамадол, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія Трамадол, Polfa
Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o., Польща
Трамадол, Hemofarm AD, Сербія
Трамадол, Трамадол РЕТАРД, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія
Трамадол 50-Зентіва, Трамадол 100-Зентіва, Zentiva a.s., Словацька Республіка
Трамадол Стада(R), Stada Arzneimittel AG, Німеччина
Трамадол-Зентіва, Zentiva a.s., Словацька Республіка
Трамал(R), Grunenthal GmbH, Німеччина
Трамал(R) Ретард, Grunenthal GmbH, Німеччина
Трамол, Genom Biotech Pvt. Ltd., Індія
3.2. Похідні фенілпіперидину
- Фентаніл (Fentanyl)* (див. також п.6. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
Фармакотерапевтична група: N02AB03 - похідні феніл піперидину. Опіоїди.
Основна фармакотерапевтична дія: знеболююча.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: за анальгетичною активністю істотно перевищує морфін; агоніст опіатних рецепторів взаємодіє переважно з мю-рецепторами центральної нервової системи, спинного мозку і периферичних тканин; підвищує активність антиноцицептивної системи, підвищує поріг больової чутливості; порушує передачу збудження по специфічних і неспецифічних больових шляхах до ядер таламуса, гіпоталамуса і мигдалеподібного комплексу; знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної); знижуючи збудливість больових центрів, чинить снодійний ефект; при повторному введенні можливий розвиток толерантності і лікарської залежності; пригнічує дихальний центр, збуджує блювальний центр і центри блукаючого нерва, викликаючи появу брадикардії; підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів, а також сфінктерів уретри, сечового міхура, сфінктера Одді, жовчовивідних шляхів і ШКТ з одночасним пригніченням перистальтики, поліпшує всмоктування води з ШКТ; знижує інтенсивність ниркового кровоточу; викликає збільшення вмісту амілази і ліпази у крові; анальгетичний ефект при в/в введенні розвивається через 1-3 хв, досягає максимуму через 5-7 хв; при в/м введенні дія починається через 10-15 хв; тривалість ефекту при однократному введенні - приблизно 30 хв; швидко перерозподіляється з крові і мозку в м'язову та жирову тканини; T - 10-30 хв;
1/2 зв'язування з білками плазми становить 79%; метаболізується в печінці шляхом N-деалкілювання та гідроксилювання, а також у нирках, кишечнику і наднирниках; кліренс становить 0,4-0,5 л/хв, T - 10-30 хв, об'єм розподілу - 60-80 л; виводиться нирками 1/2 (приблизно 75% у вигляді метаболітів і 10% - у незмінному стані) і кишечником (9% у вигляді метаболітів); надходить у грудне молоко.
Показання для застосування ЛЗ: премедикація перед хірургічними операціями, ввідний наркоз, нейролептанальгезія (у поєднанні з дроперидолом); для знеболювання при короткочасних позапорожнинних операціях, як додатковий засіб при операціях під місцевою анестезією, при сильному болю при ІМ, інфаркті легені, ниркових і печінкових коліках.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в і в/м; дорослим для премедикації і в післяопераційному періоді - в/м по 1-2 мл (0,05-0,1 мг фентанілу); для вводного наркозу - в/в по 2-4 мл (0,1-0,2 мг фентанілу); нейролептаналгезія - в/в по 4-12 мл (0,2-0,6 мг фентанілу), введення повторюють кожні 20 хв; при операціях під місцевою анестезією - в/м або в/в по 0,5-1 мл (0,025-0,05 мг фентанілу), можливе повторне введення через кожні 20-30 хв; для зменшення сильного болю - в/м або в/в по 0,5-1-2 мл (0,025-0,05-0,1 мг фентанілу); дітям від 2 до 12 років вводять в/м по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС і периферична нервова система - сонливість, парадоксальна стимуляція ЦНС, сплутаність свідомості, галюцинації, ейфорія, ригідність м'язів; серцево-судинна система - брадикардія; дихальна система - гіповентиляція, пригнічення дихання аж до зупинки (при введенні у великих дозах), бронхоспазм; ШКТ - нудота, блювання, запори, печінкова коліка; сечовидільна система - порушення відтоку сечі; інше - порушення зору.
Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, БА, наркоманія, черепно-мозкова гіпертензія, тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовування виключене), гіперчутливість до компонентів препарату; операції кесаревого розтину до екстракції плода, інші акушерські операції (можливе пригнічення дихального центру плода).
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,005% по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Фентаніл, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу",
- Тримеперидин (Trimeperidine)*
Фармакотерапевтична група: N02AB04 - анальгетики-опіоїди.
Основна фармакотерапевтична дія: виражена анальгетична, помірна протишокова, снодійна, спазмолітична дія; підвищує скорочувальну активність матки.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний агоніст опіоїдних рецепторів; механізм дії зумовлений стимулюванням мю-, дельта- і капа-підвидів опіатних рецепторів; вплив на мю-рецептори зумовлює супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва; стимуляція капа-рецепторів викликає спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз; пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, зменшує сприйняття ЦНС больових імпульсів, знижує емоційну оцінку болю; може викликати розвиток фізичної залежності та звикання; у порівнянні з морфіном, має слабшу та коротшу знеболювальну дію; при цьому менше пригнічує дихальний центр, а також менше збуджує центр блукаючого нерва і блювальний центр, не викликає спазму гладенької мускулатури (окрім міометрія); переноситься краще, ніж морфін; при п/ш та в/м введенні дія починається через 10-20 х. і триває 3-4 год і більше; швидко всмоктується у кров при будь-якому способі введення; зв'язування з білками плазми досягає 40%; метаболізується шляхом гідролізу з утворенням меперидинової та нормеперидинової кислот з подальшою їх кон'югацією; у невеликій кількості виводиться нирками в незмінному стані.
Показання для застосування ЛЗ: виражений больовий с-м при злоякісних новоутвореннях, опіках, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційному періоді, спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів і кровоносних судин, у тому числі при виразковій хворобі шлунка і ДПК, кишкових, печінкових і ниркових коліках, дискінетичних запорах, ІМ, кардіогенному шоку, стенокардії, г. невритах, інородних тілах сечового міхура, прямої кишки, уретри, парафімозі, гострому простатиті; у складі премедикації та під час наркозу, як протишоковий засіб, для нейролептаналгезії (у комбінації з нейролептиками); в акушерстві застосовують для знеболювання та стимуляції пологів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим вводять п/ш, в/м по 0,5-1,5 мл 2% р-ну (10-30 мг тримеперидину); вищі дози для дорослих разова - 2 мл 2% р-ну (40 мг), добова - 8 мл 2% р-ну (160 мг); дітям старше 2 років залежно від віку у дітей 2-3 років разова доза становить 0,15 мл 2% р-ну (3 мг тримеперидину), МДД - 0,6 мл (12 мг); 4-6 років: разова - 0,2 мл (4 мг), МДД - 0,8 мл (16 мг); 7-9 років: разова - 0,3 мл (6 мг), МДД - 1,2 мл (24 мг); 10-12 років: разова - 0,4 мл (8 мг), МДД - 1,6 мл (32 мг); 13-16 років: разова - 0,5 мл (10 мг), МДД - 2 мл (40 мг).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: слабкість, запаморочення, ейфорія, дезорієнтація, нудота, блювання, пригнічення дихального центра, звикання, фізична залежність.
Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, загальне виснаження, біль у животі неясної етіології (до встановлення діагнозу), гостра алкогольна інтоксикація, дитячий вік до 2 років, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, гіперчутливість до тримеперидину, вік старше 65 років.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 2% по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Промедол, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
3.3. Похідні орипавіну
- Бупренорфін (Buprenorphine)*
Фармакотерапевтична група: N07BC01 - Наркотичні анальгетики.
Основна фармакотерапевтична дія: наркотичний анальгетик центральної дії, є опіоїдним агоністом/антагоністом мю- та капа-опіатних рецепторів головного мозку.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: наркотичний анальгетик центральної дії, який має властивості часткового агоніста мю- та капа-опіоїдних рецепторів; менше ніж морфін, пригнічує дихальний центр; у плані розвитку лікарської залежності при тривалому застосуванні менш небезпечний за морфін; початок дії після сублінгвального застосування - 30 хв; тривалість аналгезуючої дії більша за морфін; при сублінгвальному застосуванні всмоктування відбувається дуже повільно, біодоступність при сублінгвальному застосуванні становить 50%; зв'язок з білками плазми досягає 96%, рівномірно розподіляється в тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр; метаболізм основним чином відбувається в печінці, шляхом N-деалкілування за участю цитохрому P 3A4;
450 приблизно 2/3 метаболітів виділяються з жовчею, решта - нирками.
Показання для застосування ЛЗ: лікування опіоїдної залежності; лікування больового с-му високої інтенсивності (після оперативних втручань у онкологічних хворих, опіки,ІМ, ниркові коліки).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають тільки в спеціальних центрах та клініках для лікування хворих під наглядом лікаря; препарат застосовується сублінгвально і утримується в ротовій порожнині до повного розчинення табл.; табл. слід прийняти при виникненні у пацієнта об'єктивних симптомів абстиненції або протягом щонайменше 6 год після останнього застосування опіоїдів; для лікування опіоїдної залежності рекомендована початкова добова доза становить 4-8 мг, яка в подальшому титрується залежно від стану пацієнта до 2-4 мг/добу; інтервал між застосуванням препарату становить 6-8 год; МДД - 32 мг; для лікування больового с-му препарат застосовується сублінгвально в дозі 0,2-0,4 мг з інтервалом 6-8-го; у разі необхідності доза може бути збільшена, термін лікування залежить від стану хворого; препарат вводять в/в повільно або в/м; доза для дорослих становить 0,5-1 мл (0,15-0,3 мг), при необхідності ін'єкції повторюють з інтервалом 6-8 год; МДД для дорослих - 8 мл (2,4 мг); дітям старше 12 років призначають 0,5-0,8 мл (0,15 - 0,25 мг), МДД для дітей - 6,6 мл (2 мг).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, сухість у роті, підвищена пітливість.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бупренорфіну, порушення функції дихання, серцева недостатність, печінкова і ниркова недостатність, ЧМТ, період вагітності і лактації, діти віком до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. сублінгвальні по 0,4 мг, по 2 мг, по 8 мг; р-н для ін'єкцій 0,03% по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Бупренорфіну гідрохлорид, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
II. Бупренорфін Етіфарм, Ethypharm, Франція
Еднок, Rusan Pharma Ltd, Індія
3.4. Похідні морфінану
- Буторфанол (Butorphanole)*
Фармакотерапевтична група: N02AF01- наркотичні анальгетики
Основна фармакотерапевтична дія: центральна аналгезуюча дія, седативну дія, знижує збудливість кашльового центру, стимулює блювотний рефлекс, спричиняє звуження зіниць, впливає на гемодинаміку, має активність антагоніста опіоїдів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: діє як агоніст капа-опіоїдних рецепторів і як змішаний агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больових відчуттів на рівні ЦНС; має активність антагоніста опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцину і становить 1/40 активності налоксону; клінічні дослідження продемонстрували, що відносно пригнічення дихання в/в введення 2 мг буторфанолу можна порівняти з дією 10 мг морфіну; при введенні 4 мг буторфанолу підсилення цього ефекту не відзначалося, однак тривалість ефекту залежить від уведеної дози; пригнічення функції дихання, що спричинює буторфанол, може бути усунене налоксоном; в/в введення буторфанолу тартрату і пентазоцину чинить подібні зміни гемодинаміки: підвищення тиску в легеневій артерії, легеневого тиску, заклинювання кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку, системного АТ і легеневого судинного опору; буторфанол, як і інші змішані агоністи/антагоністи з високою спорідненістю до капа-рецепторів, може іноді спричинювати неприємні психоміметичні ефекти; настання знеболювального ефекту буторфанолу залежить від способу його введення: за декілька хв після в/в введення і за 10-15 хв після в/м ін'єкції; максимальна анальгетична дія настає через 1-2 год, тривалість знеболювання залежить від характеру болю і від шляху введення препарату, однак звичайно вона становить 3-4 год при в/м і при в/в введенні; швидко всмоктується після в/м ін'єкції; після введення 1 мг C
макс досягається через 20-40 хв; зв'язування буторфанолу з білками сироватки крові не залежить від його концентрації і становить приблизно 80%, якщо препарат застосовується в тому ж дозовому інтервалі, що і в клінічній практиці, до 7 мг/мл; препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри і виявляється в грудному молоці; буторфанол піддається глибокому метаболізму в печінці і виділяється з організму у вигляді окиснених і зв'язаних метаболітів; менше 5% уведеного в/в препарату виділяється з сечею у вигляді незміненої вихідної речовини; буторфанол виділяється із організму із сечею і калом; основним метаболітом буторфанолу, що міститься в сечі, є гідроксибуторфанол (49% уведеної дози); із сечею також виділяється невелика кількість нор-буторфанолу (менше 5%).
Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування помірного і сильного болю, включаючи біль у післяопераційний період, для знеболювання в щелепно-лицьовій хірургії і при мігрені; для премедикації перед хірургічною операцією або наркозом як доповнення до збалансованої анестезії, а також для знеболювання пологів
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дія препарату буторфанол, як і інших сильнодіючих анальгетиків, настає швидко, тому дозу препарату треба підбирати індивідуально, залежно від клінічного результату; при в/м введенні звичайна рекомендована доза становить 2 мг одноразово, якщо хворий має можливість знаходитись у лежачому положенні в разі появи сонливості або запаморочення; якщо необхідно, цю дозу можна повторювати з інтервалом 3 або 4 год; залежно від тяжкості болю лікування ефективне в інтервалі доз від 1 до 4 мг кожні 3-4 год; при в/в введенні звичайна рекомендована доза становить 1 мг одноразово, з інтервалом 3 або 4 год в разі необхідності; залежно від тяжкості больового с-му лікування ефективне в інтервалі доз від 0,5 до 2 мг кожні 3-4 год; для введення перед операцією/наркозом доза препарату повинна підбиратись індивідуально; звичайна доза становить 2 мг в/м, за 60-90 хв до початку хірургічної операції; у разі проведення збалансованої анестезії звичайна доза препарату становить 2 мг в/в, незадовго до введення наркозу і/або по 0,5 мг в/в - під час операції; при такому дробовому введенні загальна доза може бути збільшена до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), залежно від раніше введених седативних, анальгетичних або снодійних препаратів; загальна доза препарату може варіювати, однак хворим лише іноді потрібне введення менше 4 мг або більше 12,5 мг препарату (звичайно від 0,6 до 0,18 мг/кг); вагітним жінкам з нормальним терміном виношування плода на початку пологової діяльності можна ввести в/в або в/м 1-2 мг препарату і повторити цю ж дозу через 4 год; під час пологів або якщо пологи очікуються в межах 4 год слід застосовувати інші засоби знеболювання; препарат треба застосовувати з обережністю у випадку передчасних пологів; хворим з порушеною функцією печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) може знадобитися корекція дози; вихідна доза препарату для хворих літнього віку становить половину звичайної дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, нудота і/або блювання, пітливість/вологість шкіри; загальні - астенія/сонливість, головний біль, відчуття жару; ШКТ - сухість у роті; ЦНС - сплутаність свідомості, відчуття легкості/ейфорія, запаморочення, сновидіння, хвилювання, депресія, тривога, дизартрія, дисфорія, галюцинації, парез, відчуття холоду, ейфорія, знервованість; серцево-судинна система - підвищення/зниження АТ, тахікардія, сильне серцебиття; зір - диплопія; шкіра і шкірні структури - висип/кропив'янка; кістково-м'язова система - міалгія; дихальна система - уповільнення дихання, обструкція дихальних шляхів, поверхневе дихання; зловживання препаратом і залежність (має набагато менший потенціал щодо розвитку звикання в порівнянні з морфіном).
Протипоказання до застосування ЛЗ: особи віком до 18 років; гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 2 мг/мл по 1 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 0,2% по 1 мл у шприц-тюбиках.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки
Торгова назва ЛЗ:
I. Буторфанолу тартрат, ТОВ "Стиролбіофарм"
II. Стадол, Bristol-Myers Squibb S.r.L. для "Bristol-Myers Squibb Products S.A", Італія/Швейцарія
- Налбуфін (Nalbuphine)*
Фармакотерапевтична група: N02AF02 - Наркотичні анальгетики
Основна фармакотерапевтична дія: порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку, гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, викликає дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: опіоїдний анальгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів, є агоністом капа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку; гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, викликає дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр; меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл порушує дихальний центр і впливає на моторику ШКТ; не впливає на гемодинаміку; ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністі; при в/в введенні ефект розвивається через декілька хв, при в/м - через 10-15 хв; максимальний ефект - через 30-60 хв, тривалість дії 3-6 год; препарат чинить швидку знеболювальну дію; час досягнення C при в/м введенні -
макс 0,5-1 год; метаболізується в печінці; виводиться у вигляді метаболітів з жовчею, у незначній кількості - з сечею; проходить через плацентарний бар'єр, у період пологів може викликати пригнічення дихання у новонародженого; виділяється з материнським молоком; T - 2,5-3 год.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м сильної та середньої інтенсивності різного походження (післяопераційний період, ІМ, гінекологічні втручання, знеболювання пологів, злоякісні новоутворення); як додатковий засіб знеболювання при загальній анестезії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають для в/в та в/м введення; дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними ЛЗ; звичайно при больовому с-мі вводять в/в або в/м 0,15-0,3 мг/кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4-6 год; максимальна разова доза для дорослих - 0,3 мг/кг маси тіла, МДД - 2,4 мг/кг маси тіла; тривалість застосування - не більше 3 днів; при ІМ часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг; за відсутності чіткої позитивної динаміки больового с-му - 20 мг повторно, через 30 хв; для премедикації - 100-200 мкг/кг маси тіла; при проведенні в/в наркозу для введення в наркоз - 0,3-1 мг/кг за період 10-15 хв, для підтримання наркозу - 250-500 мкг/кг кожні 30 хв; з обережністю призначають препарат хворим похилого віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції седативного характеру; пітливість, нудота, блювання, запаморочення, сухість у роті та головний біль; у місці ін'єкції - локальний біль, набряк, почервоніння, печіння і відчуття тепла; підвищення або зниження АТ, брадикардію, тахікардїю, кропив'янку, труднощі при розмові, нечіткість зору та припливи; невротичні реакції, депресія, сплутаність свідомості та дисфорія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до налбуфіну гідро хлориду; вік до 18 років; пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищення внутрішньочерепного тиску, травма голови, г. алкогольне сп'яніння, алкогольний психоз, явні порушення функції печінки та нирок
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 2 мл (20 мг) в амп..
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Налбуфін Серб,Serb S.A., Франція
3.5. Похідні піразолону
Метамізол натрій (Metamizole sodium)*, **
Фармакотерапевтична група: A03DA02 - аналгетеки та антипіретики.
Основна фармакотерапевтична дія: знеболювальна, жарознижувальна та протизапальна дії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: анальгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у ЦНС, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники; антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію; протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням синтезу простагландинів; добре всмоктується в ШКТ; терапевтична концентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату; C після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла макс досягається через 1-1,5 год; у незначній кількості зв'язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60% якого зв'язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться із сечею; препарат також проникає через плаценту та в грудне молоко.
Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м різного походження: головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації; як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань; гіпертермічний с-м.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 0,25-0,5 г 1-2 р/добу; тривалість прийому препарату - не більше 3 днів; дорослим препарат призначають глибоко в/м або в/в (при сильних болях) по 1-2 мл 2-3 р/добу; вища разова доза для дорослих - 2 мл (1 г), МДД для орослих - 4 мл (2 г); дітям призначають із розрахунку 0,1-0,2 мл (50-100 мг) на 10 кг маси тіла, 2-3 р/добу (дітям до 1 року препарат вводять тільки в/м); тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від характеру захворювання та ефективності терапії.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірний висип, набряк Квінке, с-м Стівенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок; пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках - агранулоцитоз); при схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин); виражені порушення функції печінки чи/та нирок; захворювання системи крові; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність, період годування груддю, БА; діти до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г; табл. in bulk N 25000; р-н для ін'єкцій 50% по 1 мл або по 2 мл в амп., 500 мг/мл по 2 мл в амп., 250 мг/мл по 2 мл, по 5 мл в амп.; супозиторії ректальні по 0,25 г, по 0,1 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати в захищеному від світла місці; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Анальгін, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
Анальгін, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"; ТОВ "Тернофарм"
Анальгін, ТОВ "Агрофарм"
Анальгін, ВАТ "Монфарм"
Анальгін, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Анальгін, ВАТ "Лубнифарм"
Анальгін, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Анальгін, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Анальгін для дітей, ЗАТ "Лекхім-Харків"
Анальгін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Анальгін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Анальгін-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Комбіновані препарати
- Метамізол натрій + дифенгідрамін (Metamizole sodium + diphenhydramine)
I. Анальдим, супозиторії ректальні по 100 мг/10 мг, 250 мг/20 мг; 1 супозиторій містить: метамізолу натрію (анальгіну) - 100,0 мг, дифенгідраміну гідрохлориду (димедролу) - 10,0 мг або: метамізолу натрію (анальгіну) - 250,0 мг, дифенгідраміну гідрохлориду (димедролу) - 20,0 мг; виробництва ВАТ "Монфарм"
- Метамізол натрій + бензокаїн + беладонна + натрію гідрокарбонат (Metamizole sodium +benzocaine + belladonae + sodium hydrocarbonate)
I. Белалгін, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрієвої солі 250 мг; бензокаїну 250 мг; екстракту беладонни густого 15 мг; натрію гідрокарбонату 100 мг, виробництва ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Квинталгин(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрієвої солі 250 мг; бензокаїну 250 мг; екстракту беладонни густого 15 мг; натрію гідрокарбонату, виробництва ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
- Метамізол натрій + кофеїн-бензоату натрію (Metamizole sodium + coffeine and sodium benzoate)
I. Кофальгін, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 0,3 г, кофеїн-бензоату натрію - 0,05 г; виробництва АТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
- Метамізол натрій + кофеїн-бензоат натрію + фенобарбітал + кодеїн (Metamizole sodium + coffeine and sodium benzoate + phenobarbitale + codeine)
I. Пенталгін, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (аналгіну) - 0,3 г, кофеїну-бензоату натрію - 0,05 г, кодеїну - 0,01 г, фенобарбіталу - 0,01 г; виробництва ТОВ "Львівтехнофарм"
Пенталгін-Б, табл.; 1 табл. містить анальгіну (метамізолу натрію) - 0,3 г, кофеїну бензоату натрію - 0,02 г, кодеїну - 0,01 г, фенобарбіталу - 0,01 г; виробництва Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
- Метамізол натрій + парацетамол + кофеїн-бензоат натрію + фенобарбітал + кодеїн (Metamizole sodium + paracetamole + coffeine and sodium benzoate + phenobarbitale + codeine)
I. П'ятирчатка IC, П'ятирчатка(R) IC, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 0,3 г, парацетамолу - 0,2 г, кофеїн-бензоату натрію - 0,05 г (що еквівалентно 0,02 г кофеїну), фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну фосфату - 9.5 мг (що еквівалентно 7,0 мг кодеїну); виробництва ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
Пенталгін-екстра, табл.; 1 табл. містить парацетамолу - 0,3 г, метамізолу натрію (анальгіну) - 0,3 г, кофеїну - 0,05 г, фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну - 0,01 г; виробництва ТОВ "Львівтехнофарм"
Пенталгін IC(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (анальгіну) 0,3 г; парацетамолу 0,2 г; кофеїн-бензоату натрію 0,05 г; фенобарбіталу 0,01 г; кодеїну фосфату 0,0095 г; виробництва ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
Пенталгін-П, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (анальгіну) - 0,3 г, парацетамолу - 0,3 г, кофеїн-бензоату натрію - 0,05 г, фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну - 0,01 г; виробництва Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Пенталгін-ФС, табл.; 1 табл. містить парацетамолу - 0,3 г, метамізолу натрію (анальгіну) - 0,3 г, кофеїну - 0,05 г, фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну - 0,008 г; виробництва ТОВ "Фарма Старт"
Пенталгін-ICN, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 300,0 мг, парацетамолу - 300,0 мг, кофеїну - 50,0 мг, кодеїну фосфату - 8,0 мг, фенобарбіталу - 10,0 мг; виробництва ВАТ Фармстандарт-Лекстредства", Російська Федерація
Пенталгін-П, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (анальгіну) - 0,3 г, парацетамолу - 0,3 г, кофеїн-бензоату натрію - 0,05 г, фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну - 0,01 г; виробництва АТ "Хімфарм", Республіка Казахстан
Седал-М, табл.; 1 табл. містить парацетамолу - 300,0 мг, метамізолу натрію (аналгіну) - 150,0 мг, кофеїну - 50,0 мг, фенобарбіталу - 15,0 мг, кодеїну фосфату - 10,0 мг; виробництва MILVE Pharmaceuticals J.S.C., Болгарія
Седалгін-нео(R), табл.; 1 табл. містить парацетамолу - 300,0 мг, натрію метамізолу - 150,0 мг, кофеїну - 50,0 мг, фенобарбіталу - 15,0 мг, кодеїну фосфату - 10,0 мг; виробництва Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
- Метамізол натрій + пітофенон + фенпівериній (Metamizole sodium + pitophenone + fenpiverinium)
I. Реалгін, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 0,5 г, пітофенону гідрохлориду - 0,005 г, фенпіверинію броміду - 0,0001 г; виробництва ВАТ "Лубнифарм"
Реналган(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 0,5 г, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,1 мг; виробництва ЗАТ "Лекхім-Харків"
Ренальган, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію - 0,5 г, пітофенону гідрохлориду - 0,002 г, фенпіверонію броміду - 0,02 мг; виробництва Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
Реональгон(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (анальгіну) 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5мг, фенпіверинію броміду 0,1 мг; виробництва ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Спазмадол, табл.; 1 табл. містить пітофенону гідрохлориду 0,005 г, фенпіверинію броміду 0,0001 г, метамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г; виробництва ТОВ "Стиролбіофарм"
II. Баралгінус, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить 500 мг натрію метамізолу, 2,0 мг пітофенону гідрохлориду, 0,02 мг фенпіверину бромідул; виробництва VENUS REMEDIES LIMITED для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Баралгінус, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить 500 мг натрію метамізолу, 2,0 мг пітофенону гідрохлориду, 0,02 мг фенпіверину бромідул; виробництва VENUS REMEDIES LIMITED для "American Norton Corporation", Індія/США
Баралгінус, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг; виробництва Unimax Laboratories для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Баралгінус, табл.; 1 табл. містить натрію метамізолу 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5 мг, фенпіверину броміду 0,1 мг; виробництва Unimax Laboratories для "American Norton Corporation", Індія/США
Баралгетас, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 2,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,02 мг; виробництва Jugoremedija, Сербія і Чорногорія
Баралгетас, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,1 мг; виробництва Jugoremedija, Республіка Сербія
Брал, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5 мг, фенпіверину броміду 0,1 мг; виробництва Micro Labs Limited, Індія
Максиган(R), бл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,1 мг; виробництва Unichem Laboratories Ltd., Індія
Ревалгін, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить: метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 2,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,02 мг; виробництва Shreya Life Sciences Pvt. Ltd., Індія
Спазган, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлоріду - 5,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,1 г; виробництва Wockhardt Ltd, Індія
Спазмалгон(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг; виробництва Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
Спазмалгон(R), р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію - 500,0 мг, фенпіверину броміду - 0,02 мг, пітофенону гідрохлориду - 2,0 мг; виробництва Sopharma JSC, Болгарія
Спазмогард, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію 500 мг, пітофенону гідрохлориду 2 мг, фенпіверинію броміду 0,02 мг; виробництва Rusan Pharma Ltd, Індія
- Метамізол натрій + хінін (Metamizole sodium + chinine)
II. Анальгін-хінін, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить метамізолу натрію 200 мг, хініну гідрохлориду 50 мг; виробництва Sopharma PLC, Болгарія
- Метамізол натрій + кофеїн + тіамін (Metamizole sodium + copheine + thiamine)
II. Беналгін(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, кофеїну - 50,0 мг, тіаміну гідрохлориду - 38,75 мг; виробництва Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
- Метамізол натрій + темпідон (Metamizole sodium + tempidone)
II. Темпімет, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить метамізолу натрію 500 мг, темпідону 20 мг; виробництва Medica AD, Болгарія
Темпалгін(R), табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить триацетонаміну 4-толуолсульфонату (темпідону) - 20,0 мг, метамізолу натрію - 500,0 мг; виробництва Sopharma JSC, Болгарія
4. Міорелаксанти з центральним механізмом дії
4.1. Алкалоїди кураре
- Алкуроній (Alcuronium)*
Фармакотерапевтична група: M03AA01 - Блокатори H1-рецепторів
Основна фармакотерапевтична дія: недеполяризуючий релаксант м'язів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний дериват курареалкалоїду токсиферину, що належить до групи недеполяризуючих релаксантів м'язів; спричинена міорелаксація не супроводжується початковими фасцикуляціями та післяопераційним м'язовим болем; місце дії алкуронію хлориду міститься в міоневральних кінцевих пластинках, де передача імпульсів блокується конкурентним витісненням ацетилхоліну, який там виробляється; алкуронію хлорид діє у 1,5-2 рази сильніше, ніж d-Tubocurarin, але дія його триває дещо менше; дія після першої ін'єкції настає приблизно через 30 сек, повна релаксація через 2-3 хв, через 20-30 хв після останньої дози дія починає слабнути і її можна підтримувати за допомогою інгібіторів холінестерази; після застосування алкуронію, як правило, не повинні виникати ваголітичні, гангліоблокуючі або спричинені звільненням від гістаміну реакції, а також порушення спричинені втратою калію або інших електролітів; після однієї в/в ін'єкції 20 мг алкуронію концентрація біологічно активної речовини в плазмі через 20 хв становить 1 мг/мл, а через 60 хв - 0,6 мг/мл; такі концентрації викликають загальну релаксацію м'язів; об'єм розподілу становить 25 л і кліренс плазми - 100 мл/хв; алкуроніум хлорид на 40% зв'язується з протеїном плазми; наявність метаболітів не доведена; виведення відбувається на 80-85% у незмінному вигляді через нирки, залишок через печінку та жовчні протоки; T1/2 - 3 год; при анурії елімінація відбувається виключно через жовчні протоки; T1/2 - 16 год.
Показання для застосування ЛЗ: релаксація м'язів, пов'язана з діагностичними або оперативними втручаннями у дорослих і дітей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: якщо є можливість, дозування і дія повинні контролюватися за допомогою стимулятора нервів через можливу різну чутливість в окремих пацієнтів при застосуванні релаксантів; застосовується в/в; індивідуальне дозування залежить від загального стану пацієнта, від попередньо призначеного лікування, від виду патології та оперативного втручання; у дорослих зазвичай застосовується початкова доза 0,25 мг/кг для того, щоб досягти 95-відсоткового нервово-м'язового блоку; ларингеальна релаксація при ендотрахеальній інкубації відбувається протягом 2-3 хв після застосування початкової дози; міорелаксантна дія алкуронію може підтримуватися за допомогою повторних доз; при проведенні наркозу з використанням баарбітурату-закису азоту-галотану - початкова доза 0,15 мг/кг, повторна доза 0,03 мг/кг через 15-25 хв; при інтубації - початкова доза 0,25 мг/кг, повторна доза 0,03 мг/кг (перша повторна доза через 30-50 хв, наступні з інтервалом 15-25 хв); міорелаксація настає через 2-3 хв після ін'єкції; для уникнення гіпоксії необхідно на час початку дії препарату підтримувати дихання за допомогою маски під наглядом лікаря; при одночасному застосуванні інгаляційних наркотиків доза зменшується на 30-50%; для пацієнтів з нирковою недостатністю і для пацієнтів похилого віку при повторному застосуванні потрібно застосовувати відповідно менші дози через уповільнення виведення і/або збільшувати інтервал дозування; при міастенії недеполяризуючі міорелаксанти повинні застосовуватися тільки тоді, коли в цьому є абсолютна необхідність і тільки в невеликих дозах, наприклад, десята частина від звичайної дози, що застосовується; для більш легкого застосування препарату дозу можна розводити в невеликій кількості фізіологічного р-ну 0,9% або 5% глюкози у відношенні 1:5 безпосередньо перед введенням; початкова доза для недоношеної дитини становить 0,1 мг/кг маси тіла, для доношеної дитини - 0,2 мг/кг маси тіла; зазвичай для дітей рекомендується доза 0,125-0,250 мг/кг маси тіла; після закінчення можливого залишкового лікування застосовують 0,5-2,0 мг простигміну (середнє дозування 0,02-0,04 мг/кг маси тіла); при необхідності через 20-30 хв дозу можна повторити; при застосуванні 0,25-1 мг атропіну приблизно за 5 хв до ін'єкції простигміну або разом з ним можна запобігти виникненню появи парасимпатичного подразнення.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: легка гіпотензія або прискорення пульсу; анафілактичні реакції, гіпотензія, бронхоспазм, аритмія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 10 мг/2 мл по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Аллоферин, ICN Switzerland AG для "ICN Pharmaceuticals Switzerland AG", Швейцарія
Аллоферин, Valeant Pharmaceuticals Swittzerland GmbH, Швейцарія
4.2. Похідні хіноліну
- Суксаметоній (Suxamethonium)*
Фармакотерапевтична група: M03AB01 - міорелаксанти. Похідні холіну
Основна фармакотерапевтична дія: має високу спорідненість з постсинаптичним нервово-м'язовим рецептором, конкурентно блокує нервово-м'язову передачу, викликає деполяризацію постсинаптичної мембрани та короткочасну релаксацію скелетних м'язів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: деполяризуючий міорелаксант короткої дії; за хімічною будовою дитилін можна розглядати як подвоєну молекулу ацетилхоліну; швидко руйнується псевдохолінестеразою на холін та бурштинову кислоту, через що ефект дитиліну є короткочасним; швидке настання ефекту та наступне швидке відновлення тонусу м'язів дозволяє створювати контрольовану та керовану релаксацію скелетних м'язів; дані щодо фармакокінетики дитиліну істотно обмежені через короткий час дії препарату; відразу після в/в введення препарат піддається впливу псевдохолінестерази крові; розпадається на холін, що надалі використовується для синтезу ацетилхоліну, та на бурштинову кислоту, що бере участь у процесах тканинного дихання; проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.
Показання для застосування ЛЗ: інтубація трахеї, ендоскопічні процедури (бронхо-, езофаго-, ларинго-, цистоскопія), короткочасні операції (накладання швів, вправлення вивихів, репозиція кісткових уламків), тривалі операції (резекція шлунка, пробна лапаротомія, оперативне втручання на жовчних шляхах і в грудній порожнині, грижосічення), усунення судом при правцю.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим в/в, повільно, струминно або краплинно; разова доза варіює від 100 мкг/кг до 1,5-2 мг/кг; в/м - 3-4 мг/кг, але не більше 150 мг; дітям в/м - у дозі до 2,5 мг/кг, але не більше 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг; для проведення інтубації трахеї - 0,2-0,8 мг/кг, для релаксації скелетної мускулатури при вправленні вивихів і репозиції кісткових уламків при переломах - 0,1-0,2 мг/кг, для проведення ендоскопії - 0,2 мг/кг; для тривалого розслаблення мускулатури протягом всієї операції можна вводити фракціоно, через 5-7 хв по 0,5-1 мг/кг; застосування препарату допустиме лише при наявності усіх умов для проведення ШВЛ, а при застосуванні високих доз препарату (2 мг/кг маси тіла) - після переведення хворого на кероване дихання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість до препарату, короткочасна брадикардія, асистолія, підвищення АТ, апное, а також поява м'язового болю через 10-12 год після його введення; підвищення внутрішньоочного тиску, порушення функції печінки, гіперглікемія, анафілактичний шок, колапс.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 1 року, глаукома, міастенія, г. печінкова недостатність, виражена анемія.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 2% по 5 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Дитилін, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
Дитилін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
4.3. Інші препарати четвертинного амонію
- Векуронію бромід (Vecuronium bromide)*
Фармакотерапевтична група: M03AC03 - курареподібні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: є недеполяризуючим нейром'язовим блокатором, не проявляє ваголітичної або блокуючої активності відносно гангліїв.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: недеполяризуючий нейром'язовий блокатор, який хімічно представляє 1-(3a, 17b-діацетокси-2b-піперидино-5a-андростан- 16b-ил)-1 метилпіперидину бромід; блокує процес передачі нервового імпульсу між моторним нервовим закінченням та поперечно-смугастим м'язом шляхом конкурентного зв'язування з ацетилхоліновими та нікотиновими рецепторами, розташованими в ділянці моторних кінцевих пластинок поперечно-смугастих м'язів; на відміну від деполяризуючих нервово-м'язових блокаторів, таких як суксаметоній, векуронію бромід не спричиняє фасцикуляцію м'язів - мимовільних скорочень окремих пучків м'язових волокон; у діапазоні клінічних доз препарат не проявляє ваголітичної або блокуючої активності відносно гангліїв; протягом 90-120 с після в/в введення дози 0,8-0,1 мг/кг створюються сприятливі умови для проведення ендотрахеальної інтубації і протягом 3-4 хв після введення таких доз доягається повна релаксація м'язів, необхідна для проведення хірургічних втручань будь-якого типу; при введенні такої дози препарату тривалість дії до досягнення 25% відновлення нейром'язової провідності (клінічна тривалість) становить 24-60 хв; при цій дозі період часу до досягнення 95% відновлення нейром'язової провідності становить приблизно 40-50 хв; при більш високих дозах препарату період часу від початку дії препарату до максимальної блокади скорочується, і тривалість дії препарату збільшується; при введенні препарату у вигляді неперервної в/в інфузії 90% рівноважна нейром'язова блокада може підтримуватися при постійній швидкості введення препарату і без клінічно значимого збільшення часу відновлення після нейром'язової блокади при закінченні інфузії; не має кумулятивної дії, якщо підтримуючі дози вводять при 25% відновленні нейром'язової провідності, тому можна послідовно вводити декілька підтримуючих доз; вказані вище властивості дозволяють застосовувати векуронію бромід як при нетривалих, так і при тривалих хірургічних втручаннях; введення інгібіторів ацетилхолінестерази (наприклад, неостигміну, піридостигміну або едрофонію) купірує дію препарату; у немовлят та дітей віком до 1 року ED95 (ефективна доза) векуронію броміду при анестезії оксидом азоту у кисні приблизно та ж сама (близько 47 мкг/кг маси тіла), як і у дорослих; час початку дії препарату у немовлят та дітей віком до 1 року порівняно з дітьми та дорослими, значно коротший, імовірно через більш короткий час циркуляції крові та відносно більшого серцевого викиду; у таких хворих також і підвищена чутливість нервово-м'язових синапсів до дії нервово-м'язових блокаторів може сприяти більш швидкому початку дії препарату; у немовлят та дітей віком до 1 року тривалість дії та час відновлення після дії препарату триваліший, ніж у дорослих; таким хворим потрібно рідше вводити підтримуючі дози векуронію броміду; у дітей ED95 доза векуронію броміду при анестезії оксидом азоту у кисні вище, ніж у дорослих (0,081 відносно 0,043 мг/кг маси тіла); у дітей в цілому тривалість дії коротша приблизно на 30%, а час відновлення після препарату приблизно на 20-30% коротший у порівнянні з дорослими; як і у дорослих, кумулятивні ефекти при багаторазових підтримуючих дозах, що становлять 1/4 початкової дози, і вводяться при 25% відновленні висоти контрольних м'язових скорочень, у педіатричних хворих не спостерігалось; при в/в введенні 0,1-0,15 мг/кг векуронію T1/2 при розподіленні векуронію становить приблизно 1,2-1,4 хв; розподіляється, головним чином, у камері позаклітинної рідини; при рівноважному стані об'єм розподілення у дорослих хворих становить 0,19-0,51 мл/кг/хв; кліренс векуронію з плазми становить 3-6,4 мл/кг/хв, а T1/2 - 36-117 хв; векуроній піддається метаболізму незначною мірою; у людини 3-гідрокси похідне, що має приблизно менше 50% нервово-м'язової блокуючої активності, порівняно з векуронієм, утворюється в печінці; у хворих з нормальною функцією нирок та печінки концентрації цього похідного в плазмі нижче межі виявлення, і не впливають на нервово-м'язову блокаду, що виникає після введення векуронію; препарат виводиться переважно з жовчю; через 24 год після в/в введення препарату 40-60% від введеної дози виводиться з жовчю у формі моночетвертинних сполук; приблизно 95% цих моночетвертинних сполук є незмінним векуронієм і менш ніж 5% є 3-гідрокси векуронієм; у пацієнтів із захворюваннями печінки та/або жовчного тракту спостерігається збільшення тривалості дії, імовірно, в результаті зниженого кліренса, що призводить до збільшення T1/2; виведення нирками відносно низьке; кількість моночетвертинних сполук, що виводяться з сечею, яка збирається з використанням внутрішньоміхурового катетера протягом 24 год після введення препарату, становить 20-30% від введеної дози; у хворих з порушеною нирковою функцією тривалість дії може збільшуватися, що є результатом підвищеної чутливості до векуронію, але може бути також і результатом зниженого кліренсу плазми.
Показання для застосування ЛЗ: як додатковий засіб при загальній анестезії для полегшення ендотрахеальної інтубації і для забезпечення релаксації скелетної мускулатури при проведенні хірургічних операцій.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в у вигляді болюсної ін'єкції, або у вигляді неперервної інфузії; дозу препарату встановлюють індивідуально для кожного хворого; при визначенні дози необхідно враховувати метод анестезії, імовірну тривалість хірургічного втручання, можливу взаємодію з іншими ЛЗ, які вводять до або під час анестезії, та стан хворого; для контролю нервово-м'язової блокади та відновлення після застосування препарату необхідно застосовувати відповідні методи контролю нервово-м'язової провідності; інгаляційні анестетики підсилюють нервово-м'язову блокаду, що виникає під дією препарату; необхідно коригувати дози препарату, вводячи з меншою частотою більш низькі дози або проводячи інфузію препарату з меншою швидкістю, при проведенні тривалих оперативних втручань (понад 1 год) під інгаляційним наркозом; для дорослих хворих наведені нижче рекомендації щодо режиму дозування можуть знадобитися при ендотрахеальній інтубації та при забезпеченні релаксації м'язів протягом короткочасних та тривалих хірургічних втручань; при проведенні звичайної анестезії стандартна доза для проведення інтубації становить 0,08-0,1 мг/кг маси тіла, після якої практично у всіх хворих протягом 90-120 с досягаються необхідні умови для інтубації; при хірургічних операціях після інтубації із застосуванням суксаметонію рекомендовано 0,03-0,05 мг/кг; якщо для інтубації застосовують суксаметоній, то введення препарату необхідно відкласти до тих пір, поки хворий клінічно не вийде зі стану нейром'язової блокади, спричиненої дією суксаметонію; підтримуюча доза - 0,02-0,03 мг/кг; ці підтримуючі дози найкраще вводити тоді, коли відбудеться 25% відновлення нейром'язової провідності. Режими дозування при введенні препарату у вигляді неперервної інфузії; при введенні препарату у вигляді неперервної інфузії, рекомендується спочатку ввести навантажувальну дозу; коли нейром'язова блокада почне відновлюватися, починати проведення неперервної інфузії препарату; швидкість інфузії необхідно коригувати, щоб підтримувати нейром'язовий блок на 10% рівні контрольних м'язових скорочень або для збереження 1-2 відповідей на чотирикратну стимуляцію; у дорослих для підтримки нейром'язової блокади на цьому рівні швидкість інфузії має знаходитись у межах від 0,8 до 1,4 мкг/кг/хв; рекомендується повторно контролювати ступінь нейром'язової блокади; для літніх хворих дози для інтубації та підтримуючі дози можна застосовувати ті ж самі, що й для дорослих (0,08-0,1 мг/кг та 0,02-0,03 мг/кг відповідно), проте через зміни у фармакокінетичних механізмах тривалість дії у літніх людей, порівняно з молодшими хворими, збільшується; при застосуванні для хворих з надлишковою масою тіла та ожирінням (тобто хворі з масою тіла на 30% та більше вище норми) дози необхідно знижувати з урахуванням норми маси тіла; для вибору вищих доз для окремих хворих повинна існувати причина; застосування початкових доз у діапазоні 0,15-0,3 мг/кг маси тіла при проведенні хірургічних операцій під наркозом із застосуванням галотану та нейролептиків перебігає без небажаних серцево-судинних ефектів за умови підтримки відповідної вентиляції легенів; застосування високих доз фармакодинамічно скорочує період початку дії та збільшує тривалість дії.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зміни життєво важливих ознак та збільшення тривалості нейром'язової блокади; імунна система - гіперчутливість, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, анафілактичний шок, анафілактоїдний шок, ангіоневротичний набряк; нервова система - млявий параліч; серцево-судинна система - тахікардія; судинні порушення - артеріальна гіпотензія, судинний колапс і шок, припливи; дихальна система - бронхоспазм; скелетно-м'язові порушення та порушення сполучної тканини - уртикарія, висип, еритематозний висип, м'язова слабкість, стероїдна міопатія; загальні та місцеві - знижений ефект ліків/терапевтична відповідь, підвищений ефект ліків/терапевтична відповідь.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: ліофілізат для приготування р-ну для ін'єкцій по 4 мг в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Норкурон(R), N.V. Organon; "Organon S.A.", Нідерланди/Франція
- Піпекуронію бромід (Pipecuronium bromide)*
Фармакотерапевтична група: M03AC06 - міорелаксанти з периферичним механізмом дії.
Основна фармакотерапевтична дія: блокує передачу сигналу від нервових закінчень до м'язових волокон, забезпечує м'язову релаксацію, є нервово-м'язовим блокатором тривалої дії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: недеполяризуючий нервово-м'язовий блокатор тривалої дії; за рахунок компетитивного зв'язку з нікотин-чутливими рецепторами ацетилхоліну, розташованими в моторних закінченнях поперечно - смугастих м'язових волокон, блокує передачу сигналу від нервових закінчень до м'язових волокон; його антидотами є інгібітори ацетилхолінестерази (наприклад, неостигмін, піридостигмін, ендрофоній); на відміну від деполяризуючих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхолін), піпекуронію бромід не спричиняє м'язової фасцикуляції; піпекуронію бромід не чинить гормональної дії; навіть у дозах, що у декілька разів перевищують його ефективну дозу, необхідну для 90% зниження м'язової контрактильності (ED90), не має гангліоблокуючої, ваголітичної та симпатоміметичної активності; при збалансованій анестезії дози ED50 і ED90 становлять 0,03 і 0,05 мг/кг маси тіла, відповідно; доза, що становить 0,05 мг/кг маси тіла, забезпечує 40-50-хвилинну м'язову релаксацію під час різних операцій; максимальна дія піпекуронію броміду залежить від дози і настає через 1,5-5 хв; ефект розвивається швидше за все при дозах, що становлять 0,07-0,08 мг/кг маси тіла; подальше збільшення дози скорочує час, необхідний для розвитку дії та істотно продовжує дію препарату; при в/в введенні початковий об'єм розподілу (Vdc) становить: 110 мл/кг ваги тіла; об'єм розподілу у фазі насичення (Vdss) - 300 +- 78 мл/кг; плазмовий кліренс (Cl) - 2,4 +- 0,5 мл/хв/кг; середній T1/2 - 121 +- 45 хв; середній час присутності (MRT) - 140 хв; при повторному введенні підтримуючих доз кумулятивний ефект несуттєвий, якщо в момент відновлення 25% вихідної контрактильності використані дози 0,01-0,02 мг/кг; 75% препарату виводиться в незмінному стані переважно нирками, 56% за перші 24 год, а інша кількість - у формі 3-дезацетил-піпекуронію; за даними доклінічних досліджень, печінка також бере участь в елімінації піпекуронію.
Показання для застосування ЛЗ: проведення загальної анестезії з метою міорелаксації, для полегшення ендотрахеальної інтубації та проведення операційних втручань різного виду, а також при ШВЛ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу підбирають для кожного хворого індивідуально, з урахуванням типу анестезії, передбачуваної тривалості хірургічного втручання, можливих взаємодій з іншими ЛЗ, які використовуються до або під час анестезії, супутніх захворювань і загального стану хворого; рекомендується застосовувати стимулятор периферичних нервів для забезпечення контролю нервово-м'язового блоку; застосовують в/в; безпосередньо перед введенням 4 мг сухої речовини препарату розчиняють розчинником; початкова доза для інтубації і наступного хірургічного втручання у дорослих 0,06-0,08 мг/кг маси тіла, забезпечує умови для інтубації протягом 150-180 сек, при цьому тривалість м'язової релаксації 60-90 хв; початкова доза для міорелаксації при інкубації з використанням сукцинілхоліну 0,05 мг/кг маси тіла, забезпечує 30-60-хвилинну міорелаксацію; підтримуюча доза 0,01-0,02 мг/кг маси тіла, забезпечує 30-60-хвилинну міорелаксацію під час хірургічної операції; пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується застосовувати дози, що перевищують 0,04 мг/кг маси тіла; у разі комбінованого наркозу початкова доза препарата для дітей віком від 1 до 14 років становить 0,08-0,09 мг/кг; для новонароджених та дітей віком до 1 року рекомендуються нижчі дози - 0,04-0,06 мг/кг; зазначені дози препарату забезпечують релаксацію при 25-35 - хвилинному хірургічному втручанні; при необхідності подовження міорелаксації ще на 25-35 хв препарат вводять повторно у дозі, що становить 1/3 від початкової дози; можливе подовження часу дії препарату в наступних випадках - надлишкова вага тіла, ожиріння (при підборі дози слід виходити з ідеальної ваги тіла); одночасне застосування інгаляційних анестетиків (дозу пірекуронію можна зменшити); під час інтубації із сукцинілхоліном (препарат вводять після зникнення клінічних ознак дії сукцинілхоліну; введення прерарату після деполяризируючого міорелаксанту може скоротити час, необхідний для настання міорелаксації, і збільшити тривалість максимального ефекту); припинення ефекту при 80-85% блокаді, виміряної за допомогою стимулятора периферичних нервових волокон, або при частковій блокаді, визначеній за клінічними ознаками, застосування атропіну (дорослим в дозі 0,5-1,25 мг) у комбінації з неостигміном (дорослим в дозі 1-3 мг) або галантаміном (дорослим в дозі 10-30 мг) припиняє міорелаксуючу дію засобу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: брадикардія, зниження АТ (особливо якщо під час наркозу використовували галотан або фентаніл); АР (шкірний висип, кропив'янка).
Протипоказання до застосування ЛЗ: міастенія, гіперчутливість до піпекуронію та бромідів, період вагітності.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для ін'єкцій по 4 мг у фл., по 2 мл, по 4 мг в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Аркурон, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
II. Ардуан, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
Ардуан, Gedeon Richter Plc., Угорщина
- Рокуронію бромід (Rocuronium bromide)*
Фармакотерапевтична група: M03AC09 - міорелаксанти з периферичним механізмом дії.
Основна фармакотерапевтична дія: швидкодіючий, середньої тривалості дії, недеполяризуючий міорелаксант, що має всі фармакологічні ефекти, характерні для цього класу препаратів (курареподібних); блокує н-холінорецептори скелетного м'яза і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: зв'язок з білками плазми - 30%; проникає через плацентарний бар'єр; при в/в введенні болюсної дози рокуронію броміду зміна його концентрації в плазмі крові відбувається за три експоненціальні фази; у здорових дорослих середній (95% довірчий інтервал) T1/2 становить 73 (66-80) хв, уявний об'єм розподілу у стаціонарних умовах становить 203 (193-214) мл/кг маси тіла; плазмовий кліренс становить 3,7 (3,5-3,9) мл/кг/хв; метаболізуєтся в печінці з утворенням слабоактивного метаболіту - 17-дезацетилрокуронію; рокуроній виводиться з сечею і жовчю; екскреція з сечею досягає 40% протягом 12-24 год; після ін'єкції міченого радіоактивним ізотопом рокуронію броміду, його екскреція становила в середньому 47% з сечею і 43% з калом протягом 9 днів; приблизно 50% препарату виводиться в незміненому вигляді; у контрольованих дослідженнях показано, що плазмовий кліренс у пацієнтів літнього віку і у хворих з порушенням функції нирок сповільнений, проте в більшості досліджень спостережувані відмінності не досягали статистичної значущості; T1/2 у хворих із захворюваннями печінки зростає в середньому на 30 хв, кліренс знижується на 1 мл/кг/хв; у немовлят (вік від 3 місяців до 1 року) уявний об'єм розподілу при стаціонарних умовах збільшений в порівнянні з дорослими і дітьми віком 1-8 років; у дітей старшого віку (3-8 років) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу і скорочення T1/2 (приблизно 20 хв) в порівнянні з дорослими, дітьми (1-8 років) і немовлятами; при введенні у вигляді безперервної інфузії для полегшення проведення штучної вентиляції легенів протягом 20 год або довше, середній T1/2 і середній уявний об'єм розподілу в рівноважному стані збільшуються; у контрольованих клінічних дослідженнях була встановлена значна міжіндивідуальна варіабельність показників, пов'язана з різним генезом і ступенем вираженості (полі-) органною недостатністю та індивідуальними характеристиками хворого; у пацієнтів з поліорганною недостатістю середній (+-SD) T1/2 становив 21,5 (+-3,3) год уявний об'єм розподілу за стабільного стану - 1,5 (+-0,8) л/кг і плазмовий кліренс - 2,1 (+-0,8) мл/кг/хв.
Показання для застосування ЛЗ: як додатковий засіб при загальній анестезії для полегшення інтубації трахеї під час звичайної і швидкої послідовної індукції анестезії і для забезпечення релаксації скелетної мускулатури під час хірургічних операцій; як допоміжний засіб для полегшення інтубації і проведення ШВЛ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/в болюсно, так і у вигляді безперервної інфузії; дозу потрібно підбирати індивідуально для кожного хворого; при підборі дози слід зважати на метод анестезії і передбачувану тривалість операції, метод седації і очікувану тривалість ШВЛ, можливу взаємодію з іншими ЛЗ, що вводяться одночасно, а також загальний стан хворого; для оцінки ефективності нервово-м'язової блокади і відновлення нервово-м'язової провідності рекомендується використовувати відповідну методику нервово-м'язового моніторингу; засоби для інгаляційного наркозу підсилюють блокуючу дію препарату на нервово-м'язову передачу; це посилення може стати клінічно значущим тоді, коли в процесі загальної анестезії концентрація введених інгаляційно речовин в тканинах досягає рівня, достатнього для такої взаємодії; тому необхідно коригувати дозу препарату шляхом введення щонайменших підтримуючих доз препарату через більші інтервали або ж максимального зниження швидкості інфузії препарату під час тривалих (більше 1 год) процедур, що проводяться із застосуванням інгаляційного наркозу; для дорослих пацієнтів такі рекомендації щодо режиму дозування можуть використовуватися як загальна схема при проведенні ендотрахеальної інтубації, для забезпечення м'язової релаксації при операціях різної тривалості, а також для використання у відділенні інтенсивної терапії.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль/реакція в місці ін'єкції, зміни основних показників стану організму і збільшення тривалості нервово-м'язового блоку; імунна система - гіперчутливість, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, анафілактичний шок, анафілактоїдний шок; нервова система - в'ялий параліч; серцево-судинна система - тахікардія, артеріальна гіпотензія; судинний колапс, шок, гіперемія; дихальна система - бронхоспазм; шкіра та підшкірні тканини - ангіневротичний набряк, кропив'янка, висип, еритематозний висип; скелетно-м'язові порушення - м'язова слабкість, стероїдна міопатія; загальні та місцеві -
Нееффективний препарат, знижений ефект препарату/терапевтична відповідь, підвищений ефект препарату/терапевтична відповідь, біль у місці ін'єкції, реакція в місці ін'єкції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для в/в введення, 10 мг/мл по 5 мл (50 мг), 10 мл (100 мг) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Есмерон(R), N.V. Organon, Нідерланди
- Атракуріум (Atracurium)*
Фармакотерапевтична група: M03AC04 - міорелаксанти з периферичним механізмом дії.
Основна фармакотерапевтична дія: міорелаксант периферичної дії недеполяризуючого конкурентного типу, що блокує н-холінорецептори кінцевих пластинок скелетних м'язових волокон і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну, в результаті чого виникає пригнічення нервово-м'язової передачі на рівні постсинаптичної мембрани.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після в/в введення спонтанно метаболізуються шляхом елімінації Хофмана (неферментативний процес, який перебігає при фізіологічних значеннях pH і t тіла), а також шляхом ефірного гідролізу за участі неспецифічних естераз плазми; це призводить до утворення лауданозину та інших метаболітів; метаболіти не мають міорелаксуючих властивостей; зв'язок атракурію бесилату з білками плазми становить приблизно 80%, T1/2 - 20 хв; виводиться з сечею та жовчю головним чином у вигляді метаболітів.
Показання для застосування ЛЗ: для міорелаксації при хірургічних втручаннях і діагностичних процедурах (за наявності засобів для проведення ендотрахеальної інтубації та ШВЛ).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції. Дозовий режим для дорослих становить від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла залежно від необхідної тривалості повної нервово-м'язової блокади і забезпечує адекватну релаксацію протягом 15-35 хв; ендотрахеальну інтубацію можна проводити протягом перших 90 сек після в/в введення препарату в дозах 0,5-0,6 мг/кг маси тіла; за необхідності подовження блокуючої дії препарат додатково вводять в дозах 0,1-0,2 мг/кг маси тіла; правильне додаткове дозування не збільшує кумулятивного ефекту нервово-м'язової блокади; відновлення нормальної нервово-м'язової передачі відбувається через 35 хв; нервово-м'язова блокада може бути швидко нівельована застосуванням стандартних доз антихолінестеразних препаратів; після початкового введення болюсної дози препарату 0,3-0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м'язової блокади під час тривалого хірургічного втручання здійснюється шляхом тривалої в/в інфузії препарату у режимі 0,3-0,6 мг/кг/год; препарат може застосовуватись шляхом в/в інфузій під час аортокоронарного шунтування; при необхідності гіпотермії тіла до t 25-26 град.С зменшується рівень інактивації атракуріуму, тому для підтримання повної нервово-м'язової блокади у цьому разі швидкість інфузійного введення препарату може бути зменшена наполовину; препарат застосовують у дітей старше 1 місяця у тих же дозових режимах, що і для дорослих, розраховуючи дозу на масу тіла дитини; у хворих похилого віку застосовується у стандартному дозуванні, однак рекомендується початкову дозу призначати на нижній межі дозового діапазону і вводити препарат повільніше; при нирковій та печінковій недостатності препарат призначається у стандартних дозах при будь-яких рівнях ниркової або печінкової недостатності, включаючи термінальні стадії; у пацієнтів з клінічно значущими проявами серцево-судинних захворювань початкова доза препарату повинна вводитись протягом періоду не менше 60 сек; хворі, які лікуються у палатах інтенсивної терапії - після введення необхідної початкової болюсної дози препарату у межах від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м'язової блокади забезпечується постійною в/в інфузією препарату зі швидкістю від 11 до 13 мкг/кг/хв (0,65-0,78 мг/кг/год); однак існує широка індивідуальна варіабельність у дозовому режимі введення препарату, що може також змінюватись з часом; деяким хворим може бути необхідним такий низький рівень введення препарату, як 4,5 мкг/кг/хв (0,27 мг/кг/год), тоді як іншим - такий високий, як 29,5 мкг/кг/хв (1,77 мг/кг/год); швидкість відновлення нервово-м'язової передачі у хворих не залежить від тривалості застосування препарату і, за даними клінічних досліджень, лежить у межах від 32 до 108 хв; з метою індивідуалізації дозового режиму рекомендується, як і при застосуванні інших препаратів, що блокують нервово-м'язову передачу, контролювати її функцію.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперемія шкіри, транзиторна помірна гіпотензія або бронхоспазм, що можуть бути зумовлені збільшенням викиду гістаміну; виникнення судом у хворих на інтенсивному лікуванні при застосуванні атракуріуму з іншими препаратами (у цих хворих звичайно були один або більше факторів схильності до судом - травма голови, набряк мозку, вірусний енцефаліт, гіпоксична енцефалопатія, уремія); анафілактоїдні або анафілактичні реакції; м'язова слабкість та/або міопатія (більшість з цих пацієнтів отримувало супутнє лікування ГКС).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до атракуріуму, цисатракуріуму або бензолсульфонової кислоти.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 2,5 мл або по 5 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Тракріум, GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A. для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Великобританія
4.4. Інші міорелаксанти
- Баклофен (Baclofen)*
Фармакотерапевтична група: M03BX01 - міорелаксанти з центральним механізмом дії.
Основна фармакотерапевтична дія: знижує підвищений тонус скелетних м'язів, спричинений в основному ураженнями спинного мозку, пригнічує шкірні рефлекси і тонус м'язів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат групи похідних хлорфенілмасляної кислоти, який знижує підвищений тонус скелетних м'язів, спричинений в основному ураженнями спинного мозку; пригнічує шкірні рефлекси і тонус м'язів, але тільки незначною мірою зменшує амплітуду сухожильних рефлексів; фармакологічна дія препарату, можливо, зумовлена гіперполяризацією висхідних нервів і пригніченням як моносинаптичних, так і полісинаптичних рефлексів на рівні спинного мозку; не впливає на процес нервово-м'язової передачі; оскільки високі дози баклофену можуть спричинювати пригнічення функцій ЦНС, припускають, що препарат також може впливати на центри, розташовані супраспінально; після перорального застосування баклофен швидко і повністю всмоктується з ШКТ; терапевтична концентрація становить 80-395 нг/мл; Cмакс 500-600 нг/мл досягаються через 2-3 год після перорального прийому; потім концентрація баклофену в плазмі підтримується на рівні 200 нг/мл протягом 8 год; розподіляється по багатьом тканинам, але лише незначна частина проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр; проходить крізь плацентарний бар'єр; мінімальна кількість потрапляє у молоко; зв'язується з білками сироватки приблизно на 30%; приблизно 15% від прийнятої дози препарату метаболізується у печінці завдяки дезамінуванню; T1/2 - 2,5-4 год; від 70 до 80% баклофену виділяється із сечею у незміненій формі або у вигляді метаболітів, решта виділяється з фекаліями; майже повністю виділяється з організму протягом 72 год після застосування.
Показання для застосування ЛЗ: лікування спастичних станів: при розсіяному склерозі; при ураженнях спинного мозку (напр., пухлини спинного мозку, сирингомієлія, ураження мотонейронів, поперечний мієліт, травми спинного мозку); при геморагічному інсульті; при церебральному паралічі; при менінгіті; при травмах голови.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначений для перорального застосування; дозу необхідно призначати індивідуально для визначення найнижчої ефективної дози, яка не спричинює побічних ефектів; рекомендована для дорослих початкова доза становить 5 мг тричі на день протягом 3 днів, потім на кожний 4-й день лікування разову дозу збільшують на 5 мг (кратність прийому тричі на день) до отримання оптимальної дози 20-25 мг тричі на день; рекомендована схема прийому 5 мг тричі на день - перші три дні лікувння; 10 мг тричі на день - наступні три дні лікування; 15 мг тричі на день - наступні три дні лікування; 20 мг тричі на день - наступні три дні лікування; 25 мг тричі на день - наступні три дні лікування; у більшості пацієнтів терапевтичні ефекти спостерігаються після застосування добових доз 30-75 мг; за необхідності дозу можна з обережністю та поступово збільшувати; пацієнтам, які потребують вищих доз (добова доза 75-100 мг), призначають табл., що містять 25 мг баклофену; МДД - 100 мг; тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта; прийом препарату не слід переривати раптово, тому що можуть виникнути галюцінації, а спастичні стани можуть загостритися; дозу треба зменшувати поступово; баклофен краще приймати під час їди; пацієнтам похилого віку дозу препарату треба підвищувати з особливою обережністю, тому що ризик виникнення небажаних явищ більш високий, ніж у пацієнтів молодшого віку; звичайна добова доза препарату для дітей становить 0,75-2 мг/кг маси тіла; лікування необхідно починати з 5 мг дози, яку приймають двічі на день; діти від 12 місяців до 2 років 10-20 мг/добу, діти від 2 до 6 років 20-30 мг/добу, діти від 6 до 10 років 30-60 мг/добу; для дітей від 10 років МДД становить 2,5 мг/кг маси тіла; за необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні три дні до отримання оптимального терапевтичного ефекту; для пацієнтів з порушенням функції нирок, а також для пацієнтів, які знаходяться на діалізі, доза препарату повинна бути знижена до 5 мг на добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - сонливість, запаморочення, нудота, сплутаність свідомості, головний біль, безсоння, слабкість і втомлюваність, ейфорія, збудливість, депресія, галюцинації, парестезія, біль у м'язах, атаксія, сухість у ротовій порожнині, виснаження, тремор, астенія, затримка дихання, дезорієнтація, блювотний рефлекс, блювання, порушення пристосованості, нічні страхи/кошмарні сни, знижений поріг судом і нападів, особливо у хворих на епілепсію; випадки гіпотензії; утруднення дихання, прискорене серцебиття, біль у грудній клітці та знепритомлення; ШКТ - запор, анорексія, біль у животі, діарея та позитивні результати тесту на приховану кров у фекаліях; сечостатева система - позиви до сечовипускання, рідко - про мимовільне сечовипускання, затримку сечі, анурію, імпотенцію, порушення еякуляції, нічний енурез та гематурію; порушення зору, порушення смаку, висип, свербіж, набряк щиколотки, надмірне потовиділення, збільшення маси тіла, відчуття закладеності носа; загострення спастичних станів (парадоксальна реакція на ліки).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; пептична виразкова хвороба.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг, по 25 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
II. Баклофен, Polpharma Pharmaceutical Works S.A., Польща
- Тізанідин (Tizanidine)* (див. п. 10, розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Толперизон (Tolperisone)* (див. п. 10, розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
5. Кровозамінники та перфузійні розчини
5.1. Білкові фракції крові
- Розчин альбуміну людини (Solutio albumini humanum)*
Фармакотерапевтична група: B05AA01 - кровозамінники і білкові фракції плазми крові.
Основна фармакотерапевтична дія: плазмозамісна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: білкова фракція плазми людини; при в/в введенні реципієнту альбумін підтримує осмотичний тиск у циркулюючій крові, швидко підвищує артеріальний тиск, сприяє надходженню тканинної рідини у кров'яне русло та її збереженню, бере участь в обмінних процесах між тканинами та кров'ю, є джерелом білкового живлення організму.
Показання для застосування ЛЗ: призначають при травматичному та операційному шоках, опіках, які супроводжуються дегідратацією та концентруванням крові, при гіпопротеїнемії та гіпоальбумінемії різного походження (нефротичний с-м, цироз печінки, довготривалі септичні та гнійні процеси тощо); при хворобах ШКТ (виразкова хвороба, пухлини, зменшення прохідності шлунково-кишкового анастомозу), при г. панкреатиті, операціях з екстракорпоральним кровообігом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н альбуміну 5%: препарат вводять в/в, крапельне (швидкість не вище 50-60 крап./хв.), а при шокових станах з метою швидкого підвищення АТ - струменевим методом в дозі 500 мл і більше; при цьому швидкість введення має бути не вищою 200 мл/год, р-н альбуміну 10% - вводять в/в крап. (швидкість не вище 50-60 крап/хв), а при шокових станах з метою швидкого підвищення АТ - струменевим методом в дозі 250-500 мл; р-н альбуміну 20% - вводять в/в крап. зі швидкістю, що не перевищує 50-60 крап./хв; разова доза залежить від стану хворого і може бути обмежена 100 мл; за необхідністю доза може бути збільшена до 300 мл; в педіатричній практиці (з врахуванням концентрації розчину альбуміну) дози препарату розраховують в мл на кг маси тіла дитини (не більше 3 мл/кг маси тіла дитини).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: короткочасне підвищення t, біль у попереку, кропив'янка; при серцевій недостатності можливе виникнення г. серцевої недостатності; введення р-нів альбуміну при дегідратації організму можливо тільки після попереднього забезпечення достатньої кількості рідини (внутрішньо, парентеральне).
Протипоказання до застосування ЛЗ: тромбози, гіпертонія, внутрішні кровотечі, гіперчутливість до білкових препаратів крові, важка серцева недостатність.
Форми випуску ЛЗ: р-н для парентерального застосування по 50 мл, по 100 мл, по 250 мл або 400 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Альбумін-Біофарма, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
Розчин альбуміну 5, 10 і 20% Solutio albumini 5, 10 et 20%, Київський міський центр крові
Розчин альбуміну 5% та 10%, Рівненська обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Тернопільська обласна комунальна станція переливання крові
Розчин альбуміну людини 5%, 10% та 20%, Комунальний заклад охорони здоров'я Донецька обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Комунальний заклад "Дніпропетровська обласна станція переливання крові"
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Херсонський обласний центр служби крові,
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% і 20%, Обласний комунальний заклад "Станція переливання крові м. Дніпродзержинськ"
Розчин альбуміну 5%, 10%, 20%, Володимир-Волинська станція переливання крові
Розчин альбуміну 5%, 10% та 20%, Луганська обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Миколаївська обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну людини 10%, Київська обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Харківський обласний центр служби крові
Розчин альбуміну людини 10%, Маріупольська міська станція переливання крові
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Кримська республіканська установа "Станція переливання крові"
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Кіровоградська обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Івано-Франківська обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Запорізька обласна станція переливання крові ЗОР
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Одеська обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну людини 5%, 10% та 20%, Житомирський обласний центр крові, Новоград-Волинська філія
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Криворізька міська станція переливання крові
Розчин альбуміну людини 5%, 10% та 20%, Комунальний заклад "Чернігівська обласна станція переливання крові"
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% та 20%, Черкаська обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну людини 10%, Хмельницька обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну людини 5%, 10% та 20%, Свердловська обласна регіональна станція переливання крові
Розчин альбуміну донорського 5%, 10% і 20%, Обласна комунальна установа Вінницька обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну 5%, 10% і 20%, Волинська обласна станція переливання крові
Альбумін людини, розчин для інфузій 10%, ЗАТ "Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів "Біолік"
Розчин альбуміну донорського 5%, 10%, Закарпатська обласна станція переливання крові
Розчин альбуміну 10%, Теребовлянська обласна комунальна станція переливання крові
Альбумін БКЗ СР моно, Державне Київське підприємство по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма" для ТОВ "Глобал Фарм"
II. Людський альбумін Grifols., розчин 20%, Instituto Grifols, S.A., Іспанія
5.2. Фторвуглеводні кровозамінники
Комбіновані препарати
- Перфторметилциклогексилпіперидин + проксанол + натрію хлорид + калію хлорид + магнію хлорид + натрію гідрокарбонат + натрію фосфат + глюкоза
II. Перфторан, Емульсія для інфузій по 100 мл, або по 200 мл, або по 400 мл у фл., 100 мл емульсії містять: перфтордекаліну - 13,0 г, перфторметилциклогексилпіперидину - 6,5 г, проксанолу - 4,0 г, натрію хлориду - 0,6 г, калію хлориду - 0,039 г, магнію хлориду - 0,019 г, натрію гідрокарбонату - 0,065 г, натрію фосфату однозаміщеного - 0,02 г, глюкози - 0,2 г, виробництва ВАТ НВФ "Перфторан", Російська Федерація
5.3. Препарати декстрану
- Декстран-40 (Dextran-40)*
Фармакотерапевтична група: B05AA05 - кровозамінники та перфузійні розчини.
Основна фармакотерапевтична дія: підвищення суспензійних властивостей крові, зменшення її в'язкості, сприяння відновленню кровоплину у дрібних капілярах, запобіганнія усуненню агрегації формених елементів крові.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: плазмозамінний р-н, специфічна дія якого полягає у підвищенні суспензійних властивостей крові, зменшенні її в'язкості, сприянні відновленню кровоплину у дрібних капілярах, запобіганні і усуненні агрегації формених елементів крові; при швидкому переливанні препарату об'єм плазми може збільшуватися майже в 2 рази в порівнянні з об'ємом введеного реополіглюкіну; з організму препарат виводиться в основному нирками (за першу добу близько 70%), решта - надходить до ретикулоендотеліальної системи, де він поступово розпадається до глюкози.
Показання для застосування ЛЗ: для покращання капілярного кровотоку з метою профілактики та лікування травматичного, операційного, токсичного та опікового шоку; для покращання артеріального і венозного кровообігу з метою профілактики і лікування тромбозів, тромбофлебітів, ендартеріїтів, хвороби Рейно; для додавання до перфузійної рідини в апаратах штучного кровообігу при операціях на серці; для поліпшення мікроциркуляції і зменшення тенденції до тромбозів у трансплантаті при судинних і пластичних операціях.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: можна вводити лише після попереднього проведення в/ш проби, за винятком випадків надання невідкладної (ургентної) допомоги при шоковому стані (у цьому разі потрібно мати всі необхідні препарати для усунення можливих алергічних реакцій); в/ш проба проводиться за 24 год до інфузії препарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: збільшення діурезу; АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: тромбоцитопенія, захворювання нирок, що супроводжуються анурією, серцевою недостатністю та у випадках, коли не можна вводити великі об'єми рідини.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій по 200 мл, 400 мл, 500 мл у пляшках, по 250 мл, 500 мл у контейнерах.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t 10-25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
I. Поліглюкін, ТОВ "Юрія-Фарм"
Проміт-Інфузія, ЗАТ "Інфузія"
Реополіглюкін, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація", Фармацевтична фабрика
Реополіглюкін, ВАТ "Дніпрофарм"
Реополіглюкін, ТОВ "Юрія-Фарм"
Реополіглюкін ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
Реополіглюкін, ДП "Черкаси-ФАРМА"
- Декстран-70 (Dextran-70)*
Фармакотерапевтична група: B05AA05 - кровозамінники та білкові фракції плазми крові.
Основна фармакотерапевтична дія: плазмозамінюючий р-н з вираженою гемодинамічною дією.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: плазмозамінюючий р-н з вираженою гемодинамічною дією; оскільки його молекулярна маса близька до такої альбуміну, препарат довго циркулює в крові та затримує рідину, що і обумовлює його гемодинамічні властивості; при введенні у кров декстран-70 швидко підвищує АТ при г. крововтраті і на значний проміжок часу утримує його на підвищеному рівні; виводиться із організму головним чином із сечею (у першу добу до 50%); незначна кількість затримується в ретикуло-ендотеліальній системі, де поступово розкладається до глюкози.
Показання для застосування ЛЗ: г. крововтрата, обмороження, травматичний, операційний, опіковий, інтоксикаційний, септичний шок.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в можна вводити лише після попереднього проведення в/ш проби за винятком випадків надання невідкладної (ургентної) допомоги при шоковому стані (у цьому разі треба мати всі необхідні препарати для усунення можливих АР); в/ш проба проводиться за 24 год до інфузії препарату; при відсутності будь-яких реакцій хворому вводять необхідну кількість препарату тієї серії, що була використана для проведення в/ш проби, контролюючи реакцію пацієнта: після повільного введення перших 5 крап. припиняють введення на 3 хв, потім вводять ще 30 крап. і знову припиняють вливання на 3 хв; при відсутності реакції продовжують введення препарату; при г. шоці, що виник внаслідок крововтрати, травми тощо, препарат вводять струминно дорослим 400-1200 мл за один раз (при необхідності до 2000 мл); у разі підвищення АТ до рівня, близького до норми, переходять на крапельне введення; при крововтраті понад 500 мл введення препарату поєднують з гемотрансфузією; для профілактики шоку при операціях препарат вводять крапельно до 500 мл, у разі значного зниження АТ переходять на струминне введення; дітям призначають із розрахунку 10-15 мл/кг; для лікування опікового шоку в першу добу дорослим вводять до 2-3 л, а в наступний день - до 1500 мл; дітям у першу добу вводять по 40-50 мл/кг маси тіла, а в наступний день - до 30 мл/кг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (свербіж шкіри, шкірні висипи, набряк Квінке), гарячка, біль у суглобах, спині, гіпотензія, нудота, блювання, бронхоспазм; анафілактичний шок; порушення згортання крові (гіпокоагуляція).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до декстрану, підвищена схильність до АР, травми черепу з підвищенням внутрішньочерепного тиску, крововиливи в мозок, важкі порушення гемокоагуляції (тромбоцитопенія, тромбоцитопатія, дефіцит фактора VIII та ін.), а також стани, при яких неможна вводити значну кількість рідини (захворювання нирок з анурією, серцево-судинна недостатність, гіперволемія); хр. захворювання печінки.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій по 200 або 400 мл у пляшках.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 10-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Полідекстран, ЗАТ "Інфузія"
5.4. Препарати полівінілпіролідону
- Неогемодез (Neohaemodese)
Фармакотерапевтична група: B05AA09 - кровозамінники та перфузійні розчини.
Основна фармакотерапевтична дія: плазмозамінна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до плазмозамінних р-нів, підвищує суспензійні властивості крові, зменшує її в'язкість; як дезінтоксикаційний засіб зв'язує токсичні продукти, що знаходяться у кровоносному руслі, і виводить їх через нирки з організму; при в/в введенні дія препарату виявляється в міру його надходження у кров; ефект зберігається протягом 3-12 год, що залежить від функціонального стану нирок та швидкості кровообігу; з організму виводиться нирками.
Показання для застосування ЛЗ: для дезинтоксикації організму при токсичних формах г. захворювань ШКТ (дизентерія, диспепсія, сальмонельоз); інших інфекційних захворюваннях, що супроводжуються токсикозами; опіковій хворобі у фазі інтоксикації (2-5-й день); г. променевій хворобі у фазі інтоксикації; перитоніті і непрохідності кишечнику (в перед- та післяопераційний період); г. нирковій недостатності різної етіології; набряках, спричинених хр. захворюваннями нирок або токсикозами; тиреотоксикозах; сепсисах; різних захворюваннях печінки (гепатитах, холециститах, г. та напівгострих дистрофіях печінки, печінковій комі).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в, краплинно зі швидкістю 20-40 крап/хв; перед введенням р-н підігрівають до 35-37 град.С для дорослих разова доза - 400 мл; дітям віком 6-9 років - до 100 мл; 10-15 років - до 150 мл; повторні інфузії здійснюються за показаннями, але не раніше ніж через 10-12 год після його попереднього введення, курс лікування - не більше 5 діб.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження АТ, підвищення t тіла з ознобом, тахікардія, утруднене дихання, АР (почервоніння, свербіж шкіри), аж до виникнення анафілактичного шоку. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату (особливо наявність в анамнезі реакцій на повідон), виражена серцево-судинна і легенева недостатність, геморагічний інсульт, БА, г. нефрит, тяжкі алергічні та імунодепресивні стани; період годування груддю; вагітність; діти до 6 років.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій по 200 мл, 400 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 10-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Неогемодез, ДП "Черкаси-ФАРМА"
Неогемодез, ТОВ фірма "Новофарм-Біосинтез"
Неогемодез, ЗАТ "Інфузія"
Неогемодез-Біофарма, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
5.5. Препарати желатину
Комбіновані препарати
- Желатин сукцинільований + натрію хлорид + натрію гідроксид
II. Гелофузин, р-н для інфузій; 100 мл розчину містять: желатину сукцинільованого 4,0 г, натрію хлориду 0,701 г, натрію гідроксид 0,136 г B. Braun Medical S.A. для "B. Braun Melsungen AG", Швейцарія/Німеччина
5.6. Препарати гідроксиетильованого крохмалю
- Гідроксиетилкрохмаль 130000/0,4, 130000/0,42 (Hydroxyethilstarch 130000/0,4, 130000/0,42)
Фармакотерапевтична група: B05AA07 - кровозамінники і перфузійні розчини.
Основна фармакотерапевтична дія: плазмозамінна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: гідроксіетилкрохмаль (ГЕК) отримують з амілопектину і характеризують по молекулярній масі і ступеню заміщення; по структурі ГЕК схожий на глікоген, що пояснює його високу толерантність і низький ризик виникненя анафілактичних реакцій; представляє ізоонкотичний р-н, тобто внутрішньосудинний об'єм плазми при його інфузії збільшується еквівалентно введеному об'єму; тривалість волемічного ефекту залежить в першу чергу від ступеню молярного заміщення, а також у меншому ступеню від середньої молекулярної маси; гідроксіетилкрохмаль (ГЕК) піддається тривалому гідролізу, що призводить до утворення онкотичних активних оліго- і полісахаридів різної молекулярної маси, які виводяться нирками; може знизити показники гематокриту в'язкості плазми крові; волемічний ефект в результаті ізоволемчного введення ГЕК продовжується, як мінімум, 6 год; ГЕК представляє собою суміш молекул з різним ступенем молярного заміщення і різною молекулярною масою, ці два показники впливають на швидкість виведення; невеликі молекули виводяться за допомогою клубочкової фільтрації, більші піддаються ферментативному гідролізу альфа-амілазою і в подальшому виводяться нирками; швидкість гідролізу тим нижча, чим вища ступінь заміщення молекули; біля 50% виводиться з сечею протягом 24 год; після одноразового введення 1000 мл венофундину кліренс плазми становить 19 мл/хв, загальна абсорбція ЛЗ 58 мг год/мл. T1/2 - 12 год.
Показання для застосування ЛЗ: профілактика і лікування гіповолемії і шоку (внаслідок кровотечі або травми, після операційних втрат крові, опіків, сепсису); г. нормоволемічна гемодилюція, терапевтична гемодилюція.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначений для в/в введення дорослим і дітям старше 12 років; добова доза і швидкість введення залежать від об'єму втрати крові і параметрів гемодинаміки; перші 10-20 мл ГЕК потрібно вводити повільно, не переревищуючи 500 мл/год (що відповідає 0,1 мл/кг/хв), під постійним контролем лікаря, через можливість виникнення анафілактоїдних реакцій; добова доза і швидкість введення розчину залежать від об'єму крововтрати, необхідності підтримки або відновлення гемодинамічних параметрів; МДД - 50 мл/кг ваги тіла, що відповідає 3 г ГЕК/кг/добу (біля 3500 мл/добу при масі тіла в 70 кг); максимальна швидкість введення залежить від клінічної ситуації; в період шоку рекомендована швидкість введення до 20 мл/кг/год, що відповідає 0,33 мл/кг/хв (1,2 г ГЕК на кг маси тіла за год); в критичній ситуації можливе швидке введення 500 мл р-ну (під тиском); при введенні препарату під тиском у випадку використання ГЕК в пластикових контейнерах все повітря з контейнерів і системи для введення повинно бути попередньо видалене, щоб запобігти ризику виникнення емболії; тривалість терапії залежить від тривалості і вираженості гіповолемії і гемодинамічного ефекту терапії і рівня гемодилюції; МДД - 50 мл/кг/добу; у дітей до 2 років, які перенесли оперативні втручання (окрім кардіологічних), переносимість при застосуванні Волювену в процесі операцій була порівнянна з переносимістю 5% альбуміну; застосовується для відновлення об'єму циркулюючої крові: у дорослих, МДД - 50 мл/кг; у дітей віком 10-18 років, добова доза - 33 мл/кг; у дітей віком 2-10 років, добова доза - 25 мл/кг; у немовлят і дітей до 2 років, добова доза - 25 мл/кг; препарат можна вводити багаторазово протягом декількох днів, залежно від потреб хворого; тривалість лікування залежить від тривалості і тяжкості гіповолемії, від гемодинаміки і від гемодилюції.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження факторів коагуляції внаслідок гемодилюції у результаті введення р-нів ГЕК без паралельного введення компонентів крові; АР; кровоносна і лімфатична системи - внаслідок гемодилюції відбувається зниження гематокриту і концентрації білків у плазмі крові, зниження концентрації факторів коагуляції і, таким чином, впливати на згортання крові, час кровотечі і індекс АПТЧ можуть збільшуватись, а активність FVIII/vWFF (фактору VIII Віллебранда) може зменшуватись; біохімічні показники - збільшення концентрації альфа-амілази у плазмі, що пов'язане з формуванням комплексу альфа-амілази з крохмалем, який, в свою чергу, повільно виводиться нирковим і позанирковим шляхом, що може бути помилково розцінене як біохімічна атака панкреатиту; анафілактичні реакції різної важкості. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до складових препарату, набряки, включаючи набряк легень, застійна сердечна недостатність, ниркова недостатність з олігуричним або ануричним с-мом, виявлення сенсибілізації до ГЕК, внутрішньочерепна кровотеча, виражені гіпернатріємія і гіперхлоремія, гіперволемія, виражена печінкова недостатність; гіпергідратація; гіперволемія; хр. серцева недостатність; тяжкі порушення системи згортання крові; внутрішньочерепна кровотеча; стан дегідратації, коли потрібна корекція водно-електролітного балансу; тяжка ниркова недостатність з олігурією або анурією; застосування у пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 6% по 500 мл у контейнерах поліетиленових; по 250 мл або по 500 мл у мішках поліпропіленових.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності у поліетиленових контейнерах - 3 роки, у поліпропіленових мішках - 2 роки.
Торгова назва:
II. Венофундин, B. Braun Medical SA для "B. Braun Melsungen AG", Швейцарія/Німеччина
Волювен, Гіперхаес, Fresenius Kabi Deutschland GmbH, Німеччина
Гестар 200, Claris Lifesciences Limited, Індія
- Гідроксиетилкрохмаль 200000/0,5 (Hydroxyethilstarch 200000/0,5)
Фармакотерапевтична група: B05AA07 - кровозамінники та перфузійні розчини. Похідні крохмалю.
Основна фармакотерапевтична дія: це колоїдний плазмозамінник з 6% гідроксіетилкрохмалю (ГЕК) в ізотонічному розчині натрію хлориду.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ізоонкотичний розчин, тобто збільшення об'єму плазми майже еквівалентно введеному об'єму препарату; тривалість ефекту збільшення об'єму плазми залежить в першу чергу від величини молекулярного заміщення та в меншому ступені - від молекулярної маси; у результаті гідролізу полімерів ГЕК в/в постійно утворюються дрібніші молекули, які, в свою чергу, онкотично активні, перш ніж вони виділяться нирками; при інфузії ГЕК зменшується гематокрит та в'язкість плазми, а у пацієнтів з гіповолемією нормалізується об'єм циркулюючої крові, покращується гемодинаміка та серцева функція; об'єм крові утримується протягом не менше 6 год; залежно від швидкості введення та виду інфузії початковий T1/2 становить 5-7 год; молекули ГЕК, які менші, ніж поріг виведення, можуть швидко виділятися нирками за рахунок клубочкової фільтрації; після разової дози, яка дорівнює 500 мл, приблизно 50% введеного препарату виявляється в сечі протягом 24 год.
Показання для застосування ЛЗ: профілактика та лікування гіповолемії та шоку у зв'язку з операціями, травмами, інфекціями та опіками; гемодилюція.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при заміщенні об'єму плазми введення препарату проводиться у вигляді крапельної інфузії відповідно до потреби заміщення об'єму крові; через можливі анафілактичні реакції дорослим необхідно перші 10-20 мл ГЕК вливати повільно, уважно спостерігаючи за станом пацієнта; треба враховувати ризик перевантаження системи кровообігу при досить швидкому введенні або застосуванні досить великої дози; добова доза та швидкість інфузії залежать від розмірів крововтрати та показників гематокриту; максимальна швидкість інфузії для дорослих - до 20 мл/кг/год; МДД для дорослих - до 2 г ГЕК/кг маси тіла, що відповідає до 33 мл/на кг маси тіла; зазвичай дорослим вливають 500-1000 мл/добу; при лікувальній гемодилюції введення препарату треба проводити також в/в, в умовах ізоволемії (супроводжуючи кровопусканням) або гіперволемії (без кровопускання); добова доза та швидкість інфузії для дорослих: низька доза: 1 х 250 мл/добу протягом 0,5-2 год; середня доза: 1 х 500 мл/добу протягом 4-6 год; висока доза: 2 х 500 мл/добу тривалість інфузії 8-24 год.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: скороминуче збільшення часу згортання крові та часу кровотечі, однак вплив на функцію тромбоцитів відсутній, тому клінічно значущої кровотечі не настає; тривале, щоденне введення ГЕК в діапазоні середніх та більш високих доз може викликати свербіж, який майже не піддається лікуванню; реакції непереносимості усіх ступенів тяжкості - у вигляді шкірних проявів або у вигляді таких симптомів, як раптовий приплив крові до обличчя та шиї (почервоніння), падіння АТ, шоку, аж до зупинки серця та дихання; при станах дегідратації , які супроводжуються олігурією та зменшенням клубочкової фільтрації, а також канальцевої реабсорбції, інфузія гідроксіетилкрохмалю може призвести до анурії, тому перед його введенням треба провести регідратацію шляхом введення р-нів вуглеводнів або гіпоонкотичних електролітів; під час інфузії гідроксіетилкрохмалю треба контролювати сечовиділення; в окремих випадках - про біль у ділянці нирок; підвищення рівня альфа-амілази у сироватці, що не свідчить про захворювання підшлункової залози (гіперамілаземія виникає у результаті утворення комплексу "гідроксіетилкрохмаль-амілаза", який досить повільно виводиться нирками).
Протипоказання до застосування ЛЗ: стани дегідратації та гіпергідратації; гіперволемія, гіпокаліємія, гіперхлоремія; гіпернатріємія; декомпенсована серцева недостатність; ниркова недостатність, яка супроводжується олігурією або анурією (рівень креатиніну більше 177 мкмоль/л); алергія до крохмалю; внутрішньочерепні крововиливи; тяжкі порушення згортання крові; набряк легень; пацієнти, які лікуються методом гемодіалізу; вагітність, 1-й триместр.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 6 % по 250 мл або по 500 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Гек-Інфузія, ЗАТ "Інфузія"
Гекодез, ТОВ "Юрія-Фарм"
II. Рефордез-Новофарм, ТОВ "Новофарм-Біосинтез"
Рефортан(R), Рефортан(R) Н Гек 10%, Рефортан(R) Н Гек 6%, Рефортан(R) Плюс, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина
Хаес-Стерил 10%, Fresenius Kabi Deutschland GmbH, Німеччина
- Хетакрохмаль 450000/0,7 (Hetastarch 450000/0,7)
Фармакотерапевтична група: B05AA07 - кровозамінники та перфузійні розчини. Препарати гідроксіетильованого крохмалю.
Основна фармакотерапевтична дія: плазмозамінна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: плазмозамінник з 6% гідроксіетилкрохмалю в ізотонічному р-ні натрію хлориду; гідроксіетилкрохмаль (ГЕК) - чужорідний штучний колоїд, який отримують з воскоподібного кукурудзяного крохмалю шляхом часткового гідролізу амілопектину з наступним гідроксіетилюванням; майже ізоонкотичний р-н, при вливанні якого досягається об'єм, що відповідає в середньому 100% від введеного об'єму рідини; значних відхилень об'єму не відбувається, тому препарат може застосовуватися у клінічній практиці як ізоволемічний інфузійний р-н; колоїдно-осмотичний тиск та центральний венозний тиск помітно підвищуються, залежно від введеного об'єму, при знижених значеннях відбувається їх підвищення до норми; елімінація препарату відбувається в результаті його розпаду і виведення нирками; T1/2 - становить в 2-компартиментній моделі для альфа-фази 7,9 год і для бета-фази 126 год; завдяки відносно довготривалому ефекту досягнення об'єму (гемодинамічна стабілізація протягом, щонайменше, 6 год), а також сприятливим реологічним властивостям (пониження в'язкості крові і гематокриту, нормалізація підвищеної здатності тромбоцитів до агрегації), препарат придатний як до поповнення об'єму, так і для гемодилюції; ГЕК, порівнюваний з іншими плазмозамінниками, відкладається на короткий час в тканинах, головним чином в ретикулогістіоцитарній системі (РГС); хоча й через декілька місяців після його інфузії депонуючі вакуолі визначалися у клітинах РГС, даних про те, що завдається шкода функції РГС нема; не порушує функцію нирок та не впливає на визначення групи крові.
Показання для застосування ЛЗ: поповнення об'єму циркулюючої крові при гіповолемії; профілактика і лікування гіповолемічного шоку, що розвинувся внаслідок опіків, травм, операцій; гемодилюція.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перші 10-20 мл потрібно вводити повільно і при суворому контролі стану пацієнта (через можливі анафілактоїдні реакції); добова доза і швидкість інфузії залежать від масштабів крововтрати і значення показника гематокриту; добова доза при поповненні об'єму крові звичайно становить 250-1000 мл; лише у виключних випадках допускається введення більше 20 мл/кг/добу; не слід перевищувати курсову дозу, що становить 300 г ГЕК (при багаторазовому введенні); добова доза при проведенні гемодилюції протягом декількох діб підряд звичайно становить 500 мл; загальну дозу, що становить 5 л, можна перевищувати лише у виключних випадках, при цьому доза має бути розподілена на термін лікування протягом 4 тижнів; швидкість інфузії за відсутності г. термінової ситуації становить не менше 30 хв на 500 мл препарату; при тривалій в/в крапельній інфузії через можливі анафілактоїдні реакції перші 10-20 мл треба вводити повільно; обережно інфузію проводять хворим із порушенням згортальної системи крові, серцевою недостатністю і набряком легень, нирковою недостатністю і хр. захворюваннями печінки; тривалість і масштаби терапії залежать від тривалості і масштабів гіповолемії; внаслідок надзвичайно тривалого T1/2 фрагментарної фракції ГЕК при повторному введенні препарату протягом декількох діб або тижнів показано зменшення добової дози; призначати препарат дітям віком до 10 років не рекомендується через відсутність достатнього досвіду застосовування.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактоїдні реакції на гідроксіетилкрохмаль - блювання, незначне підвищення t тіла, відчуття холоду, свербіж шкіри і кропив'янка; збільшення підщелепних і навколовушних слинних залоз; легка симптоматика грипоподібного характеру у вигляді головного і м'язового болю; периферичні набряки на ногах; тяжкі реакції непереносимості, що супроводжуються шоком і загрозливими для життя симптомами, аж до зупинки серцевої діяльності і дихання; інше - при тривалому застосуванні може виникати свербіж, що не знімається ЛЗ, який може виникати лише по закінченні лікування і тривати декілька місяців.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперволемія; стан гіпергідратації при тяжкій серцевій недостатності, нирковій недостатності з олігурією або анурією, тяжких геморагічних діатезах; гіперчутливість до ГЕК.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 6% по 500 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Стабізол(R), BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина
5.7. Електроліти
- Натрію хлорид (Sodium chloride)*, **
Фармакотерапевтична група: B05XA03 - кровозамінники та перфузійні розчини. Розчини електролітів.
Основна фармакотерапевтична дія нормалізує водно-сольовий баланс і ліквідує дефіцит рідини в організмі, дезінтоксикаційний ефект, поліпшує реологічні властивості крові і перфузію тканин.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: нормалізує водно-сольовий баланс і ліквідує дефіцит рідини в організмі людини, який розвивається при дегідратації або через акумуляцію позаклітинної рідини у вогнищах великих опіків і травм, при операціях на органах черевної порожнини, перитоніті; поліпшує реологічні властивості крові і перфузію тканин, підвищує ефективність гемотрансфузійних заходів при масивних крововтратах і тяжких формах шоку; чинить також дезінтоксикаційний ефект внаслідок короткочасного підвищення об'єму рідини, зниження концентрації токсичних продуктів у крові, активації діурезу; швидко виводиться із судинної системи; утримується у судинному руслі короткий час, після чого переходить до інтерстиціального та внутрішньоклітинного сектора; через 1 год в судинах залишається лише приблизно половина введеного р-ну дуже швидко солі та рідина виводяться нирками, підвищуючи діурез.
Показання для застосування ЛЗ: дегідратація, гіпонатріємія, гіпохлоремія, інтоксикації різної етіології, тяжкий перебіг післяопераційного періоду, великі опіки, шок, тривала діарея, нестримне блювання, г. масивні крововтрати, тривалі гарячкові стани, неможливість перорального введення необхідної добової норми води та електролітів, приготування р-нів ЛЗ для зовнішнього та парентерального застосування; місцево для промивання ран, очей, слизової оболонки носа, а також катетерів і систем для трансфузії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/в, ректально та зовнішньо; вводять в/в краплинно зі швидкістю 4-10 мл/кг/год, залежно від клінічної ситуації та рівня втрати рідини до 3 л/добу; вводять перорально; призначають у клізмах по 75-100 мл, застосовують для промивання ран, очей, слизових оболонок
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відсутня.
Протипоказання до застосування ЛЗ: ігпергідратація, гіперхлоремія, гіпернатріємія, хлоридний ацидоз, стани, пов'язані з небезпекою розвитку набряку мозку та легенів, захворювання, які лікуються великими дозами кортикостероїдів, набряково-асцитичному с-мі у хворих на цироз печінки; відносним протипоказанням є виражені порушення видільної функції нирок, декомпенсовані вади серця; не застосовують препарат для промивання очей при офтальмологічних операціях.
Форми випуску ЛЗ: р-н ізотонічний для інфузій 0,9% по 100 мл, або по 200 мл, або по 250 мл, або по 400 мл, або по 500 мл, або по 1000 мл, або по 3000 мл у контейнерах
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Натрію хлорид, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
Натрію хлорид, ТОВ "Маріупольська фармацевтична фабрика"
Натрію хлорид, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація", Фармацевтична фабрика
Натрію хлорид, ВАТ "Дніпрофарм", ТОВ "Ніко"
Натрію хлорид ХЛОРИД, Дочірнє підприємство "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром"
Натрію хлорид, Дочірнє підприємство "Фарматрейд"
Натрію хлорид, АТ "Галичфарм"
Натрію хлорид, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
Натрію хлорид, ТОВ НВК "Донспецпродукт"
Натрію хлорид, ТОВ "Стиролбіофарма
Натрію хлорид, ТОВ "Юрія-Фарм"
Натрію хлорид, ТОВ фірма "Новофарм-Біосинтез"
Натрію хлорид-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Натрію хлориду розчин 0,9%, ДП "Черкаси-ФАРМА"
Натрію хлориду розчин 0,9%, ЗАТ "Інфузія"
II. Натрію хлорид, ВАТ "Акціонерне Курганське товариство медичних препаратів та виробів "Синтез", Російська Федерація
Натрію хлорид, Hemofarm AD, Сербія
Розчин натрію хлориду 0,9%, Claris Lifesciences Limited, Індія
- Натрію гідрокарбонат (Sodium hydrocarbonate)*, **
Фармакотерапевтична група: B05XA02 - розчини для внутрішньовенного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія: відновлює лужний стан крові та корегує метаболічний ацидоз.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: засіб для відновлення лужного стану крові та корекції метаболічного ацидозу; при дисоціації натрію гідрокарбонату вивільнюється бікарбонатний аніон, він зв'язує іони водню з утворенням карбонової кислоти, яка потім розпадається на воду та вуглекислий газ, що виділяється при диханні; в результаті pH крові зміщується в лужний бік, підвищується буферна ємкість крові; препарат збільшує також виділення із організму іонів натрію та хлору, підвищує осмотичний діурез, залужнює сечу, попереджає осад сечової кислоти в сечовидільній системі; всередину клітин бікарбонатний аніон не проникає; фармакокінетика не досліджена.
Показання для застосування ЛЗ: некомпенсований метаболічний ацидоз при різних захворюваннях, таких як інтоксикації різної етіології, тяжкий перебіг післяопераційного періоду, великі опіки, шок, діабетична кома, тривала діарея, нестримне блювання, г. масивні крововтрати, тяжкі ураження печінки та нирок, тривалі пропасні стани, тяжка гіпоксія новонароджених; зниження pH крові нижче 7,2 (норма 7,37-7,42).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим в/в або ректально краплинно; дітям - в/в краплинно; залежно від ступеня вираженості ацидозу препарат застосовують нерозведеним або розведеним р-ном глюкози 5% у співвідношенні 1:1; дорослим вводять в/в зі швидкістю приблизно 60 крап./хв, до 200 мл/добу, по 100 мл двічі на день або у краплинних клізмах 50-100 мл; новонародженим вводять в/в в дозі 4-5 мл/кг, дітям інших вікових груп - у дозі 5-7 мл/кг; МДД для дорослих - 315 мл/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, анорексія, біль у шлунку, головний біль, неспокій; АГ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: метаболічний або респіраторний алкалоз, гіпокаліємія, гіпернатріємія.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 4% по 100 мл, 200 мл, 400 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Натрію гідрокарбонат, ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ
- Магнію сульфат (Magnesium sulfate)*, **
Фармакотерапевтична група: B05XA05 - розчини електролітів.
Основна фармакотерапевтична дія: має седативну, діуретичну, вазодилатуючу, протисудомну, антиаритмічну, гіпотензивну, спазмолітичну, у великих дозах - курареподібну (пригнічувальний вплив на нервово-м'язову передачу), токолітичну, снодійну і наркотичну дію, ослабляє функцію дихального центру.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фізіологічний антагоніст кальцію, метаболічний кофактор більшості обмінних реакцій, у тому числі пов'язаних з синтезом і утилізацією енергії, зменшує секрецію катехоламінів, регулює функціонування Na - K+ АТФази, Са2+ АТФази, нейрохімічну передачу, м'язову збудливість, знижує вміст ацетилхоліну в ЦНС, периферичній нервовій системі і тому має седативну, аналгезуючу, протисудомну, спазмолітичну, жовчогінну, токолітичну дію; препарат розширює коронарні та периферичні артерії, знижує АТ, постнавантаження на серце, гальмує розвиток реперфузійного ураження міокарда; зменшує частоту шлуночкових і надшлуночкових аритмій, уповільнює провідність в ділянці синусового і атріовентрикулярного вузла; антитромбоцитарні властивості магнію пов'язані із зменшенням синтезу тромбоксану А2, похідних ліпоксигенази (12-НЕТЕ) стимуляцією синтезу простацикліну та ліпопротеїнів високої щільності; при підвищенні дози магній може мати негативну інотропну та м'язоворелаксукючу дію; при парентеральному введенні магній швидко надходить в органи і тканини, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, створює значні концентрації в грудному молоці; ескретується препарат переважно з сечею; системні ефекти розвиваються протягом 1 хв після в/в введення та через 1 год після в/м; тривалість дії магнію при в/в введенні 30 хв, при в/м - 3-4 год.
Показання для застосування ЛЗ: лікування гіпертонічного кризу, шлуночкових порушень ритму серця (тахікардія типу "пірует"), еклампсія, енцефалопатія, гіпомагніємія, підвищеній потребі в магнії, в комплексній терапії передчасних пологів, при отруєнні солями тяжких металів, арсеном, тетраетилсвинцем, розчинними солями барію (антидот).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в (повільно, перші 3 мл - протягом 3 хв) 5-20 мл 25% р-ну 1-2 р/добу; при отруєннях - в/в 5-10 мл 5-10% р-ну; при судомах - в/м вводять 5-10-20 мл 25% р-ну; при гіпертонічному кризі вводять в/м або в/в (повільно, струминно) - по 10-20 мл 25% р-ну, а за необхідністю препарат комбінують з анальгетичними засобами; дітям - в/м із розрахунку 0,2 мл/кг маси тіла.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: брадикардія, порушення провідності, диплопія, відчуття жару, пітливість, гіпотензія, неспокій, слабкість, головний біль, пригнічення зниження сухожильних рефлексів, ядуха, нудота, блювання, поліурія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада, виражена печінкова і ниркова недостатність, міастенія, захворювання органів дихання.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 25% по 5 мл, 10 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Магнію сульфат, АТ "Галичфарм"
Магнію сульфат-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
- Кальцію хлорид (Calcium chloride)*, **
Фармакотерапевтична група: B05XA07 - розчини електролітів. Кровозамінники та перфузійні розчини. Основна фармакотерапевтична дія: усуває дефіцит іонів кальцію; іони кальцію беруть участь у передачі нервових імпульсів, скороченні гладкої і скелетної мускулатури, виявляє протиалергічну, протизапальну і кровоспинну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат усуває дефіцит іонів кальцію; іони кальцію беруть участь у передачі нервових імпульсів, скороченні гладкої і скелетної мускулатури, у функціональній діяльності міокарда, згортанні крові; необхідні для формування тканини кісток, функціонування інших систем і органів; концентрація іонів кальцію в крові зменшується при багатьох патологічних процесах, виражена гіпокальціємія сприяє виникненню тетанії; кальцію хлорид, крім усунення гіпокальціємії, зменшує проникність судин, виявляє протиалергічну, протизапальну і кровоспинну дію; у крові знаходиться в іонізованому і зв'язаному стані; фізіологічна активність властива іонізованому кальцію; депонується в кістковій тканині; виводиться з організму з сечею, але переважно - з калом.
Показання для застосування ЛЗ: недостатність функції паращитоподібних залоз (спазмофілія, тетанія), посилене виділення кальцію з організму (зокрема, при тривалій нерухомості), алергічні захворювання (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, сінна гарячка, сироваткова хвороба), у тому числі обумовлені ліками; для зменшення проникності судинної стінки (променева хвороба, васкуліти геморагічні), при плевритах, пневмоніях, ендометриті, аднекситі; шкірних захворюваннях (псоріаз, екземи, свербіж); токсичні ураження печінки, паренхіматозний гепатит, нефрит; еклампсія; пароксизмальна міоплегія (гіперкаліємічна форма); при зовнішніх та внутрішніх кровотечах, вводять як антидот при отруєннях щавлевою кислотою та її солями, розчинними солями фтористої кислоти, солями магнію; при комплексному стимулюванні пологової діяльності, комплексному лікуванні (у поєднанні з антиалергічними засобами) алергічних захворювань.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим в/в струминно (дуже повільно) та в/в крапельно (повільно); в/в крапельно 5-15 мл препарату розбавляють в 100-200 мл натрію хлориду, р-ні для ін'єкцій 0,9% або глюкози, р-ні для ін'єкцій 5%; вводять зі швидкістю 6 крап./хв 1-3 р/добу; в/в струминно 5 мл вводять протягом 3-5 хв; тривалість курсу обумовлена характером, перебігом захворювання, досягнутим терапевтичним ефектом.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при в/в введенні - брадикардія, а при швидкому введенні - фібриляція шлуночків.
Протипоказання до застосування ЛЗ: тромбози та схильність до них, тромбофлебіти, виражений атеросклероз, гіперкальціємія; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 10% по 5 мл, по 10 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Кальцію хлорид, АТ "Галичфарм"
Кальцію хлорид, ЗАТ "Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних і лікарських препаратів "Біолік"
Комбіновані препарати
- Натрій оцтовокислий + натрію хлорид + калію хлорид
I. Ацесоль, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію оцтовокислиго - 0,2 г, натрію хлориду - 0,5 г, калію хлориду - 0,1 г, виробництва ЗАТ "Інфузія"
Дисоль, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію оцтовокислого - 0,2 г, натрію хлориду - 0,6 г, виробництва Закрите акціонерне товариство "Інфузія"
- Натрію хлорид + калію хлорид + натрію гідрокарбонат
I. Трисоль, р-н для інфузій; 1000 мл р-ну містять натрію хлориду - 5,0 г, калію хлориду - 1,0 г, натрію гідрокарбонату - 4,0 г; виробництва ТОВ "Ніко"
Трисоль, р-н для інфузій; 1000 мл р-ну містять натрію хлориду - 5,0 г, калію хлориду - 1,0 г, натрію гідрокарбонату - 1,0 г; виробництва, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація", Фармацевтична фабрика
Трисоль, р-н для інфузій; 1000 мл р-ну містять натрію хлориду - 5,0 г, калію хлориду - 1,0 г, натрію гідрокарбонату - 4,0 г; виробництва, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних і лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
Трисоль, р-н для інфузій; 1000 мл р-ну містять натрію хлориду - 5,0 г, калію хлориду - 1,0 г, натрію гідрокарбонату - 4,0 г; виробництва ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
Трисоль, р-н для інфузій; 1000 мл р-ну містять натрію хлориду - 5,0 г, калію хлориду - 1,0 г, натрію гідрокарбонату - 4,0 г; виробництва ЗАТ "Інфузія"
Хлоросоль, р-н для інфузій; 1000 мл р-ну містять натрію хлориду - 5,0 г, калію хлориду - 1,0 г, натрію гідрокарбонату - 1,0 г; виробництва ЗАТ "Інфузія"
- Натрію хлорид + калію хлорид + кальцію хлориду дигідрат
I. Рінгера розчин, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація" Фармацевтична фабрика
Рінгера розчин, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва ЗАТ "Інфузія"
Рінгера розчин, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва Дочірнє підприємство "Фарматрейд"
Розчин Рінгера, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва ТОВ "Віта"
Розчин Рінгера, р-н для інфузій; 100 мл розчину містять: натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва ТОВ "Юрія-Фарм"
Розчин Рінгера-Локка, р-н для інфузій; 100 мл розчину містять: натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
Рінгера лактат розчин, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва ЗАТ "Інфузія"
Рінгера розчин лактатний, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва ДП "Черкаси-ФАРМА"
Розчин Рінгер-лактатний, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва ТОВ "Юрія-Фарм"
II. Рінгера розчин, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г, калію хлориду - 0,03 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,033 г; виробництва Hemofarm AD, Сербія
- Натрію хлорид + калію хлорид + кальцію хлорид + магнію хлорид
I. Глутарсол, р-н для інфузій по 400 мл; 100 мл містять натрію хлориду - 0,8 г, калію хлориду - 0,0298 г, кальцію хлориду - 0,0361 г, магнію хлориду - 0,0254 г, фруктози Дочірнє підприємство "ЧПК-Фарма" ТОВ "Черкаська продовольча компанія"
- Натрію хлорид + натрію ацетат + калію ацетат + кальцію ацетат + магнію ацетат
II. Йоностерил, р-н для інфузій по 500 мл; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,643 г, натрію ацетату триводного - 0,3674 г, калію ацетату - 0,0393 г, кальцію ацетату безводного - 0,0261 г, магнію ацетату чотириводного - 0,0268 г; виробництва Fresenius Kabi Deutschland GmbH, Німеччина
- Натрію сукцинат + натрію хлорид + калію хлорид + магнію хлорид
II. Реамберин(R), р-н для інфузій по 200 мл, 400 мл у фл.; 100 мл р-ну містять: N-(1-дезоксі-D-глюцитол-1-іл)-N-метиламонію натрію сукцинату - 1,5 г, натрію хлориду - 0,6 г, калію хлориду - 0,03 г, магнію хлориду - 0,012 г; виробництва ТОВ "Науково-технологічна фармацевтична фірма "Полісан", м. Санкт-Петербург, Російська Федерація
5.8. Електроліти у комбінації з іншими препаратами
- Калію хлорид + глюкоза
I. Гік, р-н для інфузій по 100 або 200 мл; 100 мл р-ну містять калію хлориду - 0,5 г, глюкози - 5,0 г; ТОВ "Юрія-Фарм"
- Натрію хлорид + калію хлорид + кальцію хлорид + магнію хлорид + фруктоза
I. Глікостерил Ф10, Глікостерил Ф5, р-н для інфузій по 100 або 200 мл; 100 мл р-ну містять натрію хлориду - 0,8 г, калію хлориду - 0,0298 г, кальцію хлориду - 0,0361 г, магнію хлориду - 0,0254 г, фруктози - 5,0 г або натрію хлориду - 0,8 г, калію хлориду - 0,0298 г, кальцію хлориду - 0,0361 г, магнію хлориду - 0,0254 г, фруктози - 10,0 г; виробництва ЗАТ "Інфузія"
- Натрію хлорид + калію хлорид + кальцію хлорид + глюкоза
I. Глюкосол, 100 мл інфузійного р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г; калію хлориду - 0,03 г; кальцію хлориду гексагідрату - 0,048 г; глюкози - 0,1 г; 100 мл інфузійного р-ну містять натрію хлориду - 0,86 г; калію хлориду - 0,03 г; кальцію хлориду гексагідрату - 0,048 г; глюкози - 0,1 г; Дочірнє підприємство "Фарматрейд"
- Глюкоза + ксиліт + натрію ацетат + натрію хлорид + кальцію хлорид + калію хлорид + магнію хлорид
I. Глюксил(R), р-н для інфузій по 200 мл або по 400 мл; по 250 мл або по 500 мл 100 мл р-ну містять: глюкози 7,5 г, ксиліту 5 г, натрію ацетату 0,3 г, натрію хлориду 0,288 г, кальцію хлориду 0,01 г, калію хлориду 0,045 г, магнію хлориду 0,02 г; ТОВ "Юрія-Фарм"
- Глюкоза + натрію хлорид + калію хлорид + кальцію хлорид
I. Йоноглюк 5, р-н для інфузій по 200 мл або по 400 мл; 100 мл р-ну містять глюкози безводної 5 г, натрію хлориду 0,86 г, калію хлориду 0,03 г, кальцію хлориду гексагідрату 0,049 г; Дочірнє підприємство "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром"
- Ксиліт + натрію ацетат + натрію хлорид + кальцію хлорид + калію хлорид + магнію хлорид
I. Ксилат, р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять ксиліту - 5,0 г, натрію ацетату - 0,26 г, натрію хлориду - 0,6 г, кальцію хлориду - 0,01 г, калію хлориду - 0,03 г, магнію хлориду - 0,01 г, виробництва ТОВ "Юрія-Фарм"
- Натрію хлорид + натрію цитрат + калію хлорид + глюкоза
I. Нормогідрон, порошок для приготування р-ну для перорального застосування по 3,96 г, 9,9 г, 19,8 г; 100 г порошку містять натрію хлориду - 17,7 г, натрію цитрату - 14,7 г, калію хлориду - 12,6 г, глюкози - 55,0 г; АТ "Галичфарм"
- Сорбітол + натрію лактат + натрію хлорид + кальцію хлорид + калію хлорид + магнію хлорид
I. Сорбілакт(R), р-н для інфузій; 100 мл р-ну містять сорбітолу - 20,0 г, натрію лактату - 1,9 г, натрію хлориду - 0,6 г, кальцію хлориду - 0,01 г, калію хлориду - 0,03 г, магнію хлориду - 0,02 г, виробництва ТОВ "Юрія-Фарм"
- Сорбітол + натрію лактат + натрію хлорид + кальцію хлорид
I. Реосорбілакт(R), р-н для інфузій; 100 мл розчину містять: сорбітолу - 20,0 г, натрію лактату - 1,9 г, натрію хлориду - 0,6 г, кальцію хлориду 1000 мл розчину містять: сорбітолу - 60,0 г, натрію лактату - 19,0 г, натрію хлориду - 6,0 г, кальцію хлориду - 0,1 г, калію хлориду - 0,3 г, магнію хлориду - 0,2 г, виробництва ТОВ "Юрія-Фарм"
6. Розчини для парентерального живлення
6.1. Амінокислоти*
- Ізолейцин + глейцин + лізин + метіонін + фенілаланін + треонін + триптофан + валін + аргінін + гістидин + гліцин + аланін + пролін + аспарагінова кислота + аспарагін + цистеїн + кислота глютамінова + орнітин + серин + тирозин + натрію ацетат + калію ацетат + магнію ацетат + натрію дигідрофосфат + натрію гідроксид + кислота яблучна + натрій + калій + магній + ацетат + хлорид + дигідрофосфат + L-малат
II. Аміноплазмаль 10% Е, р-н для інфузій 10% по 500 мл у флаконах 100 мл розчину містять: ізолейцину - 0,51 г, лейцину - 0,89 г, лізину - 0,56 г, метіоніну - 0,38 г, фенілаланіну - 0,51 г, треоніну - 0,41 г, триптофану - 0,18 г, валіну - 0,48 г, аргініну - 0,92 г, гістидину - 0,52 г, гліцину - 0,79 г, аланіну - 1,37 г, проліну - 0,89 г, аспарагінової кислоти - 0,13 г, аспарагіну - 0,327 г, цистеїну - 0,05 г, кислоти глутамінової - 0,46 г, орнітину - 0,25 г, серину - 0,24 г, тирозину - 0,03 г, тирозину - 0,1 г, натрію ацетату триводного - 0,395 г, калію ацетату - 0,245 г, магнію ацетату чотириводного - 0,056 г, натрію дигідрофосфату двоводного - 0,14 г, натрію гідроксиду - 0,02 г, кислоти яблучної - 0,101 г, натрію - 0,043 ммоль, калію - 0,025 ммоль, магнію - 0,026 ммоль, ацетату - 0,059 ммоль, хлориду - 0,057 ммоль, дигідрофосфату - 0,09 ммоль, L-малату - 0,075 ммоль, виробництва B. Braun Melsungen AG, Німеччина
Аміноплазмаль(R) Гепа - 10%, B. Braun Melsungen AG, Німеччина
Аміностерил Н-Гепа, Fresenius Kabi Austria GmbH; "Fresenius Kabi Deutschland GmbH" Австрія/Німеччина
Аміностерил КЕ, Fresenius Kabi Deutschland GmbH та "Fresenius Kabi Austria GmbH", Німеччина/Австрія
6.2. Жирові емульсії*
- Олія соєва
Фармакотерапевтична група: A06AB05 - розчини для парентерального харчування. Жирові емульсії.
Основна фармакотерапевтична дія: джерело енергії і незамінних жирних кислот.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: інтраліпід - джерело енергії і незамінних жирних кислот, містить очищену соєву олію, емульговану з очищеними фосфоліпідами яєчного жовтка; соєва олія складається із суміші тригліцеридів переважно поліненасичених жирних кислот; фосфоліпіди виділяються з яєчного жовтка; розмір ліпідних глобул і біологічні властивості інтраліпіду ідентичні відповідним показникам хіломікронів.
Показання для застосування ЛЗ: парентеральне харчування; для хворих з дефіцитом незамінних жирних кислот, не здатних до самостійного відновлення нормального балансу ессенціальних жирних кислот шляхом перорального споживання.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза і швидкість уведення повинні визначатися залежно від здатності до елімінації інтраліпіду; елімінація ліпідів оцінюється шляхом визначення концентрації тригліцеридів у сироватці крові; для парентерального харчування дорослим рекомендована максимальна доза - 3 г тригліцеридів/кг/добу, що відповідає 15 мл/кг/добу інтраліпіду 20%; препарат може покривати до 70% енергетичних потреб; швидкість інфузії інтраліпіду не повинна перевищувати 500 мл за 5 год; для немовлят і дітей раннього віку рекомендована доза може варіювати від 0,5 до 4 г тригліцеридів/кг/добу, що відповідає 2,5-20 мл/кг/добу інтраліпіду 20%; швидкість інфузії не повинна перевищувати 0,17 г тригліцеридів/кг/год (4 г/кг/добу); недоношеним новонародженим і новонародженим з малою масою тіла бажано проводити інфузію інтраліпіду безупинно протягом доби; початкова доза, що становить 0,5-1 г тригліцеридів/кг/добу, може бути поступово збільшена на 0,5-1 г/кг/добу до дози 2 г/кг/добу; тільки при пильному контролі концентрації тригліцеридів у сироватці крові, печінкових проб і насичення крові киснем можливе подальше збільшення дози до 4 г/кг/добу; не допускається перевищення цього рівня з метою компенсації пропущеної раніше дози; для запобігання або корекції недостатності ненасичених жирних кислот рекомендується введення інтраліпіду в дозах, які забезпечують надходження достатньої кількості лінолевої і ліноленової кислот і 4-8% небілкової енергії; при стресовому стані у поєднанні з недостатністю ессенціальних жирних кислот можна вводити більші дози інтраліпіду.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пропасниця, нудота або блювання (частота менше 1%); АР - анафілактичні реакції, висипання і кропив'янка на шкірі; розлади дихання (тахіпное) і циркуляторні порушення (зниження або підвищення АТ), гемоліз, ретикулоцитоз, головний біль, абдомінальний біль, підвищена стомлюваність, пріапізм; при тривалому застосуванні інтраліпіду в немовлят - тромбоцитопенія, тимчпсове підвищення показників печінкових проб.
Протипоказання до застосування ЛЗ: парентеральне харчування (як джерело енергії і незамінних жирних кислот) для хворих з дефіцитом незамінних жирних кислот, не здатних до самостійного відновлення нормального балансу ессенціальних жирних кислот шляхом перорального споживання.
Форми випуску ЛЗ: емульсія для інфузій 20% по 100 мл або по 500 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Інтраліпід 20%, Fresenius Kabi Austria GmbH для "Fresenius Kabi", Австрія/Німеччина
Комбіновані препарати
- Олія соєва + середньоланцюгові тригліцерид
II. Ліпофундин МСТ/ЛСТ 10%, Ліпофундин МСТ/ЛСТ 20% емульсія для інфузій по 250 мл або по 500 мл у фл.; 1 мл препарату містить олії соєвої (довголанцюгових тригліцеридів) 0,05 г або 0,1 г; середньоланцюгових тригліцеридів 0,05 г або 0,1 г, виробництва B. Braun Melsungen AG, Німеччина
6.3. Вуглеводи
Розчин глюкози 5% (Solutio glucose 5%)
Фармакотерапевтична група: B05BA03 - розчини для парентерального живлення. Глюкоза.
Основна фармакотерапевтична дія: є джерелом поживного матеріалу, а також сприяє знешкодженню та виведенню отрут з організму; забезпечує субстратне поповнення енергозатрат, збільшує осмотичний тиск крові, активізує метаболічні процес.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: р-н глюкози 5% ізотонічний відносно плазми крові і при його в/в введенні добре поповнює об'єм циркулюючої крові при її втраті є джерелом поживного матеріалу, а також сприяє знешкодженню та виведенню отрут з організму; глюкоза забезпечує субстратне поповнення енергозатрат; при в/в ін'єкціях збільшує осмотичний тиск крові, активізує метаболічні процеси, покращує антитоксичну функцію печінки, посилює скорочувальну активність міокарда, розширює судини, збільшує діурез; після введення швидко розподіляється у тканинах організму; екскретується нирками.
Показання для застосування ЛЗ поповнення об'єму циркулюючої крові (при дегідратації внаслідок блювання в післяопераційному періоді, проносу, при шоку, колапсі); хвороби печінки, токсикоінфекції та інші інтоксикації, шок, колапс, геморагічний діатез; також використовують як розчинник або інфузійне середовище для введення різних ЛЗ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: ізотонічний р-н глюкози вводять в/в краплинно та ректально; дорослим та дітям старше 15 років в/в краплинно вводять 300-500 мл/добу та більше, ректально від 300-500 мл до 1000-2000 мл/добу, бажано краплинно; МДД - 2 л, у разі шокового стану - максимум 2 л/год; МДД - 0,75 г/кг/год; дітям у разі необхідності поповнення об'єму циркулюючої крові дозування 5% р-ну глюкози проводять з урахуванням дефіциту рідини в організмі та добової потреби в рідині дитини, що становить у дітей до 1 року 130-150 мл/кг/добу; у дітей старше 1 року, як і у дорослих - 20-30 мл/кг/добу; об'єм для ректального введення 5% р-ну глюкози повинен відповідати віку дитини у тій самій дозі, що для в/в інфузій, бажано краплинно.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення іонного балансу, АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: ЦД і різні стани, що супроводжуються гіперглікемією.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 5% по 200 мл, або по 250 мл, або по 400 мл, або по 500 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Глюкоза, ТОВ НВК "Донспецпродукт"
Глюкоза, ТОВ "Ніко"
Глюкоза, ТОВ "Маріупольська фармацевтична фабрика"
Глюкоза, ТОВ "Юрія-Фарм"
Глюкоза, Дочірнє підприємство "Фарматрейд"
Глюкоза, ВАТ "Дніпрофарм"
Глюкоза, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
Глюкоза, Дочірнє підприємство "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром"
Глюкоза, ДП "Черкаси-ФАРМА"
Глюкоза, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація", Фармацевтична фабрика
Глюкоза-Новофарм, Товариство з обмеженою відповідальністю фірма "Новофарм-Біосинтез"
Глюкоза, розчин 5% для інфузій, ЗАТ "Інфузія"
II. Глюкоза, Hemofarm AD, Сербія
Розчин глюкози 5%, Claris Lifesciences Limited, Індія
- Розчин глюкози 10% (Solutio glucose 10%)
Фармакотерапевтична група: B05CX01 - розчини для парентерального живлення. Вуглеводи
Основна фармакотерапевтична дія: підвищення осмолярності крові, стимуляція процесів обміну речовин, покращення детоксикаційної функції печінки, посилення скоротливої функції міокарда, збільшення діурезу.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після в/в введення гіпертонічного р-ну глюкози підвищується осмолярність крові, стимулюються процеси обміну речовин, покращується детоксикаційна функція печінки, посилюється скоротлива функція міокарда, збільшується діурез; у процесі метаболізму глюкози у тканинах утворюється значна кількість енергії, яка необхідна для життєдіяльності організму; при в/в введенні ефект розвивається в міру надходження препарату у кров, поповнюється організм рідиною та поживним матеріалом, короткочасно збільшується об'єм циркулюючої крові, особливо при сильній дегідратації; після введення швидко розподіляється у тканинах організму; екскретується нирками.
Показання для застосування ЛЗ: гіпертонічний р-н показаний при гіпоглікемії, дегідратації (в післяопераційному періоді, внаслідок блювання, проносу), детоксикаційній інфузійній терапії, колапсі, шоку.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: гіпертонічний р-н вводять в/в болюсно: дорослим - по 20-50 мл на одне введення; в/в краплинно препарат вводять дорослим у дозі 250-300 мл/добу; за необхідності максимальна швидкість введення для дорослих становить до 60 крап./хв (3 мл/кг/год); МДД доза для дорослих - 30 мл/кг/добу, але не повинна перевищувати 2 000 мл.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: ЦД і різні стани, що супроводжуються гіперглікемією.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Глюкоза, ДП "Черкаси-ФАРМА"
Глюкоза, Дочірнє підприємство "Фарматрейд"
Глюкоза, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація", Фармацевтична фабрика
Глюкоза розчин 10% для інфузій, ЗАТ "Інфузія"
Глюкоза, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
II. Глюкоза, Hemofarm AD, Сербія
6.4. Комбіновані розчини
- Аланін + аргінін + валін + гістидин + гліцин + ізолейцин + лейцин + лізин + метіонін + пролін + треонін + триптофан + фенілаланін
I. Амінол(R), р-н для інфузій по 100 мл, або 200 мл, або 400 мл у пляшках; 100 мл р-ну містять аланіну 0,64 г; аргініну гідрохлориду 0,64 г; валіну 0,49 г; гістидину гідрохлориду моногідрату 0,32 г; гліцину 0,80 г; ізолейцину 0,44 г, лейцину 0,98 г; лізину гідрохлориду 1,15 г; метіоніну 0,57 г; проліну 0,64 г, треоніну 0,43 г; триптофану 0,144 г; фенілаланіну 0,70 г, виробництва ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ
- Ізолейцин + лейцин + лізин + метіонін + фенілаланін + треонін + триптофан + валін + аргінін + гістидин + орнітин + гліцин + аланін + пролін + сорбіт + нікотинамід + рибофлавін + пантенол + піридоксин + натрію гідрокарбонат + натрію хлорид + калію хлорид
II. Аміносол(R) 600, р-н для інфузій по 500 мл у фл.-крапельницях; 100 мл р-ну містять L-ізолейцину - 0,14 г, L-лейцину - 0,22 г, L-лізину гідрохлориду - 0,2 г, L-метіоніну - 0,22 г, L-фенілаланіну - 0,22 г, L-треоніну - 0,1 г, L-триптофану - 0,05 г, L-валіну - 0,16 г, L-аргініну - 0,5 г, L-гістидину гідрохлориду гідрату - 0,162 г, L-орнітину L-аспартату - 0,05 г, гліцину - 1,0 г, L-аланіну - 1,71 г, L-проліну - 0,35 г, сорбіту - 10,0 г, нікотинаміду - 0,0015 г, рибофлавіну 5-натрію фосфату - 0,2 мг, Д-пантенолу - 0,001 г, піридоксину гідрохлориду - 0,2 мг, натрію гідрокарбонату - 0,157 г, натрію хлориду - 0,0662 г, калію хлориду - 0,1864 г, виробництва "Hemofarm" AD, Сербія
Аміносол(R) 800, р-н для інфузій по 500 мл у фл.-крапельницях; 100 мл р-ну містять L-ізолейцину - 0,28 г, L-лейцину - 0,44 г, L-лізину гідрохлориду - 0,4 г, L-метіоніну - 0,44 г, L-фенілаланіну - 0,44 г, L- треоніну - 0,2 г, L-триптофану - 0,1 г, L-валіну - 0,32 г, L-аргініну - 1,0 г, L-гістидину гідрохлориду гідрату - 0,324 г, L-орнітину L-аспартату - 0,1 г, гліцину - 2,0 г, L-аланіну - 3,42 г, L-проліну - 0,7 г, сорбіту - 10,0 г, нікотинаміду - 0,0015 г, рибофлавіну 5-натрію фосфату - 0,2 мг, Д-пантенолу - 0,001 г, піридоксину гідрохлориду - 0,2 мг, натрію гідрокарбонату - 0,062 г, натрію хлориду - 0,132 г, калію гідрокарбонату - 0,3 г, виробництва "Hemofarm" AD, Сербія
- Ізолейцин + лейцин + лізин + метіонін + фенілаланін + треонін + триптофан + валін + аргінін + гістидин + орнітин + гліцин + аланін + пролін + сорбіт + нікотинамід + рибофлавін + пантенол + піридоксин + натрію гідрокарбонат + натрію хлорид + калію хлорид + магнію хлорид
II. Аміносол(R) КЕ, р-н для інфузій по 500 мл у фл.-крапельницях; 100 мл р-ну містять: L-ізолейцину - 0,25 г, L-лейцину - 0,37 г, L-лізину гідрохлориду - 0,412 г, L-метіоніну - 0,215 г, L-фенілаланіну - 0,255 г, L-треоніну - 0,22 г, L-триптофану - 0,1 г, L-валіну - 0,31 г, L-аргініну - 0,6 г, L-гістидину гідрохлориду гідрату - 0,203 г, гліцину - 0,7 г, L-аланіну - 0,75 г, L-проліну - 0,75 г, сорбіту - 15,0 г, нікотинаміду - 0,0015 г, рибофлавіну 5-натрію фосфату - 0,2 мг, Д-пантенолу - 0,001 г, піридоксину гідрохлориду - 0,2 мг, натрію гідрокарбонату - 0,252 г, калію гідрокарбонату - 0,025 г, калію хлориду - 0,131 г, магнію хлориду гексагідрату - 0,1045 г, виробництва "Hemofarm" AD, Сербія
- Ізолейцин + лейцин + валін + лізин + метіонін + треонін + фенілаланін + триптофан + аргінін + гістидин + аланін + гліцин + пролін + серин + тирозин + таурин
II. Аміносол(R) Нео 10 %, Аміносоло Нео 15%, р-н для інфузій по 500 мл у фл.-крапельницях; 1000 мл р-ну містять L-ізолейцину 5,0 г; L-лейцину 7,4 г; L-валіну 6,2 г; L-лізину (у формі моноацетату 9,31 г) 6,6 г; L-метіоніну 4,3 г; L-треоніну 4,4 г; L-фенілаланіну 5,1 г; L-триптофану 2,0 г; L-аргініну 12,0 г; L-гістидину 3,0 г; L-аланіну 14,0 г; гліцину 11,0 г; L-проліну 11,2 г; L-серину 6,5 г; L-тирозину 0,4 г; таурину 1,0 г або 1000 мл розчину містить: L-ізолейцину 5,2 г; L-лейцину 8,9 г; L-валіну 5,5 г; L-лізину; (у формі моноацетату 15,66 г) 11,1 г; L-метіоніну 3,8 г; L-треоніну 8,6 г; L-фенілаланіну 5,5 г; L-триптофану 1,6 г; L-аргініну 20,0 г; L-гістидину 7,3 г; L-аланіну 25,0 г; гліцину 18,5 г; L-проліну 17,0 г; L-серину 9,6 г; L-тирозину 0,4 г; таурину 2,0 г, виробництва "Hemofarm" AD, Сербія
Аміносол(R) Нео Е 10%, р-н для інфузій по 500 мл у флаконах-крапельницях; 1000 мл розчину містять: L-ізолейцину - 5,0 г, L-лейцину - 7,4 г, L-валіну - 6,2 г, L-лізину - 6,6 г, L-метіоніну - 4,3 г, L-треоніну - 4,4 г, L-фенілаланіну - 5,1 г, L-триптофану - 2,0 г, L-аргініну - 12,0 г, L-гістидину - 3,0 г, L-аланіну - 15,0 г, гліцину - 14,0 г, L-проліну - 15,0 г, L-яблучної кислоти - 9,28 г, натрію гліцерофосфату - 9,453 г, кальцію хлориду - 0,735 г, магнію хлориду гексагідрату - 1,017 г, калію гідроксиду - 1,683 г; виробництва "Hemofarm" AD, Сербія
Аміновен Інфант 10%, р-н для інфузій 10% по 100 мл або по 250 мл у флаконах; 1000 мл розчину містять L-аргініну 7,500 г; L-лейцину 13,000 г; L-ізолейцину 8,000 г; L-метіоніну 3,120 г; L-фенілаланіну 3,750 г; L-аланіну 9,300 г; L-проліну 9,710 г; L-валіну 9,000 г; L-треоніну 4,400 г; L-лізину ацетату (моноацетату) 12,000 г еквівалентно L-лізину 8,51 г; гліцину 4,150 г; L-гістидину 4,760 г; L-серину 7,670 г; N-ацетил-L-тирозину 5,176 г еквівалентно L-тирозину 4,20 г; L-триптофану 2,010 г; N-ацетил-L-цистеїну 0,770 г еквівалентно L-цистеїну 0,52 г L-яблучної кислоти 2,620 г; таурину 0,400 г, виробництва Fresenius Kabi Austria GmbH для "Fresenius Kabi Deutschland GmbH", Австрія/Німеччина
- Аргінін + яблучна кислота + аспарагінова кислота + сорбіт + калію хлорид + натрію бікарбонат + рибофлавін + нікотинамід + пантенол + піридоксин
II. Гепасол(R) A, р-н для інфузій по 500 мл у фл.-крапельницях; 100 мл р-ну містять L-аргініну - 2,89 г, L-яблучної кислоти - 1,47 г, L-аспарагінової кислоти - 0,133 г, сорбіту - 5,0 г, калію хлориду - 0,298 г, натрію бікарбонату - 0,3032 г, рибофлавіну натрію фосфату - 1.2 мг, нікотинаміду - 0,01 г, D-пантенолу - 2,0 мг, піридоксину хлориду - 8,0 мг; Hemofarm AD, Сербія
- Валін + ізолейцин + лейцин + лізин + метіонін + треонін + фенілаланін + триптофан + аланін + аргінін + гліцин + гістидин + пролін + серин + цистеїн
Гепасол(R) Нео 8%, р-н для інфузій по 500 мл у фл.-крапельницях; 1000 мл р-ну містять L-валіну - 10,08 г, L-ізолейцину - 10,4 г, L-лейцину - 13,09 г, L-лізину - 6,88 г, L-метіоніну - 1,1 г, L-треоніну - 4,4 г, L-фенілаланіну - 0,88 г, L-триптофану - 0,7 г, L-аланіну - 4,64 г, L-аргініну - 10,72 г, гліцину - 5,82 г, L-гістидину - 2,8 г, L-проліну - 5,73 г, L-серину - 2,24 г, L-цистеїну - 0,52 г; виробництва Hemofarm AD, Сербія
- Аланін + гліцин + аргінін + аспарагінова кислота + глутамінова кислота + гістидин + ізолейцин + лізин + метіонін + лейцин + фенілаланін + треонін + триптофан + валін + ксилітол + натрію ацетат + калію хлорид + магнію хлорид + натрію гідроокис + натрію дисульфіт
II. Інфезол 40, р-н для інфузій по 100 мл, 250 мл або 500 мл у скляних фл.; 100 мл р-ну містять L-аланіну - 0,4 г, гліцину - 0,7 г, L-аргініну - 0,455 г, L-аспарагінової кислоти - 0,2 г, L-глутамінової кислоти - 0,5 г, L-гістидину - 0,135 г, L-ізолейцину - 0,21 г, L-лізину - 0,2 г, L-метіоніну - 0,175 г, L-лейцину - 0,275 г, L-фенілаланіну - 0,315 г, L-треоніну - 0,16 г, L-триптофану - 0,05 г, L-валіну - 0,225 г, ксилітолу - 5,0 г, натрію ацетату триводного - 0,34 г, калію хлориду - 0,186 г, магнію хлориду шестиводного - 0,051 г, натрію гідроокису - 0,06 г, натрію дисульфіту - 0,002 г, виробництва BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина
- Аланін + гліцин + аргінін + кислота аспарагінова + глютамінова кислота + гістидин + ацетилцистеїн + ацетилтирозин + ізолейцин + лізин + метіонін + лейцин + фенілаланін + треонін + триптофан + валін + орнітин + пролін + серин + тирозин + натрію ацетат + натрію хлорид + натрію гідроксид + калію хлорид + магнію хлорид + хлорид + кальцію + кислота яблучна
II. Інфезол(R) 100, р-н для інфузій по 250 мл, 500 мл у фл.; 100 мл р-ну містять аланіну - 1,55 г, гліцину - 0,755 г, аргініну - 0,966 г, кислоти аспарагінової - 0,191 г, глютамінової кислоти - 0,5 г, гістидину - 0,33 г, ацетилцистеїну - 0,0673 г (що відповідає 0,05 г цистеїну), ацетилтирозину - 0,2 г, ізолейцину - 0,585 г, лізину моноацетату - 1,002 г, метіоніну - 0,468 г, лейцину - 0,624 г, фенілаланіну - 0,54 г, треоніну - 0,5 г, триптофану - 0,2 г, валіну - 0,5 г, орнітину гідрохлориду - 0,242 г (що відповідає 0,19 г орнітину), проліну - 0,75 г, серину - 0,43 г (що відповідає 0,162 г тирозину), натрію ацетату триводного - 0,3456 г, натрію хлориду - 0,0625 г, натрію гідроксиду - 0,1324 г, калію хлориду - 0,3355 г, магнію хлориду шестиводного - 0,1017 г, хлориду кальцію двохводного - 0,0735 г, кислоти яблучної - 0,3 г; BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина
Нутрифлекс плюс, Нутрифлекс спеціальний, Нутрифлекс Пері, B. Braun Medical AG для "B. Braun Melsungen AG", Швейцарія/Німеччина
- Глюкоза + натрію хлорид + кальцію хлорид + магнію хлорид + натрію лактат
II. Гамбросол 10 H, Гамбросол 10 L, Гамбросол 10 M, р-н для перитонеального діалізу; 1000 мл р-ну містять: глюкози моногідрату - 44,0 г (що еквівалентно 40,0 г глюкози безводної), натрію хлориду - 5,4 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,26 г, магнію хлориду гексагідрату - 0,051 г, натрію лактату безводного - 4,5 г; виробництва Gambro Dasco S.p.A. Canosa Sannita Plant для "Gambro Lundia AB", Швеція/Італія
Гамбросол тріо 40 (GAMBROSOL(R) TRIO 40), Гамбросол тріо 10 (GAMBROSOL(R) TRIO 10), р-н для перитонеального діалізу; 1000 мл р-ну (відділення А та В) містять глюкози моногідрату - 550,0 г (що еквівалентно 500,0 г глюкози безводної), натрію хлориду - 5,38 г; 1000 мл р-ну (відділення С) містять натрію хлориду - 5,38 г, натрію лактату безводного - 4,72 г, кальцію хлориду дигідрату - 0,209 г, магнію хлориду гексагідрату - 0,054 г; виробництва Gambro Dasco S.p.A. Canosa Sannita Plant для "Gambro Lundia AB", Швеція/Італія
Діаніл ПД 4 з вмістом глюкози 1,36% м/об/13,6 мг/мл, ДІАНІЛ ПД 4 з вмістом глюкози 2,27% м/об/22,7 мг/мл, Діаніл ПД 4 з вмістом глюкози 3,86% м/об/38,6 мг/мл, р-н для перитонеального діалізу по 2000 мл; 1000 мл р-ну містять глюкози моногідрату 15 г (еквівалентно глюкозі безводній 13,6 г) або 25 г (еквівалентно глюкозі безводній 22,7 г), або 42,5 г (еквівалентно глюкозі безводній 38,6 г), натрію хлориду 5,38 г, кальцію хлориду дигідрату 0,184 г, магнію хлориду гексагідрату 0,051 г, натрію лактату 4,48 г; виробництва Baxter Healthcare SA, Ірландія
Капд 2, Капд 3, Капд 4, р-н для перитонеального діалізу по 2000 мл, 2500 мл; 1000 мл р-ну містять натрію хлориду - 5,786 г, натрію лактату - 3,925 г, кальцію хлориду двоводного - 0,2573 г, магнію хлориду шестиводного - 0,1017 г, глюкози - 15,0 г (або 22,7 г, або 42,5 г); Fresenius Medical Care Deutschland GmbH, Німеччина
- Ікодекстрин + натрію хлорид + кальцію хлорид + магнію хлорид + натрію лактат
II. Екстраніл, р-н для перитонеального діалізу по 2,0 л; 1000 мл р-ну містять ікодекстрину - 75,0 г, натрію хлориду - 5,4 г, кальцію хлориду двоводного - 0,257 г, магнію хлориду шестиводного - 0,051 г, натрію лактату - 4,5 г; виробництва Baxter Healthcare SA, Ірландія
- Тирозин + триптофан + фенілаланін + треонін + серин + пролін + гліцин + аланін + валін + метіонін + ізолейцин + лейцин + лізин + гістидин + аргінін + кальцію хлорид + магнію хлорид + натрію лактат + натрію хлорид
II. Нутриніл ПД4 з 1,1% вмістом амінокислот, р-н для перитонеального діалізу по 2,0 л; 1000 мл р-ну містять L-тирозину 0,3 г, L-триптофану 0,27 г, L-фенілаланіну 0,57 г, L-треоніну 0,646 г, L-серину 0,51 г, L-проліну 0,595 г, гліцину 0,51 г, L-аланіну 0,951 г, L-валіну 1,393 г, L-метіоніну 0,85 г, L-ізолейцину 0,85 г, L-лейцину 1,02 г, L-лізину гідрохлориду 0,955 г, L-гістидину 0,714 г, L-аргініну 1,071 г, кальцію хлориду дигідрату 0,184 г, магнію хлориду гексагідрату 0,051 г, натрію лактату 4,48 г, натрію хлориду 5,38 г; виробництва Baxter Healthcare SA, Ірландія
- Кальцію хлорид + магнію хлорид + глюкоза + натрію хлорид + калію хлорид + натрію гідрокарбонат
II. Присмасол 2, Присмасол 4, р-н для гемофільтрації та гемодіалізу, 2 ммоль/л калію по 5000 мл; 1000 мл електролітного р-ну (частина А) містять кальцію хлориду дигідрату 5,145 г, магнію хлориду гексагідрату 2,033 г, глюкози безводної 22 г, (S)-молочної кислоти 5,4 г 1000 мл буферного розчину (частина В) містять: натрію хлориду 6,45 г, калію хлориду 0,157 г, натрію гідрокарбонату 3,09 г; виробництва Gambro Dasco S.p.A. для "Gambro Lundia AB", Італія/Швеція
7. Розчини осмотичних діуретиків
- Манітол (Mannitol)*, **
Фармакотерапевтична група: B05BC01 - розчини для внутрішньовенного введення. Розчини осмотичних діуретиків.
Основна фармакотерапевтична дія: має сильну діуретичну дію, обумовлену підвищенням осмотичного тиску плазми і зниженням реабсорбції води
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє швидкому виведенню рідини із судинного русла, підвищує нирковий кровотік, завдяки чому зменшується гіпоксія ниркової тканини; не впливає на клубочкову фільтрацію; діурез супроводжується виведенням значної кількості натрію без помітного впливу на виведення калію; діуретичний ефект визначається кількістю препарату, який профільтрований через нирки; ефект тим більше виражений, чим вище концентрація манітолу і швидкість його введення; при порушенні фільтраційної функції діуретичний ефект може бути відсутній; після в/в введення препарат знижує реабсорбцію води, збільшує об'єм циркулюючої крові, має сечогінну дію, знижує внутрішньочерепний тиск; фільтрується нирками без наступної канальцевої реабсорбції; об'єм розподілення відповідає об'єму екстрацелюлярної рідини; може метаболізуватися в печінці з утворенням глікогену; не метаболізується в організмі, виводиться з сечею в незміненому вигляді; швидко виводиться із судинної системи; T1/2 - 100 хв; при нирковій недостатності T1/2 може зростати до 36 год.
Показання для застосування ЛЗ: з метою зниження внутрішньочерепного тиску і зменшення набряку мозку, при гострій печінковій та нирковій недостатності зі збереженою фільтраційною здатністю нирок та інших станах, які потребують посилення діурезу; при інтенсивній терапії судомного статусу; лікуванні г. застійної глаукоми; при операціях із штучним кровообігом (запобігання ішемії нирок та г. ниркової недостатності); при інтоксикації барбітуратами та інших отруєннях, при посттрансфузійних ускладненнях, які виникають внаслідок переливання несумісної крові.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять тільки в/в як діуретичний засіб; розрахунок доз ведеться відносно манітолу; дорослим вводять 50-100 г препарату зі швидкістю, яка забезпечує рівень діурезу не менше 30-50 мл/год; при набряку мозку, підвищеному внутрішньочерепному тиску або глаукомі проводять інфузію із розрахунку 0,25-2 г/кг маси тіла протягом 30-60 хв; у пацієнтів з низькою масою тіла або знесилених хворих достатньою є доза 500 мг/кг; при отруєннях вводять 50-200 г зі швидкістю інфузії, що забезпечує діурез на рівні 100-500 мл/год; максимальна доза для дорослих - до 6 г/кг/добу; дітям в якості діуретичного засобу вводять в/в крапельно із розрахунку 0,25-2 г/кг або 60 г на 1 кв.м поверхні тіла протягом 2-6 год; при набряку мозку, підвищеному внутрішньочерепному тиску або глаукомі - 1-2 г/кг або 30-60 г на 1 кв.м поверхні тіла протягом 30-60 хв; у дітей з низькою масою тіла або знесилених пацієнтів достатньою є доза 500 мг/кг; при отруєннях у дітей проводять в/в інфузію до 2 г/кг маси тіла або 60 г на 1 кв.м поверхні тіла.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тахікардія, біль за грудниною, тромбофлебіт, шкірні висипання, дегідратація, диспепсія, порушення водно-електролітного балансу, галюцинації
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до манітолу, г. ниркова недостатність з тривалістю анурії більше 12 год, хр. ниркова недостатність, некомпенсована серцево-судинна недостатність, набряк легенів, гіперосмолярність плазми, період вагітності, внутрішньочерепна кровотеча
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 10%, 15% по 200 мл або по 400 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Маніт, ЗАТ "Інфузія"
Маніт, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
Маніт, ТОВ "Юрія-Фарм"
Маніт, ВАТ "Дніпрофарм"
Маніт-Новофарм, ТОВ фірма "Новофарм-Біосинтез"
Манітол-Біофарма, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
II. Маніт, ВАТ "Красфарма", Російська Федерація
8. Засоби сорбційної терапії
8.1. Ентеросорбенти
- Вугілля медичне активоване (Carbo activatus)*, **
Фармакотерапевтична група: A07BA01 - ентеросорбенти. Вугілля активоване медичне
Основна фармакотерапевтична дія: велика поверхнева активність і висока сорбційна здатність.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: адсорбуючий засіб, що має велику поверхневу активність і високу сорбційну здатність; зменшує всмоктування з ШКТ токсичних речовин, солей важких металів, алкалоїдів і глікозидів, ЛЗ, сприяючи їх виведенню з організму; адсорбує на своїй поверхні гази; вугілля активоване у таблетках має меншу адсорбційну спроможність порівняно з порошком, але більш зручне у використанні; не токсичний; не абсорбується, добре виводиться з організму кишечником.
Показання для застосування ЛЗ: диспепсія, харчові інтоксикації, отруєння алкалоїдами, глікозидами, солями важких металів; при метеоризмі для зменшення газоутворення, при підготовці до рентгенологічних і ендоскопічних досліджень.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при метеоризмі та диспепсії дорослим призначають від 1 до 3 табл. 3-4 р/добу; при отруєннях та інтоксикаціях дорослим призначають внутрішньо у дозі 20-30 г на прийом у вигляді водної суспензії в 0,5-2 склянках води, така суспензія використовується і для промивання шлунка; при підвищеній кислотності дорослим призначають 1-2 г 3-4 р/добу; для досягнення більш швидкого та вираженого ефекту табл. можна подрібнити і приймати у вигляді суспензії (на 0,5 склянки води); при інтоксикаціях у дорослих вугілля активоване використовують у складі суміші, що містить 2 частини вугілля активованого та по 1 частині магнію оксиду та таніну (суспензія із 2 ст.л. суміші на склянку теплої води); дітям призначають (у вигляді суспензії в 100 мл води) по 1-2 г між прийомами їжі або ЛЗ.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запор, діарея; при тривалому застосуванні може виникнути дефіцит в організмі вітамінів, білків, жирів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: виразкові ураженн ШКТ, шлункові кровотечі.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Вугілля активоване, ТОВ "Славія-2000", м. Кіровоград для ТОВ "Українська фармацевтична компанія"
Вугілля активоване, АТ "Стома"
Вугілля активоване, ВАТ "Монфарм"
Вугілля активоване, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Вугілля активоване, Ультрасорб(R), ТОВ "Фарм-Холдінг"
Вугілля активоване, Український консорціум "Екосорб"
Вугілля активоване - Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Карболонг(R), Український консорціум "Екосорб"
- Гідролізований лігнін**
Фармакотерапевтична група: A07BC10 - ентеросорбенти.
Основна фармакотерапевтична дія: висока адсорбуюча, дезінтоксикаційна, протидіарейна, антиоксидантна властивість.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат виготовлений з гідролізованого лігніну деревини; має високу сорбційну властивість щодо різних мікроорганізмів, продуктів їх життєдіяльності, токсинів, харчових алергенів, отрут, тяжких металів, радіоактивних ізотопів, аміаку, катіонів холестерину, жовчних кислот і сприяє їх виведенню з організму; виводиться через кишечник у незміненому вигляді.
Показання для застосування ЛЗ: г. і хр. захворювання ШКТ різної етіології, які супроводжуються діареєю; г. і хр. інтоксикація, г. отруєння, ниркова і печінкова недостатність, алергічні захворювання, порушення ліпідного обміну, стани після хіміо- та промененевої терапії; абстинентний, алкогольний с-ми.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо ложкою, запиваючи невеликою кількістю кип'яченої води або розмішуючи в 1/3 склянці води за 1 год до приймання їжі (добова доза становить 1/2-1 г/кг маси тіла у 3-4 прийоми); дітям до 1 року - по 1 ч.л., від 1 до 7 років - по 1 д.л., від 7 років і старше - по 1 ст.л. 3-4 р/добу; при г. станах препарат приймати протягом 3-10 днів, а при тривалих і хр. захворюваннях - від 14 до 45 днів, курсами по 10-15 днів з перервою у 7-10 днів; вводять через дренажні системи і зонди у різні відділи ШКТ; при зондовому введенні розводять питною водою у співвідношенні 1:5-1:10 залежно від об'єму і місця введення.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, запори; при тривалому застосуванні - гіпокальціємія, гіповітаміноз B, D, E.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; запори, анацидний гастрит.
Форми випуску ЛЗ: порошок для перорального застосування по 250 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Поліфепан, ТОВ "Екосфера", Російська Федерація
Фільтрум-СТІ, ВАТ "СТІ-МЕД-СОРБ", Російська Федерація
- Гідрогель метилкремнієвої кислоти **
Фармакотерапевтична група: A07BC10 - ентеросорбенти.
Основна фармакотерапевтична дія: детоксикаційна дія, обволікаюча, протизапальна та регенеруюча дія, покращанню імунітету.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при внутрішньому застосуванні виявляє виражену детоксикаційну дію: ефективно адсорбує з вмісту кишечнику та крові (через мембрани з капілярів ворсинок слизової оболонки кишечнику) середньомолекулярні токсичні речовини, продукти незавершеного метаболізму, сприяє виведенню інкорпорованих радіонуклідів, зв'язує і виводить патогенні і умовно патогенні м/о; водночас не пригнічує нормальну кишечну мікрофлору (лакто-, біфідум-, колібактерії), яка характеризується зниженою адгезивністю; усуває прояви токсикозу, покращує функцію кишечнику, печінки, нирок, нормалізує показники крові та сечі; запобігає виникненню ерозивних ушкоджень; як ефективний де токсикант сприяє покращанню імунітету; не всмоктується в ШКТ, не перетворюється, екскретується з випорожненнями.
Показання для застосування ЛЗ: дезінтоксикація організму при захворюваннях нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, полікістоз нирок, нефролітіаз), особливо ускладнених хр. нирковою недостатністю; при токсичному гепатиті, ВГА і ВГВ, гепатохолециститі, цирозі печінки та холестазі різної етіології, гастритах зі зниженою кислотністю, ентероколітах, колітах, діареї; при отруєнні алкоголем і наркотичними засобами; АР, шкірних захворюваннях (діатези, нейродерміти); при опіковій інтоксикації; гнійно-септичних процесах, що супроводжуються інтоксикацією; токсикозах вагітних першої половини вагітності; у комплексній терапії дисбактеріозу кишечнику
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо 2-3 р/добу за 1,5-2 год до або через 2 год після їжі або прийому ЛЗ; для дорослих разова доза препарату становить 15 г (1 ст.л.), добова - 45 г; для дітей до 3 років разова доза препарату становить 5 г (1 ч.л.) 2 р/добу, добова - 10 г; для дітей від 3 до 5 років разова доза - 5 г 3 р/добу, добова - 15 г; для дітей від 5 до 14 років разова доза - 10 г, добова - 30 г; курс лікування - від 7 до 14 діб; при тяжких формах захворювань протягом перших трьох діб застосовується подвійна доза, а при хр. перебігу хвороби (механічна жовтяниця, цироз печінки тощо) можливе більш тривале застосування препарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: короткочасний запор.
Протипоказання до застосування ЛЗ: динамічна непрохідність кишечнику (після усунення непрохідності кишечнику застосування препарату не протипоказано).
Умови та термін зберігання: зберігають при t 15-25 град.С; термін придатності - 1 рік.
Форми випуску ЛЗ: паста для перорального застосування, гель для перорального застосування.
Торгова назва:
I. Ентеросгель паста, ентеросгель з солодким смаком, ЗАТ "Екологоохоронна фірма "КРЕОМА-ФАРМ"
8.2. Гемосорбенти
- Гемосорбенти гранулюючі делігандизуючі (ГСГД)
Основна фармакотерапевтична дія: терапія захворювань, обумовлених зовнішнім попаданням, або надлишковим накопиченням в організмі власних білок- та мембранзв'язаних токсинів та метаболітів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: застосовуються для терапії захворювань, обумовлених зовнішнім попаданням, або надлишковим накопиченням в організмі власних білок- та мембранзв'язаних токсинів та метаболітів; делігандизуючі гемосорбенти мають також значно підвищену ємність по відношенню до вільно розчинених або слабко зв'язаних токсинів і метаболітів, що видаляються звичайними вуглецевими гемосорбентами, в зв'язку з чим ГСГД може застосовуватись у всіх випадках, при яких показана традиційна гемокарбоперфузія; вміст робочої фракції в ГСГД не менше 90% від загальної маси. Об'єм сорбційних пор по бензолу не менше за 1,2 куб.см на 1 г насипної маси ГСГД; насипна маса ГСГД в 1 куб.см не більша за 0,26 г; запиленість не більша 5%; ємність по білірубіну при адсорбції з альбумінвмісного р-ну не менша за 6 мг/г; ємність по фенолу при адсорбції з альбумінвмістного р-ну не менша за 60 мг/г; ємність по креатиніну при адсорбції з буферного р-ну не менша за 85 мг/г; ємність по сечовій кислоті при адсорбції з буферного р-ну не менша 75 мг/г; зниження числа тромбоцитів і лейкоцитів внаслідок їх посадки на ГСГД при початковому контакті крові з гранулами не більше: по тромбоцитам - 10%; по лейкоцитам - 15%; приріст вільного Hb не більший за 10 мг/%; ГСГД стерильний, апірогенний, нетоксичний.
Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. печінкова недостатність, хр. ниркова недостатність, опікова токсемія, сепсис, перитоніт, г. та хр. променева хвороба, отруєння деякими отрутами, а також всі ті випадки при яких показана традиційна гемокарбоперфузія; ГСГД-1 - у хворих з вираженими ознаками гіпокоагуляції, при системній гемодилюції більш ніж 20% в засобах для реїіонарної гемодилюції, може використовуватися в якості плазмо- та лімфосорбента; ГСГД-4 - для стандартної гемоперфузії при необхідності посиленого видалення білок-зв'язаних метаболітів; ГСГД-6 - для стандартної гемоперфузії; ГСГД-8 - для хворих з підвищеним коагуляційним потенціалом, а також масових процедурах в умовах, що виключають індивідуальний лікарський контроль за ходом гемоперфузії (наприклад, хр. гемодіаліз).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перевірити цілісність упаковки та термін придатності ГСГД, що вказаний на упаковці; не застосовувати при порушенні цілісності упаковки та перевищення строку гарантійного зберігання; розрізати стерильним інструментом зовній та внутрішній пакети; для видалення етилового спирта КСО з ГСГД промити стерильним, апірогенним 0,9% р-ном NACL на витік відповідно таблиці.
------------------------------------------------------------------
|Об'єм ГСГД, мл |Об'єм промивки, л |Швидкісь промивки, мл/хв|
|-------------------+-------------------+------------------------|
|50 |1,0 |50 |
|-------------------+-------------------+------------------------|
|100 |1,5 |100 |
|-------------------+-------------------+------------------------|
|200 |2,0 |150 |
|-------------------+-------------------+------------------------|
|300 |2,5 |200 |
------------------------------------------------------------------
Для знепилення ГСГД зробити рециркуляторну відмивку 150 мл фізіологічного р-ну (0,9% NCL), що містить 5000 МЕ гепарину на протязі 10 хв із швидкістю відповідно таблиці (див. вище); швидкості перфузії крові та її компонентів, що рекомендовані наведені нижче:
------------------------------------------------------------------
|Об'єм ГСГД, мл |Швидкість перфузії, мл/хв |
|--------------------------------+-------------------------------|
|50 |15-24 |
|--------------------------------+-------------------------------|
|100 |30-40 |
|--------------------------------+-------------------------------|
|200 |50-90 |
|--------------------------------+-------------------------------|
|300 |80-120 |
------------------------------------------------------------------
При лікуванні г. отруєнь, для хворих з г. та хр. печінковою недостатністю швидкість, зазначена в таблиці, подвоюється.
Середній рівень початкової гепаринізації - 300 МЕ/кг ваги пацієнта; при лікуванні важких форм ендогенної інтоксикації рекомендується проведення 2-3 сеансів гемосорбції з використанням делігандизуючих гемосорбентів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: протипоказання до застосування гемосорбентів ГСГД співпадають з протипоказаннями до застосування високих (250-500 ОД/кг) доз гепарина при вираженому ризику неконтрольованих кровотеч; до відносних протипоказань відносяться розлади гемодинаміки з максимальним АТ нижче 80-90 та вище 180 мм рт.ст., а також виражена гіпоксія, викликана скороченням дихальної поверхні легень при зливній пневмонії, набряку легень, шокових легенях тощо.
Форми випуску ЛЗ: розфасовані в колонки сорбційні одноразові (КСО) ємкістю 50, 100, 200, 300 мл в залежності від розміру гранул мають марки, показані в нижченаведеній таблиці.
------------------------------------------------------------------ |Марка гемосорбентів |Розмір гранул | |--------------------------------+-------------------------------| |ГСГД-1 |Від 0,2 до 0,39 | |--------------------------------+-------------------------------| |ГСГД-4 |Від 0,4 до 0,59 | |--------------------------------+-------------------------------| |ГСГД-6 |Від 0,6 до 0,79 | |--------------------------------+-------------------------------| |ГСГД-8 |Від 0,8 до 1,20 | ------------------------------------------------------------------
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати ГСГД в сухих закритих приміщеннях при t 5-40 град.С.
Торгова назва:
I. ГСГД, Гемосорбенти гранульовані делігандизуючі у колонках сорбційних одноразових КСО 200 мл, ГСГД Гемосорбенти гранульовані делігандизуючі у колонках сорбційних одноразових КСО 100 мл, ГСГД Гемосорбенти гранульовані делігандизуючі у колонках сорбційних одноразових КСО 300 мл, ІЕПОР
- Гемосорбенти вуглецеві підвищеної міцності СКН
Основна фармакотерапевтична дія: очищення крові поза організмом.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: гемосорбенти СКН мають вміст робочої фракції не менше за 90% від загальної маси; насипна маса в 1 куб.см СКН-1К не більша за 0,42 г, СКН-2К - не більша за 0,38 г; запиленість не більша 5%; ємність по білірубіну при адсорбції з альбумінвмісного р-ну не менша за 0,6 мг/г; ємність по фенолу при адсорбції з альбумінвмістного р-ну не менша за 15 мг/г; ємність по креатиніну при адсорбції з буферного р-ну не менша за 50 мг/г; ємність по сечовій кислоті при адсорбції з буферного р-ну не менша 80 мг/г; зниження числа тромбоцитів і лейкоцитів внаслідок їх посадки на СКН при початковому контакті крові з гранулами не більше: по тромбоцитах - 10%, по лейкоцитах - 15%; приріст вільного Hb не більший за 10 мг/%; гемосорбенти СКН в КСО стерильні, апірогенні, нетоксичні.
Показання для застосування ЛЗ: призначені для очистки крові поза організмом та рекомендуються при г. та хр. нирковій недостатності, печінковій комі та прекомі, міліарному цирозі, при субкомпенсованому портальному цирозі, при підготовці та після операції на печінці та жовчовивідних шляхах, при г. отруєннях барбітуратами, хлорованими вуглецями, фосфорорганічними інсектицидами, саліцилатами, трициклічними антидепресантами, алкілуючими препаратами та антиметаболітами, алкалоїдами, грибними токсинами; СКН ефективні в терапії ряду токсикозів, що викликані великими запаленнями та розпадом тканин, наприклад, при перитоніті, панкреатиті, сепсисі, опіковій хворобі, позиційній ішемії, лікуванні деяких шкірних та психічних захворювань.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перевірити цілісність упаковки та термін придатності гемосорбента СКН в КСО, що вказаний на упаковці; використовуючи асептичну техніку, розрізати стерильним інструментом зовній та внутрішній пакети; установити КСО з СКН в перфузійний контур, зібраний на апараті для гемосорбції; для видалення етилового спирту КСО з СКН промити стерильним, апірогенним 0,9% р-ном NaCl на витік у відповідністю з нижченаведеною таблицею.
------------------------------------------------------------------ |Об'єм СКН, мл |Об'єм промивки, л |Швидкість промивки, мл/хв| |------------------+-------------------+-------------------------| |50 |0,8 |75 | |------------------+-------------------+-------------------------| |100 |1,5 |100 | |------------------+-------------------+-------------------------| |200 |2,0 |150 | |------------------+-------------------+-------------------------| |300 |3,0 |200 | ------------------------------------------------------------------
Для знепилення гемосорбентів СКН в КСО провести їх рециркуляторну відмивку: для КСО об'ємом 50 та 100 мл в кількості 75 мл фізіологічного р-ну (0,9% NaCl), що містить 5000 МЕ гепарину, для КСО об'ємом 200 і 300 мл - 150 мл фізіологічного р-ну (0,9% NaCl), що містить 5000 МЕ гепарину: відмивка відбувається протягом 10 хв із швидкістю відповідно до наведеної вище таблиці:
------------------------------------------------------------------ |Об'єм СКН, мл |Швидкість перфузії, мл/хв | |--------------------------------+-------------------------------| |50 |15-50 | |--------------------------------+-------------------------------| |100 |30-80 | |--------------------------------+-------------------------------| |200 |50-180 | |--------------------------------+-------------------------------| |300 |80-240 | ------------------------------------------------------------------
При лікуванні г. отруєнь, а також хворих з г. та хр. нирковою недостатністю швидкість, вказана в таблиці подвоюється; середній рівень початкової гепаринизації - 300 МЕ/кг ваги пацієнта; при лікуванні тяжких форм ендогенної інтоксикації рекомендується проведення 2-3 сеансів гемосорбції з використанням гемосорбентів СКН.
Протипоказання до застосування ЛЗ: протипоказання до застосування гемосорбентів ГСГД співпадають з протипоказаннями до застосування високих (250-500 ОД/кг) доз гепарина при вираженому ризику неконтрольованих кровотеч; до відносних протипоказань відносяться розлади гемодинаміки з максимальним АТ нижче 80-90 та вище 180 мм рт.ст., а також виражена гіпоксія, викликана скороченням дихальної поверхні легень при зливній пневмонії, набряку легень, шокових легенях тощо.
Форми випуску ЛЗ: розфасовані в колонки сорбційні одноразові (КСО) об'ємом 50, 100, 200, 300 мл, в залежності від об'єму сорбційних пор по бензолу мають марки, вказані в таблиці:
------------------------------------------------------------------ |Марка гемосорбентів |Об'єм сорбційних пор по бензолу| |--------------------------------+-------------------------------| |СКН-1К-50 |Не менший за 0,9 | |--------------------------------+-------------------------------| |СКН-1К-100 |Не менший за 0,9 | |--------------------------------+-------------------------------| |СКН-1К-200 |Не менший за 0,9 | |--------------------------------+-------------------------------| |СКН-1К-300 |Не менший за 0,9 | |--------------------------------+-------------------------------| |СКН-2К-50 |Не менший за 1,0 | |--------------------------------+-------------------------------| |СКН-2К-100 |Не менший за 1,0 | |--------------------------------+-------------------------------| |СКН-2К-200 |Не менший за 1,0 | |--------------------------------+-------------------------------| |СКН-2К-300 |Не менший за 1,0 | ------------------------------------------------------------------
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати СКН в КСО в сухих закритих приміщеннях при t 5-40 град.С.
Торгова назва:
I. СКН-1К Гемосорбенти вуглецеві підвищенної міцності СКН у колонках сорбційних одноразових КСО 100 мл,
СКН-1К Гемосорбенти вуглецеві підвищенної міцності СКН у колонках сорбційних одноразових КСО 200 мл, СКН-1К Гемосорбенти вуглецеві підвищенної міцності СКН у колонках сорбційних одноразових КСО 300 мл, СКН-2К Гемосорбенти вуглецеві підвищенної міцності СКН у колонках сорбційних одноразових КСО 100 мл,
СКН-2К Гемосорбенти вуглецеві підвищенної міцності СКН у колонках сорбційних одноразових КСО 200 мл,
СКН-2К Гемосорбенти вуглецеві підвищенної міцності СКН у колонках сорбційних одноразових КСО 300 мл, ІЕПОР
- Гемосорбент "Овосорб"
Основна фармакотерапевтична дія: селективне видалення протеолітичних ферментів з крові, плазми та інших біологічних рідин з метою нормалізації порушеного у ході розвитку патологічного процесу балансу у системі протеїнази-інгібітори та усунення негативних патофізіологічних ефектів гіперферментації.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: біоспецифічний антипротеїназний гідрогелевий гемосорбент, що являє собою поліакриламідний гідрогель, зшитий N.N1 метиленбісакриламідом, з іммобілізованим у ньому біоспецифічним лігандом - овомукоїдом, розфасований в одноразового застосування модуль масообмінний для гемосорбції - ММГ; модуль масобмінний для гемосорбції (ММГ) з поліакриламідним гідрогелем, що знаходиться в ньому, заповнений р-ном хлориду натрію ізотонічного 0,9% для ін'єкцій, поміщений до поліетиленового пакету та підданий стерилізації; призначений для селективного видалення протеолітичних ферментів з крові, плазми та інших біологічних рідин з метою нормалізації порушеного у ході розвитку патологічного процесу балансу у системі протеїнази-інгібітори та усуненню негативних патофізіологічних ефектів гіперферментації за рахунок вилучення активованих форм серинових протеїназ; біоспецифічний ліганд - овомукоїд, виділений з білка качиних яєць, являє собою глікопротеїд з молекулярною масою 30000Д, здатний утворювати з протеїназами міцні комплекси; овомукоїд ефективно зв'язує трипсин, хімотрипсин, катепсини, панкреатичну та нейтрофільну еластази, а також деякі бактеріальні протеїнази, не змінюючи концентрації попередників та інгібіторів цих ферментів; гемосорбент "Овосорб" має високу гемосумісність (тромборезистентність, відсутність пилових часток, незначну втрату формівних елементів та низьку неспецифічну сорбцію білків плазми), що забезпечує хорошу гідродинаміку і кінетику процесу сорбційної детоксикації; поліакриламідний гідрогель є нерозчинним у воді; хімічний склад гідрогелю: овомукоїд - 7-8 мг/мл набухлого гідрогелю; акриламід - 10% мас; зшивальний агент (метилбісариламід) - 1% мас; гідрогель знаходиться у р-ні хлорид натрію ізотонічного 0,9% для ін'єкцій, сформованого у виді волокон діаметром 1,5-2 мм; pH р-ну хлорид натрію ізотонічного 0,9% для ін'єкцій, рівноважного з гідрогелем - 5,0-7,0; питома ємність по трипсину - не менше 0,5 мг/мл гідроген; вплив на формівні елементи крові після гемосорбції в об'ємі 1,5 ОЦК з попереднім введенням гепарину у дозі 1 мг/кг маси: зниження числа тромбоцитів - не більше 10-20%; зниження числа лейкоцитів - відсутнє; зниження числа еритроцитів - відсутнє; зазнав радіаційну стерилізацію у дозі 2,5 Мрад при потужності дози 1 Мрад/год.
Показання для застосування ЛЗ: всі патологічні стани, що супроводжуються активацією протеолізу; сепсис, загальний гнійний перитоніт, г. деструктивний панкреатит, великі гнійно-некротичні процеси м'яких тканин, гіпотонія, обумовлена бактеріємічним шоком, опікова хвороба, с-м стискання, с-м включення після реплантації великих сегментів, с-м відторгнення після трансплантації органів та тканин, променева хвороба, г. отруєння у стадії ендотоксемії, АР (набряк Квінке, с-м Лаєла), посттрансфузійні реакції, переливання несумісної крові та її компонентів, г. та хр. ниркова недостатність, БА, системний васкуліт, поширений псоріаз, г. та хр. дерматити.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед перфузією ММГ з поліакриламідним гідрогелем промивають п'ятикратним об'ємом стерильного р-ну хлорид натрію ізотонічного 0,9% для ін'єкцій "на злив"; рекомендоване направлення потоку - зверху вниз; р-н із колонки підлягає зливу шляхом заміщення його кров'ю; підключення екстракорпорального контуру здійснюється з дотриманням правил асептики та антисептики; перед гемосорбцією роблять зовнішній огляд ММГ з гідрогелем: відповідність показників етикетки цієї інструкції, цілісність модуля; час перфузії через один ММГ120-180хв; швидкість перфузії через-від 20 до 60 мл/хв і залежить від маси тіла та об'єму циркулюючої крові пацієнта; загальний об'єм перфузії - не менше 1,5 ОЦК; передсорбційна підготовка є визначеним моментом гемосорбції і повинна бути направленою, в першу чергу, на адекватну корекцію функціональних систем крові, макро- та мікрогемодинаміки; з цією метою рекомендується проводити заповнення об'єму циркулюючої рідини, заходи по створенню гемодилюції (зниження гематокриту до 0,3 л/л), поліпшення реологічних властивостей крові (введення дезагрегантів та реокоректорів: трентал - 1,0-3,0 мг/кг маси; реополіглюкін 10-20 мл/кг маси та інші), усунення електролітичного дисбалансу; при використанні гемосорбенту у хворих з печінковою недостатністю будь-якого ґенезу для підвищення антитромбінового потенціалу організму показано переливання одногрупної свіжозамороженої плазми (3-5 мл/кг маси); період передсорбційної підготовки, як правило, триває не більше 4-5 год і в разі необхідності усунення метаболічних порушень продовжується під час гемосорбції; за 10 хв до початку гемосорбції хворому вводиться гепарин в дозі 0,5-1,0 мг/кг маси протамін сульфат після гемосорбції вводити не треба.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не надає алергічної, загальнотоксичної дії на організм, відповідає токсикологічним нормам; побічної дії у експериментальних тварин не виявлено.
Протипоказання до застосування ЛЗ: абсолютні - агональний стан хворого, тривала кровотеча; відносні - наявність потенціальних джерел кровотечі (ерозивний гастрит, незарубцьована виразка, виразковий коліт і т.п.), гіпотонія, спричинена гіповолеміею або серцевою слабістю, є тимчасовим протипоказанням і після заповнювання циркулюючою рідиною і компенсацією серцевої діяльності проведення гемосорбції є безпечним.
Форми випуску ЛЗ: виробляється у вигляді ММГ, що містить 25-45 мл поліакриламідного гідрогелю та пакується в коробки з пінополістиролу або картону.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігання при t 0-25 град.С; термін зберігання - 3 роки.
Торгова назва:
I. "Овосорб", НПО "Фармавит", Республіка Білорусь (в комплекті з магістраллю).